Farmakoloogia IV (psühhofarma, endokriin ja
viirusevastased ravimid )
Endokriinsüsteemi mõjuvad raviained
Na-levotüroksiin,
jood ,
prednisoloon (vt täpsemalt ravimregister)
Orlistaat, Liraglutiid
Östrogeen +
gestageen Levonorgestreel
Kordamisküsimused
1.
Millisesse ravimrühma kuulub hormoon kortisool ? Glükokortikosteroidide hulka
2.
Mille poolest erinevad süsteemselt manustatavad glükokortikoidid üksteisest? Põletikuvastane toime
ja kestvus
3.
Kuidas on võimalik glükokortikosteroide manustada? Millisel juhul milline masnustamisviis on
eelistatud ja miks?
i/v, i/m, p/o,
lokaalne ; i/v ja i/m kriisiolukorras (mõjub kiiresti), p/o
kroonilise manustamise korral (mugav ja
vähem süsteemseid
kõrvaltoimeid ), lokaalne esmavalikuna (kõrvaltoimete vältimiseks)
4.
Milliseid metaboolseid muutusi põhjustab glükokortikoidide manustamine organismis?
Veresuhkru taseme tõus, väheneb rakkude võime glükoosi kasutada (
diabeet ), suureneb valkude
lammutamine (
müopaatia ), rasvade
ümberjaotamine (Cushingi
sündroom )
5.
Milliseid kõrvaltoimeid põhjustab süsteemsete glükokortikoidide manustamine?
Opportunistlike
infektsioonide avaldumine, kõrge
infektsioonioht ,
arütmia ,
hüpertensioon ,
ateroskleroos ,
erinevad KNS
kõrvaltoimed ,
akne , Cushingi sündroom,
alopeetsia , naha õhenemine,
striiad ,
osteoporoos ,
neerupealise koore
atroofia 6.
Mida peab arvestama, kui glükokortikoidravi kestab kauem kui 2 nädalat? Ravi peab
lõpetama järk - järgult
7.
Glükokortikosteroidide peamised kasutusvaldkonnad. Põletikuvastane teraapia, immuunsupressiivne
teraapia,
nahahaigused , ülitundlikkusreaktsioonid,
neuroloogilised seisundid (
ajuturse , -
kasvaja ,
seljaaju kahjustus),
endokriinhaigused (keha glükokortikosteroidide asendamine), vähendavad iiveldust
8.
Milliseid kontratseptsiooni meetodeid tead ja kui tõhusad need on? Kombineeritud hormoonid,
minipillid ,
vaskspiraal ,
steriliseerimine (väga efektiivsed),
kondoom (efektiivne), "
loomulikud meetodid"
(väheefektiivsed)
9.
Millele tuleb mõelda meetodi valikul ja mida tuleb nõustamisel arvesse võtta? Kas lapsed on olemas
või soovitakse juurde teha, kas on üks
partner või mitu, kui pikalt soovitakse rasestumist vältida, muud
riskitegurid (
suitsetamine jms)
10.
Kus toodetakse mitterasedal naisel peamiselt östrogeene? Milliseid mitte-reproduktiivseid toimed
annavad östrogeenid organismis? Munasarjades / Rindade ja piimanäärmete areng, skeleti kasv,
nahaaluse rasvkoe kogunemine, tõstavad HDL,
langetavad LDL, vedelikupeetus, hüperkoagulatsioon
11.
Kus toodetakse mitterasedal naisel peamiselt gestageene? Mis on toodetava gestageeni ülesanne?
Kollaskehas, ülesandeks on endomeetriumi ettevalmistamine munaraku kinnitumiseks, raseduse säilitamine
12.
Millise toime alusel avaldab rasestumisvastast toimet östrogeene ja gestageenne komponent ?
Östrogeen takistab folliikuli küpsemist ja munaraku vabanemist, Gestageen jätab mulje, et
ovulatsioon on
toimunud
13.
Mille poolest erinevad kombineeritud kontratseptiivides olevad gestageenid üksteisest? Androgeenne toime ja antiandrogeenne toime
14.
Kombineeritud preparaatide korvaltoimed ja kasutamisega seotud riskid . Iiveldus , uimasus,
väsimus , premenstruaalne pinge, perioodilised
tursed , rindade valulikkus, suurenenud
voolus (östrogeenist
tingitud), tupekuivus, kaalutõus,
libiido langus (gestageenist tingitud)
15.
Millised on erinevad kombineeritud preparaadid (jaotus erivormi alusel) ja kellele mis sobida
võiks? Monofaasilised ja multifaasilised
16.
Milliste kasvajate eest kaitsevad naist kombineeritud pillid ja milliste kasvajate arengut nad pigem
soodustada võivad? Soodustavad maksakasvaja, adenoomide, rinnavähi teket. Kaitsevad munasarja ja
endomeetriumi vähi eest
17.
Milliseid rasestumisvastaseid vahendeid võiks kasutada imetavad emad? gestageene sisaldavaid
kontraseptiive
18.
Kuidas võiks seletada kombineeritud pillide koostoimet antibiootikumidega? blokeerivad
enterohepaatilise
ringe 19.
Milliseid peamisi ja ebameeldivaid kõrvaltoimeid võivad kombineeritud pillid põhjustada?
Suureneb
venoosse trombemboolia risk,
sapikivitõbi , iiveldus, tursed, peavalu,
migreen , kaalu suurenemine,
akne
20.
Milliseid peamisi ja ebameeldivaid kõrvaltoimeid võivad põhjustada ainult gestageeni sisaldavad
preparaadid? esimesel aastal võib esineda ebaregulaarne
verejooks , tursed, kaalu tõus, kõhu
puhitus ,
depressioon , peavalu,
21.
Millele mõelda, kui kombineeritud pillide ja ka gestageense preparaadi kasutamisel tekivad
vaheveritsused. Kuidas reageerid? Enamasti ravi alguses ja mööduv
- Enamasti ravi alguses ja on mööduv (kui paari
kuuga ei möödu, siis vahetada preparaati-kõrgem EE tase).
- Pillide õige kasutamine?
- Teised ravimid?
- Kauem (mitmeid kuid) kestnud vaheveritsuse esinemisel:
-
kasvajad või
põletik ?
- pillide kasutamine ilma vahepausideta (7 päevast pausi ei ole)
22.
Mida tähendavad mono -ja multifaasilised preparaadid? Kas on kummalgi eeliseid ? Kuidas
suhtuda kombineeritud preparaatide pausideta kasutamisse?Monofaasilised - 21 tabletti sisaldavad ühesuguse doosi hormooni.
Multifaasilised - hormooni/de
doosid muutuvad tsükli jooksul.
Eelised / pausideta kasutamine
Kas ühel või teisel on eeliseid? Pole kinnitust leidnud. Amenorröa tekkel võivad multifaasilised rohkem sobida.
Pausideta kasutamine põhjustab rohkem vaheveritsusi.
23.
Kommenteeri meetodite kasutuskestvust. Millal milliste preparaatidega on võimalik taas
rasestuda?
Vastunäidustuste puudumisel teismeliseeast kuni menopausini. Vanuse tõustes on eelistatumad võimalikult
madala östrogeeni doosiga preparaadid. Preparaate võib vastunäidustuste mitteilmnemisel kasutada järjekestvalt
aastaid
Kombineeritud preparaadid: võib rasestuda kohe peale ravimi manustamise katkestamist.
24.
Millal on eelistatud gestageeni sisaldavad preparaadid? Milliseid erinevaid preparaate tead?
Millised võiksid millal eelistatud olla?
Esinevad kõrvaltoimed või vastunäidustused kombineeritud preparaatide kasutamiseks.
Rinnaga toitmise perioodil.
Enne ja pärast ulatuslikke operatsioone (kui on tarvis rasestumisvastast toimet saavutada).
●
Depo -Provera (depomedroksüprogesteroonatsetaat).
- 150 mg i/m 1 x 3 kuu järel (tsükli esimese 5 päeva jooksul).
- viljastumisvõime
taastub 5-7 kuu jooksul peale viimast süsti.
● Nexplanon (etonogestreel- subdermaalne implantaat).
●
Emakasisene vahend (levonorgestreel). - Fleree -
Mirena ●
Tabletid (desogestreel - Cerazette).
25.
Hädaabipillid. Millise ravimrühma raviainet ja toimeainet sisaldavad? Millal SOS-pille kasutada?
Millises ajavahemikus manustamise osas on raviaine toime kõige efektiivsem?Sisaldavad ainult gestageeni - levonorgestreeli.
SOS - pilide kasutamine on näidustatud raseduse vältimiseks pärast kaitsmata
vahekorda kui:
vahekord toimus
rasestumisvastaseid vahendeid kasutamata või kui
rasestumisvastane meetod „
vedas alt“.
Ravim manustada esimesel võimalusel kuni 72h jooksul.
26.
Kilpnäärme hormoonide toimed organismis.
27.
Primaarse hüpotüreoosi sagedasemad põhjused. Primaarse hüpotüreoosi
sagedasem põhjus arenenud
maades on krooniline
türeoidiit , millest tuntuim on autoimmuunne türeoidiit ehk
Hashimoto türeoidiit. Antud
haiguse puhul on tegemist autoimmuunse põletikuga ehk olukorraga, kus keha toodab ise kilpnäärmevastaseid
antikehi, mis kahjustavad kilpnäärme kudet ning põhjustavad seeläbi kilpnäärmehomoonide vaegust. Otsene ravi
haigusele puudub.
28.
Millest sõltub hüpotüreoosi esinemisel peamiselt ravi doos ? vanus, kaasuvad haigused, seisundid
(
rasedus , erinevad trimestrid)
29.
Levotüroksiini manustamine ja kõrvaltoimed.
Manustamine: suukaudne
Kõrvaltoimed: südamepekslemine,
unetus , peavalu,
tahhükardia , närvilisus
30.
Orlistaadi toimemehhanism ja kõrvaltoimed
Toimemehhanism: Kasutatakse ülekaalulisuse raviks. See toimib seedetraktis, takistades toiduga saadud
ligikaudu ühe kolmandiku rasva seedimist.
Orlistaadi kõrvaltoimed: kõhugaasid,
kõhukrambid , roojapidamatus, õline
väljaheide NB! Orlistaat ei imendu seedetraktis.
Psühhofarmakoloogia
Kordamisküsimused Põhimõisted :
Sedatiivne toime - seisneb kõikide psüühiliste protsesside (psüühiline ja
motoorne aktiivsus,
reageerimiskiirus ja
-täpsus, tingitud
reflekside väljakujunemine, õppimine, mälu,
assotsiatsioonid jne) pärssimises
Trankvilliseeriv toime on
olemuselt peamiselt negatiivseid emotsioone (hirmu, ärevust,
kurbust , viha,
agressiivsust jms) pärssiv toime
Hüpnootiline toime - füsiolooogilisele
unele sarnast
seisundit esilekutsuv toime
Antidepressiivne toime - langenud meeleolu
normaliseerimine , depressiooni kõrvaldamine
Bipolaarne häire - depressiooniepisoodid, mille kestus on mõnevõrra lühem ja nende puhul esineb sagedamini
psühhootilisi sümptomeid, psühhomotoorset pidurdatust või atüüpilisele depressioonile
iseloomulikke sümptomeid
Obsessiiv - kompulsiivne häire (sundhäire) - Obsessiiv–kompulsiivne häire ehk sundhäire on ärevushäirete
hulka kuuluv seisund, mille keskseimad sümptomid on sundmõtted ja –teod. Sundmõtted on korduvalt inimese
teadvusse
tungivad , ebameeldivad,
siivutud ja võõrana
tunduvad mõtted või kujutlused, mida inimesel on raske
maha suruda. Sundteod on korduvad tegevusahelad, mis võivad hõivata iga päev tunde. Sundteo aluseks on
inimese hirm mingi kujutletud ohu ees.
Antidepressandid - on üldnimetus ravimitele, mida kasutatakse erinevate psühhiaatriliste häirete, kõige
sagedamini depressiivsete ja ärevushäirete
ravis .
Depressiooni definitsioon ja sümptomid -
Kompleksne mitmeteguriline
psüühikahäire , mille
tekkes on oluline
roll geneetilistel, biokeemilistel, sotisaaldemograafilistel ja psühhosotsiaalsetel teguritel
Depressiooni ravi põhiprintsiibid -
• Ravi efektiivsuse üle ei saa otsustada enne 4-6 nädala möödumist
• Ravi tuleb jätkata vähemalt 6 kuud peale raviefekti saavutamist
• Ravi
lõpetamine peab
kulgema järk-järgult (ärajäämasümptomite
ilmnemise ärahoidmine ja relapsi
vältimine )
•
Toetavad ravisekkumised- patsiendi informeerimine, füüsiline aktiivsus, patsientide tugirühmad.
•
Farmakoteraapia .-• Farmakoteraapia mõõduka, raske depressiooniga patsiendile. Võib kasutada ka kergema depressiooni
korral (varem
esinenud depressioon), aga eelistatakse psühhoteraapiat. • Ravimite rühmades on palju erinevaid ravimeid,
kuid olulisi erinevusi nende toime tõhususes ei ole leitud. • Varasem edukas ravi. • Esmane valik-uuemaid
antidepressandid: SSRI-d, SNRI-d, NDRI-d, • ohutus ja talutavus on paremad võrreldes teiste antidepressantidega •
Arvestada kõrvaltoimeid, koostoimeid ning annustamist • Vältida tuleb ravi järsku lõpetamist, sest see võib põhjustada
ärajäämänahtude
ilmnemist (eriti venlafaksiin, paroksetiin). •
Annust vähendada järk-järgult nädalaste intervallide järel
ning lõpetada ravi paari nädala kuni kuu jooksul - vajadusel kauem.
•
Psühhoteraapia .
• Seisundi
regulaarne hindamine
.
Antidepressantide klassifikatsioon toimemehhanismi järgi -
• Selektiivsed serotoniini tagasihaarde
inhibiitorid (SSRI-d)- (fluoksetiin, paroksetiin, tsitalopraam, estsitalopraam,
sertraliin )
• Serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI-d)- (duloksetiin, venlafaksiin)
• Noradrenaliini ja dopamiini tagasihaarde
inhibiitor (NDRI) - bupropioon
• Serotoniini ja noradrenaliini vabanemist suurendab - mirtasapiin
• Tritsüklilised antidepressandid- noradrenaliini ja serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (TTA) - nortriptüliin, amitriptüliin
1. Monoamiinide tagasihaarde inhibiitorid / SSTI, STI/NTI, SNRI, ja bupropiooni antidepressiivse toime
mehhanism
1.1. Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid
(SSTI):
fluoksetiin, (es)tsitalopraam, sertraliin,
paroksetiin
Inhibeerivad selektiivselt serotoniini tagasihaaret presünapilisse struktuuri
– ei mõjuta noradrenaliini tagasihaaret
– ei oma antikoliinergilist toimet
Eelis vanema põlvkonna AD ees - vähem kõrvaltoimeid
• Toime avaldub 2-4 nädala
möödudes manustamise algusest
Kõrvaltoimed
• Iiveldus, söögiisu vähenemine, unetus, seksuaalfunktsiooni häired,
ärevus • Kui manustada koos teiste serotoniinitaset tõstvate ravimitega, võib tekkida nn. serotoniinisündroom: →
•
treemor •
hüpertermia • surm üle
kardiovaskulaarse kollapsi Kliiniline kasutamine
• Depressioon
•
Ärevushäired – Üldistunud
ärevushäire – Obsessiiv-kompulsiivne häire – Sotsiaalärevushäire –
Posttraumaatiline stressihäire
•
Söömishäired – Fluoksetiin
• Uuringud vastuolulised –
anorexia nervosa –
buliimia 1.2. Selektiivsed serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorid
(STI/NTI): venlafaksiin, duloksetiin
• Selektiivsed noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorid – Reboksetiin,
atomoksetiin , nortriptüliin
• Noradrenaliini ja serotoniini tagasihaarde inhibiitorid – Duloksetiin, venlafaksiin
• Kasutatakse lisaks depressioonile ka ärevushäirete ravis, valu ravis (SNRI),
ADHD korral (atomoksetiin)
1.3. Mitteselektiivsed monoamiinide tagasihaarde inhibiitorid (
tritsüklilised antidepressandid):
amitriptüliin,
nortriptüliin
•
Pärsivad noradrenaliini ja serotoniini tagasihaaret – antidepressiivne toime
• Blokeerivad kolinoretseptoreid ja histamiiniretseptoreid – palju kõrvaltoimed!! (allpool kirjas)
Kliiniline kasutamine
• Neuropaatiline valu • Depressioon • Migreen
1.4. Selektiivne dopamiini/noradrenaliini tagasihaarde inhibiitor:
bupropioon
1.5. mirtasapiin
• Bupropioon – Dopamiini (põhiline) ja noradrenaliini tagasihaarde
inhibeerimine • Mianseriin, mirtasapiin – Alfa-2 ja serotoniiniretseptorite
antagonistid • Toime saabub 2-4 nädala möödudes manustamise algusest
• Kasutatakse depressiooni ja ärevushäirete raviks
• Bupropioon – Suitsetamisest loobumisel
Tritsükliliste antidepressantide farmakokineetika iseärasused ja rohkete kõrvaltoimete põhjused. Millistel
näidustustel kliinilist kasutust leiavad ja miks ei kasutata laialdaselt depressiooni ravis.Tritsüklilised antidepressandid - noradrenaliini ja serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (TTA) - nortriptüliin,
amitriptüliin
• Pärsivad noradrenaliini ja serotoniini tagasihaaret – antidepressiivne toime
• Blokeerivad kolinoretseptoreid ja histamiiniretseptoreid – palju kõrvaltoimed!!
Farmakokineetika
• Suukaudselt manustatuna imenduvad kiiresti • Veres seotud plasmavalkudega •
Metabolism maksas –
metaboliidid on farmakoloogiliselt aktiivsed!!! • (Aktiivsete metaboliitide) poolväärtusaeg 10-80 tundi – pikk
toimekestus - maksafunktsiooni häirega patisentidel kuhjumise risk • Ravimitel suur
jaotusruumala – tungivad
kudedesse - üleannustamise korral ei ole abi hemodialüüsist!
Kõrvaltoimed
Tõsised kõrvaltoimed esinevad 5 %-l tritsükliliste antidepressantidega ravitud haigetest
–
sedatsioon ,
unisus (H1 -blokaadist) – nõrkus, treemor – KVS: vererõhu langus, arütmiad – M-kolinoblokeeriv
toime (suukuivus,
nägemishäired ,
kõhukinnisus , uriinipeetus) – hepatotoksilisus – kehakaalu suurenemine –
seksuaalfunktsiooni häired
Antidepressantide kõrvaltoimed. Koostoimed teiste ainetega (KNSi depressandid , teised psühhotroopsed
ravimid, alkohol , naistepuna preparaadid jt).
RAVIMID, MIS KÕRVALTOIMENA VÕIVAD PÕHJUSTADA MEELEOLUMUUTUSI
• Anaboolsed
steroidid (kuritarvitades) • Digoksiin • Kortikosteroidid •
Beetablokaatorid •
Östrogeenipreparaadid + illegaalsed psühhostimulaatorid, sõltuvust tekitavad ained, alkohol
Naistepuna - võimendub serotoniinergiline
närviülekanne - kõrvaltoimed! • Ei sobi samaaegseks kasutamiseks
koos antidepressantidega
Serotoniini kogust mõjutavad antidepressandid:
•
koostoime teiste serotoniini kogust mõjutavate ravimitega (tramadool, triptaanid)- serotoniinisündroom.
•
verejooksu tekke risk – MSPVR,
antikoagulandid (jälgda hüübimisnäitajaid).
• alkohol –
otsest koostoimet ei ole. Siiski ei tohiks ühtegi KNS mõjutavat ravimit koos
alkoholiga tarbida.
• ravimid metaboliseeruvad CYP450 ensüümsüsteemi vahendusel. Jälgida koostoimeid.
Akuutne toksilisus ja SSTIde üleannustamisel või koostoimete tulemusena tekkiv serotoniinisündroom.Üledoos
• TTA: sümptomid on hiilivad või järsud.
• Alguses
rahutus ,
hallutsinatsioonid .
• Antikolinergiline aktiivsus tõuseb!
•
Kooma ,
krambid .
• KNS pidurdus.
• Tsirkulatoorne ja
respiratoorne pidurdus!
• Ravi:
sümptomaatiline ja
toetav - maoloputus,
aktiivsüsi , vasopressorid,
bensodiasepiinid , vajadusel juhutav
hingamine .
SSRI, SNRI: tavaliselt tarvitatakse
sihiliku üledoosi korral ka teisi ravimeid.
• Seotud KNS stimulatsiooniga (
pearinglus , treemor, ärevus kuni koomani),
seedetrakti kõrvaltoimed
(
kõhulahtisus ), kardiovaskulaarsüsteem (
hüpotensioon , tahhükardia).
• Ravi: sümptomaatiline ja toetav- maoloputus, aktiivsüsi. Jälgida EKG-d.
Serotoniinisündroom
• Väga harva esinev aga potensiaalselt eluohtlik seisund.
• Ärevus,
värinad , hüperrefleksia, autonoomse närvisüsteemi
ebastabiilsus (VR muutused, südame
löögisagedus on ebastabiilne), hüpertermia.
• Võib tekkida, kui kasutada koos ravimeid, mis tõstavad KNS oluliselt serotoniini hulka.
Liht-naistepuna kasutamine meeleoluhäirete ravis. Võimalikud koostoimed. - kerge depressiooni ravi,
naistepuna omab palju koostoimeid teiste ravimitega
Anksiolüütikumid ja uinutid
Anksiolüütikumide (trankvillisaatorite) definitsioon. Anksiolüütikumid ehk trankvilisaatorid
• Trankvilisaatorid- ained, mis kõrvaldavad negatiivseid emotsioone (hirm, ärevus), rahustav toime
psüühikasse .
On sedatiivse toimega - vähendavad erutust, rahustavad.
Bensodiasepiinide (BD) jaotus toimekestuse alusel:
-
lühikese toimega BD-d:
midasolaam
- keskmise toimekestusega BD-d:
aplrasolaam- pika toimekestusega BD-d:
diasepaam, klonasepaam
BD-de toimemehhanism. Gamma -aminovõihappe ( GABA ) roll kesknärvisüsteemis. GABA-ergline
signaaliülekanne ja GABAA- retseptor .
•Avaldavad toimet KNS-s GABAA-barbituraadi-bensodiasepiini retseptor-kompleksi.
• GABAA – retseptori
aktivatsioon avab kloorikanali.
• Negatiivse laenguga klooriioonide liikumine rakku põhjustab rakumembraani polarisatsiooni suurenemise ja
sellega
pärsib närviimpulsi levikut.
Bensodiasepiinide farmakoloogiliste toimete iseloomustus (anksiolüütiline, sedatiivne, antikonvulsiivne,
müorelakseeriv, mälu halvendav e. amnestiline).
BDde FARMAKOKINEETIKA
• Manustatakse – suukaudselt
• Ärevushäirete ravis, unehäirete ravis jm. – parenteraalselt (diasepaam, midasolaam)
• Toime algus seotud lipiidlahustuvusega
• Toimekestus
varieerub – lühikese, keskmise ja pika toimekestusega ühendid – aktiivsete metaboliitide teke
• Trankviliseeriv toime/anksiolüütiline - negatiivseid emotsioone (hirmu, ärevust, kurbust, viha, agressiivsust
jms) pärssiv toime.
• Sedatiivne ja und
soodustav /hüpnootiline toime –kiirendavad uinumist ja pikendavad und. Kõikide psüühiliste
protsesside (psüühiline ja motoorne aktiivsus, reageerimiskiirus ja -täpsus, õppimine, mälu jne) pärssimine.
• Amnestiline toime – mälulünka tekitav toime.
• Müorelakseeriv toime – skeletilihaseid lõõgastav toime.
• Antikonvulsiivne toime – krambivastane toime.
Bensodiasepiinide kõrvaltoimed.
• Uimasus, väsimus • Segasus •
Mäluhäired • Reaktsioonikiiruse halvenemine, tasakaal
Kasutamisel on
miinus :
• annavad koostoimet alkoholiga ja teiste KNS depressantidega!!! • koostoimed teiste ravimitega • päevane
uimasus • sõltuvuse areng, ärajäämanähud!
Tolerantsuse ja ravimisõltuvuse teket soodustavad tegurid.
Kõrvaltoimed
kestval manustamisel
Tolerantsus - Tekib nii sedatiivse, uinutava, motoorset koordinatsiooni häiriva kui krambivastase toime suhtes
ning vähemal määral anksiolüütilise toime suhtes
Sõltuvus - alkoholi tarvitavatel
haigetel suurem risk – ärevushäiretega haigetel suurem risk – suurte annuste
ja/või pikaajalisel kasutamisel
Võõrutusnähud - närvilisus - unetus - treemor -
isutus BD-de koostoimed teiste ravimite ja ainetega.
Eluohtlik, kui kasutatakse koos teiste KNS-i depressantidega (alkohol,
barbituraadid ,
opioidid ) – vastastikune
potentseeriv
sünergism !
Bensodiasepiinide kasutamisnäidustused ja vastunäidustused.
KLIINILISED NÄIDUSTUSED
• Ärevushäired (enamasti pole esmavaliku ravimiks) – Alprasolaam – ägedate rahutusseisundite ja agressiivsuse
pärssimiseks - ärevushäirete ravi
algetapil koos antidepressantidega
• Unetuse ravi (enamasti pole esmavaliku ravimiks) – Lühikese ja keskmise toimega BD-d
•
Epilepsia , muud akuutsed krambiseisundid – Bromasepaam
• Alkoholi ja opiaatide võõrutusnähud – abstinentsi kõrvaldamiseks – Diasepaam i.v.
• Sedatsioon agiteerituse korral, sedatsioon/
amneesia meditsiinilistel protseduuridel – Diasepaam
•
Anestesioloogia (premedikatsioon)
Bensodiasepiinide üleannustamine. BD-retseptorite antagonist (flumaseniil), selle kliiniline kasutamine
BDi üleannustamise korral.
ÄGE TOKSILISUS ÜLEANNUSTAMISEL •
Antidoot : FLUMASENIIL • Bensodiasepiiniretseptori
konkureeriv antagonist • Kasutatakse
olukordades , kus BDde mürgistuse tagajärjel on tekkinud
hingamisdepressioon ja
kardiovaskulaarne kollaps • Ravimit manustatakse i.v., T1/2 ca 15 min,
toimeaeg ca 2
tundi • Epileptiliste
hoogude tekkerisk!
Unehäireid põhjustavad tegurid. Unehäirete ravi printsiibid , ravi kestus.
– päevane väsimus ja halvenenud
toimetulek – psühhiaatrilised haigused (
psühhoos ,
maania , depressioon, ärevus)
–
valud -
artriit , kasvajad
– hingamisteede haigused
– kardiovaskulaarne puudulikkus
–
eesnäärme hüpertroofia –
alkoholism –
farmakonid (
adrenomimeetikumid jt. psühhostimulaatorid)
–
Kofeiin ja
õhtusöök , alkoholi vältimine,
küllaldane füüsiline koormus, õpitud
unetuse vältimine
RAVI
Kognitiiv -
käitumuslik teraapia – unekäitumise ja unega seotud keskkonna vahelise seose tugevdamine –
unepäevik - elustiili ja hoiakute muutus, muremõtete
taandamine , lõõgastustehnikad – toimetulekukaardid ja
käitumispäevikud
• BD-de sarnased ained – zopikloon (Imovane), Eszopikloon (Esogno) – zolpideem (Hypnogen) – zaleploon
(
Sonata )
• Bensodiasepiinid – midasolaam (Dormicum), nitrasepaam (Radedorm)
•
Melatoniin (Circadin)
• Taimsed preparaadid –
palderjan • Atüüpilised
antipsühhootikumid , sedatiivse toimega antidepressandid
Ravi BDdega ei tohiks ületada 1-2 nädalat!!
Bensodiasepiinisarnased ained Z-ravimid ((es)zopikloon, zolpideem, zaleploon).
Z-ravimite võrdlus bensodiasepiinidega. Millised on eelised võrreldes bensodiasepiinidega unehäirete
ravis?
Z-uinutid
• Toimemehhanism sarnane BD
• Seondumiskoht GABAA retseptoril erinev – Tugev sedatiivne toime Z
• Tolerantsuse ja füüsilise sõltuvuse tekkerisk on madalam võrreldes BD-ga
• Sarnaselt BD-le üleannustamisel üksinda manustatuna suhteliselt ohutu, koosmanustamisel KNS-i
depressantidega ohtlik
Kõrvaltoimed, kasutamisnäidustused ja vastunäidustused.
Kõrvaltoimed
• Korrektset ravirežiimi ja kasutuskestust
jälgides abstinentsinähud nõrgemalt väljendunud –
üksikjuhtudel järgmisel ööl unetus, ärevus,
agitatsioon , krambid
Melatoniin. Toimemehhanism, kasutamine ja kõrvaltoimed
•
toimivad melatoniini MT1 - ja MT2 -retseptorite selektiivsete agonistidena, soodustades uinumist • lüheneb une
latentsiaeg ja pikeneb une kestus
• ohutu (sobib kasutamiseks eakatel) • tasimelteoon on näidustatud une- ja ärkveloleku häire raviks täiesti
pimedatel täiskasvanutel
Antipsühhootikumid
Psühhoosi definitsioon ja sümptomid. Dopamiini roll psühhoosi ja skisofreenia patogeneesis.
• Psühhoos on raskekujuline vaimse tervise häire, mille korral reaalsuse tunnetus on selgelt häiritud.
• Sümptomiteks võivad olla: mõtlemishäired, hallutsinatsioonid,
luulud jne.
On leitud, et otsmikusagaras on dopamiini “liiga vähe” ja dopamiini talitlus on mitmes ajukoore piirkonnas
häiritud. Seetõttu arenevad skisofreenia negatiivsed,
kognitiivsed ja afektiivsed sümptomid.
Antipsühhootiliste ravimite kliiniline klassifikatsioon
- tüüpilised (ehk klassikalised) antipsühhootikumid - kõrvaldavad paremini positiivseid sümptome
- atüüpilised antipsühhootikumid - kõrvaldavad nii positiivseid kui ka negatiivseid sümptome
• positiivsed sümptomid - inimese jaoks tavatud kogemused.
• negatiivsed sümptomid - vähemal või rohkemal määral normaalse käitumise puudumine.
Tüüpilised antipsühhootikumid: kloorpromasiin, haloperidool.
• Haloperidool – nõrgen sedatiivne toime. Omab suuremat riski ekstrapüramidaaltrakti kõrvaltoimete (EPK)
tekkeks. Vähem metaboolseid ja kardovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimeid. Annab aga kiireima efekti ägeda
psühhoosi korral.
• Kloorpromasiin - tugev sedatiivne toime, keskmine kolinoblokeeriv toime.
Metaboolsed ja
kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimed. Põhjustab uimasust.
Antipsühhootilise toime võimalikud toimemehhanismid. Tüüpiliste antipsühhootikumide tsentraalsed ja
perifeersed toimed/kõrvaltoimed.KLASSIKALISED - tüüpilised
• ANTIPSÜHHOOTIKUMID:
KÖRVALTOIMED
o Erinevate retseptorite
blokaad (D, D2, m-Ach, Hi, Alfa,) ja
otsene toksilisus KNS-ile
○ Nigrostriaalsete D2-dopaminiretseptorite blokaad pöhjustab dopamini ja atsetüülkolini
tasakaalu
nihet , mistöttu tekivad ekstrapüramidaalsed toimed (EPS)
○ düstooniad - não a kaelalihaste spasmid (3-5 päeva peale ravi alustamist)
○ akatisia - rahutus (paar päeva kuni nädal peale ravi alustamist)
○ indutseeritud parkinsonism (he kuu jooksul peale ravi alustamist)
○ hilisdüskineesiad - (6-12 kuud peale ravi alustamist)
○ neuroleptiline sündroom (PS)
vöib ilmneda, kas vahetult peale ravi alustamist voi ravi
hilisemates faasidesAtüüpilised antipsühhootikumid (klosapiin, risperidoon, olansapiin, kvetiapiin)
• Klosapiin-kõige esimene
atüüpiline antipsühhootikum skisofreenia ja teiste psühhooside ravis/ on tõhus nii
positiivsetele kui ka negatiivsetele sümptomitele, mis ei allu
ravile teiste I pk AP-dega. Omab teistest
tõsisemaid kõrvaltoimeid. Tänu sellele kasutatakse ainult nendel patsientidel, kes teistele ravimitele ei reageeri
• Risperidoon, Olansapiin - sarnane klosapiinile aga ei põhjusta agranulotsütoosi
• Kvetiapiin
Eelised I põlvkonna ees:
• Toimivad ka negatiivsetele sümptomitele ja nendega seotud ilmingutele.
• Väiksem ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete tekke risk.
Atüüpiliste antipsühhootilise toime võimalikud mehhanismid , üldised kõrvaltoimed ja
kasutamisnäidustused. Peamised erinevused tüüpiliste ja atüüpiliste antipsühhootikumide vahel.
Üldised kõrvaltoimed: • Enamasti uimasus • Paljud omavad kolinoblokeerivaid kõrvaltoimeid • bentaatiline
hüpotensioon. • Maliigne neuroleptiline sündroom - väga harv, võib olla fataalne! • Kõige sagedamini
tugevatoimeliste tüüpiliste AP-ga. Võivad põhjustada ka atüüpilised ravimid. • Hüpertermia • Lihaste
rigiidsus •
Teadvusehäired •
Higistamine • Vererõhu kõikumine • Neerupuudlikkus
I pk ehk tüüpilised antipsühhootikumide kõrvaltoimed • Ekstrapüramidaalsed kõrvaltoimed-enamasti
seostatud I
pk antipsühhootikumidega. Kergesti äratuntavad aga ennustamatud. Teke sõltub ravimist, doosist, patsiendist. •
Düstoonia (
ebanormaalsed näogrimassid, kehaliigutused) - rohkem noortel, võib tekkida juba peale mõnda doosi.
• Parkinsonismi sümptomid- (
rahuloleku treemor) - rohkem täiskasvanutel ja vanuritel. • Tardiivne
düskineesia (keel
suust väljas, keele
rullimine ,
huulte närimine, mälumisliigutused, keha ebamäärased liigutused)-ohtlikum
kõrvaltoime. Enamasti pika ravi järel kõrgete doosidega. Võib tekkida ka pärast lühiajalise ravi järsku lõpetamist
II pk ehk atüüpilised antipsühhootikumide kõrvaltoimed • Seotud enamasti ainevahetusega • Kaalu tõus
→diabeet,
hüperlipideemia . • Hüperprolaktineemia → günekomastia, häirib ovulatsiooni ja spermatogeneesi,
libiido langus
Psühhostimulaatorid
- Adrenomimeetilised psühhostimulaatorid
( amfetamiin , metüülfenidaat)
Adrenomimeetikumide:
- tsentraalsed toimed (euforiseeriv, psühhostimuleeriv, anoreksigeene, unehäireid põhjustav toime).
- perifeersed toimed (KVS, seedetrakt , ainevahetus )
Psüühiliste toimete intensiivsus sõltub doosist ning tarvitaja
eelnevast psüühilisest seisundist!!!!
• KNS-s
– Noradrenaliini vabanemise suurenemisest • Anoreksigeenne efekt, osaliselt lokomotoorset aktiivsust
suurendav efekt - Dopamiini vabanemise suurenemisest • lokomotoorset aktiivsust suurendav efekt, stereotüüpne
käitumismuster, psühhootilised sümptomid – Veel suuremate annuste korral 5-HT vabanemisest •
tajuhäired ,
psühhootilised sümptomid
• Perifeerses NSs – Alfa ja beeta adrenomimeetiline toime • Toimemehhanismilt kaudse toimega
adrenomimeetikumid - Vererõhu tõus – Südame löögisagedus võib
suureneda 25-50% –
Bronhide laienemine –
Pupill laieneb Adrenomimeetiliste toimega psühhostimulaatorite kõrvaltoimed, ravimisõltuvus / uimastisõltuvus .AMFETAMIINI ÜLDISED MÜRGISTUSNÄHUD •
Ärritatavus • Ärevus •
Paranoia •
Agressiivsus • Pikk
uneperiood • Depressioon
Psühhostimulaatorite kasutamise printsiibid hüperaktiivsuse ja tähelepanu häire korral.
Paradoksaalselt on
amfetamiinid osutunud
efektiivseks :
• aktiivsus- ja tähelepanuhäirega laste raviskeemis alates kuuendast eluaastast
– Metüülfenidaat
• amfetamiini
derivaat • mehhanism teadmata
•
narkolepsia (teatud juhtudel)
- Metüülksantiinid (kofeiin) psühhostimuleeriva toime arvatavad mehhanismid. Kofeiini
perifeersed toimed, kasutamisnäidustused ja kõrvaltoimed/üleannustamine.
KOFEIINI TOIMEMEHHANISM
• Ajus toimib adenosiiniretseptoritele
– adenosiiniretseptorid olulised une/ärkveloleku regulatsioonis
– füsioloogiliselt hakkab ärkveloleku kestusega teatud tüüpi närvirakkude (neis, mis reguleerivad
unisuse teket)
sünapsis kuhjuma
adenosiin • kofeiin
seondub adenosiiniretseptoritele ja seeläbi takistab adenosiini seondumist ja pikendab ärkvelolekut
(teatud määrani)
• Kofeiin suurendab KNSis monoamiinide ja atsetüülkoliini vabanemist, mis omab tähtsust psühhostimuleerivate
toimete avaldumisel
• Pärsivad fosfodiesteraase ja takistavad rakusisese
cAMP lammutamist
Peamised
farmakoloogilised toimed:
– KNS
stimulatsioon –
Müokardi stimuleerimine
–
Diureesi forseerimine
– Silelihaste relaksatsioon (peamiselt bronhides)
KOFEIINI KLIINILINE KASUTAMINE
• Kofeiin
–
Kombinatsioonid paratsetamool + kofeiin (+
kodeiin )
migreeni ravi (teatud juhtudel!)
– Paratsetamool + kofeiin +
fenüülefriin + (
aspiriin ) nt. COLDREX
Gripi ja
ülemiste hingamisteede infektsioonide korral: palaviku ja valu leevendamine, kofeiin väsimuse ja
unisuse leevendamiseks
– Kofeiini
infusioonilahus Primaarse
apnoe ravi enneaegsetel vastsündinutel
Viirusevastased raviained Atsükloviir , Gantsükloviir, Oseltamiviir, Tsanamiviir, Lamivudiin, Amantadiin, Mebendasool.
1.Kirjelda üleüldiselt viiruse ehitust.
Valkudest ja nukleiinhapetest koosnevad bioloogilised objektid. Puudub
rakuline ehitus ja iseseisev
paljunemisvõime . Väiksemad kui
bakterid .
Virioon ümbritsetud ümbrisega, keskel
kapsiid , milles leidub
genoom .
2. Millest sõltub viiruse organismi rakkude nakatamise võime? Kas viirused on võimelised nakatama kõiki
organismi rakke?
Viirused nakatavad vaid neid rakke, mille pinnal leidub vastav retseptor.
Nakatumise võime sõltub antikehade
olemasolust ? (
vist , loogiliselt võttes)
3. Millised on viiruse paljunemise faasid ?4. Milliseid mittefarmakoloogilisi soovitusi anda gripiviiruse esinemisel?
Voodirežiim, vedeliku tarbimine, sümptomite ravi, palaviku
alandamine .
5. Gripi farmakoloogiline ravi. Milliseid ravimrühmi kasutatakse? Ravimite toime. Manustamisviisid.
Millised on ravimitega seotud kõrvaltoimed ja ettevaatusabinõud ?
Vanem põlvkond: amantadiin ja rimantadiin (mõlemad A
gripp )
Uuem põlvkond: relenza e. tsanamiviir ja oseltamiviir e. tamiflu (A ja B gripp)
Amantadiin
Rimantadiin
Tsanamiviir
Oseltamiviir
-
Blokeerivad
ioonkanalina
funktsioneeriva
proteiini M2
-
Blokeerivad
ioonkanalina
funktsioneeriva
proteiini M2
-
Gripiviirus A ja
B
neuraminidaasi
de selektiivsed
-
Gripiviirus A ja
B
neuraminidaasi
de selektiivsed
viiruste pinnal
-
takistavad
viiruste
adhesiooni,
lahtipakkimist
ja viiruste
kokkupaneku
hiliseid
etappe viiruste pinnal
-
takistavad
viiruste
adhesiooni,
lahtipakkimist
ja viiruste
kokkupaneku
hiliseid etappe
inhibiitorid
-
Viirused
agregeeruvad
rakkude pinnal
ja
nakkus ei levi
inhibiitorid
-
Viirused
agregeeruvad
rakkude pinnal
ja nakkus ei levi
p/o ;
aerosool p/o
i/v
p/o
-
KNS:
peapööritus,
unetus,
närvilisus,
keskendumishäi
red
-
deprekas,
hallukad,
psühhos
-
anaoreksia,
iiveldus
sarnased amantafiinile
-
hingeldus -
bronhospasm
-
raskemal kujul
hingamispuudul
ikkus -
iiveldus
-
oksendamine -
teadvusega
seotud häired
6. Millal tuleks ajaliselt alustada gripi vastast ravi, et see oleks kõige efektiivsem? Vaktsineerimine igal aastal enne gripihooaega, sügiseti.
7. Millise lokalisatsiooniga viirusinfektsiooni põhjustavad peamiselt HSV-1 ja HSV-2? Kuidas on võimalik
nakatuda?
HSV-1
HSV-2
-
viirusinfektsioon nahal, huultel, suul
-
levib suulise kontakti kaudu/ suu ja
naha vahelise kontakti kaudu
-
infektsioon genitaalpiirkonnas
-
levib sugulisel teel
-
vastsündinu võib vaginaalse sünnituse
ajal nakatuda
8. Millised on herpesviiruse infektsiooni prodromaalsümptomid? Kirjelda infektsiooni ägedust ja
iseloomusta primaarset nakatumist ja sekundaarsete nähtude teket.HSV-1
HSV-2
Primaarne infektsioon: algab viiruse tungiga
organismi läbi
limaskestade või
haavade nahal
Prodromaalsümptomid: valu,
punetus ,
põeltustunne, kihelus/
kipitus Sekundaarsed nähud: villikesed võivad
avalduda paar päeva peale primaarset nakatumist
Prodromaalsümptomid: palavik ,
lihasvalu ,
iivcldus,
kubeme adeniit, primaarne infektsioon
võib kulgeda erineva ägedusega
-
primaarse infektsiooni lööbed 20 päeva
9. HSV- 1 ja HSV-2 viirusevastane ravi. Millest võiks oleneda ravivajadus? Kas alati on vaja ravida?
Milliseid mittefarmakoloogilisi soovitusi võiks anda sümptomite leevendamiseks? Mida ravimid teevad
(kas ravivad viirusinfektsiooni igaveseks organismist ära)? Kasutatavate ravimite manustamisviisid ja
kõrvaltoimed?
-
ravimiteks : atsikloviir, valatsikloviir,
pentsükloviir , farmatsükloviir
-
ravimi määramisel arvestada infektsiooni ägedust, korduvust, pt soove
-
enamik patsiente ei vaja spetsiifilist ravi, kuna haigus möödub kiiresti
-
valulikku urineerimist on võimalik leevendada vees urineerimisega
-
võimalik ravimeid manustada süsteemselt ja parentaalselt
-
KT: neerufunktaiooni langus, neurotoksilisus, limaskestade
ärritus , lööbed, iiveldus,
oksendamine
10. Millal/kellel on näidustatud antiretroviirusravi? Mida soovitakse raviga saavutada?Antiretroviirusravi on näidustatud HIV - i ravi
alusena , sisaldab ravimeid, mis HI viirust hävitavad. Ravi
tulemusena väheneb HI viiruse genoom,
paraneb rakuline
immuunsus , väheneb HI aktivatsioon ja vähenev
leviku risk. Ravi eesmärgiks vähendada viiruslike rakkude hulka organismis ja tagada norm imuunvastus.
11. Mis on AIDS ja millal võib öelda, et inimesel on AIDS?AIDS - omandatud
immuunpuudulikkuse sündroom
Inimesel on aids kui ta CD4 rakkude arv on liiga madal ning
immuunsussüsteem on
kahjustunud ulatuses, mis
takistab võitlust infektsiooniga
12. Atsükloviir pärsib viiruse …13. Milline väide on õige amantadiini kohta? Amantadiin on efektiivne ...d) A2-tüüpi gripiviiruste vastu e) profülaktiliselt f) haiguse lõppstaadiumisa) psüühikahäirete korral
15. Atsükloviir on ...16. Zidovudiin ...b) pärsib viiruse pöördtranskriptaasi aktiivsust
17. Millised zidovudiini kõrvaltoimetest on kõige raskemad ?aneemia, neutro- ja leukopeenia
Kõik kommentaarid