erütrotsüütide agregatsiooni (kokku kleepumist) kogu nende elutsükli vältel. Reeglina ravimi eliminatsioon järgib reeglit mida kõrgem on kontsentratsioon veres, seda rohkem elimineerub ühes ajaühikus. Vahel võib aga metabolisatsiooniprotsess küllastuda ja eliminatsioon püsib ühtlasel tasemel ning ei sõltu aine kontsentratsioonist veres. Näiteks alkohol elimineerub konstantse kiirusega sõltumata vereringes olevast alkoholi kogusest. Farmakokineetika ravimi korduval manustamisel Mõnikord piisab ravimi ühekordsest või lühiaegsest manustamisest (uinutid, valuvaigistid, astmahooravimid, lahtistid, kinnistid). Sagedamini on siiski vaja ravimi kestvamat toimet, kus ravimi toime tugevus püsiks ühesugusena tunde, päevi, nädalaid või ka kuid ja aastaid (suhkruhaiguse, kõrgvererõhutõve ravi). Sellistel juhtudel on manustamissageduste ja annuste valikul vaja arvestada ravimi farmakokineetilisi omadusi. Oluline on teada ravimi
Farmakokineetika - teadus ravimi saatusest organismis 2010 / 2011 Ravimi farmakokineetika Ravimi kineetikast tulenevad kliiniliselt olulised näitajad: manustamisjärgselt toime saabumise aeg, toime kestus, ravimi kontsentratsioon vereplasmas. Farmakokineetikast sõltub ravimi annustamine: 1 tablett 3 korda päevas ei sobi kõikidele ravimitele ja kõikidele patsientidele. Farmakokineetika uurib protsesse, mis on seotud - ravimite imendumisega, - jaotumisega, - biotransformatsiooniga, - eritumisega. Ravimite imendumine Ravim peab toime avaldamiseks jõudma toimekohta, mis on tavaliselt raskesti kättesaadav. Ta läbib bioloogilisi barjääre ehk imendub. See on oluline kõikidel juhtudel, kus ravim pole manustatud vahetult vereringesse. Toime avaldumine Ravim peab toime avaldamiseks olema toimekohal (retseptoril) piisavas
- nõrgeneb fagotsütoosivõime Immunodepressiivne, antiallegiline toime: - rakumembraanide stabiliseerimine, rakumembraanide tundlikkuse vähenemine põletikumediaatorite suhtes - antikehade produktsiooni vähenemine, organismi immuunvastuse nõrgenemine · Glükokortikosteroidide esindajad: Looduslikud kortisoon, hüdrokortisoon Sünteetilised prednisoloon, deksametasoon, triamptsinoloon, flumetasoon · Farmakokineetika - Imenduvad hästi, toime kestus sõltub preparaadist - Looduslikud steroidid on lühitoimelised - Veres osaliselt seostuvad verevalkudega; toimet avaldub vaba fraktsioon - Metabolism maksas - Erituvad 75% ulatuses uriiniga, 25% - roojaga · Farmakodünaamika Glükokortikosteroidide toime põhineb valgu, sealhulgas ensüümivalgu sünteesi pärssimisel, rakkude proliferatsiooni pidurdumisel.
Östrogeenidel on mitmeid metaboolseid rolle – MK (vee ja soola kinnipidamine) ja vähene anaboolne roll. Suureneb plasma HDL kontsenratsioon. Östrogeenid suurendavad vere hüübivust ja suurendavad tromboembolismi riski. See efekt on doosist sõltuv. - Looduslikud (östradiool, östroon, östriool) ja sünteetilised steroidse struktuuriga (etünüülöstradiool) ning mittesteroidse struktuuriga östrogeensed hormoonid. Manustamisviisid ja võrdlev farmakokineetika. Östrogeenide farmakodünaamika, kõrvaltoimed ja kasutamine, vastunäidustused. Östrogeenid toimivad tuumaretseptoritele ja mõjutavad geeni transkriptsiooni. Looduslikud ja sünteetilised östrogeenid imenduvad hästi seedetraktsist. Maksas metaboliseeritakse kiiremini looduslike vorme kui sünteetilisi. Laia toimespektrilised AB-d võivad muuta mikrofloorat ja seega võivad muuta oraalsed kontraseptiivid mitte efektiivseks. Enamus östrogeenid imenduvad hästi läbi naha ja limaskesta
Karolin Karbus OP11 Oluline ravimite rühm, mis võeti kasutusele 1950. aastatel Steroidhormoonid Produtseerib neerupealiste koor Kortisool ja kortisoon Deksametasoon, hüdrokortisoon, tobramütsiin Füsioloogiliseks ülesandeks reguleerida glükoosi taset veres Põletikuvastane toime Toimemehhanism Tsütoplasmas asuvad retseptorid Kompleks > rakutuum Seostub DNAga ja reguleerib geenide jäljendi loomist Seotud haigused Addisoni tõbi Cushingi sündroom Farmakokineetika Hea imendumine Barjääride läbimine Sünteetiliste pikem toimeaeg Kliinilise toime avaldumine (28h) Kliiniline kasutamine Individuaalne annus Kõrvaltoimete sageduse suurenemine pärast 10. ravipäeva Üksteisega asendatavad Kasutamine üldiselt Neerupealiste puudulikkus Reumatoidartriit Endokardiit Kollagenoos Crohni tõbi Leukeemia Hepatiit Silmapõletikud Koos antimikroobse raviga: NÄIDUSTUSED Ägedad ja kroonilised mitte mädased põletikud Silmaohatis Postoperatiivne ravi
aferentsed kiud B Pregangl. sümp. kiud <3 3-15 ++++ C Postgangl. sümp. kiud 0,3-1,3 0,7-1,3 ++++ Tundlikkust kandvad 0,4-1,2 0,1-2,0 ++++ aferentsed kiud pH LAide hüdrokloriidid on kergelt happelised. Läbivad rakumembraane paremini mitteioniseeritud kujul ja seostuvad paremini Na+-kanalitega ioniseeritud kujul. Toime nõrgem happelises keskkonnas. LAide farmakokineetika LAide toksilisus sõltub oluliselt tasakaalust imendumise ja lagunemise vahel. LAide imendumine ja jaotumine Imenduvad manustamiskohalt erineva kiirusega verre. Võimalik mõjustada vasokonstriktorite lisamisega. Seostuvad kudede ja verevalkudega. Läbivad HEBi ja platsentat. LAde eliminatsioon Estrid metaboliseeruvad esteraaside toimel veres ja maksas, amiidid metaboliseeruvad ainult maksas N- dealküleerumise ja hüdrolüüsi teel.
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite farmakoloogia Katrin Sonn 2012 Loengu teemad Eikosanoidid ja NSAIDide toimemehhanism Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (NSAIDid) Jaotus Farmakodünaamika Farmakokineetika Kõrvaltoimed Ravimite eripärad Eikosanoidid ja NSAIDide toimemehhanism Eikosanoidide süntees Erinevad kahjulikud tegurid stimuleerivad fosfolipaasi rakumembraani fosfolipiididest moodustub arahhidoonhape Arahhidoonhapet metaboliseerivad mitmed ensüümid Tsüklooksügenaasid (COX-1 ja COX-2) Lipoksügenaasid CYP450 ensüümid Arahhidoonhappest moodustuvad eikosanoidid on lokaalsed koehormoonid Prostaglandiinid Leukotrieenid Tromboksaanid
Mis on ravimvorm?Defineeri! ravimile abiainete ja mitmesuguste tehnoloogiliste võtetega antud manustamiseks sobiv kuju Originaalravim on:. on esimesena leiutatud ja kasutusele võetud uut farmakoni sisaldav ravim, mille tootja on patenteerinudGeneeriline ravim on: ehk analoogravim on sama farmakoni sisaldav ravim, mis jõuab turule pärast patendikaitse lõppemist Mis teadus on toksikoloogia? teadus, mis uurib keemiliste ainete kahjustavat toimet organismile Mis on farmakokineetika? Mida organism teeb ravimiga Farmakokineetika uurib aine saatust organismis: imendumist, jaotumist kudede ja koevedelike vahel, keemilist muundumist ning aine ja selle metaboliitide (laguproduktide) eritumist organismist Mis on farmakodünaamika?mida ravim teeb organismiga ) Farmakodünaamika selgitab, kus, kuidas ja mispärast antud ravim toimet avaldab, selgitab ravimi ründepunkti ja toimemehhanismi; uurib aine toime sõltuvust annusest, toimimise kestusest ja teistest teguritest
LISAINFO! Annus kohandatakse Annus vastavalt kehakaalule! INR! vastavalt analüüsidele Erinevad UFH-st Oluline on pt. molekulmassi, kõrvaltoimete, Teavitustöö! farmakokineetika, Koostoimed ravijälgimise ja toiduga! antitrombootiliste omaduste poolest! VARFARIIN Vitamiin K antagonist! Marevan. Takistab K vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite II, VII, IX ja X sünteesi. Varfariini
d) tseftriaksoon (tsefalosporiin) e) tetratsükliin (tetratsükliinid) f) sulfoonamiidid (sulfasalasiin) 7. Milliseid penitsilliine saab manustatada parenteraalselt? a) bitsilliin-1 b) penitsilliin G (bensüülpenitsilliin) c) penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin) d) penitsilliin G prokaiinsool e) oksatsilliin f) kõiki nimetatuid h) mitte ühtegi nimetatutest 8. Millised väited kehtivad penitsilliin G (bensüülpenitsilliin) farmakokineetika kohta? a) imendub umbes 1/3 ulatuses peroraalsel manustamisel b) läbib halvasti hematoentsefaalbarjääri c) eritub peamiselt metaboliitidena d) eritub peamiselt neerude kaudu e) esineb kaalium- või naatriumsoolana 9. Penitsilliin G poolväärtusaeg on ... a) 3 minutit b) 30 minutit täiskasvanu c) 3 tundi vastsündinu <1näd d) 3 päeva 10. Mis on ristuv allergia? Allergia, mis tekib allergeenide bioloogilisest või keemilisest sarnasusest.
· Exitantia (ergutid nagu khat ja amfetamiin) · Euphorica (euforiseerivad ained nagu heroiin) · Hypnotica (trankvillisaatorid nagu kava) · Phantastica (närvihälvitid nagu peyote ja ayahuasca) Oswald Schmiedeberg oli farmakoloogiaprofessor Tartus 1867-1872. Schmiedeberg eraldas esimesena punasest kärbseseenest muskariini ning näitas, et see mõjub sarnaselt uitnärviärritusega. Schmiedebergi hüütakse farmakoloogia isaks - tema õpilastest neljakümnest said professorid Farmakokineetika uurib ravimite saatust organismis. Farmakodünaamika uurib ravimite mõju organismile. Farmakokineetika uurib ravimite imendumist jaotumist metabolismi eritumist Farmakodünaamika uurib ravimite poolt põhjustatud efekte mehhanisme, mille kaudu need tekivad Kanalid ja transportermolekulid membraanides Oluline on verre jõudva ravimi suhteline hulk - Biosaadavus Ravimisisaldus erinevates keharuumides püüdleb tasakaalu poole. Hematoentsefaalehk veri-aju barjäär.
Metüülksantiinide toime teistesse elunditesse (süda, veresooned, neerud, KNS jne) ja kõrvaltoimed. Metüülksantiinide farmakokineetilised aspektid (biotransformatsioon ja eritumine). Koostoimed teiste ravimitega. Metüülksantiinid • Teofülliin (Theophyllinum) – rakendatakse kui haige ei reageeri enam beeta-adrenomimeetikumidele, rakendatakse tavaliselt juba haiglatingimustes (haigel status asthmaticus ehk püsiv bronhospasm) tilkinfusioonina : a) Farmakokineetika ▪ plasmas terapeutiline kontsentratsioon,mis võtab maha bronhospasmi on 15 g/ml, aga juba > 20 g/ml – toksiline st terapeutiline laius väga väike. Üledoosi korral stimuleeriv toime südamele (arütmia, tahhükardia), toime KNS-le (läbi HEB) – toob kaasa krampide tekke ▪ metaboliseerub maksas - plasma kontsentratsioon ja t½ maksa düsfunktsiooni ja viirusinfektsiooni korral.
millest ei pruugi abi olla "Ravimitööstus tahaks lahti saada nii arstist kui apteekrist ja firmad püüavad jõuda otse tarbijani" (L. Rägo) Ravimireklaam ei tohi olla suunatud lastele, ei tohi esitada eksitavat infot ravimi kohta ja tohib viidata ainult teaduslikult tõendatud infole Tegelikkuses jätab ravimireklaam tihtipeale mulje nagu tegemist oleks 100% ohutu ja tõhusa ravimiga Millega tegeleb farmakoloogia · Farmakokineetika uurib aine saatust organismis · Farmakodünaamika selgitab kus ja kuidas ravim avaldab toimet · Farmakoteraapia uurib ravimite rakenduslikku külge · Toksikoloogia - käsitleb ainete organismi kahjustavat toimet, mürkide kasutamist, mürgistuste ärahoidmist ja ravi Farmakoloogia ajalugu · Hippokrates 460-377 e.m.a. Püüdis kasutusel olevaid ravimeid süstematiseerida kasutamisnäidustuse järgi · Galenos 131-201 farmaatsia rajaja. Rõhutas, et nii teoreetilised kui
väljutamise, efektiivsuse ja ohutuse kohta. 18. Miks tehakse (inim)uuringuid? Ohutus jne 19. Prekliinilised, kliinilised ja uuringud peale müügiluba. I, II, III faasi uuringud: patsiendirühmad, peamine eesmärk. Millise uuringufaasi järgselt väljastatakse müügiluba? I faas: - tervetel vabatahtlikkel - eesmärk: · kõrvaltoimete ja toimiva annuse leidmine · uuritakse ravimi imendumist ning metabolismi, eliminatsiooni, farmakokineetika ja farmakodünaamika suhet II faas: - kindla diagnoosiga patsiendid - eesmärk: · esmane tõestus ravimi tõhususest · efektiivsed annused, manustamisskeem III faas: (peale seda faasi müügiluba) - suurel hulgal patsientidel - eesmärk: · efektiivsuse tõestamine · ohutuse kontrollimine · riski/kasu suhte hindamine 20. Mis peavad olema ravimil tõestatud enne müügiloa andmist? Kas mõni nendest on teistest olulisem? Efektiivsus, manustamisskeem, ohutus, riski/kasu suhe
................b)...........c)............... 16. vali õige vastus: Atropiini, toimel: a) näärmite töö tugevneb/nõrgeneb b) Silma pupill laieneb/aheneb c) Silelihaste toonus tõuseb/langeb Adrenaliini terapeutiliste annuste toimel: a) veresooned lainevad/ahenevad b) südame löögisagedus tõuseb/langeb Pesudosfodriin (Sudafed) toimib üle / adrenoretseptorite ja tema toimed limaskestades veresooned lainevad/ahenevad. II variant 1.valige õige vastus: farmakokineetika kirjedab kas: a) millised muutused organismi elutalitluses, mis on tingitud saadud ravimist B)farmakoni imendumist, jaotumist, metabolismi, eritimist organismis C)annuse ja toime vehelisi seoseid, farmakoni ja retseptori vahekorda ja sellest tingitud organismi elutalitluse muutusi. d) primaarse ja sekundaarse toime vaheliste seoste ja protsesside ahelat 2.valige õige vastus: küllastav annus a) summarne ravimi kogus, mis on vajalik ravimi terapeudilise konsentratsiooni
retinüülatsetaat); retineenhape ja 3,4 dihüdroretinool. Kui lähtuda keemilistest struktuuridest siis retinool on alkohol, retinaal aldehüüd ja retinüülpalmiaat on retinüülester. Kui võtta aluseks orgaanilise keemia reaktsioonid siis ei erine need A-vitamiini erinevatest bioaktiivsetest vormidest. Retinooli oksüdeerimisel tekib retinaal ning retinaali oksüdeerimisel retineenhape jne. A-VITAMIINI FARMAKOKINEETIKA Loomsetest allikatest saab inimorganism A-vitamiini retinooli näol. Samas on organism võimeline ka looduslikest saadustest sünteesima A-vitamiini. Näiteks porgand sisaldab palju A-vitamiini eelühendit beeta-karoteeni, tänu millele saab inimorganism muuta selle A- vitamiiniks. Kõik karotenoidid (alfa, beeta ning gammakaroteenid) on vitamiin A eelühendid, millest inimorganismis saab ühel hetkel A-vitamiin. Beeta-karoteen on umbes
nende toimemehhanismid, kõrvaltoimed. Tioreüleenide toimemehhanism: Pärsivad joodi liitumist türosüüljääkidega ja joodtürosiinide teket. • Pärsivad joodtürosiinide liitumist – trijoodtüroksiini ja türoksiini teket. • Propüültiouratsiil pärsib lisaks hormoonide sünteesi inhibeerimisele kilpnäärmes ka T4 muutumist T3 perifeerias ja on kiirema toimega. • Efekti saabumist aeglustavad T4 ja T3 varu kilpnäärmes ja veres ringlev T4. Farmakokineetika: Imenduvad seedetraktist kiiresti, F - 50 - 80% • 80% seotud valkudega • Läbivad kergesti PBi ja erituvad rinnapiimaga • Oluline on esmane maksapassaaž; metaboliseeritakse glükuroonhappe konjugaatideks • Karbimasooli (aktiivne metaboliit metimasool; T1/2 - 6 h) on võimalik manustada 1 x p. • Propüültiouratsiili (T1/2 - 1,5 h) manustada 2-3 x p. • Erituvad peamiselt uriiniga glükuroonhappe konjugaatidena
Kordamisküsimused, sümpaatiline süsteem 1.Sümpaatilise süsteemi preganglionaarsed kiud lähtuvad… Sümpaatilise närvisüsteemi preganglionaarsed kiud lähtuvad seljaaju rinna- ja nimmepiirkonnast 2. Sümpaatilise süsteemi mediaatorid? Noradrenaliin (norepinefriin) – mediaator o Keemiline olemus: katehoolamiin o Lammutatakse ensüümide MAO (monoamiini oksüdaas) ja COMT (katehooli-o- metüültransferaas) poolt o Toodetakse paljudes kohtades Adrenaliin (epinefriin) – neerupealiste säsi hormoon (toodetakse ainult neerupealistes), katehoolamiin. Dopamiin – imetajatel toimib neurotransmitterina (mediaator sünonüüm) Türoksiin – DOPA – dopamiin – noradrenaliin - adrenaliin 3.Adrenergiliste retseptorite klassifikatsioon? a. α1 – postsünapsis, kõige rohkem arterites (veresoonte seintes, sooltes, emakas) b. α2 – presünapsi...
55. Milles seisneb toniseeriv ehk aktiveeriv toime? füsioloogiline tase on langenud ning seda normaliseeritakse 56. Mis on annus? Annuse liigid? Annus on manustamiseks ettenähtud kogus. Ühekordne maximaalne annus ja ööpäevane maximaalne annus 57. Mis on terapeutiline laius? Seos ravimi ohutusega? on vahe keskmise terapeutilise ja minimaalse toksilise annuse vahel. Näitab, kui kerge on üledoseerida. 58. Mis on biosaadavus? on farmakokineetika mõiste, mis näitab, kui suur osa manustatud ravimist või keemilisest ühendist jõuab muutumatul kujul toimekohta. Väljendatakse protsentuaalselt 59. Mis on ravimi kumulatsioon? Miks aine kumuleerub organismis? Seos ravimi toimega? Ravimi kuhjumine organismis. Ravimi tulemise intervall on tihedam kui äraminek ja ravim ei jõua ära erituda. Seotud elundi patoloogiaga. Ravimi kumuleerumisel võib tekkida krooniline ravimimürgitus ja
väheneb hüpoglükeemia oht, sealhulgas ka öisel ajal. - Keskmise ja pika toimeajaga (18-24 tundi) humaaninsuliin (Insulin glargin, Insulin detemir) Determiirinsuliini puhul on kompleks küllastatud rasvhappega. Glargiininsuliini B-ahela C- terminaali on lisatud kaks arginiini, ka aminohappe vahetus. Glargiin-insuliin – 24 h toimiv iniminsuliini analoog, ei segata lühitoimeliste insuliinidega. K. Vahenõmm 2018 Suukaudsed vere glükoosisisaldust vähendavad ained. Nende ainete farmakokineetika, toimemehhanism, kõrvaltoimed, kasutamine, ravikombinatsioonide rakendamine, kombinatsioonid insuliiniga. - Biguaniidid (Metformiin) Isoleeriti harilikust kitsehernest. • Tugevdab insuliini toimet perifeersetes kudedes. • Inhibeerib glükoneogeneesi maksas. • Vähendab glükoosi imendumist peensoolest. • Suurendab rasvhapete oksüdatsiooni. • Langetab LDL ja VLDL taset veres. Toimemehhanism: • Hepatotsüütides AMPaktiveeritava proteiini
uitnärviärritusega · Schmiedeberg suundus Tartust pärast Prantsuse-Preisi sõda laiendatud Strasbourg'i ülikooli · Samal ajal lahkus Tartust Strasbourg'i teraapiaprofessor Bernhard Naunyn (1839-1925); aastal 1873 hakkas nende toimetamisel ilmuma Archiv für experimentelle Pathologie und Pharmakologie · Schmiedebergi hüütakse farmakoloogia isaks - tema õpilastest neljakümnest said professorid Farmakokineetika. Farmakodünaamika. Farmakokineetika uurib ravimite saatust organismis (nende imendumist, jaotumist, metabolismi, eritumist), aga farmakodünaamika ravimite mõju organismile (ravimite poolt põhjustatud efekte & mehhanisme, mille kaudu need tekivad). Biosaadavus verre jõudva ravimi suhteline hulk Kuidas ravimid kudedes liiguvad Passiivne difusioon Difusioon läbi pooride Soodustatud difusioon Aktiivne transport
loiuks ja uimaseks Ravimite manustamine Ravimeid tohib lastele anda vaid juhul, kui need on tõesti vajalikud. Viirushaiguste puhul on ravimitega võimalik sümptomeid leevendada, mitte haigust ravida. Samaaegselt esineva palaviku, nohu ja köha raviks mõeldud ravimid toimivad lastel, kuid neid ei ole soovitatav kasutada: kõrvaltoimete riski tõttu kliiniliste andmete vähesuse tõttu lastel ja neil võib ravimi toime ja farmakokineetika (st kuidas ravim organismis käitub - imendub, muundub, eritub) olla täiskasvanuga võrreldes erinev Nohu (1) Alustada nina loputamisega mereveega Ninna pihustatavaid dekongestante ei ole soovitatav kasutada alla 2-aastastel lastel ja neid ei tohiks kasutada kauem kui kaks-kolm päeva. Kasuta ainult lastele mõeldud ravimeid: ksülometasoliin 0,05% alates 2. eluaastast, nafasoliin 0,05% alates 3. eluaastast.
võttes. Ka üldisemalt, teades eestlastele omast geneetikat, saab seda arvesse võtta medikamentide valmistamisel. Üheks võimaluseks uute ravimimärklaudade otsingul on assotsiatsiooniuuringud, kus võrreldakse geneetiliste mutatsioonide esinemissagedusi tervetel ja haigetel indiviididel. 1% Eesti rahvastikust on ülegenoomselt genotüpiseeritud, protsendi tõustes saab tõhusamalt rakendada just Eestlastele suunatud personaalmeditsiini. 6. Mis on farmakokineetika ja farmakodünaamika? Mis neid mõjutab? Farmakokineetika uurib ravimi metabilismi ja imendumist. Farmakodünaamika uurib ravimikoguse vastust. Neid mõjutavad inimeste geneetilised ja füsioloogilised erinevused nagu haigused, vananemine või teised ravimid. 7. Miks on farmakogeneetikas oluline uurida lisaks geneetikale ka (maksa) epigeneetikat? Epigeneetilised faktorid, nagu nt DNA metülatsioon ja histoonide
Kui ükski ravim pole ideaalne, tuleks otsida vähemalt optimumi. - N: hüpoteetiline ravim, glipiin. - Neli eesmärki, mis ravimit arendades tuleb meeles pidada: - kõrge aktiivsus - vähesed kõrvaltoimed - manustamise lihtsus ja efektiivsus - sünteesi lihtsus - Mida tugevamini interakteerub sihtmärgiga, seda efektiivsem madalama doosi juures. Sealjuures peaks ravim olema kõrgema selektiivsusega (vähem kõrvaltoimeid). - - Farmakokineetika – hea ravim on piisavalt stabiilne, et jõuda sihtmärgini ja piisavalt labiilne, et alluda metabolismile ja organismist täielikult väljuda peale oma regulatoorse ülesande täitmist. - Tihti aga on palju molekulaarseid barjääre, takistusi või ravim ei jõuagi sihtmärgini, mistõttu ei jõua see oma molekulaarse sihtmärgini. - - Ravimi metabolism – toimub atakk metaboolsete ensüümide poolt, mille
Toime ilmneb 2-3 ravipäeval, raviskeem: 250mg 2xpäevas esimese 2 päeva jooksul, seejärel toetusannus ülepäeva · Kasutatakse harva rasedusaegse hüpertensiooni ravis · Kõrvaltoimed (kuni 60%-l, ajutised või pöörduvad): sedatiivne toime, suukuivus, seksuaalfunktsiooni häired, bradükardia, parkinsonistlikud nähud ja hüper-prolaktineemia (dopamiini sünteesi pärssimisest), vedelikupeetus, hepatotoksilisus, hemolüütiline aneemia Digoksiin: farmakokineetika · P.o.imendub ~65-80%, kapslitena ~100%, toime saabub ~1t jooksul, T1/2 ~48t, toime püsib mitu ööpäeva, neerukahjustusega patsientidel pikemalt; eritub neerude kaudu peamiselt muutumatul kujul · Tungib kudedesse, eeskätt südamelihasesse · Läbib platsentaarbarjääri ning eritub rinnapiima TOIMEMEHHANISM - Iga depolarisatsioonitsükli jooksul sisenevad rakku naatrium ja kaltsium - Kaltsiumi rakust väljaviimisel osaleb teiste hulgas ka Na/Ca vahetaja
dosis curativa toksiline annus - dosis toxica surmav annus - dosis letalis (DL) Ühekordnee maximaalne annus ja ööpäevane maximaalne annus 58. Mis on terapeutiline laius? Seos ravimi ohutusega? Terapeutiline laius vahe keskmise terapeutilise ja minimaalse toksilise annuse vahel. Väike TP tähendab, et äratuntav doos ja tappev doos on pea samad. Väike TP = ohtlik ravim. Näitab, kui kerge on üledoseerida. 59. Mis on biosaadavus? Biosaadavus on farmakokineetika mõiste, mis näitab, kui suur osa manustatud ravimist või keemilisest ühendist jõuab muutumatul kujul süsteemsesse vereringesse. Biosaadavust väljendatatakse protsentuaalselt. 60. Mis on ravimi kumulatsioon? Miks aine kumuleerub organismis? Seos ravimi toimega? Ravimi kuhjumine organismis. Kumulatsioon ilmneb kui üksikute annuste manustamisintervall on väiksem kui elimineerimiseks kuluv aeg. Korduval manustamisel võib toime nõrgeneda ja lõpuks üldse kaduda
4. Farmakonide hulka ei kuulu ... a) keemilised ained b) loomsed ained c) toiduained d) taimsed ained 5. Eelravim on ... a) kliiniliselt aprobeerimata farmakon b) farmakon (ravim, mürk), mis aktiveerub alles biotransformatsiooni käigus c) registreerimata farmakon (ravim). 6. Millistel juhtudel toimib mürk ravimina? Iga ravim on organismile võõras aine ja tegelikult mürk. Ainult õigel ajal, õiges annuses ja õigel viisil kasutatuna toimib ta ravimina. 7. Farmakokineetika tegeleb ... a) ravimite saatuse uurimisega organismis b) ravimite toimetega organismis 8. Farmakodünaamika on farmakoloogia haru, mis uurib ... a) ravimite jaotumist organismis b) ravimite toimeid organismis 9. Mõisted farmakon, preparaat, toimeaine, ravimvorm? 1. Farmakon keemiline, taimne või loomne aine, mis organismi sattudes muudab selle talitlusi. Võib olla nii ravim kui ka mürk. 2.Preparaat kindlas annuses ja ravimvormis väljastatav farmakon. 3
edasta. Algab näo ja jäseme tuimusega, edasi nõrkus, treemor, krambihood lõpuks hingamine seiskub – nt mürgid HORMOONID - Östrogeen – naissuguhormoon - Androgeen – meessuguhormoon - Progestiin – hoiab alal rasedust - Kortisool – vabane stressi tingimuses, positiivset seotud depressiooniga - Oksütotsiin ja vasopressiin VII LOENG Farmakodünaamika ja farmakokineetika mõisted - Farmakokineetika – ravimite saatus organismis Ravimite imendumine, jaotumine, metabolism, eritumine - Farmakodünaamika – ravimite mõju organismile Ravimite poolt põhjustatud efektid; mehhanismid mille kaudu need tekivad Farmakokineetilised faktorid, mis mõjustavad ravimi toimet Kuidas ravimit manustatakse ja kui kiiresti see verre imendub Ravim peab minema läbi rakumembraanide vereplasmasse, mis viib selle kõikidesse keha rakkudesse
(k.a. mutsiini produktsiooni langus, nägemishäired, suu kuivus, urineerimisraskused jm). pirensepiin (M1) – valikulisem toime, vähem kõrvaltoimeid. •Pirensepiin (M1, M3 ) –valikulisem toimeM-kolinoretseptoritesse –vähem kõrvaltoimeidvõrreldes m.selektiivsete M-kolinoblokaatoritega –Kliiniline tähtsus tänapäeval väike 1.4.3. Prootonpumba inhibiitorid (omeprasool, lansoprasool, esomeprasool, pantoprasool). Toimemehhanism, kõrvaltoimed, kasutamisnäidustused. Omeprasooli farmakokineetika erinevused. SOOLHAPPE TEKET PÄRSSIVAD AINED Prootonpumba inhibiitorid – nt OMEPRASOOL, prantoprasool Kineetika: Manustatakse hommikuti rohke vedelikuga. Biosaadavus esmasel annustamisel 35 %, hiljem tõuseb 60%-ni, poolväärtusaeg 40 min. 95% seondub vereplasma valkudega. Laguneb happelises keskkonnas (kapslid, kaetud tabletid). Metaboliseerub maksas ja 80% metaboliititest eritatakse uriiniga. Toimemehhanism: Osa imendunud ühendist tungib mao limaskesta
Kordamisküsimused I Loeng 1 Mis on meditsiiniline keemia ja mida uurib? Meditsiiniline keemia on keemiline distsipliin, mis hõlmab füsioloogia, mikrobioloogia, rakubioloogia, farmakoloogia ja farmaatsia aspekte. Distsipliini eesmärk on uute bioloogiliselt aktiivsete ühendite avastamine, identifitseerimine ja süntees, metabolismiuuringud, toimemehhanismide välja selgitamine molekulaartasandil, struktuur-aktiivsus uuringud, ravimidisain struktuuri ja farmakokineetika seisukohast. Mis on ravim? Ravim on iga valmistatud, turustatud või turustamiseks määratud aine, mis on ette nähtud haigete ravimiseks, haigusseisundi kergendamiseks, haiguste ärahoidmiseks või diagnoosimiseks inimesel või loomal, inimese või looma elutalitluse taastamiseks, korrigeerimiseks või muutmiseks (WHO). Ravimisarnasel ainel on toimeainet koguses või vormis, mis ei luba teda pidada ravimiks, või mis ei sisalda üldse toimeainet, kuigi tootja kirjeldab
Siiski ei saa mööda vaadata võimalusest, et põllumajanduslooma organismi sattunud mükotoksiin jõuab inimese toidulauale loomsete produktidega, seda enam, et inimorganismile on mükotoksiinid kordi patogeensemad kui näiteks mäletsejalisele. Piimatoodete võimalikkus mükotoksikooside ülekandjana saab aasta-aastalt selgemaks, kuid selle täielikuks mõistmiseks on vaja teha veel palju patogeeni leviku, piimalehmade füsioloogia ning toksiini farmakokineetika alast uurimistööd. Referaat analüüsib eeltoodud mükotoksiinidest tingitud probleeme piimakarja kasvatuse ning piimahügieeni seisukohalt. Et praeguseks hinnatakse ohuallikaks piimas vaid aflatoksiini, on see leidnud referaadis ka kõige põhjalikumat käsitlust. Teiste mükotoksiinide osas pööratakse enam tähelepanu nende mõjule piimalehma tervisele ning faktoritele, mis võivad tingida nende ebatavalise, harilikust suuremal määral eritumise udarasse ja piima. 2
väljakirjutamisel?"; Kersti Kukk, Põhja-Eesti Regionaalhaigla günekoloog-onkoloog, kes kommenteeris üritust kui isikliku aja loovutamist ja esitas ettekande teemal: "Kontratseptsioon pahaloomulist haigust põdenud või põdeval patsiendil" Äripäeva arvates oli reklaamiks just ettekanne, mida esitas Konstantin Ridnõi, Ida-Tallinna keskhaigla naistearst teemal: "Nuvaring (EE-etonogestreel)-farmakokineetika, EVA tehnoloogia ja kliiniline kasu", mis jättis tähelepanuta ravimiga seotud ohud; 6 Äripäeva ajakirjanik Kadri Jakobsoni, kes osales üritusel ning kajastas juhtumit nii Äripäev artiklites, kui ka videos ning tänu kellele sai antud teema avalikuks. Huvigrupid v.a. ajakirjanik oleks soovinud, et üritus oleks jäänud varjatuks ning meedia poolt mitte uuritud
Aktiivne gram(+)batsillide vastu Aktiivne paljude gram(-)bakterite vastu Mittetoksiline Ainult süstitav preparaat Tekitab mõnel allergilisi reaktsioone Aktiivsus pole laiaulatuslik Tundlik kõigile β-laktamaasidele Happetundlikkus maos Mahulised blokaatorid aitavad happekindlust parandada. Metitsilliin on esimene vähe happetundlik. Flukloksatsilliin, kloksatsilliin, oksatsilliin erinevad vaid farmakokineetika poolest, imeduvad maost ja soolest. Klass I, lai toime Klass II, lai toime Ampitsilliin - imendub tänu Karbenitsilliin - laiemat toimet G-neg fenüülrühmale seedetraktist paremini, bakterite vastu kui ampitsilliin. aktiivsus G-pos ja G-neg bakterite Vastupidav penitsillaanidele. Samuti vastu, happekindlad, suukaudsed, aktiivne vastupidavate P.aeruginosa mittetoksilised. tüvede vastu.
rakuseinte või rakumembraanidega. Rakuseinad on lipiidstruktuurid, milles on poorid diameetriga 1 nm ja alla selle. Rakukestad ühelt poolt liidavad organismi tervikuks aga teiselt poolt jagavad erinevateks kambriteks. Rakumembraan määrab ära, kas aine on organismis võimeline imenduma või ei, kuidas ja kui kiiresti aine imendub, kuidas jaotub, kas ja kuidas raviaine jõuab retseptorini. Retseptori pind on ka nagu rakumembraan. Farmakokineetika seisukohast on 3 mehhanismi kuidas raviaine on võimelik rakumembraani läbima: 1. filtratsioon 2. difusioon 3. aktiivne transport Esimesed kaks on passiivne transport. Filtratsioon passiivne transport. Seletab ravaine liikumist organismi vähestes piirkondades. Sest filtratsioon saab toimuda vaid läbi rakukesta pooride, aga need on ülipeened. Raviaine imendumises filtratsioon ei ole tähtis, tähtis on aga raviaine
- …. PSÜHHOFARMAKOLOOGIA Üldfarmakoloogia - Farmakon – mürk kui ka ravim - Farmakonideks nimetatakse keemilisi, taimsed, loomseid aineid, mis ei kuulu toitanieete hulka kuid on võimalised organismi sattudes muuta selle talilust - Olenevalt sellest kas on kasulikud või kahjulikud muutused eristaakse ravimit ja mürki Farmakoloogia käsitleb ravimi ja organismi vastastikust toimet põhiliselt 3 aspektist lähtudes: - Farmakokineetika – ravimi saatus organismis, mida keha ravimiga teeb - Farmakodünaamika- - Farmakoteraapia – kliiniline farmakoloogia Ravimite manustamisviisid Veeni, lihasesse, suu kaudu, sisehindamine, läbi naha, limaskesta kaudu (keel, pärasool) - Poolväärtusaeg ehk poolestusaeg on aeg mille jooksul keemilise ühendi kontsentratsioon vereplasmas või organismis langeb 50% võrra. Ravimi kontsentratsioon organismis
Grami preparaat: 80% juhtudest G- kokobatsillid liikvoris, sünoviaalvedelikus. Lateksaglutinatsioonikomplekt ainult Hib jaoks PRP-ga, aga see-eest hea tundlikkusega.. Ei ole väliskeskkonnale nii tundlik kui meningokokk! Agaril X ja V faktorid – šokolaadagar. Ravi ja profülaktika. Ampitsilliin on valikravim, meil on tüved enamasti ampitsilliintundlikud – resistentsus beetalaktamaasi tootmisel. Parema farmakokineetika tõttu kasutatakse 3. põlvkonna tsefalosporiine. Profülaktikas konjugeeritud PRP-vaktsiin enne pooleaastaseks saamist, hiljem booster. Immunokompromiteeritud lastel kandluse elimineerimiseks rifampin. Bakterid mõmm :) 05/06 Bacillus anthracis, Bacillus cereus Üldist. B. anthracis on suur üksikult või paaridena või pikkade serpentiinjate ahelatena esinev bakter. Moodustab spoore.
1. Millised on naha osad ja mis funktsioonid on naha osadel? 2. Nimetage ja kirjeldage nägemiselundi osi. 3. Selgitage pupillirefleksi olemust Miks muudavsd pupillid suurust? 4. Kirjeldage nägemisprotsessi. 5. Nimetage kuulmisaparaadi osasid ja nende funktsioone. 6. Kirjeldage tasakaaluelundi anatoomilist ehitust. 7. Kirjeldage kuulmisprotsessi. 100 4. Farmakoloogia Õppeeesmärgid Erakorralise meditsiini tehnik: teab mõisteid farmakokineetika ja farmakodünaamika teab erakorralises meditsiinis kasutatavaid olulisemaid ravimite manustamise viise, oskab kirjeldada nende eeliseid ja puudusi ning nimetada igale manustamisviisile tüüpilisi kiirabis kasutatavaid ravimeid, suudab paigutada kiirabis sagedamini kasutatavad ravimid ravimigruppidesse ja kirjeldada nende olulisemaid toimeid, teab näidustuse, kõrvaltoime ja vastunäidustuse mõisteid. Üldine sissejuhatus
annaabi.ee 
