Biofarmaatsia (0)

1 Hindamata

Ravimi ja ravimpreparaadi mõisted.
Ravim – igasugune aine mis on mõeldud haiguse või haigussümptomi vältimiseks, diagnoosimiseks, raviks või haigusseisundi kergendamiseks, inimese või looma elutalitluse taastamiseks või korrigeerimiseks.
Ravimpreparaat – tootja originaalpakendis ravim , mis on valmistatud kasutamiseks ja turustamiseks
Biofarmaatsia mõiste.
Biofarmaatsia tekkis 1960-ndate alguses, ta täidab tühimikku kliinilise meditsiini ja farmaatsia vahel ning tekkis selleks et seletada arusaama, et ravimpreparaadi toime sõltub keemilisest struktuurist ja manustamisviisist.

Biofarmaatsia mõiste
Biofarmaatsia – teadus, mis seletab ravimi toime olemuse ja intensiivsuse sõltuvust inimesel ja loomal järgmistest teguritest:
Toimeaine keemiline kuuluvus (alus, hape , kompleks jne.)
Toimeaine füüsikalised omadused (kristallvorm, osakeste suurus, pinna omadused)
Kasutatud abiained ja nende omadused
Ravimvorm ja manustamisviis
Ravimi valmistamise tehnoloogilised võtted (John Wagner )
Biofarmaatsia tegeleb nii toimeaine kui toimepreparaadi füüsikaliste ja keemiliste omaduste uurimisega, kui ka manustamisjärgse bioloogilise aktiivsuse välja selgitamisega. See tähendab: ravimpreparaadist vabaneva toimeaine biosaadavuse määramisega inimese või looma organismis, kusjuures toimeaine konsentratsiooni muutusi nii ravimpreparaadis kui ka vaadeldavas organismis uuritakse farmakokineetiliste meetodite abil. (Ritchel)
Farmaatsia ja farmakineetika moodustuvad omavahel biofarmaatsia.

Biofarmaatsia uurimissuunad.
Püütakse välja töötada uusi ravimvorme põhimõtteliselt uute raviainete baasil või modifitseerida ehk muuta tuntud raviainete toime kestust või kohta erinevate abiainete või tehnoloogiliste võtetega. Esimene neist pole domineeriv, kuna uusi raviaineid (molekule) tuleb tänapäeval turule väga vähe ja harva, heal juhul 10 aasta jooksul 1-2 uut molekuli
1.Klassikaline biofarmaatsia püüab toimekestust modifitseerida, näiteks prolongeerida. See eeldab kõigepealt in vitro katsete läbiviimist ning neil tulemustel põhinevaid in vivo katseid. Mõlemat tüüpi katsete tulemused püütakse viia korrelatsiooni ning nende põhjal töötatakse välja uut tüüpi ravim
2.Biofarmaatsia uurimisobjektiks on ka tehnoloogilised võtted

Omaette suund on füüsikaline farmaatia ehk biofarmaatsia. See uurib füüsikaliste tegurite mõju ravimi toimele. Nende tegurid on.
Raviainete pinnaomadused (pinna laetavus)
Osakeste suurus (mõju imendumisele)
Erinevad kristallvormid
Biofarmaatsia valdkonda kuulub ka imendumise (transpordi) ja biotransformatsiooni ( metabolism ) uurimine
Loomadele (eriti väikeloomadele) prolongeeritud toimega preparaatide väljatöötamine
Lastele a vanuritele mõeldud ravimite väljatöötamine tuntud raviainete baasil

Ravimvormide vabanemise uurimine (disintegratsioonitest, dissolutsioonitest).
Teoreetikud töötavad välja erinevaid biofarmatseutilisi mudeleid . Ravimvormide vabanemist uuritakse kahe testi abil:
a.Disintegratsioonitest ehk lagunemistest
b.Dissolutsioonitest ehk vabanemistest

Disintegratsioonitest ehk lagunemistest viiakse läbi spetsiaalsete unifitseeritud seadmetega. Aluseks on U.S.P ja ka Euroopa Farmakopöa vastava kriteeriumid. Lagunevust määratakse seadmega , kus ravimvorm kaetakse spetsiaalses nõus (korvis) perforeeritud plaadiga ja pannakse koos korviga kehatemperatuuril olevas puhverlahuses üles-alla liikuma nii, et ta minutis teeb umbes 30 tsüklit ja teepikkus mida ta tsüklis läbib on 50-60 mm. Lagunenuks loetakse Euroopa Farmakopöa järgi sellist ravimvormi, millel korvikesse ei jää üldse midagi või jääb sinna klaaspulgaga kergelt segatav mass. Suposiitide korral võib korvikesse jääda suposiidi alus.

Disintegratsioonitestil kasutatakse uue ravimpreparaadi väljatöötamise alguses. Ta annab vähe infot toimeaine sisulisest käitumisest. Näitab vaid, kas antud pH juures toimeainete vabanemist saab toimud
Puhverlahus aitab säilitada pH-d mõõdukate hulkade happe või aluse lisamisel.

Tähtsam on Dissolutsioonitest ehk vabanemistest ehk lühidalt dissolu-test. See on samuti unifitseeritud ning seda kasutatakse peroraalsete ravimite korral. Suposiidide korral kasutatakse nn. membraandifusioonil põhinevat seadet. Dissolu-test on U.S.P-st võetud ka Euroopa Farmakopöasse , et tulemused oleksid võrreldavad. Testis saab reguleegida temperatuuri, pH-d ja pöörlemiskiirust.

Kumulatiivne kõver
Kumulatiivne kõver näitab kui palju ainet on teatud ajaühikul vabanenud. Ei anna infot raviaine vabanemise kiirusest.
Vabanemiskiiruse kõver
Näitab aja ja toimeaine vabanemiskiiruse suhet. Saab välja arvutada, mis järku või tüüpi on vabanemiskineetika. See on vajalik selleks, et in vitro katsete põhjal saada ettekujutust toimeaine vabanemismehhanismidest organismi imiteerivates tingimustes.
Vabanemine võib toimuda kas ainult diffusiooni või diffusiooni ja erosiooni tagajärjel. Ka diffusiooniprotsess võib olla erinev, näiteks toimuda ainult raviaine pinnalt.

Milliseid kineetilisi mudeleid järgides toimub toimeaine vabanemine ravimvormidest?

0-järu vabanemiskineetika – toimeaine vabanemine toimub küllastatud lahusest läbi teatud membraani (näiteks kapsel )
I-järku vabanemiskineetika – toimeaine vabanemine ravimvormist toimub Ficki difusiooniseaduse järgi. Enamikest ravimvormidest toimub raviaine vabanemine I järku kineetika järgi

Aeg-sõltuvus vabanemiskineetika – kui on tegemist näiteks maatrikstabletiga (see on kärg, millele on ehitatud tabeltt), siis kekkond tungib tabletti sisse ja vabanemine on komplitseeritum, kuid siiski ajast sõltuv.

Raviaine vabanemist mõjutavad tegurid

Füüsikaliskeemilised tegurid – tähtsaim neist on lahustuvus aga ka vabanemiskeskkond on oluline. Vabanemist ja imendumist reguleerib ainele iseloomulik suurus pKa. Toimeaine imendumist silmas pidades oleks parem, kui ta vabaneks dissotsieerumata molekulina. Dissotsieerumist mõjutab keskkonna pH. Peroraalsetest ravimitest raviaine vabanemist mõjutavad olulised abiained. Näiteks HPMC (hüdroksüpropüülmetüültselluloos) on väga hea prolongaator. Vabanemise kriteeriumiks on 80 %.
Farmatseutilised tegurid – näiteks kapslite täitmisel või tablettide pressimisel kasutatav rõhk. Suurema rõhu korral toime pikeneb
Toime- ja abiainete proportsioon – vabanemise ja reguleerimiseks eelistatakse kasutada nn. biopolümeere, näiteks sukralfaadid, Carbopol (teatud vaik ), alginaadid (pruunvetikatest). Polümeeridest (mittelooduslikud) kasutatakse veel tselluloosiprodukte jne
Füsioloogilised tegurid – toimeainete liikumise jälgimiseks organismis (põhiliselt koeral) kasutatakse isotoope.

Raviaine organismis (toimeaine kontsentratsiooni määramise kohad, filtratsioon , difusioon , elektrolüütide jaotus vesilahustes käitumise alusel, pH muutumise mõju nõrkade aluste ja nõrkade hapete dissotsiatsioonile).
-Toimeaine liigub toimepaika vereringe abil, seetõttu on ka toimeaine või tema metaboliitide kontsentratsiooni määramisel parimaks kohaks vereplasma.
Kehtib eelkõige tervel, aga ka haigel inimesel.Kui raviaine jõuab imendumiskohta, ta imendub ja igal juhul jõuab vereplasmasse.
-Teine raviaine kontsentratsiooni määramise koht inimkatsetes on uriin. Raviaine eritumise kiirus uriini on alati korrelatsioonis teatud mõõtmishetkel organismis oleva raviaine hulgaga . Raviaine või tema metaboliidi hulka iseloomustatakse kumulatiivse kõveraga, mis väljendab eritunud mg hulka ajas.
-Mõningate raviainete kontsentratsioon süljes on samuti heas korrelatsioonis kontsentratsiooniga veres, seega teatud raviainete kontsentratsiooni määramiseks organismis piisab ka selleks (kasutatakse siiski vähe).
Põhiliseks uurimisobjektiks on veri . Veres toimeaine määramisel ei saa määrata kogu organismis olevat raviainehulka, kuna osa ainest võib olla muudes kudedes. Tulemusi ei võeta kui absoluutseid näitajaid.
Metabolism on alati pöördumatu. Keeruliseks teeb asja see, et metaboliitide teke on mitme etapiline. Osa raviainest ei metaboliseeru, ei jõua kudedesse, ei seostu plasmaproteiinidega, vaid eritub kohe uriiniga.
Et raviaine üldse toimekohta jõuaks, selleks puutub ta organismis igal juhul kokku rakuseinte või rakumembraanidega.
Rakuseinad on lipiidstruktuurid, milles on poorid diameetriga 1 nm ja alla selle. Rakukestad ühelt poolt liidavad organismi tervikuks aga teiselt poolt jagavad erinevateks kambriteks.
Rakumembraan määrab ära, kas aine on organismis võimeline imenduma või ei, kuidas ja kui kiiresti aine imendub, kuidas jaotub, kas ja kuidas raviaine jõuab retseptorini. Retseptori pind on ka nagu rakumembraan.
Farmakokineetika seisukohast on 3 mehhanismi kuidas raviaine on võimelik rakumembraani läbima:

filtratsioon

difusioon

aktiivne transport
Esimesed kaks on passiivne transport.
Filtratsioon – passiivne transport. Seletab ravaine liikumist organismi vähestes piirkondades. Sest filtratsioon saab toimuda vaid läbi rakukesta pooride, aga need on ülipeened. Raviaine imendumises filtratsioon ei ole tähtis, tähtis on aga raviaine jaotumises, sest kapillaarid , mis jaotumise seisukohalt on olulised, omavad oma seintes hulgaliselt poore ja väiksemad molekulid on võimelised kapillaaride poore läbima. Eriti oluline on filtratsioon raviaine või tema metaboliitide sattumisel uriini. See protsess toimub suures osas vaid filtratsiooni teel. Pooride dimeetrid on nii suured, et ka suured molekulid on võimelised neid läbima ning uriini filtreeruma .
Difusioon – võrreldes filtratsiooniga on difusioon tähtsam protsess. Difusiooni iseloomustab
Selleks et matemaatiliselt jälgida protsesse organismis on vaja luua teatud mudelid. Need ei väljenda organismi füsioloogilist olemust, vaid on vajalikud selleks, et seletada ja välja arvutada biofarmatseutilisi kriteeriume.
Mudelid jaotatakse järgmiselt:
a.Avatud, suletud mudelid
b.Ühe-, kahe-, või mitmekambrilised mudelid
c.Homogeensed, hetereogeensed mudelid
Kõige lihtsam on suletud kahe kambriline mudel:
Midagi süsteemi juurde ei tule, ega kao sealt. Idealsel juhul on kamber A kambriga B täpselt identne. Selle mudeli abil saab seletada kui kiiresti difundeerub (liigub) raviaine kambrist A kambrisse B. Ideaalsel juhul toimub protsess sellise kineetika järgi:
Graafiliselt:
Konsentratsiooni vähenemise kiirus kambris A on võrdne konts. Suurenemise kiirusega kambris B
Ravimi füüsikalis-keemilistele omadustele ja biofarmatseutilistele karakteristikutele (näitajatele) omab suurt tähtsust pKa, mis väljendab ionisatsiooniastet või dissotsiatsiooniastet.
1.NaCl dissotsieerumata ehk terve molekulina
2.Na +, Cl – dissotsieerunud, jaotunud ioonideks
Vesilahustes käitumisalusel jagatakse raviained kolme rühma:
1.Tugevad elektrolüüdid – vesilahuistes ioonidena
2.Nõrgad elektrolüüdid – osa dissotseerumata osa ioone
3.Mitte elektrolüüdid – dissotseerumata kujul e terve molekulina vesilahuses
Enamus raviaineid kuulub nõrkade elektrolüütide hulka. Nõrgad happed või nõrgad alused, mis vesilahustes esinevad nii ioonidena kui dissotsieerumata kujul.
Ioonide ja dissotsieerumata molekulide hulga suhe sõltub:
1. pKa-st ehk dissotsiatsiooni astmest
2. Keskkonna pH-st ehk happelisus -aluselisus tasakaalust (1=happeline; 14=aluseline; 7= neutraalne )
Ravimi seisukohalt on oluline dissotsieerumata raviaine osakaal, kuna suurem osa raviaine transpordist organismis põhineb passiivsel diffusioonil läbi bioloogiliste membraanide.
pKa ja keskkonna pH omavahelist sõltuvust iseloomustab Henderson -Hasselbalchi võrrand:
Kui pH suureneb, suureneb ka nõrkade aluste dissotsieerumata molekulide hulk. pH suurenedes keskkond muutub aluselisemaks.
Kui pH väheneb, siis suureneb nõrkade hapete dissotsieerumata molekulide hulk.
Ravimi seisukohalt on vajalik võimalikult palju dissotsieerumata molekule.
Ühendades H-H võrrandid alustele ja hapetele, saame:
Selle järgi saab arvutada aine dissotsieerunud ja dissotsieerumata osa suhte teades keskkonna pH-d ja ainele omast pKa väärtust
Kusjuures alustele on dissotsieerumata vormiks alus ja hapetele hape.
Kui on tegemist happelise ainega ja keskkonna pH on happpeline, siis on enamik dissotsieerumata.
H-H võrrandi abil saab seletada raviainete liikumist passiivselt läbi rahumembraani, pH jaotusteooria on sellele jätkuks.

pH jaotusteooria (raviaine eritumine uriini, raviaine imendumine maos).
pH jaotusteooria lähtekohad on:
1.Teooria kehtib siis, kui vaid dissotsieerumata molekulid pääsevad läbi raskukesta
2.Tasakaalu momendil on kontsentratsioonide tasakaal tekkinud dissotsieerumata molekulide fraktsioonis (hulgas)
Kuigi ainet on väga palju ei pruugi ta rakumembraani läbida kui tal on väga suur dissotsiatsiooniaste
Ph jaotusteooriaga saab seletada kõiki passiivse transpordi liike: imendumine, jaotumine , eritumine. nt raviaine eritumine uriini.
Uriini ph = 5,4
(esimese tulba alla) Sõltumatult ph-st tekib erinev arv ioone. Tasakaal tekib siis kui 1=1-> happeline aine eritub sellise pH korral neerudest passiivse tagasihaarde teel halvasti
(teise tulba alla) aluseline aine eritub neerude kaudu uriini väga hästi.
NB! Plasma pH püsib pidevalt pH=7,4 juures, uriini pH-d saame muuta.
In vivo tingimustes ei väljenda pH jaotusteooria transpordiprotsesse täpselt, eriti mao-soolkonnas, kuna:

Dissotsiatsiooniprotsessis tekib tasakaalu moment, s.t. dissotsieerumata molekulide arv mõlemal pool membraani on tasakaalus. See tasakaal on dünaamiline protsess. Dissotsieerumata molekulid kas imenduvad või erituvad, s.t. lahkuvad , andes koha uutele dissotsieerumata molekulidele. In vivo on tasakaalumomenti praktiliselt võimatu määrata.
Kuna ained pidevalt eemalduvad, püsib kontsentratsioonide erinevus pikka aega maksimaalne. Seda põhjustab kas see, et vereringesse läinud ainest mingi osake seotakse plasmaproteiinide poolt. Vereringe kannab nad imendumiskohast kaugele, luues jälle kontsentratsioonide maksimaalse erinevuse.
Peensoole pindala on mao pindalaga võrreldes mitu korda suurem ja nii ka nõrkade hapete imendumiseks on peensool (tema esimene osa) parim paik, ehkki imendumine algab maos.
Vereringe on peesoole ümbruses palju kiirem, kapillaarsüsteem palju enam välja arenenud kui mao piirkonnas.
Juhul kui dissotsieerunud aine ioonid on millegipärast rasvlahustuvad , siis need on võimelised ise difundeeruma läbi membraani.
Kõik dissotsieerumata molekulid pole võimelised imenduma, eriti siis, kui nad on väga suured

Neile punktidele toetudes võib öelda, et suurele osale ravimitest on küllaldane, et ta mao-soolkonnast imenduks, kui tema dissotsieerumata osa on alguses 1% või isegi väiksem. Dissotsieerumata molekulide arv kasvab pidevalt. Rektaalsel imendumisel on olukord keerulisem. Selleks, et raviaine imenduma hakkaks peab algul dissotsieerumata molekulide hulk olema vähemalt 5%.

Jaotuskoefitsient (mida näitab, milliseid vedelikke kasutatakse jaotuskoefitsiendi määramisel, polaarsuse muutumise mõju ainete rasvlahustuvusele ja vesilahustuvusele ning imendumisele).
Iseloomustab jaotust lipiidse- ja vesifaasi vahel. Jaotuskoefitsient näitab jaotust kahe keskkonna vahel. Kui koefitsient kasvab näitab see antud aine lipiidlahustuvuse kasvu, s.t selle aine difusioon läbi rakumembraani paraneb .
Ravimite väljatöötamisel on jaotuskoefitsiendi väljaselgitamine üks esimesi eelkatseid. Uue raviaine sünteesil ennustatakse tema jaotuskoefitsiendi alusel raviaine võimaliku imendumise ja organismis jaotumise üle(Valik tehakse paljude raviainederivaatide vahel).
Antud jaotuskoefitsient ja temast tehtud järeldused peavad paika siis, kui keskkonnad on omavahel täielikult segunematud (nagu rakukest ja –sisu) ning raviaine kahe faasi vahel jaotamise käigus ei dissotsieeru ega assotsieeru (ei moodusta di- ja polümeere). Kehtib madalate kontsentratsioonide korral.
Jaotuskoefitsient väljendab raviaine võimalikku käitumist organismis seda täpsemini, mida mõõdukamalt raviaine mõlemas keskkonnas lahustub.
Kasutatakse tõelist ja näilist jaotuskoefitsienti.
Tõeline JK ( lipiid /vesi)
TPC= C1/C2
C1 - Konts. Lipiid keskkonnas
C2 - Konts. Vesi keskkonnas
Näiline JK (lipiid/vesi)
APC=(C20-C2)a / C2b
C20 - raviaine konts. Vesikeskkonnas enne segamist
C2 - raviainekonts.Vesikeskkonnastasakaalumomendil
a - vesikeskkonna maht
b –lipiidkeskkonnamaht
-Tõeline jaotuskoefitsent on teoreetiline.
-Näiline jaotuskoefitsent võtab arvesse teatud tegureid: pH, temperatuur ja erinevaid keskkondi moodustavate vedelike ruumala.
-Praegu määratakse näilist jaotuskoefitsenti raviainetele aine jaotumisel oktanooli ja vee vahel. Oktanooli kasutatakse seepärast, et raviainete jaotumine oktanooli ja vee vahel on kõige lähedasem sellele, mis toimub raku membraani ümbruses. Vahel kasutatakse ka eetrit , heptaani, kloroformi , isopropüülmüristaati. Vee faasina jaotuskoefitsendi määramisel ei kasutata mitte vett, vaid organismi teatud piirkondi iseloomustava pH saamiseks puhvreid (peamiselt fosfaat puhvreid, aga ka atsetaat puhvreid).
-Puhverlahus säilitab pH-d mõõdukate koguste happe või aluse lisamisel.
-Raviainete lipiidlahustuvus teatud pH väärtuste juures on üks selline tegur, mida in vitro (katseklaasis) kindlaks tehes saame palju infot võimaliku imendumise kohta.
Näilist jaotuskoefitsenti (JK) muudetakse derivaatide loomisega . Polaarsuse vähenemine molekulis parandab rasvlahustuvust ja järelikult ka raviaine imendumist. Sellel võimalike analoogide põhimõttel põhineb terve ravimisviis (pro-drug). 'Näiteks estrid on vähem polaarsed kui põhiühend, mis annab toimet. Esterside laguneb organismis alkoholiks ja happeks . Töötati välja ampitsilliini baasil ja pro-drug on bivampitsilliin. Analoogide loomisel lähtutakse keemilisest aspektist , st. Millised rühmad vähendavad ja millised suurendavad polaarsust.
Polaarsust vähendavad: metüül-, atsetüül-, metüleen-, propionüülrühm. Polaarsust suurendavad: karboksüül-, amino-, hüdroksüülrühm.
Jaotuskoefitsendi määramisel tuleb teada, et vesifaasi pH muutus muudab aine dissotsiatsioonivõimet. Sellega muutub omakorda ja JK, kuna dissotsieerumata vorm on alati rasvlahustuvam kui dissotsieerunud vorm. Seega, tõstes pH-d, happelisemate raviainete JK väheneb, aluselisemate ainete JK aga kasvab.
Kuigi passiivne transport on raviainete imendumisel määrava tähtsusega, omati osa raviainest läbib membraani aktiivse transpordi teel. Aktiivse transpordi juures on JK-l teine tähendus.Mao-soolkonnast imenduvad ka ained, mille JK on väga väike (lipiidlahustuvus väga väike). Imendumist soodustab peensoole väga suur imendumispindala, mis selliste raviainete juures muutub domineerivaks.

Efektiivne pindala (lahustuvuse mõiste, lahustumiskiiruse mõiste, raviaine tee tavalisest tabletist vereringesse, keemilise, bioloogilise ja terapeutilise ekvivalendi mõisted, efektiivse pindala mõiste).
Efektiivne pindala on tihedalt seotus osakeste suurusega. Imendumist mõjustavad ka lahustuvus ja lahustumiskiirus.
Lahustuvus - termotermodünaamiline parameeter , mis näitab, kui palju ainet võib maksimaalselt antud keskkonnas lahustuda, st. kui suur on küllastunud lahuse kontsentratsioon antud tingimustes.
Lahustumiskiirus – kineetiline parameeter, mis näitab teatud tingimustel ajaühikus lahusesse mineva aine hulka.
dm / dt = KA(Cs-Ct)
dm / dt - lahustumiskiirus. Seda leitakse
K - lahustumise kiiruse konstant, mis sõltub lahustist, segamiskiirusest ja temperatuurist
A - laustuva aine pindlala ehk ajamomendiks t mitte lahustunud aine pindala
Cs - aine lahustuvus ehk küllastunud lahuse kontsentratsioon
Ct - aine kont . Ajamomendil t
t - aeg
Arvatakse, et vees halvasti lahustuv raviaine peab aeglaselt imenduma, kuna selle aine lahustumiskiirus on väike.
-Kuna aga lahustunud aine kaob lahustumispaigalt väga ruttu, siis kontsentratsioonide erinevus püsib pidevalt maksimaalse lähedal ja see gradient soodustab lahustumist, järelikult ka imendumist. Seega halvasti lahustuv raviaine võib hästi imenduda.
Raviaine tee tavalisest tabletist vereringesse
Tablett - lagunemine — Graanulid agregaadid – lagunemine—Raviaine osakesed
Lahustumine
Raviaine lahuses
imendumine
Raviaine vereringes
Raviaine lahustumiskiirust saab reguleerida. See on üks toimekestuse muutmise ehk modifitseerimise viis.
Seda saab teha muutes:
-osakeste suurust – aine pindala
-kristallvormi keemilist struktuuri jne.
-puhvritega mikromiljööd, et lahustumisprotsessis oleks pH mõju domineeriv
Keemiline ekvivalent – ravimid , mis sisaldavad samu toimeaineid samades annustes samades ravimvormides. Vastavad täielikult farmakopöades fikseeritud tingimustele, aga valmistusviis on erinev.
Bioloogiline ekvivalent – sellised keemilised ekvivalendid, mille kasutamine kindlustab samaväärse absorptsiooni ehk imendumise.
Terapeutiline ekvivalent – sellised keemilised ekvivalendid, mis sarnaste farmakoloogiliste indikatsioonide korral kindlustavad sama raviefekti.
Selle määramisel on rida probleeme:
a.Aeganõudev
b.Nõuab paljude erinevate spetsialistide koostööd
c.Tuleb arvestada paljusid tegureid, kaasa arvatud patsiendi indiiduaalsust
Terapeutiline ekvivalent on subjektiivsem kui eelmised kaks.
Biofarmaatsia piirdub bioloogilise ekvivalendi määramisega. Eeldatakse, et kui imendumine on sama, järelikult ka toime peaks olema sama. Eksisteerib ka nn. terapeutiline mitteekvivalentsus.
Dissotsieeruvate sooladena kasutatavate raviainete juures ei oma osakeste suurus eriti suurt tähtsust. Probleemid tekivad:

Vees halvasti lahustuvate ainetega

Mittedissotsieeruvate ainetega – näiteks steroidid , suhkur
Probleemid avalduvad eriti selliste raviainete juures, mille terapeutiline vahe ( annus ) on väga kitsas .
Digoksiin – mikroniseerutud

Osakeste diameeter on väiksem kui 3,5 mikromeetrit – imendub 100%
Osakeste diameeter umbes 20 mikromeetrit – imendub 50%

Spironolaktoonid – esimesed tabletid sisaldavad 500 mg toimeainet – 25-50 mg
Kõikide raviainete puhul ei ole peenusaste nii oluline. Oluline on näiteks fenatsetiin, nitrofurantoiin ja dervaadid.
Alati ei paranda aine peenestamine imendumist. Lahustumiskiirus pole alati imendumise suhtes määrav ega sõltu tegelikult mitte eripindalast, vaid nn. efektiivsest pindalast.
Efektiivne pindala – pindala, mida koevedelik või nõre on võimeline niisutama
Peenestamise käigus osakeste pinnad aktiveeruvad, mistõttu võivad tekkida agregaadid, mis märguvad halvasti, järelikult efektiivne pindala väheneb, ka lahustuvus ja imendumine vähenevad. Sel puhul tuleks kasutada pindaktiivseid aineid.
Liigne peenestamine viib ebasoovitava tulemuseni, kui raviaine on tundlik nt. hapete suhtes (nt. Erütromütsiin). Osakeste suuruse mõju imendumisele avaldub hästi tablettide, eriti aga suspensioonide juures
Osakeste suuruse mõju imendumisele avaldub häst tablettide, eriti aga suspensioonide juures. Liigse peenestamise järel võib pressimisel rikkuda aine mikrokristall struktuuri, mis põhustab agregaatide teket ja seega vähendab lahustumist ja imendumist. Lahustes võib esineda kristallide suurenemist , eriti pikal seismisel. Kui lahusesse viidav aine on liiga peen, tekib kergesti küllastunud lahus, milles kristallide kasv toimub väga kergesti – tekib peen sade, mis imendub aeglaselt. Süstelahuste korral tekib lokaalne ärritus. Sel puhul tuleb keskkonna viskoossust veidi tõsta.

Raviaine kristallstruktuur (polümorfismi mõiste, erinevate polümorfsete vormide omadused, pseudopolümorfismi mõiste).
Polümorfism – aine esineb erinevates kristallvormides. Esineb ka amorfne vorm.
Kõik erinevad polümorfsed vormid, aga ka amorfne vorm, on keemiliselt ja farmakodünaamiliselt samaväärsed, erinevad on vaid füüsikalised omadused: sulamistemperatuur , lahustuvus, lahustuvuskiirus.
Amorfne vorm lahustub enamasti paremini, sest vajab vähem energiat selleks, et raviainet lahusesse viia. Orgaanilistest molekulides 1/3 esineb vähemalt kahes kristalmodifikatsioonis, eriti palju on neid steroididel, barbituraatidel, sulfaniilamiididel, salitsülaatidel. Näiteks atsetüülsalitsüülhappel on 6 kristallvormi, riboflaviinil 2.
Vaid üks kristallvorm on termodünaamiliselt stabiilne. Sellel on kõrgeim sulamistäpp, väikseim lahustuvus. Ülejäänud kristallvormid, püüavad nii lahuses kui muus keskkonnas muutuda stabiilseks (ka tahkena säilitamisel muutuvad) Muutumine sõltub keskkonna ja aine enda omadustest.
Raviaine imendumine sõltub sellest kas ta on amorfne või mingis kristallvormis. Näiteks novoviotsiini Na ja Ca sool. Selle antibiootikumil on amorfne ja mitu kristalset vormi. Amorfne lahustub soolhappes ja maos 10 x paremini kui kristalsed vormid. Eriti hästi on amorfse või kristalse vormi mõju imendumisele näha suspensioonides ja teistes loksutistes, kus juba on sade või see tekib hiljem.
Polümorfia kõrval esineb ka teine – pseudopolümorfism. See on hüdraatide ja anhüdraatide probleem. Hüdraadid sisaldavad mitu molekuli vett, anhüdraadid ei sisalda.
Eriti hästi on amorfse või kristalse vormi mõju imendumisele näha suspensioonides ja teistes loksutistes, kus juba on sade või see tekib hiljem.
Loksutise valmistamisel osa raviainest alati lahustub, reeglina amorfne vorm. Sademesse jääb kristallvormide segu.
Suspensioonides tekib tasakaal stabiilsete kristallvormide vahel. Kuna lahusesse jääb amorfne vorm, mis on ebastabiilne, siis reeglina suspensioonis tasakaalu ei teki ja sademe hulk kasvab järjest. Selle vältimiseks lisatakse viskoossust tõstvat ainet, nt. metüültselluloosi ja tema derivaate, polüvinüülpürrolidooni jne. Suspensioone stabiliseeritakse kristallvormide tasakaalu tekitamiseks

Aktiivse transpordi aspektid (erinevus passiivsest transpordist, aktiivse transpordi toimumise põhimõte, pinotsütoosi mõiste).
Passiivsest transpordist rakumembraan osa ei võta. Passiivne transport toimub alati kontsentratsiooni gradiendi järgi ja viib alati tasakaalumomendini, s.t. kontsentratsioonide võrdsustamiseni kahel pool membraani. Passiivne transport ei nõua lisaenergiat. Läbi membraani lähevad dissotsieerumata molekulid. Tasakaal tekib vaid dissotsieerumata molekulide vahel.
Selle kõrval esineb aktiivne transport, kus rakumembraan võtab osa raviaine liikumistest ühest rakust teise. Teatud koostisosad (enamasti ensüümid ) etendavad kandja osa. Kandjamolekul satub ka ise uude keskkonda. Tema saatus võib olla kahesugune:
1.olenevalt struktuurist ja järele jäänud energiast võib jätkata oma kandjafunktsioone;
2.lülitub ainevahetusprotsessidesse, reeglina toodetakse temast teatud hulk energiat.
Aktiivset transporti nõuavad liialt suured molekulid (difundeerumiseks liialt suured) ja liiga polaarsed molekulid. Näiteks suhkrud, aminohapped , foolhape, c- vitamiin , kõik rauaühendid, levodopa.
Aktiivset transporti toimub ka eritumise juures. Vajab palju energiat, mida organis saab ATP-lt. Aktiivne transport toimub kontsentratsioonist sõltumatult. Ei saavutata kunagi tasakaalu, sest see protsess on ühesuunaline.
Pinotsütoos - raviained imenduvad sel puhul väikeste tilkadena läbi sooleseinas olevata pooride enamasti lümfiringesse kuid vahel ka vareringesse. Epiteelrakud moodustavad tilkade ümber vakuoolid ja viivad need läbi sooleseina. Vakuoolide diameeter on u. 75mm.

Imendumine (mõiste, imendumine maos ja peensooles , biosaadavuse mõiste, dieetide poolt reguleeritavad farmakokineetilised parameetrid ).
Imendumine on raviaine siirdumine manustamispaigast süsteemsesse vereringesse.
Maos allub ravim nii mehaanilistele kui keemilistele mõjutustele.
-Ravimvormist vabanemist soodustab mao peristaltika , mis suunab mao sisu 12-sõrmiksoolde. Sinna jõudnud mao sisu põhjustab sooleseina mehaanilist ärritust, mis peatab edasise peristaltika seniks kuni 12-sõrmiksool on täielikult tühjenenud.
-Peale mehhaaniliste mõjustuste, millega kaasneb ravimi vabanemine, on maos ka keemiline toime, sest maonõret (pH=1,2) tekib päevas umbes 2,5 l.
-Imendumine maost eeldab seda, et raviaine suudaks läbida mao limaskesta, mis olemuselt on lipiidbarjäär ja järelikult laseb eelkõige läbi lipofiilseid molekule ning dissotsieerumata molekule.
Enamik raviaineid (kui nõrgad elektrlüüdid) dissotsieeruvad. Raviainet on võimalik hoida maos pikemat aega, järelikult suurendada dissotsiatsiooniprotsessi tasakaalu tekkimise võimalust. Tuleb kasutada pärast sööki.
Enne lahustumist toimub raviaine märgamine nõrede poolt. Kui ta on kaua maos, järelikult ta märgub paremini.
Kui ravimi võtmisel kasutatakse palju vett, siis ühelt poolt loome küll tngimused paremaks märgamiseks ja lagunemiseks, teiselt poolt aga kiirendame mao tühjenemist. Kui tahame, et ravim imenduks mujal, tuleb palju juua.
Enamus ravimeid imendub peensooles. See produtseerib ööpäevas umbes 2-3 l nõret. Peensool on kõige ensüümiderikkam seedetrakti osa. Ensüümide hulk väheneb ja imendumist takistava lima hulk tõuseb liikumisel jämesoole poole tuduvalt.
Seega on optimaalseim imendumispaik paljudele ravimitele peensoole algusosa . Peensoole üldpind on tänu kurrulisusele suur (600 x suurem kui sama pikal sirgel torul). Ta on enam ümbritsetud kapillaaride ja lümfisoontega kui ükski teine seedetrakti osa.
Pealegi seguneb 12-sõrmiksooles maonõrega veel 3 nõret: soole- ja paknreasenõre ning sapp. Soole limaskest on lipiidbarjäär.
Biosaadavus näitab, kui palju manustatud ravimist jõuab toimekohta ja avaldab soovitud farmakoloogilist toimet. Biosaadavus on suhtearv, mida määratakse järgnevalt:
Paralleelselt ravimvormiga manustatakse sama raviainet ka intravenoosselt. Määratakse raviaine kontsentratsiooni veres või uriinis, kusjuures i.v. manustatud raviaine tulemus loetakse vastavaks 100%-ga. Suhet võib väljendada protsentides.
Biosaadavus on biofarmaatsia selline kriteerium , mille võimalikult suur väärtus on tähtsaim eesmärk.
Tahkete toiduainete hulga suurenemine kogu toidus vähendab imendumist. Dieedid reguleerivad põhiliselt kaht olulist farmakokineetilist parameetrit:
1.Cmax (maksimaalne kontsentratsioon veres)
2.Tmax (aeg, mil veres on Cmax)
Nende 2 parameetri kõrval on tähtsamad veel:
a.Imendumise kiiruse konstant – Ka
b.Eliminatsiooni kiiruse konstant – Ke
c.Kõveraalune pindala – AUC (näitab aine hulka, mis ajahetkel on imendunud)
d.T1/2 (poolväärtusaeg)
e.MRT (näitab, kui kaua ravim organismis püsib)
Dieedid reguleerivad neid kõiki, aga lihtsam on järgida Cmax ja Tmax.
Imendumine parenteraalsel manustamisel.
Teine imendumisviis on parenteraalne imendumine. Imendumiskiirus parenteraalsel manustamisel sõltub ka molekuli suurusest .
1.Intravaskulaarne manustamine (otse verre)
2.Ekstravaskulaarne manustamine (raviaine satub lahusena, suspensioonina või tahke ainena organismi mingisse ossa , tekib depoo, kust ta imendub pika aja jooksul verre)
Parenteraalse manusamise korral sõltub inmendumine koevedelike omadustest (kuhu me ravimi viime) või verevarustusest.
Suur osa kapillaarsel vereringel. Oleneb, mis tüüpi kapillaarid ümbritsevad manustamiskohta.
On kaks tüüpi:

Arteriovenoossed kapillaarid, mis ühendavad arterioole veenulitega – lihaskiuga, mis on võimeline perioodiliselt muutma kapillaaride läbilaskvust

Nn. Tõelised kapillaarid, mille sein kooseb endoteelist. Endoteeli rakud on seotud sideainega. Endoteeli paksus on umbes 0,5 mikromeetrit. Sellest lähevad kergesti läbi vesi, gaasid ja üksikud ülipeened kristallid . Enamus raviainetest pääseb sellest läbi nendes kohtades, kus rahud on liitunud ( sideaine hulk on suurim). Raviaine läheb kõigepealt nn. rakkudevahelisse ruumi. See takistab difusiooni.
-Ka lümfisüsteem on tegelikult kapillaarsüsteem. Tema ülesanne on ühe osa imendunud raviane juhtimine vereringesse. Lümfikapillaarid on ainukesed, mis lasevad läbi kolloidseid aineid. Need imenduvad väga halvasti.
-Kui membraani poorid on tavalise rakumembraani pooridest suuremad (umbes 4 nm), siis võivad läbi selle difundeeruda ka ioonid. Sellist difusiooni nim. kergendatud difusiooniks. See on passiivse transpordi üks alaliik . Nii liigub (imendub) väga väike osa ainest.
Imendumine kopsude kaudu.
Gaasidele on kops imendumis- ja eritumisorganiks, vedelikele põhiliselt eritumisorganiks. Põhimõtteliselt saab ka vedelik seal imenduda.
Imendumisel on määrav limaskesta seisund. Mõju avaldavad kopsus toimuvate füüsikaliste protsesside (filtratsioon, dialüüs, difusioon) kiirused.
Aktiivsel transpordil on siin suur osa .
Ainevahetusprotsessid on kiired, järelikult tekib palju energiat, mida ongi aktiivse transpordi jaoks tarvis.
Passiivset transporti mõjutavad:
a.Aineosakeste suurus (optimaalne on 2-6 mikromeetrit)
b. Isotoonilisus
Kopsu limaskesta permeaablus (läbilaskevõime) on hüpo-ja hüpertoonilisuse tekitamisega manustamiskohal vähendatav.

Imendumine naha kaudu
Vigastamata nahka läbivad paljud raviained, mis esmalt lähevad ekstratellulaarsesse (rakuvälisesse), sealt intratsellulaarsesse (rakusisesesse) ruumi või lipiididesse ja avaldavad seal toimet.
Kui raviaine on läbi epidermise saabunud, siis edaspidiseks imendumiseks praktiliselt takistusi pole. Reguleerivaks kihiks on sarvkiht.
Perkutaansel manustamisel on 3 teed:

Difundeerumine läbi vigastamata naha sarvestunud kohtade vahel
Higinäärmete juhade kaudu

Nahal olevate karvade juures
Perkutaanset imendumist on üütud seletada mitme mehhanismi abil.
Esimese versiooni järgi on nahas nn. elektrofüsioloogiline barjäär, mille moodustab polaarne membraan, mille välispind on negatiivselt laetud.
Katioonid on võimelised seda läbima, kuid elektrostaatilised jõud takistavad nende edasiliikumist, mille tõttu tekib elektriline kaksikkiht . Elektrolüüdid läbivad seda membraani halvasti või üldse mitte.
Järelikult tuleb vähendada polaarsust teatud ärritustega – aurumine , termiline, keemiline, elektriline ja/või füsioloogiline ärritus.
Elektrilisel ärritusel põhinevat teraapiat kasutatakse nn. transdermaalsete ravimite korral – need on plaastrid või plaadid , kuhu on peale raviaine sisse viidud ka elektriline ärritaja.
Teine versioon: kuna rakumembraan on lipiidse iseloomuga , siis saavad seda läbida vaid lipiidlahustuvad ained.
Kolmas ja levinuim versioon on rakumembraani mosaiikteooria. Selle alusel koosneb naha rakumembraan lipiidsest ja proteiinsest osast. Vesilahustuvad ained läbivad just proteiinset kohta. Selle teooria õigusust kinnitab see, et läbi naha imenduvad paremini need rasvlahustuvad ained, millel on ka mõningane vesilahustuvus.

Jaotumine organismis (raviaine jaotumist mõjutavad tegurid, barjääride tähtsus)
Veres peab raviaine jõudma kudedesse ja organitesse, seda protsessi mõjutavaid tegureid on palju.
Olulisim neist on raviaine sidumine proteiinide (peamiselt albumiin) poolt. Raviainest võib olla seotud mõni % - 90 % kusjuures farmakoloogiline toime on ainult mitteseotud osal. Bioloogiliselt aktiivsed ained (ka raviained) võistlevad albumiinimolekuli pärast. Seetõttu võib toime tugevus teatud aja pärast kasvada, kui konkurent seob albumiini, tõrjudes raviaine seosest välja.
Sidumine proteiinide poolt mõjutab ka raviaine kineetilisi omadusi. Kui raviaine afiinne proteiinide suhtes, siis tema eliminatsioon aglustub, kuna metaboliseerub vaid vaba raviaine. Tuleb lõhkuda raiaine – proteiini kompleks, et kogu raviaine erituks.
Valkudega hästi seotud raviaine verest kudedesse ei jõuagi. Kompleks läheb maksa, lõhutakse seal ja eritub. Proteiinid seovad normaalse tasakaalu korral raviaineid igal juhul. Protsess kulgeb tasakaaluolekuni ja on pöörduv. Korduval manustamisel püsib sidumata ja seotud raviaine hulkade suhe parktiliselt konstantsena, kuna sidumata osa hulk väheneb pidevalt eliminatsiooni kaudu, kasvab manustamisel.
Kui raviaine hulk ei täiene, näiteks unustatakse ravimit võtta, vabastab organism teatud osa proteiin -kompleksist, et hoida teatud tasakaalu nivood (mitte küll terapeutilist).
Organismis on jaotumisel määravaks nn. barjäärid. Näiteks hematoentsefaalbarjäär (HEB). KNS kapillaarid lasevad aineid läbi palju halvemini, kui mujal organismis olevad kapillaarid, kuna neis puuduvad poorid. Kapillaaride ümber on kaitsekiht suurem. Osa raviaineid püütakse ravimisse viia vees lahustuva vormina. Neile on aga hematoentsefaalbarjäär väga oluliseks takistuseks. Rasvlahustuvad ained läbivad HEB kiiresti.
Teine oluline barjäär on platsenta . Loote vereringet mõjutab vaid väike osa ema vereringest. Järelikult toimub lootes ainete (ka raviainete) vahetus aeglaselt. Vahetult ennem sünnitust võteud ravim ei avalda lootele mõju. Näiteks kui emal tehakse keisri lõie ajal narkoos on laps ilmale tulles ärkvel.

Metabolism ehk biotransformatsioon (mõiste, toimumiskohad , metabolismireaktsioonide jaotus).
See on organismi püüe muuta kõigi organismi sattunud võõraste ainete keemilist struktuuri, et nad muutuksid polaarsemateks, vesilahustuvateks ja paremini erituvateks.
Metabolismi teine tähtis ül. on lõpetada raviaine toime organismis.
Tähtsaim metabolismi toimumiskoht on maks. Kuid olulised on ka soole limaskest, neer , põrn, nahk ja veri. Maksas on selline ensüümsüsteem, mis võitleb võõraste keemiliste ainetega, nii et ta toimib neile metaboliseeruvalt.
Metabolismi reaktsioonid jagatakse 2 rühma:
1.esimese astme reaktsioonid – oksüdatsiooni-, reduktsiooni reaktsioonid, hüdrolüüs
2.teise astme reaktsioonid – iitumis ehk konjugeerumis reaktsioonid
Metabolismi kiirendab mõne teise aine sisseviimine koos raviainega. Nendeks aineteks on näiteks: etanool , fenobarbitaal, erütromütsiin. Etanool kiirendab iseenda metabolismi. Tubakas kiirendab oma alkaloididele sarnaste ainete metabolismi. Metabolismi aeglustab näiteks disulfiraan. Ta on ise toimeta aga koos alkoholiga annab toime, pärssides aldehüüdide dehüdrogenaasi, tekitab aldehüüdi ülehulga ja järelikult tugeva vererõhu languse. SKF-525 farmakoloogilist toimet ei oma. Kasutatakse koos levodopaga ainult haigla ravil, et blokeerida viimase metabolismi. Levodopa kontsentratsioon tõuseb korduvalt manustamisel sedavõrd , et ta kindlasti jõuab ajju. Toime lõpetamiseks jäetakse ühel manustamisel SKF-525 ära. Ensüüm metaboliseerib koheselt kulmineerunud levodopa ja väljutab ta.

Eritumine (neerude kliirensi mõiste, eliminatsiooni mõiste, eliminatsiooniprotsesse iseloomustavad näitajad).
Biofarmaatsia kasutab neerude kaudu eritumise iseloomustamiseks mõistet neerude kliirens – s.o. selline teoreetiline plasma ruumala, mis sisaldab raviainet muutumatul kujul ja mida neerud on võimelised ajaühiku jooksul organismist täielikult eritama. Juhul kui neerudes tagasiimendumist ei toimuks , oleks neerude kliirens sama suur kui vere ringlemiskiirus neerudes, s.t. ca 130 ml/min.
Eliminatsiooni all mõistetakse nii metabolismi kui eritumist. Eliminatsioon on selline protsesside kogum, mille abil organism püüab vabaneda raviainest. Eliminatsiooni protsesse iseloomustatakse kolme näitajaga:
1.totaalne kliirens ehk organismi täielik puhastamine.
2.eliminatsiooni kiiruse konstant
3.bioloogiline poolväärtusaeg

Sissevõetavad ravimvormid . Üldsoovitused tablettide ja kapslite manustamiseks.
Sissevõetavad ravimvormid: pulbrid , tabletid, kapslid , dražeed, graanulid, tinktuurid, ekstraktid, lahused , emulsioonid, suspensioonid, piimad, geelid, mikstuurid.
Üldsoovitused tabl. manust:
-tabl. tuleks sissevõtta püsti või istudes .Lamav haigel aidata poolistuvasse asendisse.
-peale juua 1 või pool klaasi soojavett.
-enne tabl. sissevõtmise ajal võiks veel püsti olla või isegi veidii liikuda ,siis läheb tablett paremini alla ja ei jää söögitorusse pidama
-kui tabl. jääb söögitorusse pidama, võivad tekkida kõrvetised ja valu selles piirkonnas
-ei maksa ravimile peale juua muud vedelikku peale vett, sest need võivad ravimi toimet muuta, ravimi imendumist takistada, nt. Siirupid
Ravimiga reageerivad nt. Piim ja tetratsükliinid , toimed võib vähendada hapud mahlad ja antibiootikumid .
Mõnikord on tabl. peale pressitud süvendid mille abil saab tabl. täpsemalt pooleks või neljaks jagada. Seda tuleks teha mingi lõikeviistaga, et jagamine oleks võimalikult täpne ja pind sile. Kõike tabl. ei tohi pooleks jagada, sest see rikuks mõnda omadusi ja muudaks toimet.
Tablettid- need on kokkupressitud pulbrid, mis sisaldavad ravi ja abiained. Tabletid peaksid maos või soolestikus kiiresti lagunema või lahustuma. Tableti õige manustamine sõltub tableti liigist.Tabletiliigid saab kindlaks teha pakendilt loetud info abil ja välimuse järgi.
Tavaline kateta tablett.
Enamasti võib tevelt alla neelata ja vett peale juua. Kui soovitakse , et ravim hakkaks kiiremini mõjuma või tahakse vähendada tabletis oleva raviaine magu ärritavat mõju, siis tulekt tabl. peenestada, veega segada ja seejärel neelata ja peale veel vett juua. Sellised tabl. võib rahulikult pooleks või neljaks jagada, eriti kui tabl. peal on vastavad süvendid.
Kaetud tabl.
Need tabletid on kaetud nt. suhkruglasuuriga va mõni muu kattega nagu väga õhuke biopolümeerne kile. Kate on vajalik tabl. olevate raviainete kaitsmiseks välismõjude eest või halva maitse varjamiseks nt. Õhus oleva gaasi niiskus,maos olev maomahl.Tabletid on väga siledad , läikivad ja libedad.Pakendile kijutatakse nt. Tabuletae obductae. Tablett neelatakse alla tervelt , neid ei tohi poolitada, kui neil pole süvendeid.
Entero tablett
Kaetud tablett erivormidest , mille kate on selline, et tabl lahustub alles sooles. Tänu sellele on tablettides olevad raviained kaitstus maos oleva maomahla eest. Pakendil kirjutakse nt. Enterotablett gastroresistant tablet . Need tabletid tuleb alla neelata tervelt , tuleb võtta tühja kõhuga , et vältida kokkupuudet toiduga. mis soodustaks tabl. lahustumist. Ei tohi piima peale juua , sest see võib aidata tabl. lahustuda sooles.
Depotabl ja retardtabl.
On kaetud erilise katega , valmistamisel on kas. Teatud tehnilised võtted-mis muudavad raviaine vabanemise aeglasemaks. Raviaine võib vabanema osaliselt maos ja osaliselt soolestikus või ainult maos või ainult soolestikus.Vabanemisega muudetakse tabletti lagunemise ja raviaine imendumise aeg pikemaks- ravimit saab harvem manustada. Pakendil on kirjutatud depoo, depot, retard . Need tabl tuleb neelata tervelt ja peale juua rohkelt vett. Ei tohi poolitada , purustada, katki närida. Kui seda tehakse ei ole nende abl toime enam pikemat aega kestes ja manustades neid vastavalt ettekirjutusele harvem, jäotakse patsient osaliselt ilma vajalikust ravimi toimest.
Kihisevad tabl.
Suhteliselt suured kateta tabl. mis sisaldavad mingeid happelisi aineid ja söögisoodat või mõnda karbonaati . Pkendile kirjutakse nt. Kihisev paretablett, e pervescent tablett. Need tabl tuleb enne manustamist lahustada pooles klaasis kuni klaasis vees purustada ja veega segadaning saadud lahus ära juua. Lahustamisel saadakse teatud kangusega lahus või lihtsalt karastusjooki meenutav kihisev ravilahus.
Lahustuvad, e lahustatavad tabl
Tabl. ei pruugi olla kuigi suured, on kateta. Pakendile kirj . Lahustatav. Tabl olev raviaine on selline, et tavaliselt võttes ärritab tugevalt magu nt. KCL JA CaCl2 . Tabl tuleb enne manustamist väheses vees lahustada ja veel vett peale juua.
Resoriblett
See on suus kasutamiseks mõeldud, enam kateta tablt. Pakendile kirj. Resoriblett. Tabl tuleb pista keele all või mõni juhul ka põske, igemete ja põse vahele.ning hoida, kuni tabl. on sulanud. Ei ole soovitavkatki närida,alla neelata, ei tohi peale juua ja katsuda võimalikult vähe sülge alla neelata, kun tabl ei ole täielikult ära sulunud. Ka põske pistetud tabl tuleb rahule jätta, kuni ära sulanud, lahustunud ja suus imendunud. Nad mõjuvad kiiresti, juba mõne minuti jooksul,nt südame haiguste korral, nitroglütseriin.
Imemistabl
meenutavad karamellkommi kas neljakandilised või ümargulised. Pakendile kirj. Imemiseks karamell. Raviained vabanevad neisttabl aeglasemalt kui resoriblettidest. Nad on mõeldud paikse toime saamiseks suus ja neelus. Neid tuleb imeda suus nagu karamellkommi, ei tohi katki näria, vett peale juua ega tabl alla neelata.
Solublett
Needon tabl, mis mõeldud välispidiseks kasutamiseks vajalike vedelike valmistamiseks. Nad tuleb lahustada ettenähtud koguses vees, siis saadakse kindla konsent. Lahus, mida saab kas kuristamiseks,loputamiseks, mähisteks.
Kapslid
Need on mahutid pulbrite, graanulite ja vedel doseerimiseks seespidiselt manustamisel. Nad varjavad ravimi ebameeldiva lõhna, maistet, ärritavat toimet. Saab kapsliga kaitsta teatud raviained maomahla lagundava mõju eest. Kapslid on enamasti valmistatud želatiinist nad võivad olla pehmed .Kapslite abil saab suunata ravimi imendumist kas maos või peensooles. Tavaliselt želatiinkapslid lah mao hap kk-s kiirem kui tabl lgunemine ja lahustamine . Eritöötlusega kapslid aga lah alles peensoole leelisemas kk-s. Ravimi imendumine sobivalt valitud kapslist hea ja ravim jõuab mõnel juhul verre isegi paremini kui süstimisel.
Üldsoovitused manust:
-tuleb neelat tervelt rohke veega, et nad ei jääks söögitorru pidama. Kapslid ei tohi avada, ei saa poolitada. Juhul kui patsient ei ole suuteline kapslit tervelt alla neelata, siis kapslid tule avada teatud tingimustel:
Raviaine toime ei muuta kokkupuutel maamahlag, ravim ei ole nii ebameeldiv maitsega, et see ei võimalda teda võtta
Kapsli sisu tuleks sellisel juhul eelnevalt veega segada. Avamine on üsna erandlik juhus, sest enamasti võib avatud kapsli kasutamisel ravim jääda toimeaineta või kahjustada magu või söögitoru. Eelnevalt võib veidi vett suhu võtta, niipea kui kapsel saab niiskeks , muutub ta libedaks ja läheb kergesti alla.
Tavalised pehmed ja kõvad kapslid
Suletud torukesed, ümmargused või ovaalsed munad. Tervelt alla neelata, juua peale kuni klaasi vett. Eelnevalt võib veidi vettsuhu võtta.
Enterokapslid
Kapsel lah. Alles soolestikusja ravim saab siis hakkata imenduma. Ravim on neis sageli graanulite või isegi enterograanulitena. Need on nn suunatud toimega kapslid. Mitte kunagi ei tohi neid kapslid avada ega ravimit neist välja võtta, alati tuleb kapsel tervelt alla neelata.
Depokapslid,retardkapslid
Neist vabaneb ja imendub raviaine aeglaselt maos ja soolestikus.Enamasti sisaldavad granuleeritud pulbreid, mis on kaetud lahustamist ja imendumist aeglustvate abiainetega. Niimodi pikeneb ravimi toimeaeg tunduvalt. Kapslid neelata tervelt alla.
Graanulid
Erineva suuruse ja kujuga terakesed seespidiseks kasutamiseks. Sisaldavad toimeained , mis ei ole mürgised j mitmesuguseid abiained. Nad võivad olla kapslitesse pakitud või doseerimata kujul.Üldsoovitused:sisse võtta lusikaga, eelnevalt veega segada, lahustada või lihtsalt vett peale juua. Võib katki närida kui ei ole tegemist graanulite eriliikidega. On ka võimalus, et graanulitest valm kindel hulk teatud konsent. Lahus, mida võetakse vajalikul hulgal.
TavAlised graanulid- võtta sisse nagu eespool kirjeldatud. Kihisevad graanulid- võtta sisse eelnevalt pooles kuni ühes klaasis vees lahustatult. Entero- on kaetud kaitsekihiga toime suunamiseks lah. Alles soolestikus. Manustada kuivalt alla neelata rohkelt vett peale juues. Võib eelnevalt veega segatult sisse võtta.Katki närida ei tohi.
Depoo-retard graanulid- kattekiht ei lah vees,vaid aeglaselt maos ja soolestikus, manustada analoogiliselt eelmistega.
Dražeed
Valmistakse trumlites, kus ained kantakse kihthaaval allgraanulitele. Drazeed tuleb tervelt alla neelata, nagu kaetud tabl. Mingil juhul drazeesid ei poolitata. Peale juua pool klaasi vett.
Prolongeeritud toimega ravimid. Peroraalsed ravimid moodustavad 90% ravimpreparaatidest ja neist omakorda ligikaudu 80% on tabletid ja kõvadzelatiinkapslid. Võimalused toime pikendamiseks: struktuuri muutmine, komplekside moodustamine, mitmesuguste radikaalide sisseviimine, valentsi ,oks astme muutmine, soolade-estrite- eetrite moodustamine, raviaine ja orgamismis olevate valkude kompleksi moodustamise võime muutmine. Prolong. Toimega ravimit jaotatakse: toimeainet aeglaselt vabastavat ravimid, toimeainet takistatult vabastavad ravimid.Toimet pikendavad abiained on : tselluloosiderivaadid(hüdroksüpropüülmetüüjtselluloos, hüdroksüpropüültselluloos, carbopol, na- alginaat .
Ravimi man. Suu kaudu
Eelised: lihtne, mugav, vähe koormav patsiendil ja hooldajal, saab igal pool ja igal ajal manust, turvaline, ei vigasta kudesid , krooniliste haiguste korral eelistatuim, toime küll aeglasem ,aga kestvam, imendumiskiirus varieerub ravimivormist, eksimisel veidi rohkem aega leida vastuabiaine.
Puudused: Kõik patsiendid ei saa kõiki ravimvorme neelata, teadvuseta või segases seisundis olevate, iivelduse korral ei saa, imendumine sõltub raskesti kontrollitavatst teguritest, kõik ravimid ei ole sel. Moel manustatavad, nt ravimvorm ei sobi ravim laguneb või ei imendu seedekulglas,raviaine ärritab või kahjustab seedekulglast, ravimil on ebameeldiv lõhn ja maitse, ravim hakkab mõjuma aeglaselt, tuleb arvestada toidu koostise ja kordadega.
Ravimite sissevõtmise nõuded:
-tuleb arvestadamanustamine toiduaegade ja koostisega, kui see on vajalik
-tuleb arvestada raviaine toimega mao ja soolte limaskestale
-tulebarvestada patsienti seisundiga ja valida sellelevastav manustamisviis ja vorm.
Vead
-patsient unustab või eksib või ajab ravimit segamini
- eksitakse ajaga ja söögireziimiga
-juuakse peale liiga vähe või liiga palju vedelikku või valet vedelikku
-eksitkse ravimvormi kasutamise reeglite vastu
-ei jälgita õiget asendit.
1spl.15ml, 1dl- 10ml, 1tl-5ml, 1 klaas- 200 ml

Rektaalselt manustatavad ravimvormid. Rektaalsele manustamisele esitatavad nõuded.
Pärasoole manustamine (per rectum ). Manustamine toimub pärasoole limaskesta kaudu, kus on palju veresooni ja lümfiteid.
Eelised: -saab asendada p/o manustamist mõnikord ka süstimist.
-migav kasutada lastel (pediaatrias), vanuritele (geriaatrias), rasketel ja psüühilistel haigetel .
-imendumine on kiire ja täielik, ei läbi emast maksapassaaži
-ei ärrita põhiosa seedekulglast
-ravim jõuab verre peaaegu samatäielikult kui süstimisel – hea biosaadavus
Puuduse: - ebaesteetiline manustamisviis
-pärasool peab olema võimalikult tühi
-asend ja hilisem lamamine on oluline
-pärasoole limaskesta ärritus ja sellest tulenev defikatsiooni sooleseina
-pikaajalisel manustamisel või areneda pärasoole põletik , tekkida spasmid ja valud
Võimalikud vead: -pärasool ei ole tühi ja ravim ei saa imenduda
-patsient tõuseb liiga ruttu, ravim võib väljuda
-märgata soole limaskesta ärritust
-ravimit ei viida piisavalt sügavale
-manustatud vedeliku temperatuur ei ole sobiv
Ravimvormid: raviküünlad e suposiidid, kapslid, salvid , klismad, kliistrid
Supposiid: reeglina koonusekujuline, kehatemperatuuril sulav, kehaõõntesse manustamiseks mõeldud ravimvorm. Säilitada tuleb jahedas kohas. Ravimküünlad imenduvad paikselt võivad imenduda ja anda üldise toime. Parim aeg ravimküünla manustamiseks on siis kui patsient on soolestiku tühjenenud. Soolestiku alumine osa peaks olema tühendatud. Kasvõi kliistri või defikatsiooni esile kutsuvad supposiiti kasutades. Vastasel korral on suur tõenäosus, et ravim ei saa toimida, sest raviküünal tuuakse roojamassiga muutumatul kujul välja. Manustatakse teravama otsaga eespool. Eelnevalt võib raviküünal kasutada külmavette, siis läheb sügavamale pärasoolde. Raviküünal tuleb lükkata piisavalt sügavale, et ta läbiks sulgurlihase, vastasel korral tuleb tahtmatu soole tühjendamine. Patsient peab lamama vasakul küljel, jalad põlvedest veidi kõverdatult, hingama rahulikult ja sügavalt läbi suus siis lõtvub pärakulihas ja raviküünalt on lihtsam manustada. Peale raviküünla manustamist peaks tuharaid kokku suruma , eriti lastel, et raviküünalt ei surutaks välja. Raviküünal manustamise järel peaks patsinet mõniküment minutit sama asendis lamama, et raviküünal saaks ülesulada, ravim saaks paikselt toimida või imenduda. Kui patsient tõuselt liiga vara võib veel sulamata suposiit välja tulla, eriti kui see ei ole korralikult manustatud. Patsient peab lamama rahulikult sügavasti hingades. Kui ravi küünalt on tarvis pooletada, siis teha seda terava noaga või želetiga pikuti. Raviküünal käsitseda ettevaatlikult, ei tohi hoida kaua käes, sest sulab üles. Manustamisel õde kasutatagu kummikindaid. Enne manustamist tuleks uurida patsiedi sooleseisundi, võimalik on limaskesta kahjustus, võimalik tunnus on sagenenud defekatsioonisoov.
Kapslid: pörasoolde manustatud kapslid on kõva kestaga supposiidid. Oma olemuselt pehmed, peal õlised tilgakujulised kapslid. Manustatakse nahu raviküünlaid. Enne pärasoolde viimist tuleb niisutada .
Kliistur:vedelike manustamine pärasoolde. Vedeliku hul võib kõikuda suurtes piirides, see sõltub soovituid efektist. Ravi otstarbel võib manustada vedeliku mõnest mlst, kui max 120 ml. Vedelik manustatakse aeglaseks, kas kasutatakse väikest spristi või spetsiaalseid tuubitaoliseid mahuteid e rektaalpipette. Rektaalpipett peab olema kokku surutud asendis kui ta pärasoolest väljatõmmatakse, muidu võib ravimi tagasi tõmmata. Manustatavas vedeliku hulgas on tavaliselt 1 annus raviainet. Patsiendiasend on sama, mis raviküünalde manustamisel, pärasool peab olema tühi.

Inhalatsioonil manustatavad ravimvormid. Inhalatsioonil manustamise nõuded.
Paikne manustamine kopsude ja hingamisteede limaskestade kaudu. Saavutatakse paikne ja resorptiivne toime.
Eelised:-imendumine on kiire ja täielik, sest ravimi ja orgamismi kontakt pind on suur ja verevarustus manustamiskohas on hea
-manustatav kogus kontrollitav ja kergesti muudetav
-jääb ära esmane maksapassaaž ja ravim jõuab kiirestu suure vereringesse.
Puudused:-hingamiseteede ärritus võib põhjustada rohke limaerituse ja hingamisteede kahjustuse
-ravim sattub kopsuveenide kaudu kohe südamesse ja võib avaldada kardiotoksilist toimet.
-ravimvormide valik ei ole eriti suurendada
Nõuded: -kasuta korrala ainult üht preparaati, nii väldid ootamatut tulemust.
-annus peab olema täpne.
-tuleb iga manustamise järel huulikut tühjendada ja puhastada .
-patsient peab istuma nii, et ta saab vabalt sisse hingata ( diafragma liiguks)
-õpetada patsiendi õigesti inhalaatorit kasutada
Võimalikud vead: - ei arvestada hingamisteede seisundit , ravimi lenduvust, mõju südamele, ravimi kudesid ärritavat ja kahjustavat mõju.
-preparaat ei sobi inhaleerimiseks
-patsient ei oska õigesti inhaleerida
Ravimvormid: gaasid, vedelikud aurudena ja pihustatult, pulbrid aerosoolidena.
Aerosoolid : inhgaleerimiseks sisaldab vedeliku isotoonilist lahust, mis on gaasilise aine rõhu all. Vedeliku asemel võib aerosool pakendis olla ka suspensioon , mida tuleb enne manustamist loksutada hoolega. Manustamiseks kasutatakse inhalaatorit. Üks annus raviainet-üks vajutus. Aerosoolbalooni huulikut hoitakse suus. Samala ajal kui vajutatakse aerosoolbaloonile, tuleb sisse hingata. Laste ja vanuritel on raske neid asju kokku viia, selle pärast nad kasutavad vahemahutit. Vahemahutisse pihustatakse üks annus ravimit ja hingatakse see siis rahulikult sisse. Ravimit ei lähe kaduma ja patsiendil on manustamine tõhusam.
Inhalaator pihusti: sisaldav samtui vedeliku e lahusti, kui see ei ole rõhu all. Pihustisse võib vedeliku asemel olla ka suspensioon, mida tuleb enne tarvitamist loksutada. Ravimit pihistatakse mehaaniliselt, pumbates inhalaatotis õhku ja seejärel paraja surve all olevat vedeliku saab välja.
Inhalaator pulbritega: pulbrid on doseeritud ja vo ka kapslisse pekendatud, manustamiseks on spetsiaalne dosaatoriga inhalaator, mille abil pumbatakse pulber hingamisteedesse. Enne manustamist tuleb sügavalt välja hingata ja dosaatori huulik tihedalt suule viia, vajutada vastavale klapile ja samal ajal sisse hingata. Sel ajal hoiatakse hinge veidi aega kinni. Ühekordse manustamisega väljub dosaatoriga üks kogus. Kui on määratud korraga rohkem kui 1 annus, siis tuleb ravimit mõne minuti oärast uuesti pihustada.
Auru sissehingamine: hingatakse siise kas lihtsalt kuuma veeauru või lisatakse vette suhteliselt hösti lenduvaid vedelikke. Nt. Alkoholsed lahused, tinktuuris, eeterlikud õlid, pulbrid nt. NaHCO3. See raviviis on külmetushaiguste ravil tõhus abivahend . Jälgida, et aurud ei oleks kõrvetavalt kuumad.

Lokaalselt manustatavad ravimvormid. Lokaalsele manustamisele esitatavad
nõuded.
Lokaalne manustamine haavadel ja nahale. See on ravimi manustamine välispidiselt, saavutamaks esmajoones paikset, aga vajadusel ka resorptiivsed või reflektoorsed toimes. Tavaline manustamine on eelistatud manustamisviis nahahaiguste , naha ja kudede kahjustuse korral.
Eelised: -Ravimvormi valikuga saab toimet muuta, nt. Pindmise sügavamale
-saab kasutada mitmesuguseid toimet kiirendavaid või aeglustavaid võtteid, nt. Massaaž
-Manustamine lihtne ja mugav, patsiendile jõukohane
-Saavutatud efekt on ka silmaga nähtav
-enamasti ei ole vaja täpselt doseerida , sest ei ole vaja üldtoimet
Puudused:-puhastamata pinna või vigastatud naha korral, muutub ravimi toime ja ei saavutata soovitud tulemust
-liiga suurte ravimkoguste korral või kahjustatud naha puhul on süsteemse e üldtoime oht
Nõuded: -ravimi kanda nahale tupsutades, määrides, pihustades, pitseldades, vajaduse masseerida
-enne manustamist teha kindlaks milline on naha seisukord manustamiskohal, nt. Vigastused.
-vigastatud naha korral jälgida aseptika reegleid
-enne ravimi manustamist tuleb nahka manustamise kohal puhastada ja kergelt kuivatada, puhtase ja niiskesse nahasse tungivad ravimid sügavamale
-määritavaid ravimvorme saab manustada spatliga, sõrmega, marlitampooniga
-ravimit tuleb määrida õhukese kihina või kasutada tupsutamist patsutamist, võimalikult vähem hõõrumist
-ei tohi vigastada ega liigselt ärritada kahjustatud pindaktiivseid
-jälgida mis juhtub manustamiskohal peale ravimi manustamist, nt. Nahaärritust, sügelemine, punetus
Ravimvormid: lokaalselt nahale või haavale manust. Pulbreid, suspensioone, lahuseid, tinktuure, leotisi, keediseid, aerosoole, salve, pastasid, kreeme, geele, linimente ja plaastreid.
Pulbrid: pulber on ülipeen ja teda võib nimetada ka puudriks. Manustamisel puistata või tupsutada vati või marlitampooniga kahjustatud pinnale. Suurtele haavapindadele manustamisel kasutada steriilseid vahendeid. Liigset pulbrit saab ära pühkida niiske vatitampooniga. Pulber imab endasse vett jm niiskust. Pulbri pinnal vedelik aurustub , soojus kaob ja maht jahtub. Tulemuseks on põletik ja sellega kaasnev turse, punetus, palavik , sügelemine ning kipitus väheneb. Mikroobide kasvutingimused halvenevad. Pulber võib aga nahka ka liigselt kuivatada, Mitmest ainest koosnev puistepulber on toimivam, sest aine osakesed on erineva suurusega ja pulber ei paaku nii kiiresti niiskuse toimel, kui ühest ainest koosnev pulber.
Suspensioonid: vedel ravimvorm, mis sisaldav pulbrilisi lahustumatuid aineid. Enne tarvitamist, hästi segu loksutada. Manustamisel määritakse või tupsutatakse nahale vatitampooniga. Vedeliku aurustumisel jäävad pulbrid töödeldud pinnale õhema ja ühtlasema kihina kui puistepulbril kiht jääks. See kiht seisab paremini nahal kui puistepulber. Toime on analoogiline puistepulbri toimele kuid on tugevam ,sest lisandub ka vedeliku aurustumise jahutav mõju. Nahk ei kuiva ülearu, sest vedelikus on tavaliselt nahka pehmedavaid aineid. Toimeainete jaotus on susoensiooni puhul ühtlasem kui puistepulbrite puhul. Suspensiooni ei tohiks liiga paksult nahale määrida, Kui peale kuivatamist on näha, et mõnes kohas on pulbrit jäänud liiga paksult, saab niiske vatitampooniga üleliigse pulbri maha pühkida. Ei sobi kasutamiseks tiheda karvakasvuga ja tugevate karvadega alad. Ei tohi tugevasti sisse hõõruda, eriti veel vastu karva. Võim ummistada karva nöpsu ja tekitada põletiku. Ei sobi mädaste ja vesitsevate nahakahjustuste puhul.
Lahused: kasutatakse naha ja haava või selle ümbruse puhastamiseks . Suuremas hulgas võib lihtsalt peale valada või pesta tampooniga kergelt tupsutades. Lahuseid või kasutada vannideks. Säiliks sobib ka soe taimetee. Ravimilahuses hoitakse nt. Haiget jäset. Lahuseid võib manustada kompressidena sel juhul on oluline soojus ja niiskus, millega saavutatakse ravimi süva toime. Soojus laiendav VS, verevarustus paraneb ja ravi jõuab manustamistkohast kaugemale, sellistes tingimustes toimub ka ravimi imendumine paremini. Lahuste manustamisel määrija mähisena tuleb manustamisekohta puhastada, jahutada, kuivatada ja vähendada pindmist ägedat põletiku. Lahuste valmistamiseks võib kasutada spetsiaalseid tablette-solublette (kindla k-ga lahus).
Tinktuurid: Piirituse sisalduse tõttu on neil desinfitseeriv, aga ärritav jahutav toime. Mille lisandub ka ravimtaimedel olevate ainete toime. Pindseldakse nahale või pannakse mähisena.
Salvid: on rasvased või õlised, võivad ollla tihkemad ja pehmevad. Mida tihkem on salv oma konsisteensilt, seda umbsamalt katab ta nahka ja selle sügavam on salvi toime. Pehmemad ja vedelamad salvid on pindmiseva toimega, toime sõltub ka toimeaine kontsentratsioonist ja salvi valmimise kvaliteedist. Salv ei sobi mädavililise nahalööbe korral, sest mäda koguneb salviga, määritud pinnal salvikihi alla ja salvis olevad toimeained ei jõua haigestunud kohta. Salv takistab ka vedeliku aurustumist. Salvi kihi all on soodus pinnas mikroobidele ja nakkus võib tänu salvile levida .
Pasta : salvi erivorm , mis sisaldab eriti palju pulbreid, seetõttu katab nahka hästi ja püsib ka hästi määritud kohal. Tänu rohkele pulbrisisaldusele läheb vesi ja koevedelik läbi pasta ja aurub, seega ei teki pastaga kopressiefekti, nagu salviga. Pastal on pigel põletikulist pinda jahutav ja kuivatav toime. Samal ajal ei lase pastas sisalduv rasvakomponent nahal liigselt kuivada. Nahk on pehme ja pinge vaba. Pastal on põletikunähte leevndab efekt. Ta sobib vililise nahapõletiku puhul, küll aga mitte ägedav vesitseas staadiumis . Ka pastat ei tohi määrida tiheda karvakasvuga ja tugevate karvadega kohtadele, et mitte põhjustada karvanääpsu mädast põletiku.
Kreem : rohkelt vett sisaldav salv. On kergemini määritav jahutava ja niisutava toimega. Kreem tuleb sisse masseerida.
Geel : želee taoline pehme veerohkemass, mis katab ühtlaselt ja niisutab nahka hästi. Geel tungib sügavale nahasse. Kanda nahapinnale ühtlase õhukese kihina ja kergely sisse masseerida.
Liniment: vedel salv, mis hõõrutakse nahasse. Sisaldab äritavaid aineid, millel on valuvaigistav ja reflektoorne toime, seetõttu vähendab ta põletiku ka sügavamates kudedes.
Aerosool: saab nahka raviainega ühtlaselt katta , ei ole vaja mingit erilist hõõrumist. Pihustatakse kahjustatud pinnale.
Plaaster: katab naha umbselt ja on seetõttu süva toimega.

Silma, kõrva ja ninna manustatavad ravimvormid. Silma-, kõrva- ja ninatilkade manustamise nõuded.
Silma manustatavad ravimvormid: Vesilahused ja suspensiooni, tilgad . Vesilahuseid silmaveedena silmade loputamiseks ja salve.
See on ravimi paikne manustamine silma limaskestale kusjuures peaks võimalikuks palju vältima ravimi imendumist. Kuna silma limaskest on inikeha üks õrnemaid, siis on silmaravimitele kehtestatud kõrgendatud nõudmised. Nad peavad olema steriilsed , piisaraveedelikuda isotoonilised , anumad, milles silmatilgad on, peavad olema läbipaistavad, vedelikupuhtus on iga hetk kontrollitav. Silmasalvi alus ei tohi olla silma ärritav. Ravimi kogused on väiksed, et oleks võimalik steriilsus säilitada.
Silmatilgad: manustamisel on oluline patsiendi asend. Pea kas tagasi kallutatud või patsient lamab . Tilgutatakse allatõmmatud alumise lau sisepinnale lau keskele . Patsient vaatab samal ajal üles. Pipett ei tohi minna vastu silma. Peale tilgutamist võib piisarakanali 1-2 minutiks kinni pigistada, et vedelik ei vaeguks ninaõõnde, kus ta võib imenduda. Silma tuleks püüda kinni hoida ja mitte pilgutada, et vedelik ei vaeguks ninaõõnde ja püsiks kauem silmas.
Vedelikud peaksid olema soojendatud toatemperatuuril, et vähendada reflektoorset laugude või pea liigutumist külma vedeliku tilgutamise pärast. Silmalaud ja nurgad tuleb enne ravimi manustamist puhastada kasutades eraldi marli või vatti tampooni kummagi silma jaoks. Tööstuslikult valmistatud silmatilku saab peale avamist kasutada 1 kuu, kui säilitada jahedas ja pimedas .
Silmaveed on mõldud silmade loputamiseks, vannideks, kompressideks. Avatud on mikroobidega saastumise oht. Õigesti säilitatult hoida 1 kuu.
Silmasalvid. Manustatakse alumise lau sisepinnale või sisemise silmanurga piirkonda. Lau pületiku korral, aga lau servadele ka. Peale manustamist hoida silma 1-2 minutit kinni, et salv sulaks ja vaeguks mööda silma laiali. Tuleks hoiatada patsienti, et nägemine võib mõni minut peale salvi manustamist olla veidi udune, sest et rasva kile on silmal .
Kui silma tuleb manustada mitut ravimit korraga, siis on hea pidada manustamiste vahel veidi aega vahet, et ravimite toime üksteist ei segaks.
Kõrva manustamine. Kas kõrvapõletike puhul, valuvaigistina ja põletikuravimiseks. Saavutatakse paikne toime.
Ravimvormid: piirituslahused, suspensiooni, lahused loputamiseks ja salvid.
Kõrvatilgad: Patsient lamab küljeli või hoiab peab küljel viltu nii et vajalik kõrv oleks üleval pool. Kõrvalesta venitada taha ja üles täiskasvanul, nii avaneb kuulmekäik.
Temperatuur: tilgad peavad olema soojendatud kehatemperatuurini, nt. Või mõni minut käes hoida. Peale tilkade kõrva tilgutamist, peaks patsient veel mõne aja samas asendis pikali olema, et tilgad läheksin ühtlasek laieli ja imenduksid. Ravimi manustamiseks võib kasutada vatitampooni, mida tuleks iga manustamise järel vahetada. Tampooni ei tohiks lükata liiga sügavale.
Kõrvasalvid: Määritakse kuulme käiku
Ninna manustamine: Manustatakse nina limaskestadele või nina kaudu hingamisteedesse. Ninalimaskestal imendub ravim suuremal või vähemal määral ja saadakse nii paikne kui resorptiivne toime. Eelistatud paikne toime. Ninalimaskest on opalju tundlikum kui suu limaskest. Ninna manustamise raviannus peab olema poole väiksed suuõõnde manustatavast ravimi annusest . Paikne toime ninalimaskestal on nt. Limaskesta turse vähenemine või verejooksu peatamine. Imendumine võib anda ka üldnähte kõrvaltoimete näol nt. Südame- ja vereringehäiret.
Ravimvormid: vesi- ja õlilahused, suspensioonid, emulsioonid, loksutud tilgad, aerosoolid, spreid, loputamiseks lahused, pulbrid, salvid.
Ninatilgad: eespool nimetatud vedelad ravimvormid tilgutatakse ninna nii, et nad ei vajuks kurku. Pipetiga on tilku kõike mugavam manustada kui patsient on küljeli. Vasemasse sõrmesse tilgutades paremal küljel ja vastupidi. Peale manustamist veel veidi pikali, et ravim jaotuks ühtlaselt. Kui manustatakse istudes, siis ei ole vaja pead väga kuklasse ajada, siis vajuvad tulgad nina kaudu neelu .
Aerosooli või spreid saab manustada püsti seistes. Tilku pandes või vedeliku ninna pihustades tuleks nina kaudu õhku kergelt sisse tõmmata. Ravim hakkab tavaliselt 10-15 min jooksul mõjuma. Teatud olukordades tuleks eelistada õlelahuseid, emulsiooni, mis ei kuivata nii tugevalt nina limaskesta kui vesilahus .
Ninaveed: Vesilahused kõrvalurgete loputamiseks.
Ninapulbrid: Ülipeened pulbrid ninna tõmbamiseks.
Ninasalvid: Nina limaskestale määrimiseks õhku ettevaatlikult ninna tõmmates saab salvi sügavamale viia. Enne ravimi manustamist nina tühjaks nuusata .

.DOC Laadi alla originaalfail 22 lk · .doc · 22 allalaadimist

50 punkti Autor soovib selle materjali allalaadimise eest saada 50 punkti.

~ 22 lehte Lehekülgede arv dokumendis

2017-11-09 Kuupäev, millal dokument üles laeti

22 laadimist Kokku alla laetud

0 arvamust Teiste kasutajate poolt lisatud kommentaarid

kkallais Õppematerjali autor

Farmaatsia eriala biofarmaatsia materjal

Ravimpreparaat Biofarmaatsia Ravim

Sarnased õppematerjalid

docx

Üldfarmakoloogia kordamisküsimused

Üldfarmakoloogia kordamisküsimused 2021 Helve Kirm 1. Mida uurib farmakokineetika? teadus organismi toimest ravimile (imendumine, jaotumine, metabolism, eritumine). 2. Mida uurib farmakodünaamika? teadus ravimi toimest organismile. (kus, kuidas ja miks ravim avaldab toimet, ründepunktid ja toimemehhanismid, toime sõltuvus annusest ja toime kestvusest. 3. Mis on ravim? Ravim on iga valmistatud, turustatud või turustamiseks määratud aine, mis on ette nähtud haiguste ravimiseks, haigusseisundite kergendamiseks, haiguste ärahoidmiseks või diagnoosimiseks, elutalitluse taastamiseks, korrigeerimiseks või muutmiseks inimesel või loomal. 4. Mürk (mille poolest erinevad ravim ja mürk?) Aine, mille poolt esile kutsutud muutused on organismile kahjulikud, nimetatakse mürgiks. Kui muutused on soovitud, nimetatakse ravimiks. 5. Ravimite saamisallikad. ● Ravimtaimed- alkaloidid ja glükosiidid ● Loomset päritoluga

Farmakoloogia

doc

Farmakoloogia

1. seminar (21.02.2012) 1. Millistel juhtudel toimib mürk ravimina? Iga ravim on organismile võõras aine ja tegelikult mürk. Ainult õigel ajal, õiges annuses ja õigel viisil kasutatuna toimib ta ravimina. 2. Mõisted farmakon, preparaat, ravimvorm, farmakoloogiline toime, droog, ürt? Farmakon keemiline, taimne või loomne aine, mis organismi sattudes muudab selle talitlusi. Võib olla nii ravim kui ka mürk. Preparaat kindlas annuses ja ravimvormis väljastatav farmakon. Ravimvorm ravimile abiainete ja mitmesuguste tehnoloogiliste võtetega antud manustamiseks sobiv kuju. Farmakoloogiline toime- farmakonist põhjustatud organismi talitluse muutus. Droog ravimite looduslik, harilikult taimne tooraine (kuivatatud palderjanijuured). Ürt - ravimtaime maapealne osa, siia alla arvatakse kogu vars lehtede ja õitega või pikk õitsev ladvaosa. 3. Ravimvormide klassifikatsioon vastavalt nen

Farmakoloogia

doc

Farmakoloogia KT1

1. Millistel juhtudel toimib mürk ravimina? Ainult õigel ajal, õiges annuses ja õigel viisil kasutatuna toimib ta ravimina. 2. Mõisted – farmakon, preparaat, ravimvorm, farmakoloogiline toime, toimeaine, droog? Farmakon – keemiline, taimne või loomne aine, mis organismi sattudes muudab selle talitlusi. Preparaat – kindlas annuses ja ravimvormis väljastatav farmakon Ravimvorm – ravimile abiainete ja mitmesuguste tehnoloogiliste võtetega antud manustamiseks sobiv kuju Farmakoloogiline toime- farmakonist põhjustatud organismi talitluse muutus. Droog – ravimite looduslik taimne tooraine (kuivatatud palderjanijuured) Toimeaine - taimses või loomses droogis või ravimvormis esinev farmakoloogilise toimega aine. 3. Ravimvormide klassifikatsioon vastavalt nende agregaatolekule? tahked, vedelad, pehmed ja gaasilised 4. Pulbrite jagunemine vastavalt manustamisele? seespidised ja välispidised pulbrid 5. Mis vahe on doseeritud ja doseerim

Farmakoloogia

docx

2018 esimene seminar farmokoloogia

2018 esimene seminar 1 1. seminar 1. Milline Tartu Ülikoolis töötanud farmakoloog isoleeris kärbseseenest muskariini ja uuris tema toimet? a) R. Kobert b) R. Buchheim c) G. Kingisepp d) O. Schmiedeberg 2. Millega läks farmakoloogia ajalukku R.Buchheim? a) lõi farmakoloogia mõiste b) asutas esimese eksperimentaalse farmakoloogia laboratooriumi c) asutas esimese eksperimentaalse farmakoloogia ajakirja 3. Milline väited on õiged? Farmakoloogia on teadus, mis uurib ... a) ravimite toimet organismi normaalsetesse või patoloogiliselt muutunud elutalitlustesse b) organismi elutalitluse juhtimist keemiliste ainete abil c) ravimite tehnoloogiat d) keemiliste ühendite ja bioloogiliste süsteemide interaktsiooni 4. Farmakonide hulka ei kuulu ... a) keemilised ained b) loomsed ained c) toiduained d) taimsed ained 5. Eelravim on ... a) kliiniliselt aprobeerimata farmakon b) farmakon (ravim, mürk), mis aktiveerub alles biotransformatsiooni käigus c) registreerimata farmakon

Farmakoloogia

docx

Üldfarmakoloogia kordamisküsimused

Üldfarmakoloogia 1. Mis on ravim (WHO definitsioon)? Milleks ravim lähtuvalt definitsioonist mõeldud on? Iga valmistatud, turustatud või turustamiseks määratud aine, mis on ette nähtud haigete ravimiseks, haigusseisundi kergendamiseks, haiguste ärahoidmiseks või diagnoosimiseks inimesel või loomal, inimese või looma elutalitluse taastamiseks, korrigeerimiseks või muutmiseks. 2. Mis on ravimi kõrvaltoime (WHO definitsioon)? Milliste annuste manustamisel räägime ravimi kõrvaltoimest? Kahjulik ning soovimatu reaktsioon ravimile, mis tekib haiguse diagnoosimise, profülaktika või ravi käigus ravimi tavaliste annuste kasutamisel. 3. Millest ravim koosneb? Toimeaine - teaduslike meetoditega määratav aine, mida kasutatakse ravimina või ravimi koostisainena ja mis on mõeldud kasutamiseks ravimi mõiste seletuses nimetatud eesmärkidel Abiaine - ravimi iga koostisaine, mis pole toimeaine või aine, mida kasutat

Meditsiin

docx

Ravimine manustamine

Ravimite manustamine sisehaige või kirurgilise haige õenduse õppepraktikal Protokoll nr. 1 Patsiendi andmed: Sugu Mees Vanus 41 a Kliinilised diagnoos(id) Äge seinaläbine e transmuraalne müokardi eesseina infarkt Üldseisundi eripära: teadvusel, teadvuseta, Pt. tuli EMOsse valuga rinnus, on teadvusel. neelamisraskused, orientatsioonivõime, Diagnoosiga pandi äge seinaläbine e enteraalsel toitmisel, teised füsioloogilised transmuraalne müokardi eesseina infarkt. eripärad, mis võivad mõjutada ravimvormi Tehtud perkutanne transluminaalne koronaar ja/või manustamistee valikut. angioplastika koos stentide paigaldamisega (on saanud 2 stenti). Patsient stabiliseeritud ja üle viidud

Farmakoloogia

pdf

Üldfarmakoloogia EKSAM (materjal)

Merle kiloman 1.Retseptorite olemus Retseptor on organismi makromolekulaarne komponent, millega reageerides avaldab ravim toimet. Enamik retseptoreid on proteiinid. Üldiselt on võimalik muuta organismi iga funktsiooni. Toime tekib vaid organismi füsioloogiliste funktsioonide muutmise kaudu. Ravimid seonduvad retseptoritega ioonsete, vesinik-, hüdrofoobsete, van der Waals`i ja kovalentsete sidemetega. Retseptor, tema sihtmärk rakus ja vahepealsed ülekandes osalevad molekulid moodustavad retseptor-efektor süsteemi. 2. Retseptorite iseloomustus Retseptorid jaotatakse: ● ioonkanalitega seotud: nt N-kolino-, 5-HT-, GABA-retseptorid ● G-valguga seonduvad: nt adreno-, kolino-, dopamiini-, histamiini-, morfiini- jpt retseptorid ● ensüümretseptorid: nt bradükiniini-, insuliiniretseptor ● rakusisesed: nt östrogeeni-, testosterooni-, vitamiin D- jt retseptorid 3. Sünapsi olemus Efekt liigub presünapsist postsünapsi poole. Tähtsamateks osadeks pr

Farmakoloogia

odt

Farma kontrolltöö I

Vegetatiivne närvisüsteem, hingamiselunditesse toimivad raviained, antibakteriaalse toimega raviained, ravimite annuste arvutamine. I KONTROLLTÖÖ ÕPPEMATERJAL VEGETATIIVSESSE NÄRVISÜSTEEMI TOIMIVAD RAVIAINED Mis on neurotransmittorite ülesanne organismis? Neurotransmittorid kannavad inot/erutust kas ühelt neuronilt(närvirakult) teisele või siis neuronilt keharakkudele vastavalt skeleti- või silelihastesse. Kus neurotransmittoreid sünteesitakse ja säilitatakse? Neuotransmittoreid sünteesitakse ja säilitatakse närviterminalides. Millal neurotransmittoreid vabastatakse ja mis nende vabastamisel juhtub? Neurotransmittorid vabastatakse aktsioonipotentsiaali saabudes ja vabastamisel seonduvad vastavate retseptoritega. Mis juhtub neurotranmittoritega peale seondumist retseptoriga? Toimub neuromediaatori süntees, deponeerumine (ladestuma, kuhjuma) ning membraanipotentsiaali (rakumembraani eri külgedel esineva elektriliste potentsiaalide vahe, mis on tingitud laetud

Farmakoloogia

Rohkem sarnaseid