2018 esimene seminar farmokoloogia (0)

2018 esimene seminar
1
1. seminar
1. Milline Tartu Ülikoolis töötanud farmakoloog isoleeris kärbseseenest muskariini ja uuris tema toimet? a) R. Kobert b) R. Buchheim c) G. Kingisepp d) O. Schmiedeberg
2. Millega läks farmakoloogia ajalukku R.Buchheim? a) lõi farmakoloogia mõiste b) asutas esimese eksperimentaalse farmakoloogia laboratooriumi c) asutas esimese eksperimentaalse farmakoloogia ajakirja
3. Milline väited on õiged? Farmakoloogia on teadus, mis uurib ... a) ravimite toimet organismi normaalsetesse või patoloogiliselt muutunud elutalitlustesse b) organismi elutalitluse juhtimist keemiliste ainete abil c) ravimite tehnoloogiat d) keemiliste ühendite ja bioloogiliste süsteemide interaktsiooni
4. Farmakonide hulka ei kuulu ... a) keemilised ained b) loomsed ained c) toiduained d) taimsed ained
5. Eelravim on ... a) kliiniliselt aprobeerimata farmakon b) farmakon ( ravim , mürk), mis aktiveerub alles biotransformatsiooni käigus c) registreerimata farmakon (ravim).
6. Millistel juhtudel toimib mürk ravimina?
Iga ravim on organismile võõras aine ja tegelikult mürk. Ainult õigel ajal, õiges annuses ja õigel viisil kasutatuna toimib ta ravimina.
7. Farmakokineetika tegeleb ... a) ravimite saatuse uurimisega organismis b) ravimite toimetega organismis
8. Farmakodünaamika on farmakoloogia haru, mis uurib ... a) ravimite jaotumist organismis b) ravimite toimeid organismis
9. Mõisted – farmakon, preparaat, toimeaine , ravimvorm?
1. Farmakon – keemiline, taimne või loomne aine, mis organismi sattudes muudab selle talitlusi. Võib olla nii ravim kui ka mürk.
2.Preparaat – kindlas annuses ja ravimvormis väljastatav farmakon.
3. Toimeaine - Ravim koosneb mitmetest ainetest: toime- ja abiainetest. Toimeaine on see, mis avaldab mõju. Ülejäänud ained on need, mis hoiavad ravimit koos, moodustavad sobiva vormi, annavad talle värvi, kuju, maitse jms.
4. Ravimvorm – ravimile abiainete ja mitmesuguste tehnoloogiliste võtetega antud manustamiseks sobiv kuju.
10. Selgita, kuidas avaldab suukaudu manustatud ravim organismis toimet?
11. Millistest teguritest sõltub farmakoni kontsentratsioon veres?
Ravimi imendumisest, jaotumisest, metabolismist ja eliminatsioonist.
12. Selgita, mis on transtsellulaarne transport ja paratsellulaarne transport?
Kapillaaride endoteeli rakkude vahel on vahed , mille kaudu farmakon võib jõuda kudedesse – paratsellulaarne transport. Kapillaaride rakkude vahel ei ole vahesid kesknärvisüsteemis.
13. Selgita, mis on difusioon , millised on selle erinevad liigid ja kuidas liiguvad ained selle protsessi käigus?
Difusioon on molekuli liikumine läbi rakumembraani suurema kontsentratsiooni suunas
Transtüstoos - osa rakumembraanist sopistub sisse, moodustub rakuväliseid osiseid sisaldav põieke e. vesiikul. Vesiikuli sisaldis võib vabaneda raku sisse või vastasmembraani taga asuvasse rakkude vaheruumi.
14. Milline erinevus on aktiivsel transpordil ja difusioonil?
15. Enamuse ravimite liikumisel läbi rakumembraanide on mehhanismiks ... a) aktiivne transport b) passiivne difusioon c) pinotsütoos d) fagotsütoos
16. Millised erinevad tegurid mõjutavad farmakoni imendumist?
17. Kuidas mõjutab imendumist seedetraktist peale joodud vedelik?
18. Millised bioloogilised barjäärid on organismis ja millised on nendest eriti olulised?
19. Selgita, mis on biotransformatsioon , miks see protsess on väga oluline organismis?
Organismis mitme ensüümsüsteemi osavõtul toimuv protsess, mille käigus farmakon muutub keemiliselt ja mille tagajärjel aine muutub kergemini erituvaks. CYP450 on see ensüüm.
20. Millised ensüümid osalevad biotransformatsioonis ja millised tegurid mõjutavad biotransformatsiooni?
2018 esimene seminar 2
21. Milles seisneb maksaensüümide indtseerimine ja inhibeerimine ? Miks see on oluline kui ravimeid manustatakse koos?
22. Esmast maksapassaži ei läbi üldse ravimid manustamisel ... a) suu limaskestalt b) peroraalselt c) rektaalselt
23. Enterohepaatiline ringe ?
Eritumine soolestiku kaudu – paljud farmakonid transporditakse aktiivselt läbi maksarakkude verest sappi . Sapiga soolde eritunud ained võivad soolest tagasi imenduda. Selline enterohepaatiline ringe võib pikendada ravimi toimet
24. Mis on ravimi biosaadavus ?
Biosaadavus – retseptoriteni (või verre) jõudnud ja manustatud farmakoni koguste omavaheline suhe (%). Biosaadavust mõjustavad imendumine , metabolism , jaotumine . Reeglina määratakse võrreldes kontsentratsioonikõvera alust ala intravenoossel manustamisel (100%) ja peroraalsel manustamisel.
25. Manustatakse suu kaudu 100 mg tablett , mille biosaadavus on 50%. Palju jõuab tegelikult süsteemsesse vereringesse ravimit?
26. Jaotusruumala on ... a) koed , millesse farmakon tungib b) bioloogiline vedelik, millest farmakon tungib oma retseptoriteni c) abstraktne ruumala, milles farmakon annaks samasuguse kontsentratsiooni kui veres
27. Mille kaudu ja millega ravimid organismist erituvad?
Ekskretsioon – farmakoni enese või selle vesilahustuvate metaboliitide eritumine organismist.
Eritumine neerude kaudu – peamine eritustee. Peamiselt neerude kaudu uriiniga erituvad organismist vees lahustuvad farmakonid; biotransformatsiooni käigus moodustunud vesilahustuvad metaboliidid (vaheühendid).
Eritumine soolestiku kaudu – paljud farmakonid transporditakse aktiivselt läbi maksarakkude verest sappi. Sapiga soolde eritunud ained võivad soolest tagasi imenduda. Selline enterohepaatiline ringe võib pikendada ravimi toimet.
Eritumine kopsude kaudu – see on difusiooniprotsess, mis nagu imenduminegi sõltub vere ja alveolaarõhu gaasi osarõhkude vahest. Gaasi või auru eritumine kopsude kaudu paraneb tunduvalt kopsuventilatsiooni ja südame minutimahu suurenemise korral. Kopsude kaudu erituvad koos väljahingatava õhuga gaasid ja kergesti lenduvate vedelike aurud .
Eritumine naha, limaskestade ja näärmete kaudu – sel teel eritub tavaliselt väga väike kogus ravimit. Eritudes võivad põhjustada lokaalseid ärritusnähte ja põletikku. Seega on nendel eritusteedel praktiline tähtsus toksikoloogias.
28. Kuidas klassifitseeritakse ravimvorme vastavalt nende agregaatolekule?
Ravimvormide klassifikatsioon vastavalt agregaatolekule on tahked, vedelad, pehmed ja gaasilised ravimvormid .
29. Kuidas tabletid jagunevad?
30. Mis põhjustel tablette kaetakse? Kuidas tuleb manustada kaetud tablette?
See on monoliitne ravimvorm, kust raviaine vabaneb aegamööda difusiooni teel. Need tabletid ei lagune seedetraktis, vaid säilitavad oma geomeetrilise vormi kogu seedetraktis viibimise vältel. (Katte abil vabanevad raviained kiht- kihilt erinevates sooleosades ning toimivad kestvamalt. Toimeaja pikendamiseks(prolongeerimiseks) on peale vastavate katetega tablettide veel spetsiaalsed lahustumatu karkassiga tabletid (karkass koosneb kipsist, baariumsulfaadist).)
31. Millised ravimvormid on prolongeeritud/pikendatud toimega?
Peroraalne tablett on tablett, mida manustatakse suukaudu. Depoo ehk retard tabletid on pikendatud toimega tabletid, millest toimeaine vabaneb järk-järgult/aeglaselt. Entero - ehk maohappekindlad tabletid on peensooles imenduvad tabletid, mis vabastavad toimeaine peensooles.
32. Mis on implanteeritav tablett? Kuidas seda manustatakse?
Implanteeritavad tabletid on välispidised tabletid, mis viiakse kudedesse või lihasesse kirurgilisel teel. Neid väljastatakse tavaliselt ampullides või mõnes teises steriilses pakendis.
33. Kuidas kapslid jagunevad? Kuidas manustatakse kapsleid?
Kapsel (Capsulae) on mahuti pulbrite, graanulite ja vedelate ravimite seespidiseks manustamiseks.Zelatiinkapsleid (capsulae gelatinosae) on kahte erinevat liiki – pehmed ja kõvad. Viimasel ajal on kasutusel kapslid spetsiaalsest polümeerist. Kapslite abil on võimalik ravimid suunata makku või peensoolde, manustatakse suu kaudu.
34. Mis on lahus? Levinumad lahustid ?
Lahus (Solutio, lahused Solutiones) on vedel ravimvorm, mis saadakse raviaine lahustamisel lahustis, seega lahused koosnevad ainult kahest komponendist - lahustunud ainest ja lahustist Lahustiks kõige sagedamini/levinumalt destilleeritud vesi, harva etüülalkohol ja taimsed õlid (virsikuõli, oliiviõli).
35. Põhinõue süstelahustele? Mille sees väljastatakse süstelahuseid?
Nõuded lahustele :
1.peavad olema selged, neis ei tohi olla mingisuguseid võõrkehi ega hägusust,
2.võivad olla värvilised.
Süstelahused on ette nähtud manustamiseks süstimise teel. Kõik süsteravimid steriliseeritakse. Süstelahus peab jääma steriilseks, peab olema läbipaistev ja kindlasti ei tohi säilimistähtaeg möödas. Väljastatakse ampullides (ka kuivampullid) või flakoonides/viaalides.
36. Ampullide kõlbmatuse tunnused? Kes kontrollib seda?
Ampullide kõlbmatuse tunnused, mida kontrollib tehas, apteek või manustaja:
Ampull pole terve
Ampullis on võõrkehi
Ravimi värvus on muutunud
Lahuses on tekkinud hägusus või sade
Ravimi kehtivusaeg on lõppenud.
Kiirabis kontrollib II liige
37. Mis on kuivampull ? Millised ained paigutatakse kuivampullidesse?
Kuivampull on steriilset pulbrit sisaldav ampull, millest valmistatakse süstelahus vahetult enne manustamist (kuivampulle valmistatakse, kui aine on vesilahusena ebapüsiv).
38. Mis on suspensioon ja emulsioon, kuidas teete nendel vahet. Kuidas neid on võimalik manustada?
Suspensioon – raviainete tahkete osade segu vedelikus seespidiseks ja välispidiseks kasutamiseks. Steriilseid suspensioone manustatakse lihasesse. Suspensioonis võib tekkida sade, mis loksutamisel kergesti dispergeerub stabiilseks suspensiooniks. Suspensioonide manustamisel peab neid enne tarvitamist loksutama, et vältida raviainete ebaühtlast jaotumist vedelikus.
Emulsioon – raviainete vedelate osade segu vedelikus (tavaliselt õli või vee emulsioonid) välispidiseks ja seespidiseks kasutamiseks. Emulsiooni moodustumisele ja püsimisele aitavad kaasa emulgaatorid.( piimjad vedelikud)
39. Mis on tinktuur ja mille poolest see erineb tavalisest vesilahusest?
Tinktuurid (tinktuur Tinctura) on droogidest valmistatud alkohoolsed või vesi – alkohoolsed tõmmised. Neid säilitatakse pimedas , jahedas(võivad säilida 3-4 aastat). Manustatakse peamiselt seespidiselt kas tilkadena või mikstuuride koostises.
40. Mille poolest erineb pasta salvist? Millised omadused on pastal ja mis eesmärgil neid kasutatakse?
Pasta erineb salvist selle poolest, et see sisaldab tahkeid aineid üle 25%, kuid mitte üle 65%. Pasta on salvist tahkema konsistentsiga . Pasta avaldab pikemaajalist toimet kui salv , kuna püsib kauem nahal ja tänu suurele pulbriliste ainete sisaldusele on sellel adsorbeerivad ja kuivatavad omadused, mis soodustavad selle põletikuvastast toimet. (Valmistamine, pakendid ja kasutamine on salviga analoogiline.)
41. Millised nõuded on aerosoolide säilitamisele?
Ravimi ballooni ei tohi avada, hoida otsese päikesevalguse ja külmumise eest, ravimi ballooni ei tohi põletada, hoida eemal lahtisest tulest.
42. Mis on suposiit? Suposiitide jagunemine vastavalt manustamisele?
Suposiit ehk raviküünal – suppositorium on doseeritud ravimvorm, mis manustatakse rektaalselt ja vaginaalselt.. Toatemperatuuril on tahke, kehatemperatuuril sulav/lahustuv ravimvorm.
Suposiitide jagunemine vastavalt manustamisele:
1.Rektaalsuposiit on kujult koonuse, teritatud otsaga silindri või torpeedokujuline; pikkus 2,5 – 4 cm, kaal 1,1 – 4 g, manustatakse ainult pärasoolde.
2.Vaginaalsuposiit ehk gloobul , need on kujult ümmargused, keraja või munaja kujuga, kaaluvad 1,5 – 6g.
3.(Pressitud suposiit valmistatakse granuleeritud pulbritest rõhu all matriitsides, pealt kaetakse õhukese rasvakihiga.)
4.(Kahekihiline suposiit, selle pindmises kihis on madalama temperatuuriga aine, mis avaldab lokaalset toimet ja suposiidi südamik avaldab resorptiivset toimet.)
43. Milliseid ravimvorme on võimalik manustada rektaalselt?
Pulbrid, kapslid, tabletid, dražeed, graanulid, spansulid, ravimpliiatsid, lahused, leotised ja keedised, ravimteed, tinktuurid, mikstuurid, ekstraktid, tilgad.
44. Millised on rektaalse manustamise eelised võrreldes peroraalse manustamisega?
Täpsem doseering
Imendumine ühtlasem ja kiirem
Venoosne veri satub maksa läbimata õõnesveeni
Ei sega ravimi ebameeldiv maitse ja lõhn
Ravim ei läbi maksa
45. Mis tähendab seespidine ehk enteraalne manustamine ? Mille kaudu toimub manustamine?
Enteraalne manustamine ehk seedetrakti kaudu, mis võib olla suukaudne, sublingvaalne või rektaalne . Parenteraalseid süstitakse, inhaleeritakse. Enteraalseid ravimeid saab ise kergesti manustada. Parenteraalne vajab spetsiaalset aparatuuri.
46. Peroraalse manustamise eelised võrreldes parenteraalse manustamisega?
47. Millised manustamisviisid kuuluvad parenteraalse manustamise alla?
Peroraalne, sublingvaalne, rektaalne.
48. Põhjenda, miks manustamine suu kaudu ehk peroraalne manustamine on ohutu?
Üledoosi korral võib ravimi väljutada (oksendamist esile kutsudes) ja ravimid ei imendu kohe verre.
49. Millised on suukaudse manustamise puudused?
50. Millises seedetrakti osas toimub suukaudsete ravimite imendumine? Kui kiiresti saabub toime suukaudsel manustamisel?
51. Millised manustamise viisid on eelistatud lastel?
52. Milliseid ravimvorme eelistatakse lastel?
53. Manustamine keele alla ehk sublingaavlne manustamine? Millal saabub toime keele alla manustamisel?
Toime saabub 30 sekundi – 2 minuti jooksul, maksimaalselt 5 minuti pärast.
54. Millised manustamisviisid kuuluvad välispidise manustamise alla?Välispidiselt kasutatavad ravimvormid?
Naha ja limaskestade kaudu. Salv, pasta, plaaster .
55. Milliseid ravimvorme võib manustada lihasesse?
Steriilseid vesilahuseid (ka kergelt aluselisi/happelisi)
Õlilahuseid
56. Milliseid ravimvorme saab manustada kopsude kaudu?
Gaasid, aurud, aerosoolid.
57. Mis on imendumine ehk Protsess, mille käigus farmakon jõuab väliskeskkonnast (manustamiskohast) organismi sisekeskkonda
58. Selgita imendumisjärgne ehk resorptiivne toime olemust?
Seisneb selles, et see imendub kõigepealt vereringesse ja sealt edasi elundisse või kohta, kus teha vaja.
59. Milles seisneb paikne ehk lokaalne toime? Millise manustamisviisiga saadakse paikne toime?
Paikne toime saadakse välispidise (nahale, limaskestale) kaudu manustades.
2018 esimene seminar 3
60. Milles seisneb sedatiivne ehk rahustav toime?
Seisneb selles, et füsioloogiline kõrgnenenud tase normaliseeritakse.
61. Milles seisneb halvav ehk paralüüsiv toime?
Seisneb selles, et füsioloogiline tase lakkab mingiks ajaks, hiljem võib taastuda .
62. Milles seisneb toniseeriv ehk aktiveeriv toime.
Seisneb selles, et füsioloogiline tase on langenud ning seda püütakse normaliseerida.
63. Mis on pärssiv toime?
64. Sensitisatsioon on … a) haige ülitundlikkus ja kergesti mõjutatavus b) immunoloogilise allergeeni suhtes tundlikkuks muutumine c) kroonilisel ravimi ( annus ei muutu) manustamisel esinev toime suurenemine
65. Mida tähendab tahhüfülaksia? a) Ravimi toime kiire kadumine korduval manustamisel b) Allergiline reaktsioon c) Ravimi toime tugevnemine korduval manustamisel d) Sõltuvuse teke
Talumuse eriliik on tahhüfülaksia. See on kiiresti, mõne minuti või tunni vältel kujunev ravimi toime nõrgenemine, mis on tingitud mingi vajaliku endogeense ainevaru vähenemisest organismisvõi organismi seisundi muutusest ravimi toimel. Näiteks efedriin soodustab noradrenaliini vabanemist adrenergilistes sünapsides, selle tagajärjel tõuseb arteriaalne vererõhk. Korduval efedriini manustamisel noradrenaliini varud vähenevad ja efedriini arteriaalset vererõhku tõstev toime nõrgeneb. Farmakoteraapia seisukohalt on talumuse kujunemine ebasoovitav. See tingib vajaduse pidevalt suurendada ravimi annust, mistõttu kõrvaltoimed intensiivistuvad ja eliminatsioonimehhanismid koormatakse üle. 3
66. Mis on annus? Annuse liigid?
Toimiv annus (dosis effectiva, DE) on annus, mille tekitatud kontsentratsioon ületab minimaalse ja mille puhul ilmneb toime.
toimiv annus - dosis effectiva
terapeutiline e. raviannus - dosis therapeutica s. dosis curativa
toksiline annus - dosis toxica
surmav annus - dosis letalis (DL)
Ühekordnee maximaalne annus ja ööpäevane maximaalne annus
67. LD50 on ... a) keskmine surmav annus inimesel b) keskmine surmav annus katseloomal c) annus, mille manustamine kutsub 50%-l katseloomadest esile surma
68. Mis on terapeutiline laius? Seos ravimi ohutusega?
Terapeutiline laius – vahe keskmise terapeutilise ja minimaalse toksilise annuse vahel. Väike TP tähendab, et äratuntav doos ja tappev doos on pea samad. Väike TP = ohtlik ravim. Näitab, kui kerge on üledoseerida.
69. Mis on ravimi poolväärtusaeg?
70. Mis on ravimi kumulatsioon? Miks ravimid kumuleeruvad organismis?
71. Mis on tolerantsus ?
72. Ravimsõltuvust iseloomustavad tunnused? Nende olemus?
73. Farmakoni otsene ja kaudne toime, nende olemus?
74. Selgita, mis on farmakoni peatoime ja kaasuv toime?
75. Milliste verekomponentidega seotakse ravimid vereringes? Milline funktsioon on seotud vormil ?
76. Selgita, mis on reflektoorne toime?
77. Mis on teratogeenne toime ?
78. Mis on agonist ja antagonist?
Agonistiks nimetatakse endogeenset mediaatorit või ravimit, mis seondub retseptoriga ja kutsub esile retsetori aktiveerumisele omase toimeilmingu ehk vaste . Järelikult agonistina toimiva ravimi toime on sarnane endogeense mediaatori toimega.
Antagonist on ravim, mis seondub retseptoriga, ise ta toimet ei avalda, kuid blokeerib retseptori ja ei võimalda agonistil (mediaatoril) sellega seonduda ja toimet avaldada. Järelikult antagonistina toimiva ravimi toime on vastupidine endogeense mediaatori poolt esilekutsustud toimele. Iga ravimi põhitoime sõltub teda seondavate retseptorite asukohast, nende funktsioonist ja ravimi kontsentratsioonist retseptoril.
79. Mis on sünergism?
80. Millised on ravimialase info saamise võimalused?
81. Miks tuleb teostada kliinilisi uuringuid ja millised on nende uuringute faasid ?