ja faktor Xa blokeerimist. inhibiitor (Zibor) Manustatakse hüübimisfaktorite blokeerimine s/c – sünteesi. DABIGATRAA tekiastab NADROPARIIN Terapeutilises lahustumatu biosaadavus N (Pradaxa) (Fraxaparine) 100% annuses vähendab trombiini inhibiitor fibriini sünteesi 30-50%. moodustumist. Eritub – EELRAVIM! Toime avaldub 2-7
Kui uriin on aluselise reaktsiooniga, siis erituvad paremini nõrgad happed. Rinnapiim on happelisem kui vereplasma, seega erituvad sinna paremini aluselised ained. Imendumist mõjutavad faktorid Lahustamisviis (vesi, õli, suspensioon jne.). Tingimused lahustamiskohal (pH). Kontsentratsioon (kõrgema kontsentratsiooni puhul on kiirem). Manustamiskoha verevarustus, soojus, füüsiline töö, vasokonstriktorid. Manustamiskoha pindala (peensool, kopsud). Biosaadavus Retseptoriteni (või verre) jõudnud ja manustatud ravimi koguste suhe %-des. Praktiseerivat arsti huvitab see rohkem kui imendumine. Mõjustavad imendumine, metabolism ja jaotumine. Määratakse kontsentratsioonikõvera aluse ala põhjal. Intravenoossel manustamisel on biosaadavus 100%. Jaotumine Pärast imendumist jaotub ravim interstitsiaal- ja ekstratsellulaarvedelikes. I faasis koguneb ravim hea verevarustusega kudedesse nagu süda, maks, neerud ja aju. II
· Kõrvaltoimed: peavalu, kuumahood, soojatunne, peapööritus, vererõhu langus ja pulsisageduse tõus; jalgade tursed. Iiveldus ja kõhukinninsus ning allergilised nahareaktsioonid. Mööduv igemete hüperplaasia, vanematel meestel on mööduv rindade suurenemine. Müokardi isheemia süvenemine Kaltsiumi kanalite blokaatorid Verapamiil · Näidustused: hüpertensioon, stenokardia, supraventrikulaarsed tahhüarrütmiad, atriaalsed automatismid · Imendub p.o.hästi, biosaadavus ~20%, ~70% eritub metabliitidena uriiniga, osa metaboliite on aktiivsed, ~20% roojaga, T1/2 ~7t, läbib HEBi ja platsentaarbajääri · Ca2+ blokeeriva toime tulemusena neg inotroopne toime ja erutusjuhtivuse pikenemine, lisaks lõõgastab silelihaseid ja langetab sellega perifeerset vastupanu ja vererõhku · Kõrvaltoimetest peavalu, pearinglus, paresteesiad, neuropaatia; perifeersed tursed; iiveldus ja kõhukinnisus, allergilised reaktsioonid BEETABLOKAATORID:
10 klass Valemid Aine summaarne valem: C22H25NO6 Aine struktuurvalem: Ruumiline: Kolhitsiin (1) Alkaloid ehk taimse päritoluga füsioloogiline toimeaine Mürgine Helekollane kristalliline pulber Lõhnatu Sügav värvimuutus valguse toimel Säilitamise tingimused: Jahe ja kuiv õhk Kasutatakse ravitööstuses (tabletid) Luuvalu vastu Kolhitsiin (2) Sulamistemperatuur: 155 - 157 Molaarmass: 399,437 g/mol Biosaadavus: 45%: Illegaalne (v.a retsept) Huvitavat Kui anda kolhitsiini inimesele, kes ei tohiks kolhitsiini tarbida, võib saada mürgituse Toksiline looduslik toode Harilik sügislill sisaldab palju kolhitsiini, kolhitsiin seostub mikrotuubulitega ja depolümeriseerib (lagundab) neid. Selle tulemusena peatub mitoos metafaasis, samuti inhibeeritakse aksonaalset transporti neuronites. Mürgistuse tagajärjed Palavik Oksendamine Kõhulahtisus Kõhuvalu
preparaatide loomisel (näiteks bitsilliin). Parenteraalse manustamise korral tuleb arvetada, et organismi ei viidaks infektsiooni, ei ärritataks ega kahjustataks kudesid süstimiskohal. Imendumine kopsudest Kopsude kaudu imenduvad peamiselt gaasid, aurud ja aerosoolid. Imendumine sõltub: gaasi kontsentratsioonist (gaas liigub suurema osarõhu poolt madalama osarõhu poole) gaasi lahustuvusest veres kopsuventilatsiooni mahust vereringe kiirusest BIOSAADAVUS on farmakokineetiline mõiste, mis näitab, kui suur osa manustatud ravimist (väljendatuna protsentides) jõuab vereringesse. Tavaliselt kasutatakse seda mõistet imendumise iseloomustamiseks suukaudsel manustamisel. Ravimi biosaadavus sõltub: o toimeaine füüsikalis-keemilistest omadustest o temaga koos manustatud toime- ja abiainetest o ravimvormist o manustamiskohast- ja viisist o imendumistingimustest o ja paljudest teistest asjaoludest Eristatakse
Schmiedebergi hüütakse farmakoloogia isaks - tema õpilastest neljakümnest said professorid Farmakokineetika uurib ravimite saatust organismis. Farmakodünaamika uurib ravimite mõju organismile. Farmakokineetika uurib ravimite imendumist jaotumist metabolismi eritumist Farmakodünaamika uurib ravimite poolt põhjustatud efekte mehhanisme, mille kaudu need tekivad Kanalid ja transportermolekulid membraanides Oluline on verre jõudva ravimi suhteline hulk - Biosaadavus Ravimisisaldus erinevates keharuumides püüdleb tasakaalu poole. Hematoentsefaalehk veri-aju barjäär. Nefron - neerude talitluslik ühik. Peamiseks eritumisteeks on neerud, kuid ravimid erituvad ka sapi, higi - ja rinnapiimaga Pärast ravimi manustamist selle sisaldus veres algul tõuseb ja seejärel hakkab langema - algul kiiremini, siis aeglasemalt Veeni Biosaadavus 100% Kiire toime Ohtlik, imendumine kontrollimatu Lihasesse Väldib seedekulglat Depoopreparaadid Ärritav, mahud
põhjustab 50% isendite surma EC50 poolefektiivne kontentratsioon-kemikaali kontsentratsioon, mis põhjustab 50% isendite surma IC50 poolinhibitoornekontentratsioon-kemikaali kontsentratsioon, mis põhjustab 50% isendite surma ppmpart permillion, miljondik (106) ppbpart perbillion, miljardik (109) ADME- Absorptsioon, jaotumine, metabolism, väljutamine (Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion) See, kui efektiivselt aine biolooglisedbarjäärid läbib, nimetatakse biosaadavuseks.Aine biosaadavus sõltub mitmetest selle aine omadustest: ·Hüdrofiilsus, hüdrofoobsus, lipofiilsus ·Aine ioniseerumisvõime(kas aine esineb ioonina või mitte) ·Molekulkaal Lõpuks taandub aine liikumine organismis tema võimele läbida bioloogilisi membraane, mille ehitus on suhteliselt konserveerunud nii prokarüootseteskui eukarüootsetesorganismides Ainete liikumine läbi membraani võib toimuda kas: 1. Lihtsa difusiooni teel sellisel juhul peavad ained olema võimelised vabalt
Imikutele ja lastele, kelle organismis toimub intensiivne valgusüntees, on vaja kõrge toitelise väärtusega valke koguseliselt kehakaalu kg kohta rohkem kui täiskasvanul. Vanemas eas on lõhustumisprotsessid ülekaalus ja kudede uuenemiseks peaks justkui vähem valku kuluma. Hiljutised uuringud on aga näidanud, et selles eas inimesed vajavad tavanormist rohkem toiduvalke - ühelt poolt haigustega toimetulemiseks, teisalt on neil valgu biosaadavus langenud. Valgu Joonis 4. Marasmus on haigus, biosaadavus tuleneb valkude bioväärtusest ja mis on põhjustatud valguvähesest toidust. toiduvalkude seeduvusest. Täisväärtuslike valkude korral nende bioloogiline väärtus ja biosaadavus langevad enam-vähem kokku. Halvemini seeduvate valkude puhul (kõrge kiudainesisaldusega toidud) on nendes leiduvate aminohapete kasutamine väheefektiivne
Miks see on oluline kui ravimeid manustatakse koos? 22. Esmast maksapassazi ei läbi üldse ravimid manustamisel ... a) suu limaskestalt b) peroraalselt c) rektaalselt 23. Enterohepaatiline ringe? Eritumine soolestiku kaudu paljud farmakonid transporditakse aktiivselt läbi maksarakkude verest sappi. Sapiga soolde eritunud ained võivad soolest tagasi imenduda. Selline enterohepaatiline ringe võib pikendada ravimi toimet 24. Mis on ravimi biosaadavus? Biosaadavus retseptoriteni (või verre) jõudnud ja manustatud farmakoni koguste omavaheline suhe (%). Biosaadavust mõjustavad imendumine, metabolism, jaotumine. Reeglina määratakse võrreldes kontsentratsioonikõvera alust ala intravenoossel manustamisel (100%) ja peroraalsel manustamisel. 25. Manustatakse suu kaudu 100 mg tablett, mille biosaadavus on 50%. Palju jõuab tegelikult süsteemsesse vereringesse ravimit? 26. Jaotusruumala on ..
parapähklid, kakaopulber, mandlid, India pähklid, kreeka pähklid, pistaatsiapähklid, kookoshelbed, teraviljatooted (täistera-, kaera- ja neljaviljahelbed, tatar, nisuidud, hirss, kama). Mõõduka magneesiumisisaldusega taimesaadused on täisteraküpsetised, seemnetega saiad, läätsed, herned, riisi- ja odratooted, makaronid, aprikoosid, banaanid, õunad, toored lehtköögiviljad. Loomsetes toiduainetes on magneesiumi suhteliselt vähem, kuid selle biosaadavus on parem. Magneesiumirikastest loomse päritoluga toiduainetest on soolas vees elavad kalad (Tuunikala, lõhe, makrell) ja vähilaadsed (homaar, krevetid), piima- ja lihatooted. Söödud magneesiumist imendub kolmandik kuni pool. Magneesiumi on inimkehas vaja närvide ja lihaste häireteta koostöö tagamiseks; süsivesikute, valkude, lipiidide ja nukleiinhapete normaalseks ainevahetuseks; häireteta lihastööks; närviimpulsside tekkeks ja edasikandeks; vere hüübimiseks, organismi
Toit jne. UUED ANTIKOAGULANDID sobivad alla 75-aastasele, kelle neerufn on vähemalt 30ml/minutis, korrektne ravimitarvitaja, puudub võimalus INR kontrolliks või INR on ebastabiiline, peab olema võimeline ostma ravimit. Plussid: kergem manustada, kui varfariini, vähem kõrval- ja koostoimeid, ei nõua laboratoorset jälgimist, madalam veritsuste risk. Miinused: raske jälgida, puudub antidoot, kallim, puudub info 1. Rivoroksabaan Xarelto. Faktor Xa otsene inhibiitor. Biosaadavus sõltub toidust, manustada koos toiduga! 2. Dabigatraan Pradaxa, Eelravim, elimineerub neerude kaudu, otsene trombiini inhibiitor 3. Apiksabaan, Eliquis. Faktor Xa otsene inhibiitor. ANTIAGREGANDID vähendavad trombotsüütide agregatsiooni. Kasutatakse profülaktikas suurte riskidega patsientidel(isheemiatõbi, stenokardia, perifeersete veresoonte haigus), korduva müokardiinfarktiga patsiendid. MSPVR Atsetüülsalitsüülhape
kehaline seisund vajaminevat valguhulka. Imikutele ja lastele, kelle organismis toimub intensiivne valgusüntees, on vaja kõrge toitelise väärtusega valke koguseliselt kehakaalu kg kohta rohkem kui täiskasvanul. Vanemas eas on lõhustumisprotsessid ülekaalus ja kudede uuenemiseks peaks justkui vähem valku kuluma. Hiljutised uuringud on aga näidanud, et selles eas inimesed vajavad tavanormist rohkem toiduvalke - ühelt poolt haigustega toimetulemiseks, teisalt on neil valgu biosaadavus langenud. Valgu biosaadavus tuleneb valkude bioväärtusest ja toiduvalkude seeduvusest. Täisväärtuslike valkude korral nende bioloogiline väärtus ja biosaadavus langevad enam-vähem kokku. Halvemini seeduvate valkude puhul (kõrge kiudainesisaldusega toidud) on nendes leiduvate aminohapete kasutamine väheefektiivne. Tegelikkuses puutume tihti kokku toiduvalkude õigete tarbimissoovituste eiramisega.
antikoagulandid-dabigatraan,edoksabaan) Erinevus seisnebki toime osas, kas otsese või kaudse toimega. 19. Kus organismis sünteesitakse hepariini? Hepariini produtseerivad Ehrlichi nuumrakud kopsudes, maksas ja teistes organites. 20. Mille poolest erineb fraktsioneerimata hepariin madalmolekulaarsest hepariinist? Fraktsioneerimata hepariin - ATIII aktiivsus suureneb 1000x, IIa, VIIa, Xa, XIa, XIIa inhibeerimine. Madal biosaadavus -26%, Madalmolekulaarne hepariin - kiirendab trombiini ja Xa faktori inaktiveerimist. Poolväärtusaeg on pikem, mistõttu manustamise sagedus on väiksem. s/c biosaadavus 90%. 21. Hepariini kõrvaltoimed? Ajutine alopeetsia,diarröa, verejooks, trombotsütopeenia, palavik, harva allergilised reaktsioonid - ülitundlikkus, resistentsuse väljakujunemine, osteoporoos ja luumurrud pikaajalisel ravil (üle 6 kuu). 22. Millised rasedusaegsed muutused toimuvad hüübimissüsteemis. 23
Eestis kasutatakse käsimüügis kahevalentseid rauasoolasid raudfumaraat -bisglütsinaat -sulfaat -tsitraat jne Retseptiravim - kolmevalentne rauasool raud(III)hüdroksiid-polümaltooskompleks. Kolmevalentsetel rauasooladel on suur molekulmass ning selliseid rauasoolasid kasutatakse peamiselt i/v rauapreparaatides. On leitud, et bisglütsinaadi vormis raud imendub 2–4 korda tõhusamalt kui laialt kasutatud raudsulfaat, mis põhjustab tihti kõrvalmõjusid ning mille biosaadavus on vaid 30% kandis. Tavaliselt on käsimüügi preparaatidele lisatud ka C- vitamiini, sest C-vitamiin suurendab mitteheemse raua imendumist. Vältida tuleks rauapreparaate, kus on lisaks kahevalentsele rauale kõrge C-vitamiini sisaldus. Juba 20–60 mg C-vitamiini on piisav mitteheemse raua imendumise mitmekordistamiseks. Raua liigtarbimine Rauapuudusele vastupidine vorm hemokromatoos on raua ainevahetushäire, mille korral keha omastab toidust liiga palju rauda.
Biotiin on liitensüümide koensüüm. Biotiin-sõltuvat karboksüülimist vajab Gle-süntees, rasvhapete süntees pikemaahelaliste PUFA-de süntees (polüküllastamata rasvhapped) ja hargnenud ahelaga aminohapete katabolism. Lisaks vajavad biotiini ka folaadi, pantoteenhappe ja vitamiin B12 metabolism. Defitsiidist tulenevad probleemid Normaalse toitumise ja tervislike eluviiside korral biotiinivaegust ei esine. Siiski on nüüdisaja tingimustes selle kujunemise tendents. Kuna biotiini biosaadavus taimsete allikate puhul on suhteliselt väike ning üha enam esineb soolte tegevust pärssivaid olukordi – alkoholi liigtarvitamine, antibiootikumide kestev manustamine jne. Vaeguse tunnused: Isutus, unetus Lihaste valulikkus Kuiv nahk Seborröaline nahk e tugevalt rasune nahk Langenud hemoglobiini tase Vitamiin H ööpäevane vajadus ja olulised toiduallikad Soovitatav päevane annus on 0,30–0,55 mg
Kas ravimvorm mõjutab tüsistuste riski? Vimovo Esomeprasool + naprokseen Manustamine 2 korda päevas Ei kaitse peen- ega jämesoolt Kallis Efekt sama, kui võtta kahte ravimit eraldi Kas ravimvorm mõjutab tüsistuste riski? Aspirin Cardio Aspiriin gastroresistentse tabletina Ei põhjusta otsest ärritust maolimaskestale Ei hoia ära süsteemsest toimest tingitud tüsistusi Toime saabumine võib pikeneda 3-4 tunnini Võib väheneda biosaadavus ja efektiivsus 75 mg kaetud aspiriini = 50 mg tavalist aspiriini Kas ravimvorm mõjutab tüsistuste riski? NSAIDid suposiitidena eelistatud neelamishäiretega patsientidel Seedetrakti tüsistuste risk on sama, lisaks lokaalne ärritav toime rektumi limaskestale Intravenoossed/intramuskulaarsed NSAIDid Kiirem toime algus Seedetrakti tüsistuste risk on sama, lisaks süstimisega seotud raskused NSAIDide hepatotoksilisus Doosist sõltuv paratsetamoolil ja aspiriinil
raviannus - dosis therapeutica s. dosis curativa toksiline annus - dosis toxica surmav annus - dosis letalis (DL) Ühekordnee maximaalne annus ja ööpäevane maximaalne annus 58. Mis on terapeutiline laius? Seos ravimi ohutusega? Terapeutiline laius vahe keskmise terapeutilise ja minimaalse toksilise annuse vahel. Väike TP tähendab, et äratuntav doos ja tappev doos on pea samad. Väike TP = ohtlik ravim. Näitab, kui kerge on üledoseerida. 59. Mis on biosaadavus? Biosaadavus on farmakokineetika mõiste, mis näitab, kui suur osa manustatud ravimist või keemilisest ühendist jõuab muutumatul kujul süsteemsesse vereringesse. Biosaadavust väljendatatakse protsentuaalselt. 60. Mis on ravimi kumulatsioon? Miks aine kumuleerub organismis? Seos ravimi toimega? Ravimi kuhjumine organismis. Kumulatsioon ilmneb kui üksikute annuste manustamisintervall on väiksem kui elimineerimiseks kuluv aeg
energia vabastamiseks, kehatemperatuuri reguleerimiseks, C vitamiini, Ca, P, Na ja K ainevahetuseks ja südamelöökide reguleerimiseks. Magneesium lõdvestab veresooni, C seevastu põhjustab kokkutõmbumist. Liiga vähe Mg võimaldab Ca ja Na kuhjumist, mis häirib vereringet, põhjustab vererõhu tõusu. Viimane viib omakorda magneesiumi hulga vähenemisele ning edasi südamearütmia ja -rabanduseni. Magneesiumi leidub peaaegu kõigis toiduallikates, iseasi on tema biosaadavus. Taimed annavad põhiosa päevasest magneesiumivajadusest, teda leidub ju klorofülli koostises ja rakukestades. Mg allikatena võib ülesse lugeda nisukliid, täisterad, rohelised lehtköögiviljad, piima liha, oad, banaanid, aprikoosid, sinepipulbri, karripulbri, kookose. Oma osa annab ka loomne toit, kus on magneesiumi sisaldus küll väiksem, aga biosaadavus hoopis parem. Merevesi sisaldab arvestatavalt magneesiumi, seega annavad
seisund vajaminevat valguhulka. Imikutele ja lastele, kelle organismis toimub intensiivne valgusüntees, on vaja kõrge toitelise väärtusega valke koguseliselt kehakaalu kg kohta rohkem kui täiskasvanul. Vanemas eas on lõhustumisprotsessid ülekaalus ja kudede uuenemiseks peaks justkui vähem valku kuluma. Hiljutised uuringud on aga näidanud, et selles eas inimesed vajavad tavanormist rohkem toiduvalke - ühelt poolt haigustega toimetulemiseks, teisalt on neil valgu biosaadavus langenud. Valgu biosaadavus tuleneb valkude bioväärtusest ja toiduvalkude seeduvusest. Täisväärtuslike valkude korral nende bioloogiline väärtus ja biosaadavus langevad enam-vähem kokku. Halvemini seeduvate valkude puhul (kõrge kiudainesisaldusega toidud) on nendes leiduvate aminohapete kasutamine väheefektiivne. Tegelikkuses puutume tihti kokku toiduvalkude õigete tarbimissoovituste eiramisega. Näiteks
• gastriiniretseptorite antagonistid (nt proglumiid) • prostaglandiinid (maolimaskesta kaitsvad ained, nt misoprostool) 1.4.1. H2-retseptorite antagonistid: esimese põlvkonna H2-blokaatorid (tsimetidiin), teise põlvkonna H2- blokaatorid (ranitidiin). Erinevused esimese ja teise põlvkonna H2-histaminoblokaatorite vahel, nende kõrvaltoimed, kasutamisnäidustused ja koostoimed teiste ainetega. Tsimetidiin, ranitidiin Kineetika – imenduvad seedetraktist kiiresti, biosaadavus kuni 70%, erituvad neerude kaudu. Toimemehhansim – spetsiifilised H2-retseptorite blokaatorid, mis pärsivad nii mao basaal- kui stimuleeritud sekretsiooni. Inhibeerivad histamiini, gastriini ja atsetüülkoliini poolt stimuleeritud maomahla sekretsiooni, s.o doosist sõltuv efekt. Maomahla sekretsiooni langus vähendab pepsiini sekretsiooni. Väheneb maomahla kogus, H+ kontsentratsioon, pepsiini ja sisemise faktori sekretsioon. Kaudne toime uitnärvi. Peamine
55. Milles seisneb toniseeriv ehk aktiveeriv toime? füsioloogiline tase on langenud ning seda normaliseeritakse 56. Mis on annus? Annuse liigid? Annus on manustamiseks ettenähtud kogus. Ühekordne maximaalne annus ja ööpäevane maximaalne annus 57. Mis on terapeutiline laius? Seos ravimi ohutusega? on vahe keskmise terapeutilise ja minimaalse toksilise annuse vahel. Näitab, kui kerge on üledoseerida. 58. Mis on biosaadavus? on farmakokineetika mõiste, mis näitab, kui suur osa manustatud ravimist või keemilisest ühendist jõuab muutumatul kujul toimekohta. Väljendatakse protsentuaalselt 59. Mis on ravimi kumulatsioon? Miks aine kumuleerub organismis? Seos ravimi toimega? Ravimi kuhjumine organismis. Ravimi tulemise intervall on tihedam kui äraminek ja ravim ei jõua ära erituda. Seotud elundi patoloogiaga. Ravimi kumuleerumisel võib tekkida krooniline ravimimürgitus ja
keha rakkudesse Binding? Kui on vereplasmas siis mõned ravimi molekulid liiguvad kudedes ja seovad end sihtmärgiga ehk retseptoriga. Inaktiveerimine/biotransformatsioon – kui palju ravimit on parajasti kehas iVäljutamine – maksa kaudu uriini või väljaheite kaudu. Mõned neerudest. Erinevad manustamisviisid, nende eelised ja puudused - Veeni – biosaadavus 100%, kiire toime; ohtlik, ravimi tase kehas raskestikontrollitav - Lihasesse – väldib seedekulglat, depoopreparaadid: ärritav, mahud mõõdukad - Sissehingamine – kiire toime; eriline ravivorm - Läbi naha – kestvatoimelised preparaadid; piiratud biosaadavus - Suu kaudu – lihtne ja infektsioonivaba; biosaadavus muutlik - Keele alla – väldib esmast maksaläbimist; imendumine sõltub ravimist
64) Millised antud ravimrühmadest EI OLE nefrotoksilised? Makroliidid. 65) Millise antikoagulandi toime on antud valikutest kõige enam mõjutatud teiste ravimite ja toidu poolt? Varfariin 66) Rasedusaegse süvaveenitromboosi raviks sobib rasedatele järgnevatest valikutest kõige paremini… enoksapariin. 67) Millisele antikoagulandile puudub spetsiifiline antidoot? rivaroksabaan. 68) Millise NOACi biosaadavus sõltub toidust? Rivaroksabaan 69) Millisele riniidi sümptomile avaldavad suukaudsed antihistamiinikumid madalamat toimet? Ninakinnisus. 70) II põlvkonna antihistamiinikumide hulka ei kuulu... Klemastiin 71) Dekongestandid omavad väga head toimet… Ninakinnisusele 72) Astmahoo kõrvaldab kõige kiiremini inhaleeritav... Salbutamool Farmakoloogia testide küsimused Moodlest 73) Ebaproduktiivse köha ravis kasutatakse enamasti...
Ensüümide hulk väheneb ja imendumist takistava lima hulk tõuseb liikumisel jämesoole poole tuduvalt. Seega on optimaalseim imendumispaik paljudele ravimitele peensoole algusosa. Peensoole üldpind on tänu kurrulisusele suur (600 x suurem kui sama pikal sirgel torul). Ta on enam ümbritsetud kapillaaride ja lümfisoontega kui ükski teine seedetrakti osa. Pealegi seguneb 12-sõrmiksooles maonõrega veel 3 nõret: soole- ja paknreasenõre ning sapp. Soole limaskest on lipiidbarjäär. Biosaadavus näitab, kui palju manustatud ravimist jõuab toimekohta ja avaldab soovitud farmakoloogilist toimet. Biosaadavus on suhtearv, mida määratakse järgnevalt: Paralleelselt ravimvormiga manustatakse sama raviainet ka intravenoosselt. Määratakse raviaine kontsentratsiooni veres või uriinis, kusjuures i.v. manustatud raviaine tulemus loetakse vastavaks 100%-ga. Suhet võib väljendada protsentides. Biosaadavus on biofarmaatsia selline kriteerium, mille võimalikult suur väärtus on
• Glükoosi ainevahetuse protsessis vajalik Vaegus Liig vere hüübimise higistamine, vahel palavik aeglustumine sinakad laigud kehal, kestvad verejooksud ninast Verevalumid E-vitamiin • Nimetused ja bioaktiivsed vormid • Vitamiin E looduslikke vorme on 8: 4 tokoferooli ja 4 tokotrieooli. • Konkreetse vormi teadmine on kliinilises praktikas väga vajalik, sest vormidel on oluliselt erinev bioaktiivsus, biosaadavus, toksilisus. Allikad Päevane vajadus • E-vitamiini päevane soovitatav kogus on 8–10 mg, 10 mg E-vitamiini sisaldub näiteks: * 7 g nisuiduõlis, * 25 g päevalilleseemnetes, * 40 g mandlites, * 50 g rapsiõlis, * 85 g oliiviõlis, * 650 g võis. Biofunktsioonid • rakkude vananemise pidurdamiseks, • kapillaaride seinte tugevamaks muutmiseks, • parandab organismi varustatust hapnikuga ja üldist kaitsevõimet
- Nõrgad happed. - PO manustatuna imenduvad hästi. Imendumist mõjutab seedetrakti täituvus. - Süstelahus on valdavalt aluselise reaktsiooniga, süst on valulik, süstekohal võib tekkida nekroos. - Rasvlahustuvad, seonduvad seerumi albumiinidega, mistõttu vaba (toimiv) fraktsioon on väike. Seerumi albumiini normaalsest väiksema koguse korral tekib vaba fraktsiooni rohkem ilmnevad kõrvaltoimed. - Biosaadavus ja kliirens varieeruvad sõltuvalt loomaliigist ja preparaadist. - Metabolism maksas, konjugeerivad glükuroniidideks GLÜKURONÜÜLTRANSFERAASI toimel. Kassidele toksilised! (Puudub ensüüm) - Noorloomadel ja vanadel loomadel vaba fraktsiooni osakaal plasmas rohkem, doos peab olema väiksem. Elimineerivad aeglasem. - Eritumine neerude kaudu. · Farmakodünaamika - Palaviku, põletiku ja valu vähendamine
Sulamistemperatuur on 1410°C, selle keemistemperatuur on 2680°C ja selle kriitiline temperatuur on 4920°C. Selle tihedus on 2,32 g/cm3. Räni loomulik vedel olek on ortoränihape, omapärane hape Si(OH)4. See on vorm, mis esineb taimedes, kus nende keemilised protsessid toodavad orgaanilisi silikaate, mida kasutatakse taime poolt. Kuid enamik räni on oksüdeerituna ja nii on ainult väga väike osa bioloogiliselt kättesaadav. Orgaanilisel kujul CHx Si(OH)3 on sel suurim biosaadavus keha jaoks ja selleks on vajalikud nii süsivesinike rühm kui ka hüdroksüülradikaalid (OH). Kui räni on seotud ühte või mitmesse süsivesinike rühma, nimetatakse neid ka silaanideks. Kindlasti on meie toidus mitmeid räniallikaid ja eriti heintaimedes, kuid räni on palju vähem esindatud kaltsiumit andvates taimedes ja kaunviljades. Kuid sellises vormis nagu räni esineb taimedes, ei ole see bioloogiliselt kergesti keha jaoks
selle ühendiga rikka toidu tarbimine on piiratud seoses religiosse põhjusega, kobalamiini absorptsioon on ikka häiritud seoses transporteeriva glükoproteiini puudumisega. 5. ASENDUSRAVI VIIS Kas patsiendile peaks asendusravi vitamiin B12ga tegema enteraalselt või parenteraalselt, miks? Põhihaiguse olemus, mis seisneb B12 vitamiini häiritud imendumises gastrointestinaal traktis, millega kaasneb minimaalne biosaadavus, nõuab parenteraalset asendusravi. On valitud just intramuskulaarne injektsioon seoses ravimi efektiivsema kobalamiini puuduva varude täendamisega võrdluses enteraalse rmanustamisega (Lahner 2009: 5125). Seega antud isik külastab perearstikeskust määratud tsüanokobalamiini lihasesisese süstimist saamiseks. 8 6. ASENDUARAVI LÕPETAMINE Kuna patsiendi pernitsioosse aneemia korral on ilmunud parietal rakkude kahjustus koos
toimetamisel ilmuma Archiv für experimentelle Pathologie und Pharmakologie · Schmiedebergi hüütakse farmakoloogia isaks - tema õpilastest neljakümnest said professorid Farmakokineetika. Farmakodünaamika. Farmakokineetika uurib ravimite saatust organismis (nende imendumist, jaotumist, metabolismi, eritumist), aga farmakodünaamika ravimite mõju organismile (ravimite poolt põhjustatud efekte & mehhanisme, mille kaudu need tekivad). Biosaadavus verre jõudva ravimi suhteline hulk Kuidas ravimid kudedes liiguvad Passiivne difusioon Difusioon läbi pooride Soodustatud difusioon Aktiivne transport Rohem vähem Vähemrohkem Sõltub ravimi Sõltub molekuli mahtuvus Kandjal, mis võib küllastuda; Kandjal, nõuab energia
teostada vaid süües rohkem kaltsiumi. (Kust me saame kaltsiumit?) 3.2.2 Magneesium Kõige rohkem magneesiumi on aktiivseima ainevahetusega elundeis, nagu peaajus, südames, maksas ja neerudes. Magneesiumi vajab lihaskoe lõõgastus ja närvitalitlus. Magneesium suurendab veresoonte lõõgastust. Ta on oluline südamelihase häireteta tööks. (Miks me vajame magneesiumi?) Magneesiumi leidub peaaegu kõigis toiduallikates, iseasi on tema biosaadavus. Taimed annavad põhiosa päevasest magneesiumivajadusest, teda leidub ju klorofülli koostises ja rakukestades. Parimateks allikateks peetakse päevalille- ja kõrvitsaseemneid, parapähkleid, kakaopulbrit, nisu- ja kaerakliisid. Neile järgnevad kreeka ja india pähklid, mandlid, pekaani- ja pistaatsiapähklid, kookos- ja täisterahelbed, tatar, hirss ning oad. Tagasihoidliku sisaldusega on rohelised lehtköögiviljad, punapeet, kartul, tomat, herned, läätsed, sojaoad,
lihase kaudu (intramuskulaarselt) kõhuõõne kaudu (intraperitoneaalselt) · Doos on väline või sisemine. Rutiinuuringutes tavaliselt katseloomale manustatud aine kogus looma kaalu kilogrammi kohta- nn. väline doos. · On rida põhjusi, miks loomale manustatud aine ei pruugi kas üldse jõuda või jõuab ainult osaliselt üldisse (vere)ringesse, s.t. muutub imendumise teel sisemiseks doosiks. · Reaalset imendumisastet näitab biosaadavus - doosi osa, mis transporditakse manustamiskohast üldisse ringesse lähtekujul. · Enamasti parem korrelatsioon sisemise doosi ja toksilise vastuse vahel · Toksilisuse hindamisel parameetrina enamasti väline doos. Üheks levinumaks uuritava aine toksilisuse sümptomiks on katseorganismi surm. Surmav doos (LD) on toksikandi kogus, mis põhjustab ravi puudumisel inimese (looma) surma.
- võimaluse korral eelistada vedelat ravimvormi (suspensioon, vedelgeel, piim jmt) Kasutamine: - ülihappesusega gastriit - maohaavandtõbi (ulcus ventriculi) - kaksteistsõrmiksoole haavandtõbi (ulcus duodeni) Antatsiide manustakse sümptoomide ilmnemisel või kui ilmnemine on tõenäoline ANTATSIIDID : NB!! Vältida samaaegset/üheaegset teiste ravimite manustamist, sest: - ERALDI 2h- seovad teisi ravimeid ja nende biosaadavus väheneb (nt. antibiootikumid. Penicilliinid,tsefalospriinid, isoniasiid, rifampitsiin, tetratsükliinid; fenotisiidi rea neuroleptikumid). - võib tekkida lahustumatu kompleks (nt. aspiriiniga) - pH kahjustab enterotablettide katet ja need lagunevad/lahustuvad juba maos. - samal põhjusel võib muutuda mõnede ravimite imendumine maos. (rauapreparaadid) - Ei ole vastunäidustatud rasedatele
kehas ja segavad rakutasandil füsioloogilist funktsioneerimist. (Eperjesi 2006:73) 3.1. Vitamiin A Peamised A vitamiini osad toidulisandites on retinüülpalmitaat ja retinüülatsetaat. Samuti on ka beeta-karoteen peamine A-vitamiini allikas toidulisandites, kas siis eraldi või kombineerituna retinooliga. (Eperjesi 2006:75) 3.2. Vitamiin E Sünteetilistel topoferoolidel ei ole sama bioloogiline potentsiaal kui naturaalselt esineval ühendil. Selle isomeeri biosaadavus on on kehas suurim. Topoferooli toidulisandid on saadaval estrite kujul, topoferooli suktsinaat ja topoferoolatsetaat. (Eperjesi 2006: 77) 3.3. Vitamiin C Silmas sisaldub C-vitamiini umbes 10-50 korda rohkem kui plasmas. Tal on hulgaliselt funktsioone, kuid silmadele on see tähtis kuna tagab antioksüdantse kaitse valgusest tekitatud vabade radikaalide vastu erinevates silma vedelikes ja kudedes, kaasates läätse, sarvkesta, klaaskeha ja reetina
võrreldes täisväärtuslike loomsete valkudega. Siiski on teadliku toitumise puhul võimalik omastada taimsest toidust kõik vajalikud aminohapped sobilikus vahekorras, kuid sellise toitumise korral saadakse ka suurel hulgal kiudaineid, mis takistavad toiduvalkude seedumist ja aminohapete imendumist. Soovitatav on saada elutegevuseks vajalikud toitained, sealhulgas valgud, kätte segatoidust (Ibid). Täisväärtuslike valkude korral langevad nende bioloogiline väärtus ja biosaadavus enam vähem kokku (Vaask jt, 2006; Kokassaar jt, 1996). 1.3 Valkude ala- ja ületarbest tingitud ohud Sageli esineb valguvaegus koos toiduenergia puudujääkidega. Väga tähtis on tähelepanu pöörata madala sissetulekuga sotsiaalsete riskirühmade valguvajaduse rahuldamisele. Valguvaegus põhjustab vesipõhiseid turseid, lihaste nõrkust ning muutusi naha ja juuste ehituses (Caballero, 2005). Lastel pidurdub kroonilise valgunappuse korral kasv ja areng ning
seisund vajaminevat valguhulka. Imikutele ja lastele, kelle organismis toimub intensiivne valgusüntees, on vaja kõrge toitelise väärtusega valke koguseliselt kehakaalu kg kohta rohkem kui täiskasvanul. Vanemas eas on lõhustumisprotsessid ülekaalus ja kudede uuenemiseks peaks justkui vähem valku kuluma. Hiljutised uuringud on aga näidanud, et selles eas inimesed vajavad tavanormist rohkem toiduvalke - ühelt poolt haigustega toimetulemiseks, teisalt on neil valgu biosaadavus langenud. Valgu biosaadavus tuleneb valkude bioväärtusest ja toiduvalkude seeduvusest. Täisväärtuslike valkude korral nende bioloogiline väärtus ja biosaadavus langevad enam-vähem kokku. Halvemini seeduvate valkude puhul (kõrge kiudainesisaldusega toidud) on nendes leiduvate aminohapete kasutamine väheefektiivne. Tegelikkuses puutume tihti kokku toiduvalkude õigete tarbimissoovituste eiramisega. Näiteks
läbi naha (perkutaanselt); veenide kaudu (intravenoosselt); lihase kaudu (intramuskulaarselt); kõhuõõne kaudu (intraperitoneaalselt). Doos on väline või sisemine. Rutiinuuringutes tavaliselt katseloomale manustatud aine kogus looma kaalu kilogrammi kohta- nn. väline doos. On rida põhjusi, miks loomale manustatud aine ei pruugi kas üldse jõuda või jõuab ainult osaliselt üldisse (vere)ringesse, s.t. muutub imendumise teel sisemiseks doosiks. Reaalset imendumisastet näitab biosaadavus - doosi osa, mis transporditakse manustamiskohast üldisse ringesse lähtekujul. Enamasti parem korrelatsioon sisemise doosi ja toksilise vastuse vahel. Toksilisuse hindamisel parameetrina enamasti väline doos. Keemilise ühendi kahjuliku toime läviannus on madalaim aine hulk, mille manustamisel katseloomale tekivad organismis füsioloogiliste kohanemisreaktsioonide piiridest väljuvad muutused või hakkab kujunema varjatud, ajutiselt kompenseeritud haigus
etomidaadi liiga aeglast difusiooni ajju. Etomidaadi hea biosaadavus ja kiire jaotumine ajus hoiavad ära krampide tekke. Erijuhtudel, kui 117 anesteesia on vajalik
annaabi.ee 
