Üldfarmakoloogia EKSAM (materjal) (0)

  Merle kiloman   1.Retseptorite olemus  Retseptor on organismi makromolekulaarne komponent, millega reageerides avaldab ravim                   toimet. Enamik retseptoreid on proteiinid. Üldiselt on võimalik muuta organismi iga                       funktsiooni. Toime tekib vaid organismi füsioloogiliste funktsioonide muutmise kaudu.                   Ravimid seonduvad retseptoritega ioonsete, vesinik-, hüdrofoobsete, van der Waals`i ja                     kovalentsete sidemetega. Retseptor, tema sihtmärk rakus ja vahepealsed ülekandes                   osalevad molekulid moodustavad retseptor-efektor süsteemi.  2. Retseptorite iseloomustus  Retseptorid jaotatakse:  ● ioonkanalitega seotud: nt N-kolino-, 5-HT-, GABA-retseptorid  ● G-valguga seonduvad: nt adreno-, kolino-, dopamiini-, histamiini-, morfiini- jpt                   retseptorid  ● ensüümretseptorid: nt bradükiniini-, insuliiniretseptor  ● rakusisesed: nt östrogeeni-, testosterooni-, vitamiin D- jt retseptorid    3. Sünapsi olemus  Efekt liigub presünapsist postsünapsi poole. Tähtsamateks osadeks presünapsis on                   põiekesed ehk vesiikulid, milles asub ülekandeaine (mediaator, neurotransmitter,                 virgatsaine). Postsünapsi pinnal/ pinnas asuvad mediaatoriga reageerivad retseptorid. Pre-                   ja postsünapsi vahel asuv sünapsipilu on täidetud geeliga       


          4. ​Sünapsi ehitus (+joonis)      5. Sünapsi funktsioonid  Ainete ülekanne edasi,info liikumine ühes suunas.  6. Mediaatori olemus  Presünapsis mediaator sünteesitakse, deponeeritakse põiekestesse ja vabastatakse               vajadusel. Postsünapsis ühinevad mediaatorid retseptoritega. Retseptor aktiveerub, raku                 funktsioon muutub ja tekib soovitud efekt. Seejärel, et säiliks erutuse levik, mediaator                         lagundatakse sünapsipilus või haaratakse tagasi presünapsisse ja pakitakse põiekestesse                   järgnevat ülekannet/ ülesannet ootama. Mõnesid mediaatoreid ei deponeerita, vaid                   tekitatakse vajadusel ja lagundatakse kiirelt. 


7. Mediaatori iseloomustus  Presünapsis mediaator sünteesitakse, deponeeritakse (hoiustatakse) põiekestesse ja               vabastatakse vajadusel.   Postsünapsis ühinevad mediaatorid retseptoritega. Retseptor aktiveerub, raku funktsioon                 muutub ja tekib soovitud efekt.   Seejärel, et säiliks erutuse levik, mediaator lagundatakse sünapsipilus või haaratakse tagasi                       presünapsisse ja pakitakse põiekestesse järgnevat ülekannet/ ülesannet ootama. Mõnesid                   mediaatoreid ei deponeerita, vaid tekitatakse vajadusel ja lagundatakse kiirelt    8. Mediaatori näited  ● atsetüülkoliin    ● noradrenaliin  ● adrenaliin  ● dopamiin  ● serotoniin ehk 5-HT  ● histamiin  ● γ-aminovõihape ehk GABA    9. Puhkepotentsiaal  Puhkeseisundis on rakumembraan olekus, mil membraani välispinnal on positiivne (Na​+ja                       Ca​+​) ja sisepinnal negatiivne (Cl​-​; K​+​) elektrilaeng. Seda nimetatakse puhkepotentsiaaliks.                     Puhkepotentsiaali suurus on -70…-90 mV  10. Aktsioonipotentsiaal (+ joonis, ioonide liikumine, faaside nimetused)  Ärritaja toimel või spontaanselt tekkinud erutus avaldub kiirete elektriliste muutuste                     tsüklina, mida nimetatakse tegevus- ehk aktsioonipotentsiaaliks.Aktsioonipotentsiaal on               närviimpulsi väljendus (omane ka lihaskoele) ja kujutab endast närvikiudu mööda levivat                       erutust. Allub “kõik-või-mitte-midagi” seadusele. Tugevam ärritaja annab alati vastusena                  


suurema sagedusega AP voo. Alalävised ärritid kutsuvad esile membraani hüpo- ehk                       osalise depolarisatsiooni.    kui läheb joon kõrgele,tuleb Na​+​ ja kui joon alla, tuleb K​+​ välja.  11. Tolerantsus  Tolerantsus ehk ravimtaluvus  ● ravimi toime kadumine korduval manustamisel  ● efekti saavutamiseks tuleb annust suurendada  ● kõigi ravimi toimete suhtes ei arene tavaliselt ühtlaselt  ● terapeutiline laius võib suureneda või väheneda    Ristuv tolerantsus  ● tekib  samal retseptoril toimivate ainete vahel  ● tekib sama toimeilminguga ainete vahel  Nt etanool,bensodiasepiinid  12. Sünergism 


Ravimi(te) toime tugevnemine teise ravimi samaaegsel manustamisel  13. Farmakokineetilised interaktsioon(id).  ● ohtlikud, kui mõjustatav(te) ravimi(te) terapeutiline laius on kitsas  ● ravimid mõjutavad üksteise imendumist, jaotumist, metabolismi ja eritumis  ● eriti ohtlikud on antiarütmikumid, vere hüübimist pärssivad, kasvajate- ja                   krambivastased ained, südameglükosiidid,  immunosupressandid, liitium  14. Närvisüsteemi ehitus  Närvisüsteemil on kaks anatoomilist osa:  ● tsentraalne närvisüsteem (CNS / TNS)  koosneb pea- ja seljaajust  ● perifeerne närvisüsteem koosneb kesknärvisüsteemist väljuvatest neuronitest.  15. Aferentsed neuronid  Aferentsed närvid (ehk neuronid) toovad info kudedest kesknärvisüsteemi (edastavad infot                     siseelundeist). ​Aferentseid närvikiude mööda KNS-i saabunud informatsioon töödeldakse                 ja saadetakse eferentseid närvikiude mööda efektorelundini.  16. Eferentsed neuronid  Eferentsed närvid (ehk neuronid) viivad info kesknärvisüsteemist kudedesse.                 Närviimpulsid kanduvad edasi 2 tüüpi neuronitega:  ● preganglionaarsetega  ● postganglionaarsetega  Preganglionaarsetest närvilõpmetest eritub alati (!) atsetüülkoliini. Postganglionaarsetest               närvilõpmetest eritub tavaliselt (!) noradrenaliini. Erandiks on higinäärmeid innerveerivad                   ja   lihaste veresooni laiendavad närvikiud.  17. Perfeerse ja kesknärvisüsteemi erinevus  Perifeerne närvisüsteem koosneb kahest osast:  ● somaatiline närvisüsteem kontrollib tahtele alluvaid tegevusi 


● autonoomne ehk vegetatiivne närvisüsteem reguleerib tahtele allumatuid tegevusi  Kesknärvisüsteem: pea- ning seljaaju  Perifeerne: pea – ning seljaajust väjuvad närvid  18. Autonoomne närvisüsteem  Autonoomne (iseseisev) närvisüsteem koos endokriinse süsteemiga (kehas toodetavate                 signaalmolekulide, hormoonidega) koordineerib kehafunktsioonide toimimist.           Endokriinsüsteem saadab signaalid sihtkohtade kudedesse. Igasse elundisse läheb nii                   sümpaatilisi kui parasümpaatilisi närvikiude. Elundid võivad saada vastukäivaid käsklusi  19. Sümpaatiline närvisüsteem, selle toimimine ja efektid  Sümpaatikus – ​’’fight or flight’’​, võitle või põgene. ​Kiire erutuvusjuhtivusega.                     Parasümpaatikusele enamasti antagonistlik. Sümpaatilisi kiude on rohkem südames ja                   veresoontes.  20. Parasümpaatiline närvisüsteem,selletoimimine ja efektid  Parasümpaatikus – ​’’rest and digest’’​,puhka ja seedi. Pole alati sümpaatikuse antagonist.                         Parasümpaatilise närvisüsteemi preganglionaarsed neuronid lõpevad sihtelundi vahetus               läheduses. Parasümpaatilisi kiude on vähem südames ja veresoontes, rohkem aga                     seedekulglas.  Parasümpaatikuse ning sümpaatikuse võrdlus:  Silmad   PS (parasümpaatikus) – pupilli ahenemine ehk mioos (lähedale nägemine)   S (sümpaatikus) – pupilli laienemine ehk müdriaas (kaugele nägemine)      Pisaranäärmed   S – stimuleerib pisaravoolu  


   Süljenäärmed   PS – rikkalik vesine sekretsioon   S – paks kleepuv sekretsioon      Trahhea ja bronhioolid :   PS – kontraheeruvad, sekretsioon suureneb    S – lõõgastuvad      Süda   PS – löögisagedus ja -jõudlus aeglustuvad, vererõhk langeb    S – löögikiirus ja -jõudlus suurenevad, vererõhk tõuseb        Maks   PS – glükoosi ladestumine   S – glükogenolüüs (glükogeeni lammutamine veresuhkru taseme tõstmiseks)      Gastrointestinaaltrakt   PS – peristaltika suureneb, sulgurlihased lõõgastuvad   S – peristaltika lakkab, sulgurlihased tõmbuvad kokku      Rasvkude  


S – lipolüüs (rasvhapped liiguvad vereringesse)      Kusejuha ja põis   PS – sulgurlihaste lõõgastus   S – sulgurlihaste kokkutõmme   PS- põis tõmbub kokku  S- põis lõdvestub     Genitaalid naistel S – emaka lõõgastus      Genitaalid meestel   PS – stimuleerib erektsiooni   S – stimuleerib ejakulatsiooni      Veresooned nahas S - konstriktsioon      Vöötlihased   PS – verevarustus väheneb   S – verevarustus paraneb  21. Kolinoretseptorite jaotus, nende kaudu tekkivad efektid.  M retseptorid (muskariin,kärbseseene mürk) ning N (nikotiin)  retseptorid  Südametöö aeglustub, 


22. Adrenoretseptorite jaotus, nende kaudu tekkivad efektid.  Alfa ning beeta retseprotid (alfa 1,alfa2,beeta1,beeta2)  Alfa 1 – veresooned  Alfa2 – annab tagasisidet alfa1-le   Beeta 1 süda – südametöö kiireneb  Alfa1,alfa2,beeta1 on sümbioosis  Beeta 2 – bronhid – laienevad  23. Kolimomimeetikumid  Käituvad sarnaselt parasümpaatikumi süsteemile (atsetüülkoliinile).  24. Kolinoblokaatorid  Kolinoblokaatorid ehk antikolinergilised ained ehk parasümpatolüütikumid toimivad               atsetüülkoliinile parasümpaatilises närvisüsteemis vastupidiselt. Blokeerivad           atsetüülkoliini toime parasümpaatilises närvisüsteemis. Tekivad müdriaas ja silma siserõhu                   ↑, suu, nina, kurgu ja bronhide limaskestade kuivus, seedetrakti liikuvuse ↓(kõhukinnisus),                       südame töö ↑, higistamise vähenemine-lakkamine.  25. Adrenomimeetikumid  ● α ja β – noradrenaliin, adrenaliin   ● Selektiivne α1 – fenüülefriin, oksümetasoliin   ● Selektiivne α2 – klonidiin   ● Selektiivne β1 – isoprenaliin, dobutamiin   ● Selektiivne β2 – salbutamool, terbutaliin  Südametöö kiireneb,sülg muutub paksuks,müdriaas  NA ja adrenaliini toimed on sarnased südames, kuid erinevad veresoontes. farmaliin                       laiendab veresooni skeletilihastes. NA ahendab veresooni nahas, limaskestadel ja neerudes.                     NA ja adrenaliini toimed kardiovaskulaarsüsteemi.  


   Kasutamine: südameseiskus, kardiogeenne šokk, anafülaktiline šokk (adrenaliin,               dobutamiin). Bronhiaalastma, nohu (salbutamool, oksümetasoliin). Enneaegne             sünnitegevus (terbutaliin). Lokaalanesteetikumide toime pikendamine. Kõrvaltoimed:             kardiovaskulaarsüsteemis, KNS-is, β2 kaudu – lihasvärin, diabeetikutel hüperglükeemia                 tekke võimalus.  26. Adrenoblokaatorid  ● α-adrenoblokaatorid – fentolamiin   ● Selektiivsed α1 – prasosiin   ● Selektiivsed α2 – johimbiin   ● β-adrenoblokaatorid – propranolool   ● Selektiivsed β1 – atenolool   ● α- ja β-blokaatorid – labetalool   ● Partsiaalsed agonistid – alprenolool  α-adrenoblokaatorite toimed: vasodilatatsioon, vererõhu langus, reflektoorne tahhükardia,               GIT-i motoorika elavnemine ja kõhulahtisus sümpaatilise NS-i aktivatsioonist.    β-adrenoblokaatorite toimed: propranolool – ei avalda rahuolekus erilist toimet                     vererõhule, südame frekventsile ega väljutusmahule, kuid vähendab erutuse või füüsilise                     koormuse toimet. Alprenolool jt partsiaalsed agonistid suurendavad frekventsi rahuolekus,                   kuid vähendavad seda füüsilise koormuse korral.   Kõrvaltoimed: bronhospasm, bradükardia, südamepuudulikkus, hüpoglükeemia,             koormustaluvuse langus, kurnatus, jäsemete jahedus, depressioon, unetus, halvad unenäod.   β-adrenoblokaatorite kliiniline kasutamine: hüpertooniatõbi, südame rütmihäired,               südamepuudulikkus, stenokardia ja müokardiinfarkt, ärevuse somaatilised nähud.               Glaukoom, türeotoksikoos, migreeni profülaktika  27. Opiaadid ja opioidid  Opiaadid – oopiumi alkaloidid  morfiin ja kodeiin +  poolsünteetilised derivaadid 


Opioidid – opioidretseptoriga  seonduvad ained (agonistid,  antagonistid jt)  Opioidid on naturaalsed või (pool)sünteetilised ühendid, mis produtseerivad peamiselt                   morfiinilaadseid efekte. Termin opiaadid on reserveeritud unimagunast saadavate ainete                   jaoks nagu morfiin ja kodeiin  28. MSPVA-d  MSPVA – mittesteriodsed põletikuvastased ained  MSPVA-d on tänapäeval kõige laialdasemalt kasutatav ravimgrupp, kus esineb umbes 50                       erinevat toimeainet. Retseptiga saadavad kasutusel eelkõige (reumaatiliste) tugevate                 valude, retseptivabalt nõrgemate valude puhul. Kõrvalefekte esineb rohkem vanemaealiste                   hulgas  Toimemehhanism: ​peamiseks toimeks on (arahhidoon)tsüklooksügenaasi (COX)             inhibeerimine. Erinevad MSPVA-d inhibeerivad ensüümi erinevate mehhanismide kaudu.                 Peamised efektid on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikku alandav toime. Enamasti                     on need efektid seotud (arahhidoon)tsüklooksügenaasi (COX) inhibeerimisega ning seega                   prostaglandiinide ja tromboksaanide produktsiooni vähendamisega  29. Valutrepp  Süsteem, mille järgi valuvaigisti tuleks valida valu tugevuse järgi. Valu leeveneb või                         tekivad kõrvaltoimed. Max päevadoosid MSPVA-del. Opioidide maksimaalsed annused                 on  individuaalsed. 


  30. Prootonpumba inhibiitorite toimimine  Toimed: kasutatakse p/o, imenduvad hästi. Kõrvaltoimeiks GITi häired: iiveldus,                   kõhulahtisus, koolikud, unisus, peavalu ja -pööritus, nahalööbed, maksaensüümide                 aktiveerumine.  Näited: Omeprasool, pantoprasool, lansoprasool, esomeprasool jt. Toimivad pöördumatult,                 inhibeerides happe tootmise lõppetappi. Happelises keskkonnas akumuleeruvad               parietaalrakkude kanaleisse ja aktiveeruvad seal. Neutraalses keskkonnas on inaktiivsed  31. Antatsiidid  Reageerivad soolhappega, pH↑ ~4…5-ni. Vähem toimivad maohaavandi, rohkem aga                   12sõrmikhaavandi puhul. Ei ravi, ainult abistavad. Eelistatud on Al(OH)3 ja Mg(OH)2.                       NaHCO3 tekitab liialt Na+ ioone, CaCO3 tekitab CO2- ja Ca2+ ioone. Mg-soolad                         tekitavad kõhulahtisust, Al-soolad kõhukinnisust. Kõrvaltoimeiks võivad olla puhitused,                 röhitsused, ebamugavus kõhupiirkonnas  32. AKEI-d ja ARB-id  AKEI-d – AKE inhibiitorid  AKEI-d on tänapäeval hüpertensiooni ravis üks laialdasimalt kasutatav ravimrühm.                   Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid pärsivad nii tsirkuleeriva kui                 mittetsirkuleeriva AT II ja bradükiniini vähenemist. Ravimitega takistatakse AT II                    


moodustumist. ​Kasutamine hüpertensiooni, südamepuudulikkuse (parandades südame töö               efektiivsust, aeglustades hüpertroofia teket, pikendades eluiga), diabeetilise nefropaatia                 korral.   Kõrvaltoimed:   ● järsk vererõhu langus (eriti diureetikumide kasutajail);   ● hüperkaleemia oht K-säästvate ainete kasutamisel;  ● püsiv kuiv köha (10...20%-l), mis on seotud bradükiniini lagunemata jätmisega:  ● olemasoleva neerukahjustuse süvendamise võimalus; maitsemuutuste teke;             allergiate tekke võimalus jpm  ARB-id – angiotensiin II retseptori AT1 antagonistid  AT II esimest tüüpi retseptorid (AT1-retseptorid) paiknevad veresoontes südamelihases,                   ajus, neerudes ja neerupealiserakkudes. Nad blokeerivad retseptorit AT1, kuid bradükiniini                     toimet ja lagunemist ei sega. Angiotensiini retseptori blokaatorid ei takista bradükiniini                       lagunemist (AT1-retseptori kaudu köha ja angiödeemi ei teki).    Kõiki selle rühma ravimeid manustatakse suukaudselt. Kõrvaltoimed sarnanevad AKEI-de                   omadele, kuid kuiva köha ja angiödeemi esineb tunduvalt harvem  33. Selektiivsete serotoniini retseptorite inhibiitorite toimimine  Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSTI-d)  Uusim grupp keemiliselt unikaalseid antidepressante, mis inhibeerib serotoniini (5-HT)                   tagasihaaret, soodustades serotoniinergilist ülekannet. Ei avalda toimet M-kolino-,                 α1-adreno- ega H1-histaminoretseptoreile.   5-HT hulga suurenemine sünaptilises pilus stimuleerib 5-HT retseptorite alatüüpe. See                       põhjustab ka SSRI-de sagedasemaid kõrvaltoimeid:   5-HT​ 3​ kaudu – iiveldus, oksendamine, seksuaalfunktsiooni häired;  5-HT​ 2c​ kaudu – agiteeritus, rahutus.  


Kõrvaltoimed on võrreldes teiste antidepressantidega kerged ja mõõdukad. GIT: iiveldus,                     oksendamine, kõhulahtisus, -kinnisus ja -valu. KNS: ärevus, unisus, peavalu, treemor,                     hirm, anoreksia, kaalu langus. Seksuaalfunktsioon: anorgasmia, ejakulatsioonihäired.               Imenduvad hästi p/o, metabolism maksas. Sõltuvalt maksaensüümide aktiivsusest                 lagunevad erinevalt.   Reaktsioone koos toiduga pole, kuid esineb nn „serotoniini reaktsioon“: hüpertermia,                     lihasrigiidsus.   34.​ ​Anksiolüütikumid  Kasutusel hirmu, rahutuse, ärevuse, murelikkuse korral. Sümptomid on hirmule sarnased                     (tahhükardia, higistamine, värisemine, südamepekslemine) ja seonduvad sümpaatilise               aktiivsusega. Sagedasi, kroonilisi, nõrgestavaid rahutusmärke ravitakse             anksiolüütikumidega ja/või psühho- või käitumisteraapiaga. Kuna nad põhjustavad                 sedatsiooni, on kasutusel ka undtekitavate ainetena.  Bensodiasepiinid - kõige laialdasemalt kasutatav anksiolüütikumide grupp  35. Kolesterooli langetamine statiinidega        Ülle tamming  1. Mida uurib farmakokineetika?  Farmakokineetika uurib ravimi saatust organismis.Selle eesmärk on kirjeldada:  ● Imendumisprotsesse 
● Jaotumisprotsesse 
● Biotransformatsiooniprotsesse 
● Ekskretsiooniprotsesse organismis tervikuna või selle osades  Organismis tervikuna või selle osades.    2. Mida uurib farmakodünaamika? 


Farmakodünaamika on teadus ravimite biokeemilistest ja füsioloogilistest toimetest ning                   toimemehhanismidest,luues aluse ravimite ratsionaalseks kasutamiseks ja paremate               ravimite loomiseks.  3. Mis on ravim?  Ravim on igasuguse aine või ainete kombinatsioon,mis on mõeldud haiguse või                       haigussümptomi vältimiseks,diagnoosimiseks,ravimiseks või haigusseisundi         kergendamiseks inimesel või loomal,inimese või looma elutalitluse taastamiseks või                   muutmiseks farmakoloogilise,immunoloogilise või metaboolse toime kaudu.  4. Mürk (mille poolest erinevad ravim ja mürk?)  Mürk kitsamas mõistes on aine,mis organismi sattudes tekitab tugevaid,organismile                   kahjulikke talitlushäireid või kutsub esile surma.  Vahe mürgi ja ravimi vahel on kvantitatiivne.Iga ravim on mürk,ainult õiges annuses ja                           õigel viisil kasutatuna toimib ta ravimina.Absoluutselt kahjutuid ravimeid pole olemas.  5. Ravimite saamisallikad.  ● Ravimtaimed (alkaloidid,glükosiidid) 
● Loomsed allikad (hormoonid,ensüümid,mõned aminohapped,mediatoorse toimega           ained,loomsed mürgid ja toksiinid)  ● Mikroorganismid (antibiootikumid,vitamiinid,aminohapped) 
● Mineraalsed allikad (anorgaanilised happed ja alused,metallisoolad,väävel,fosfor jt               elemendid)  ● Keemiline süntees  6. Kliinilised uuringud (erinevad faasid)  I faas.  Osaleb väga väike grupp (20-80) normaalset tervet vabatahtlikku.Püütakse hinnata,kas                   loomkatsete põhjal eeldatud ravimi toime ja omadused ka inimese organismis                     avalduvad.Olulised on turvalisus,talutavus,farmakokineetilised       näitajad,farmakodünaamilised efektid.  II faas  100-400 väga kindlate tunnuste põhjal välja valitud patsienti kliinilises                   situatsioonis,kontrollitakse ravimi efektiivsust.Põevad enamasti ühte haigust.Võrreldakse             ravimi tõhusust ja ohutust ka platseebo või seni juba olemasolevate ravimitega.  III faas 


Ei ole nii rangeid tingimusi,millele patsiendid peavad vastama. Enamasti võib tegemist olla                         ka mitmeid erinevaid haigusi samaaegselt põdevate inimestega.Viiakse läbi suurtel                   patsientide kogumitel ning kestvus on pikem.1000-3000 inimest.  IV faas  Teostatakse patsientide ohutuse huvides ka pärast ravimi registreerimist, kui see apteegis 
juba müügil on. Keskendutakse eelkõige  soovimatute toimete või teiste ravimitega 
samaaegsel  kasutamisel vallanduvate  koostoimete uurimisele.  7. Mis iseloomustab originaalravimit?  Originaalravim on esimesena laiutatud ja kasutusele võetud uut toimeainet sisaldav                     ravim,mille tootja on läbi viinud kõik uue ravimi registreerimiseks vajalikud                     uuringud.Tootja patenteerib reeglina uue toimeaine (ravimi).  8​. ​Mida iseloomustab geneerilist ravimit?  Geneerilisteks nimetatakse ravimpreparaate, mis tulevad apteekidesse müügile pärast seda                   kui originaalravimile kehtestatud patendikaitse periood on möödas. ​Kuna geneeriline ravim                     sisaldab sama toimeainet mis originaalravim, siis ei ole vaja teha enam kulutusi toimeaine                           tõhususe ja ohutuse kindlakstegemiseks ning aeganõudvateks kliinilisteks uuringuteks.                 Geneerilise ravimi tootja peab tõestama vaid seda, et ravimpreparaadist jõuab inimese                       organismis toimekohta samas koguses toimeainet kui esimesena müügile tulnud nn.                     originaalravimi puhul.  9. Ravimite nimetused (nt. kas ​acidum acetylsalicylicum on keemiline, vabanimetus                     INN või ravimi kaubanduslik nimetus?) 
  ● Keemiline nimetus – nt orto-atsetobensoehape 
● Vabanimetus INN – ametlik,heakskiidetud ja rahvusvaheline toimeaine nimetus                 (atsetüülsalitsüülhape - ​acidum acetylsalicylicum​)  ● Ravimi nimi – Aspirin Bayer,Thrombo-Ass,Aspirin-Grindex.Kõigi nende ravimite               toimeaine on üks – atsetüülsalitsüülhape.Ravimi nimi on tootja ettevõtte poolt                     kindlat toimeainet sisaldavale ravimile antud nimi. 
  10. ATC klassifikatsioon (mille alusel klassifitseeritakse ravimeid?) 
 
ATC klassifikatsioon – anatoomilis-terapeutilis-keemiline klassifikatsioon on välja               töötatud Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) poolt. ​Selle klassifikatsiooni järgi                 jaotatakse ravimid erinevatesse rühmadesse vastavalt nende peamisele toimele ning                   terapeutilistele ja keemilistele omadustele. ​Ravimid on jaotatud 14 anatoomilisse gruppi, 5                       tasemeline:  ● 1.tase – 14 erinevasse rühma 
● 2.tase – farmakoloogilis/terapeutilisse alarühma 
● 3. ja 4. Alarühm jaotavad ravimid keemiliste/farmakoloogiliste/anatoomiliste               omaduste järgi  ● 5.tase on konkreetne keemiline aine 


  11. Platseeboefekt (milles seisneb,millistele ravimitele on iseloomulikum)  ● Platseeboravim on toimeainet mittesisaldav ravim, mida manustatakse                 kontrollgrupile kliinilise uuringu käigus. ​Platseeboefekt on sellise „ravimi“ poolt                   esilekutsutud nähud.Iseloomulik on see eriti kesknärvisüsteemi toimivatele               ravimitele.   
12. Ravimi toimet kirjeldavad mõisted​. 
 
Esmane e. primaarne toime - ravimist tingitud molekuli- või rakutaseme muutused, mille                         tagajärjel tekivad muutused mingite rakurühmade elutalituses. Rakurühma füsioloogiline                 funktsioon muutub vaid kvantitatiivselt, see kas elavneb või pidurdub. 
 
Teisene e. sekundaarne toime - ravimi esmase toime tulemusena tekkinud muutused                       elundi, elundsüsteemi või kogu organismi elutalituses 
 
Ravimi toime retseptormehhanismide kaudu - Paljud ravimid toimivad rakkude                   retseptoritele seondumise teel. Retseptorid võivad esineda rakumembraanil, raku sees,                   rakutuumas. Enamasti on retseptorid rakumembraanil olevad molekulid, mille ülesandeks                   on vahendada organismi enda vahendaja-aineid või hormoone (ligandeid). Ligandi                   seondumist retseptoriga võib kujundlikult käsitleda luku-võtme põhimõttega, kus retseptor                   toimib lukuna ja ligand sellele lukule sobiva võtmena. Ligandi seondumisel retseptoriga                       käivitub rida keerukaid protsesse, mis viivad retseptori aktiveerumisele omase tulemuseni                     (näiteks südamerütmi kiirenemisele). 
 
Agonist – endogeenne mediaator või ravim,mis seondub retseptoriga ning kutsub esile                       retseptori aktiveerumisele omase toimeilmingu e. vaste.Ravimi toime on sarnane                   endogeense mediaatori toimega. 
 
Antagonist – ravim,mis seondub retseproriga,ise ta toimet ei avalda,kuid blokeerib                     retseptori ja ei võimalda agonistil (mediaatoril) sellega seonduda ja toimet                     avaldada.Ravimi toime on vastupidine endogeense mediaatori poolt esilekutsutud toimele. 
 
Stimuleeriv toime​ - ravimi toimel elundi funktsiooni füsioloogiline tase tõuseb 
Aktiveeriv e. toniseeriv toime - ravimi toimel elundi nõrgenenud funktsiooni tase                       normaliseerub 
 
  Rahustav e. sedatiivne toime – ravimi toimel elundi tugevnenud funktsiooni tase                       normaliseerub  Pärssiv e. deprimeeriv toime – ravimi toimel elundi funktsiooni füsioloogiline tase                       langeb  Halvav e. paralüüsiv toime​ – ravimi toimel elundi funktsioon lakkab 


Paikne e. lokaalne toime – ravim ei jõua süsteemsesse vereringesse ja avaldab toimet                           manustamiskohal  Süsteemne e. imendumisjärgne e. resorptiivne toime - Ravim imendub süsteemsesse                     vereringesse ja mõjutab kogu organism  Otsene toime​ – primaarne ja sekundaarne toime lokaliseeruvad samas elundis  Kaudne toime - ravimi toimel ühes elundis tekkinud muutused kajastuvad ka teises                         elundis (näiteks diureesi saab otseselt mõjustada diureetikumidega, kaudselt suurendavad                   diureesi digitaalise preparaadid).  Peatoime​ -  praktiliselt kasutatav, rohkem väljendunud toime.  Kõrvaltoime​ - kõik ülejäänud toimed.  Kaasuv toime​ – kõrvaltoime realiseeritakse peatoimega samade retseptorite kaudu  Üldine toime​ -  ravim reageerib paljude elundsüsteemide rakkude retseptoritega.  Valikuline toime​ -  ravim reageerib ainult kindlate retseptoritega konkreetses elundis.  Pöörduv toime​ – reversiibelne toime  Pöördumatu toime​ – irreversiibelne toime    13. Annus (ladinakeelsed lühendid)  Annus​ – ​dosis   Toime intensiivsuse​ alusel jaotatakse :  Alalävine annus​ - ei tekita toimivat kontsentratsiooni ega avalda toimet  Toimiv annus – ​dosis effectiva ​(DE), sel juhul doosi tekitatud kontsentratsioon ületab                         minimaalse toimiva kontsentratsiooni ning ilmneb ravimi toime  ● minimaalne toimiv annus – DE ​minima 
● terapeutiline ehk ravidoos – D ​therapeutica seu​ D ​curativa 
● toksiline doos – D ​toxica 
● surmav doos – D ​letalis  Kindlat toimet avaldav annus varieerub küllaltki suurtes piirides, seetõttu kasutatakse                     mõisteid: ​keskmine efektiivne annus​ – DE​ 50​; ​ keskmine surmav annus​ – DL​ 50  Praktilises töös on oluline maksimaalne terapeutiline annus  ● maksimaalne ühekordne annus​ – ​dosis maxima pro dosi 


● maksimaalne ööpäevane annus​ – ​dosis maxima pro die  14. Mida näitab terapeutiline laius?  Vahet keskmise terapeutilise ja minimaalse toksilise annuse vahel  15. Toime tugevnemine. Ravimi kuhjumine ehk kumulatsioon. Mida põhjustab                   ravimi kumulatsioon  Toime tugevnemine korduval manustamisel on tuntud kui aine kumulatsioon ehk                     kuhjumine. ​Kuhjumine ilmneb juhul, kui üksikute annuste manustamisintervall on lühem                     kui annuse elimineerimiseks kuluv aeg. Ravimi kontsentratsioon tõuseb  Kumulatsiooni korral ilmnevad kõrvaltoimed ning toksilisus suureneb.    16. Mida kujutab endast ravimi toime nõrgenemine ehk tolerantsuse suurenemine  Tolerantsus e. talumus.  Talumuse tekkes osalevad mitmed mehhanismid:  ● mürgi imendumise vähenemine manustamiskohalt (nikotiinitalumus           tubakasuitsetajatel)  ● rakkude ärritusläve tõus (morfiinitalumus) 
● täiendavate seondumiskohtade (tummade retseptorite) rohkenemine           (morfiinitalumus)  ● ravimi biotransformatsiooni kiirenemine ensüümide induktsiooni tõttu (uinutid)    17. Mis on: toimeaine, abiaine, alus, ravimtaim, droog? 
 
Toimeaine - teaduslike meetoditega määratav aine või ainete kombinatsioon, mida                     kavatsetakse kasutada ravimi tootmisel või apteegis valmistamisel 
loodustoode​ - ravimi koostisaine, mis ei ole toimeaine ega pakendi materjal. 
Alus - ühest või mitmest abiainest koosnev keskkond toimeaine(te) jaoks pooltahkes ja                         tahkes ravimvormis. 
Ravimtaim - iga kõrgemate taimede või vetikate esindaja, mida kasutatakse droogi                       allikana 
Droog - kuivatatud või värsked terved, fragmenteeritud või peenestatud taimeosad,                     vetikad, seened, samblikud töötlemata kujul 
 
18. Mis on ravimisarnane aine? 
 
Aine, milles on toimeainet koguses või vormis, mis ei luba teda pidada ravimiks, või mis ei                                 sisalda üldse toimeainet, kuid tootja või turustaja kirjeldab tootel ravimile iseloomulikke                       kasutusalasid 
 


19. Mis on loodustoode? 
   
Taimse või loomse päritoluga toode, mille toimet organismile ei ole kliiniliste uuringutega                         tõestatud ning mis on tootja poolt ette nähtud välispidiseks kasutamiseks 
 
20. Mis on toidulisand? 
 
Suukaudseks manustamiseks mõeldud taimse või loomse päritoluga toode, mille toimet                     organismile ei ole kliiniliste uuringutega tõestatud. 
 
21. Ravimvormid toimeaine vabanemiskiiruse järgi 
 
Toimeainet konventsionaalselt vabastavad ravimvormid - ravimvormid, millest               toimeaine vabanemine ei ole taotluslikult modifitseeritud spetsiaalse koostise ja/või                   tootmismeetodiga. 
Toimeainet modifitseeritult vabastavad ravimvormid ​- võrreldes samal teel                 manustatava toimeainet konventsionaalselt vabastava ravimvormiga on erinev               toimeaine(te) vabanemise kiirus ja/või vabanemise koht 
 
Toimeainet prolongeeritult vabastavad ravimvormid - toimeaine vabanemine on                 aeglasem kui toimeaine vabanemine samal teel manustatud toimeainet konventsionaalselt                   vabastava ravimvormi puhul 
 
Toimeainet pulseerivalt vabastavad ravimvormid - toimeainet modifitseeritult               vabastavad ravimvormid, mis vabastavad toimeainet võrdsete ajavahemike järel võrdsete                   osahulkadena 
 
Toimeainet viivitatult vabastavad ravimvormid - toimeainet modifitseeritult vabastavad                 ravimvormid, millest toimeaine(te) vabanemine on edasi lükatud. 
 
22. Mis iseloomustab toimeainet konventsionaalselt vabastavaid ravimvorme? 
Tahke ravimvormi korral sõltub toimeaine vabanemine oluliselt selle põhilistest                   omadustest. Ekvivalentne mõiste: toimeainet kiiresti vabastav ravimvorm               (immediate-release dosage form) 
 
23. Mis iseloomustab toimeainet modifitseeritult vabastavaid ravimvorme (erinevad                 alaliigid)?Gastroresistentne ravimvorm! 
 
Toimeainet modifitseeritult vabastavate ravimvormide hulka kuuluvad toimeainet 
prolongeeritult​ (prolonged-release), ​viivitatult​ (delayed-release) ja ​pulseerivalt 
(pulsatile- release) vabastavad ravimvormid  Gastroresistentne ravimvorm​ - happekindla kattega ja lagunevad alles 12-sõrmikus ja 
peensooles.    24. Erinevad ravimvormid: lahus, emulsioon, suspensioon, pulber, tablett (erinevad                   liigid), graanul, kapsel, geel, kreem, salv, pasta, suposiit. Nende iseloomustused. 
 


Lahus - koosneb ühest või enamast lahustuvast toimeainest, mis on lahustunud sobivas                         lahustis. Lahustiks võib olla vesi, taimne õli, mineraalõli või mõni orgaaniline lahusti 
 
Emulsioon - vähemalt kahest omavahel mittesegunevast vedelikust koosnev dispersne                   süsteem, millest üks vedelik on teises dispergeeritud (pihustatud) tilkadena. Enne                     manustamist loksutatakse. 
 
Suspensioon - dispersne süsteem, kus tahked osakesed on dispergeeritud vedelas faasis,                       milles tahked osakesed on praktiliselt lahustumatud. Enne manustamist loksutatakse.  
  
Pulber - tahke ravimvorm, mis esineb kristallilisel või amorfsel kujul. Enteraalselt                       manustatava pulbri mass on tavaliselt 0,2-1,0 g, optimaalselt 0,3-0,5 g. 
 
Tablett​ - kõva doseeritud ravimvorm, mis saadakse raviainete pressimisel  ● kihisevad tabletid - suhteliselt suured, sisaldavad tavaliselt ka mingeid happelisi                     aineid ja söögisoodat või mõnda muud karbonaati. Need tabletid tuleb lahustada                       vees ning saadud lahus ära juua  ● närimistabletid - need tabletid tuleb hoolega peeneks närida, vedelikku võib peale                       juua või ka mitte juua  ● kaetud tablett - katteks võib olla suhkruglasuur või mõni muu kate. Ka näiteks väga                             õhuke biopolümeerne kile. Kate on vajalik tabletis olevate raviainete kaitsmiseks                     välismõjude eest või ravimi halva maitse varjamiseks  ● keelealune tablett - sobiva kujuga katmata tablett, mis on tavaliselt valmistatud                       pulbrisegude või graanulite pressimisel. Manustatakse keele alla ja hoitakse seal                     kuni tableti lahustumiseni.   
Graanulid - ümmargused, silinderjad või korrapäratud terakesed seespidiseks                 kasutamiseks, koosnevad toimeainest ja abiainetest. Graanulitena väljastatakse               ebameeldiva lõhna või maitsega või paikselt ärritava toimega ravimeid. Graanulid võivad                       olla katteta või kattega. 
 
Kapslid - mahutid pulbrite, graanulite ja vedelate ravimite manustamiseks enteraalselt,                     tavaliselt kasutatakse neid ärritavate või ebameeldiva lõhna ja maitsega ravimite                     manustamiseks. Kõik prolongeeritud kapslid tuleks neelata tervena, rohke veega 
 
Geel - pooltahke ravimvorm, kus toimeaine(d) on lahustunud või dispergeeritud geelistaja                       abil ühefaasilises vedelikaluses 
 
Kreem - pooltahke homogeenne ravimvorm, kus toimeaine(d) on lahustunud või                     dispergeeritud aluses. Sisaldab lipofiilset ja hüdrofiilset faasi. 
 
Salv - pooltahke ravimvorm, koosneb ühest või mitmest toimeainest ja salvialusest. Salv                         takistab vedeliku aurustumist, moodustab pinnale umbse kihi 
 
Pasta​ - üle 50% pulbrilisi aineid sisaldav salv, ta püsib salvist kauem manustamiskohal. 
 
Suposiit - toatemperatuuril tahke, kehatemperatuuril sulav või lahustuv ravimvorm, mis                     koosneb toimeainest ja alusest. Jämesoolest imendudes annavad ka süsteemse toime.                     Suposiide manustatakse rektaalselt ja vaginaalselt. 


 
25. Ravimi enteraalse manustamise viisid (p.o. s.l. p.r. bukaalne). Eelised, puudused. 
 
Suukaudne e. peroraalne (p/o) - kõige sagedamini kasutatav ravimite manustamise viis,                       sest see on lihtne, turvaline ja enamasti ka kõige odavam meetod, ka kõrvaltoimed on                             vähesemad kui muude manustamisviiside korral. 
Eelised:   ● haige saab ise endale ravimit manustada 
● ravimi imendumise kiirust ja kestust saab ravimvormi valikuga suures ulatuses                     varieerida  ● on valutu ega traumeeri haiget 
● on ohutu (üleannustamisel või kõrvaltoimete ilmnemisel võib osa ravimit                   organismist eemaldada maoloputusega või oksendamise esilekutsumisega,             meditsiinilise söe manustamisega, klistiiriga)  Puudused:  ● haige võib jätta (unustada) ravimi sisse võtmata 
● haige võib annusega eksida 
● oksendamise korral läheb osa ravimist kaduma 
● ravim võib seedetraktis inaktiveeruda 
● ravim võib reageerida toiduga 
● kõigi eelnevate puuduste tõttu on raske leida õiget annust  Näited: tablett,kõva- ja pehmekapsel,graanul,pulber.Tahkete ravimite allaneelamise             kergendamiseks on vaja juua vett ning olla püstiasendis. 
 
Suhu e. oraalne manustamine: 
Sublingvaalne e. keelealune (s/l) manustamine - ravim satub otse ülemisse õõnesveeni ja ei 
läbi maksa. Toime süsteemne.    Bukaalne e. põse limaskesta​ kaudu manustamine - Ravim satub otse süsteemsesse 
vereringesse ja ei läbi maksa.  Pärasoolde manustamine  Rektaalne e. päraku kaudu (p/r) manustamine - kasutatakse juhul, kui haige ei saa 
oksendamise tõttu suu kaudu ravimeid tarvitada. Sageli on ka väikelastele parem rektaalne 
manustamisviis.​ ​Vahel taotletakse ka rektaalsel manustamisel lokaalset ravitoimet 
(pärasoole veenilaiendite ravi).   Eelised:  ● annustamine on täpsem 
● toime saabumine on täpsemalt määratletav 
● ravimeid saab manustada lastele ja teadvuseta haigetele 
● ravim ei allu seedeensüümide toimele 
● saab kasutada ka juhtudel, kui imendumine on portaalpaisu tõttu takistatud 
● haiget ei sega ravimi ebameeldiv maitse ja lõhn 
● ravimit saab manustada oksendavale haigele  


● esmane maksapassaaž ei mõjusta ravimi metabolismi, ravimi kontsentratsioon on  kõrgem  Puudused:  ● sageli on imendumine aeglasem ja vähesem, imendumine varieerub indiviiditi 
● ravimi toime võib olla ebaühtlane sõltudes soole täituvusest, soole tühjendamisel  viiakse organismist välja ka imendumata ravim  ● ravim võib ärritada päraku limaskesta 
● ravimi manustamine võib olla patsiendile ebameeldiv  26. Ravimi parenteraalse manustamise viisid (i.v. i.m. s.c. i.c. i.a.). Eelised, puudused  Veenisisene e. intravenoosne (i/v) – haiglaravis laialdaselt kasutusel, ​eriti juhtudel, kui                       soovitakse saada kiiret ravimi vastet ja ravimi suuri kontsentratsioone kudedes. Toime                       saabub kiirelt ja biosaadavus on 100%.  Ravimit võib manustada:  ● kiire ühekordse annuse e. boolusena 
● aeglase süstena 
● kestva infusioonina  Lihasisene e. intramuskulaarne (i/m​)- ravimi toime saabub umbes 10-30 minuti jooksul.                         Manustatakse enamasti 2-3 ml, üle 5 ml ei soovitata manustada kudede ärrituse tõttu.  Nahaalune e. subkutaanne (s/c) - sobib väikeste, alla 2 ml ravimikoguste manustamiseks.                         Nahaalusi süstimine on valusam kui lihasasisesi manustamine, sest nahas on rikkalikult                       närvilõpmeid. Ravimi imendumine sõltub süstekoha verevarustusest, parimal juhul on                   imendumine sama kiire kui lihasesisesi süstituna (alla poole tunni).Näiteks insuliinravi  Nahasisene e. intrakutaanne e. intradermaalne manustamine​ - manustatakse enamasti 
diagnostiliste testide preparaate, manustatavad kogused on väga väikesed, maksimaalselt 
0,1 ml.   Arterisisene e. intraarteriaalne manustamine​ - seda meetodit kasutatakse vahel 
onkoloogias, kui vähikoldesse on vaja manustada võimalikult suur tsütostaatikumi kogus.   Parentaalse manustamise eelised:  ● ravim ei segune mao-soolesisuga, ei allu seedeensüümidele ega soole mikrofloora                     toimele  ● puudub esmane maksapassaaž 
● imenduvad ka suuremolekulilised, rasvades halvasti lahustuvad polaarsed ühendid  Puudused:  ● on vaja teatud abivahendeid (süstal, infusioonisüsteem jne) 
● on vajalik steriilsus, apürogeensus 


● tuleb arvestada isotoonilisust, isoioonilisust 
● haige ei saa ise ravimit manustada 
● üleannustamisel või ülitundlikkuse korral on raske kiirelt abi osutada    27. Ravimi lokaalse manustamise viisid. Eelised, puudused  ● manustamine inhalatsiooni teel 
● lokaalselt nahale e. kutaanne manustamine 
● nahakaudne e. transdermaalne manustamine 
● silma e. okulaarne manustamine 
● ninna e. nasaalne manustamine 
● kõrva e. aurikulaarne manustamine 
● vaginaalne manustamine  Eelis:  ● lokaalne toime konkreetsele piirkonnale (süsteemne toime puudub)  28. Milliste manustamisviisidega on võimalik lokaalne, süsteemne toime või                   mõlemad?  ● Suhu ehk oraalne manustamine, saavutatakse lokaalne ja süsteemne toime 
● Sublingvaalne ehk keelealune (s/l) manustamine toime on süsteemne 
● Manustamist inhalatsiooni teel kasutatakse narkootiliste vahendite             manustamisel  ● üldanesteesias, kus ravim manustatakse kopsudesse, sealt imendudes jõuab ta                   vereringesse (süsteemne toime).   ● Astma korral kasutatavatel inhalatsioonidel üritatakse saada suurimat ravimi                 kontsentratsiooni bronhide limaskestal ja võimalikult vähest imendumist               vereringesse, et kõrvaltoimed teistes elundites oleksid minimaalsed (lokaalne                 toime)  ● Vaginaalne manustamine. Manustatakse valdavalt lokaalse (seente- ja               põletikuvastaseid aineid), kuid ka süsteemse toime saavutamiseks               (rasestumisvastaseid aineid).   
29. Ravimite imendumine (enteraalne, parenteraalne, lokaalne) ja seda mõjutavad                   tegurid​. 
  Enteraalne​: ravim imendub seedetraktist vereringesse ning sealt               efektorelundisse,imendumine aeglane,imendumist mõjuvad toit ning teised ravimid.  Parenteraalne​: imenduvad ka suuremolekulilised, rasvades halvasti lahustuvad polaarsed                 ühendid,nahaaluse manustamise puhul sõltub ravimi imendumine süstekoha               verevarustusest, parimal juhul on imendumine sama kiire kui lihasesisesi süstituna.  Lokaalne: imendub konkreetsele piirkonnale (silm,kõrv)  30. Mida kujutab endast esmane maksapassaž (milliste manustamiviiside korral                   esineb)? 


 
Esmane maksapassaaž on ​protsess, mis toimub seedetraktis ja maksas enne ravimi                       süsteemsesse vereringesse jõudmist.Esineb enteraalse manustamise korral             (rektaalne),parentaalse manustamisel puudub 
 
31. Biosaadavus (mida näitab,millise ravimi manustamisviisi korral on biosaadavus                   100%?)  Biosaadavus on farmakokineetiline mõiste,mis näitab,kui suur osa manustatud ravimist                   (väljendatuna protsentides) jõuab vereringesse.Veenisisese ehk intravenoosse manustamise               puhul  on biosaadavus 100%.  32. Ravimite jaotumist mõjutavad tegurid (seondumine verevalkudega)  Verre imendunud ravimid seotakse osaliselt vereplasma valkudega (peamiselt                 albumiinidega). Seega ringleb ravim veres nii seotud kui vabas vormis. Erinevatel                       ravimitel on erinev valkudega seondumise võime, see võib varieeruda 1-100%-ni, ka võib                         teatud tingimuste muutumisega seotuse aste muutuda, see sõltub:  ● Ravimi omadustest 
● Vere PH-st 
● Konkureerivatest ainetest (nt aspiriin)  33. Mida näitab jaotusruumala?  Jaotusruumala all mõeldakse tinglikku ruumala,milles toimub ravimi jaotumine.  34. Mis on hematoentsefaalbarjäär HEB? Selle tähtsus  Hematoentsefaalbarjäär HEB reguleerib ainete tungimist ajju. Tervikuna funktsioneerib                 HEB lipiidmembraanina ja see on praktiliselt läbimatu ioniseeritud molekulidele ja                     valikuliselt mõnedele teistele ainetele.  Tähtsus:  ● süsteemsel manustamisel paljud ravimid närvisüsteemi ei tungi ja seal toimet ei                       avalda  pikeneb paljude ravimite tsentraalse toime latentsiperiood  ● vastsündinutel ja lastel on HEB läbilaskvam kui täiskasvanutel 
● teatud seisundid võivad muuta HEB läbilaskvamaks (ajukelmepõletikud,               üldanesteesia, vere pH muutus), seetõttu võib mõnikord ilmneda ootamatu ravimi                     tsentraalne toime  35. Mis on plantsetaarbarjäär PB? Selle tähtsus  Plantsetaarbarjäär PB on samasugune valikuliselt ravimeid läbilaskev barjäär ema ja loote                       vere vahel. See kujuneb esimese rasedustrimestri lõpuks. PB on aga läbilaskvam kui HEB                           ja takistab ravimite sattumist loote verre suhteliselt vähe. Seega on raseduse korral oluline                           vältida PB läbivate ravimite tarvitamist, sest need võivad kahjustada loodet. 


36. Ravimite eliminatsioon. 
Organismile on iga ravim kehavõõras aine, mis rikub tema funkstionaalset tasakaalu.                       Seetõttu on organismi arengu käigus kujunenud mitmesugused kaitsereaktsioonid, mille                   bioloogiliseks ülesandeks on kahjutustada organismi sattunud või organismis tekkinud                   võõraine ja vabastada organism sellest või selle toimest. Reaktsiooni, mis on suunatud                         ravimi toime või ravimi enese organismist eemaldamiseks, nimetatakse                 eliminatsioonireaktsiooniks 
Mis on ravimi biotransformatsioon (kus toimub põhiliselt, mis toimub ravimiga                     biotransformatsiooni käigus, millises suunas muutuvad ravimi füüsikalis-keemilised               omadused, mis on biotransformatsiooni ülesanne)?  Biotranformatsiooni all mõeldakse ravimi keemilist muutumist (metabolismi ehk                 ainevahetust) organismis ensüümisüsteemide osavõtul. Reaktsiooni käigus muutub aine                 kergemini erituvaks (rasvlahustuvad ained muudetakse vesilahustuvateks). Peamiseks               biotransformatsiooni kohaks on kujunenud maks, vähesel määral võivad need reaktsioonid                     toimuda ka neerudes, kopsudes, soolestikus.Eristatakse kahte faasi.  Mis on eelravim?  Eelravimiks nimetatakse toimeta või suhteliselt nõrga toimega ainete muutumist                   biotransformatsiooni käigus toimivaks  Maksaensüümide induktsioon, inhibitsioon. Kuidas mõjutab ravimi toimet?  Paljud ravimid suurendavad korduval manustamisel maksarakkude ensüümide aktiivsust                 stimuleerides nende sünteesi. Seda nimetatakse ensüümide ​induktsiooniks ja sellega                   ravimi toime nõrgeneb, tõuseb taluvus (näiteks uinutid, alkohol) – lüheneb aine toime                         kestus ja pideval manustamisel tuleb annust tõsta.  Inhibitsiooni puhul ensüümide aktiivsus väheneb.  Ekskretsioon. Ravimite eritumise teed, tähtsaim eritumise tee.  Ekskretsioon - ravimite eritumine organismist toimub kas ravimi esialgsel kujul või                       metaboliitidena.   Tähtsaim ravimite eritumistee on neerude kaudu uriini, kuid ka sapiga soolde ja edasi                           väljaheitesse. Vähem tähtsad on eritumine sülje kaudu, higinäärmete kaudu, kopsude                     kaudu. Ravimid võivad erituda ka rinnanäärmete kaudu rinnapiima, seda tuleb jälgida                       imetavatele emadele ravimeid manustades. (vta konspektist).  37. Mida näitab T​ 1/2 ​? Mitme T​ 1/2 jooksul elimineerub kogu (u.94%) manustatud                         ravimist? 
 
T ½ ehk T 50% ehk poolväätusaeg 
Poolväärtusaeg on aeg, mille vältel ravimi kontsentratsioon vereplasmas langeb pooleni                     oma lähteväärtusest.  


Kui ühe poolväärtusaja jooksul elimineerub 50% ravimist, siis umbes 3,3 poolväärtusaja                       jooksul elimineerub 90% ravimist ja praktiliselt 4–5 poolväärtusaja jooksul vabaneb                     organism kogu ravimiannusest 
 
38. Millest sõltub ja millal saavutatakse tasakaalukonsentratsioon? 
 
Tasakaalukonsentratsiooni suurus sõltub annusest ja/või intervallist. 
Ravim elimineerub 4-5 poolväärtusaja jooksul. Kui korduva manustamise korral on                     manustamiste intervall sellest lühem, algab ravimi kuhjumine organismi – kumulatsioon.                     Kuhjumine kestab seni, kuni manustamise intervalli jooksul elimineeritav ravimi kogus                     võrdub manustatava annusega. Sellisel juhul on veres saavutatud ravimi                   tasakaalukontsentratsioon, see saavutatakse teoreetiliselt samuti umbes 4,5 T ½ jooksul. 
 
39. Millest on tingitud vastsündinute ja imikute ning eakate suurem tundlikkus                       ravimite suhtes? Milline peaks olema ravimi annus võrreldes täiskasvanuga? 
 
Lapse ja eaka inimese suurem tundlikkus ravimite suhtes on tingitud:  ● erinevusest kehamassis 
● imendumisprotsesside omapärast 
● ekstratsellulaarse vedeliku hulgast 
● vere albumiinisisaldusest 
● barjääride läbilaskvusest 
● biotransformatsiooniprotsesside intensiivsusest 
● ekskretsiooniprotsesside omapärast 
● retseptorite tundlikkuse erinevusest  Laps on mürkidele tundlikum,seetõttu tuleb lapsele manustad väiksemaid annuseid 
 
40. Kuidas mõjutab rasedus ravimite farmakokineetikat? Mida tähendab ravimi                   teratogeenne toime? 
 
Ravimi teratogeenne toime – ravimid võivad esile kutsuda loote väärarenguid 
Raseduse ajal väheneb ravimite biotransformatsiooni intensiivsus nii inimese kui                   katselooma organismis, sest ravimid satuvad hormonaalselt ja ainevahetuslikult muutunud                   keskkonda. Organismi veesisaldus on tõusnud, ravimi kontsentratsioon veres väheneb. 
 
Füsioloogilised muutused, mis võivad mõjutada ravimite farmakokineetilisi omadusi:  ● Kehakaalu suurenemine - Ravimi plasmakonsentratsioon väheneb, mistõttu võib                 tekkida vajadus annuse suurendamiseks  ● Plasmavalkude langus - Platsentaarbarjääri saavad läbida vaid vabad (seondumata)                   ravimi molekulid  ● Suurenenud metabolism maksas ja suurenenud läbivoolutus - Tingib mõnede                   ravimite metabolismi kiiruse suurenemise maksas. Ravimi toime on väiksem, kui                     annust ei suurendata  ● Suurenenud glomerulaarfiltratsioon - Ravimite ja nende aktiivsete metaboliitide                 reaalse puhastumuse suurenemine. Ravimi toime on väiksem, kui annust ei                     suurendata   
 
 


 
41. Vead ravimite tarvitamisel 
  ● Ravimite alaannustamine - Patsient kasutab ettenähtust väiksemaid annuseid või                   kasutab ravimeid ebaregulaarselt, jätab määratud ravimid hoopiski tarvitamata, ka                   juhtudel, kui ta neid vajab.  ● Ravimite liigtarvitamine - Sagedamini tuleb seda ette eakate ravis, sest need                       inimesed põevad sagedamini samaaegselt mitmeid haigusi. Eriti keerukas on                   olukord, kui vanuril on mitu raviarsti, kes teiste arstide poolt määratud ravist pole                           teadlikud.  ● Ravimite üleannustamine - Sellisel juhul kasutatakse määratud ravimit liiga suurtes                     üksik- või ööpäevastes annustes või jätkatakse ravi pikemalt, kui see vajalik oleks.  ● Ravimite asjatu kasutamine - Näiteks viirusinfektsioonide korral on                 antibiootikumide tarvitamine asjatu. Samuti kasutatakse tarbetult palju ja ilma arsti                     ettekirjutuseta kõhukinnisusevastaseid ravimeid  ● Ravimite harjumulik tarvitamine - Ravimeid tarvitatakse harjumusest juhtudel, kui                   neid poleks üldse vaja manustada. Sellisele harjumuslikule tarvitamisele ei kaasne                     ravimsõltuvuse teket.  42. Patsiendi ravimotivatsiooni soodustavad ning vähendavad tegurid. 
 
Ravimotivatsiooni halvendavad asjaolud:  
   ● ravimite kõrvaltoimete ilmnemine, eriti kui need avalduvad haigele ootamatult  
● ravimite sage manustamisvajadus 
● samaaegselt mitmete ravimite tarvitamine 
● tablettide suured mõõtmed ja sellest tulenev halb neelatavus 
● ravimi ebameeldiv lõhn ja maitse   
Soodustavad tegurid:  ● haige informeerimine ravi käigust 
● patsiendi aktiivne osalemine protsessis 
● nõustamine    43. Ravimite säilivus,säilivustemperatuurid  Ravimi säilivus sõltub ravimvormist ja säilitamistingimustest. Kõige paremini säilivad                   ravimid kuivas  kohas ning valguse eest kaitstult  Ravimeid tuleb alati säilitada originaalpakendis, pakendite etikette ja ravimite                   kasutamisjuhiseid ei tohi hävitada.  Enamasti on ravimpakenditel märked ravimi säilitamistingimuste kohta:  ● Ravimeid säilitatakse toatemperatuuril 15-25°C  
● Ravimeid säilitatakse jahedas 8-15° C  
● Ravimeid säilitatakse külmas 2-8°C  


Ravimeid tuleb säilitada lastele kättesaamatus kohas  44. Ravimite hävitamine  Aegumistähtaja möödumise järel tuleb ravimid hävitada. Sogaseks muutunud ja sadenenud                     lahused ning värvust muutnud ja lagunenud tabletid tuleb juba enne aegumistähtaega                       hävitada. Sama kehtib ka nende ravimite kohta, mille päritolu ja toimet ei teata. Ravimeid                             ei tohi visata prügikasti. Vajadusel võib vananenud või kõlbmatud ravimid viia apteeki,                         kus hoolitsetakse nende hävitamise eest. Ohtlike jäätmetena määratletud kõlbmatud                   ravimid tuleb hävitada selleks tegevuseks ohtlike jäätmete käitluslitsentsi omavas                   ettevõttes      ARVESTUS II  Farmakoloogia põhimõisted, erinevad ravimvormid ja manustamisviisid  1. Ravim on...  a) Aine, mis on ette nähtud haigete ravimiseks, haigusseisundi 
kergendamiseks,  haiguse ärahoidmiseks või diagnoosimiseks inimesel.  b) Iga valmistatud, turustatud, turustamiseks määratud aine , mis on haiguste  ravimiseks, haigusseisundi kergendamiseks, haiguste ärahoidmisteks või 
diagnoosimiseks inimesel või loomal.  c) Farmakon, mis on ette nähtud haigete ravimiseks, haigusseisundite 
kergendamiseks, haiguse ärahoidmiseks või diagnoosimiseks inimestel  d) Aine, mis on ette nähtud haigete ravimiseks, haigusseisundi kergendamiseks  haiguse ärahoidmiseks või diagnoosimiseks inimesel või loomal.  2. Milline väide homöopaatia kohta on vale...  a) Ravitakse väga suurte annustega  b) Ravimise põhimõte on, et sarnane ravib sarnast  c) Kasutatakse suuri ravimite lahjendusi  d) Homöopaatilistel ravimitel on tõenäoliselt platseeboefekt  3. IV faasi kliinilisi uuringuid teostatakse...  a) Tervete vabatahtlikega  b) Pärast ravimi registreerimist  c) Suurel hulgal kindlate haigustega patsientidega suurel hulgal erinevate  haigustega patsientidega 


4. Farmakodünaamika uurib...  a) Ravimite toimemehhanismi  b) Ravimite kontsentratsiooni mõjutavaid faktoreid  c) Ravimite imendumist  d) Ravimite biotransformatsiooni  5. Muutuseid kogu organism elutalitluses kirjeldab...  a) Esmane ehk primaarne toime  b) Teisene ehk sekundaarne toime  6. Biosaadavus näitab...  a) Kui suur hulk manustatud ravimist jõuab suurde vereringesse? +  b) Ravimite eritumise ulatust  c) Iseloomustab ravimi imendumist  d) Bioloogiliselt aktiivset ravimit  7. Ravimi biotransformatsiooni käigus...  a) Suureneb ravimi lipiidlahustuvus ja imendumine  b) Suureneb ravimi vesilahustuvus ja eritumine  8. Platsentaarbarjäär on.  a) Ema ja loote vahel +  b) Barjäär, mis piirab ravimite tungimist ajju  9. Milline väide on vale…  a) Ravimite biotransformatsiooni käigus ravimi rasvlahustuvus suureneb  b) Biotransformatsioon toimub põhiliselt maksas  c) Biotransformatsiooni kiirus sõltub maksaensüümide aktiivsusest  d) Biotransformatsiooni eesmärgiks on ravim organismist eemaldada  10. Maksaensüümide induktsiooni käigus…  a) Ravimi toime tugevneb  b) Ravimi toime nõrgeneb +  11. Tähtsaim ravimite eritumise tee on…  a) Kopsude kaudu  b) Neerude kaudu +  


c) Naha kaudu  d) Kõik võrdselt tähtsad  12. Ravimi korduval manustamisel maksaensüümide aktiivsuse tõusu nimetatakse  a) Detoksikatsiooniks  b) Induktsiooniks  13. Poolväärtusaeg on aeg…  a) Mille jooksul ravimi kontsentratsioon langeb 50%  b) Mille jooksul ravimi toime organismis on langenud 50%  c) Mille jooksul toimub ravimi metaboliitide ilmumine uriini  d) Mille jooksul ravimi kontsentratsioon vereplasmas on tõusnud 50%  14. Mitme poolväärtusaja jooksul elimineerib 94% ravimist  a) 1 poolväärtusaja jooksul  b) 2  poolväärtusaja jooksul  c) 3 poolväärtusaja jooksul  d) 4 poolväärtusaja jooksul  15. Esmane maksapassaz toimub ravimi manustamisel  a) Per os  b) Per rectum  c) Intra venosum  d) Kõik eelpool mainitud  16. Ravimi sensibilisatsiooni all mõistame…  a) Ravimi toime nõrgenemist  b) Allergilist reaktsiooni organismi kokkupuutel ravimiga  17. Metabolismi käigus​…  a) Ravimi füüsikalis-keemilised omadused muutuvad  b) Molekuli polaarsus väheneb  c) Molekuli rasvlahustuvus suureneb?  d) Mitte ükski neist?  18. Kaasuv toime on…  a) Toime, mis realiseerub samade retseptorite kaudu kui peatoime 


b) Enam kasutatud toime  19. Ravimisõltuvuse korral esinevad…  a) Tahhüfülaksia nähud  b) Sensibilisatsiooni nähud  c) Abstinentsinähud​ ​(võõrutusnähud)  20. Toniseeriva toime puhul…  a) Elundi nõrgenenud funktsiooni tase normaliseerub  b) Elundi funktsioon langeb  c) Elundi kõrgenenud funktsioon langeb  d) Elundi funktsioon tõuseb  21. Ainet, mis seob toimiva aine nimetatakse…  a) Antagonistiks  b) Agonistiks  c) Antidoodiks  22. Pärssiv toime ehk…  a) Seditiivne  b) Paralüüsiv  c) Deprimeeriv  23. Rahustava toime puhul…  a) Elundi tugevnenud funktsiooni tase normaliseerub  b) Elundi funktsioon langeb  c) Elundi langenud funktsioon tõuseb  d) Elundi normaalne funktsioon tõuseb  24. Platseeboefekt on enam väljendunud  a) Antibakteriaalsetel ravimitel  b) KNS-i kaudu toimivatel ravimitel  25. Farmatseutiline sobimatus iseloomustab ravimeid…  a) Mis võivad reageerida omavahel enne manustamist  b) Mille eritumist mõjutab uriini pH muutmine  c) Mida mõjutab mao tühjenemise kiiruse muutmine 


26. DL 50 tähendab…  a) Keskmine efektiivne annus  b) Keskmine surmav annus  27. Toidulisand on​…  a) Taimse päritoluga toode, mis on ette nähtud seespidiseks kasutamiseks  b) Taimse või loomse päritoluga toode, mis on ette nähtud välispidiseks                     kasutamiseks  c) Taimse või loomse päritoluga toode, mis on ette nähtud välispidiseks                     kasutamiseks ja mille toimet ei ole kliiniliste uuringutega tõestatud.?  d) Taimse või loomse päritoluga toode, mis on ette nähtud seespidiseks                     kasutamiseks ja mille toimet ei ole?  29. Toimeainet prolongeeritult vabastav ravivorm kuulub..  a)Konventsionaalse ravivormi hulka  b)Modifitseeritud ravivormi hulka  a) Farmakonide hulka ei kuulu..    Keemilised ained  b) Loomsed ained  c) Toiduained  d) Taimsed ained  31. Ravimit säilitatakse külmas…  a) 0-6  b) 2-8  c) 4-10  32. Halb ravimotivatsioon on enamasti…  a) Väheste kaebustega kroonilistel haigetel  b) Tugevate kaebustega kroonilistel haigetel  c) Ägeda haiguse korral  33. Ravimotivatsioon ei halvene..  a) Ravimi meeldiv maitse ja lõhn  b) Raskesti neelatav ravim  c) Ebameeldivad kõrvaltoimed  d) a+c+d 


34. Kahe samasuunalise aine toime liitumist nimetatakse…  a) Aditiivne sünergism  b) antagonism  35. Ravimi kumulatsiooni korral…  a) Suureneb ravimi toksilisus  b) Sagenevad ravimi kõrvaltoimed  c) Ravimi toime nõrgeneb  d) a+b  e) b+c  36. Ravimi sihtmärk organismis on ​retseptorid  37. Ravim, mis põhjustab farmakodünaamilise reaktsiooni, mis sarenaneb retseptori                   aktiveerimisele omase toimega nimetatakse ​agonistiks  38. Atsetüülkoliin toimib ​M-kolinoretseptoreil    Sümpaatikuse efekt on ​bronhide lõõgastumine,                                         glükogenolüüs.  Parasümpaatikuse efekt on ​põiesfinkteri lõõgastumine                                              sülje vedelamaks muutumine.  Farmakoloogia on teadus ​organismide juhtimisest keemiliste ainete abil,                                            ravimite mõjust elusorganismidesse,                                            ravimite kõrvaltoimetest.   Sümpaatikuse efekt on ​müdriaas.  Antiinflammatoorne toime on​ põletiku vähendamine.  Antikolinergiline toime ei ole ​unisus,                                                  hüpotensioon (madal vererõhk),                                                  hüpoglükeemia (madal veresuhkur).  Sümpaatikuse efekt on ​emaka lõõgastumine.  Parasümpaatikuse efekt ei ole ​emaka kontraktsioon, 


                                                 bronhide lõõgastumine,                                                   emaka lõõgastumine,                                                   suu kuivus.  Ganglion on ​närvisõlm.  Kolinoblokeeriv kõrvaltoime on ​kõhukinnisus.  Katehhoolamiinid on ​noradrenaliin.  Sümpaatikuse efekt on ​müdriaas (pupillide laienemine),                                       põiesfinkteri kontraktsioon.  Normaalseks vererõhuks loetakse ​120/80 mmHg.  Kolinoblokeeriv kõrvaltoime ei ole ​pupilli vähenemine,                                                           bradükardia.  Tahtele alluvaid tegevusi reguleerib ​somaatiline närvisüsteem.     Fotosensitiivsus on ​allergiline reaktsioon  Sümpaatikuses ​tõuseb vererõhk                           tekib müdriaas                            sülge moodustab vähem                            tekib ejakulatsioon                           põie sulgurlihased tõmbuvad kokku  Antikolinergiline kõrvaltoime on ​kõhukinnisus                                                        müdriaaas                                                         tahhükardia  Aktsioonipotentsiaal näitab ​närvikuidu mööda levivat erutust  Analgeetiline toime on ​valutundlikkuse kadumine 


Parasümpaatilise närvisüsteemi efektideks on ​mioos                                                                      glükoosi ladestumine maksas                                                                       vesise sülje moodustumine                                                                       südame löögijõudluse aeglustumine  Sümpaatikuse efekt ei ole ​emaka kontraheerumine                                           erektsioon   Antipüreetiline toime on ​palaviku alandamine  Sümpaatikuse efekt ei ole ​mioos                                             bronhide ahenemine                                              süljeerituse suurenemine                                             vererõhu langus  Farmakodünaamika tegeleb ​ravimite kõrvaltoimetega  EPSP tähendus on ​ekstsitatiivsed postsünaptilised potentsiaalid  Kanterogeensus on ​kasvajad tekitav toime  Sümpaatikuses ​vererõhk tõuseb                          tekib ejakulatsioon   Kolinoblokeeriv kõrvaltoime ei ole ​emaka kontraktsioon                                                             bronhide kontraktsioon              


               LOENGUST  Kolinoblokaator= antogonist = parasümpatolüütikom  Kolinoblokaatorite esindajad on atropiin ( blokkeerija) sisaldab karamustikas     Adrenaliin laiendab veresooni skeletilihastes  NA ahendab veresooni nahas, limaskestadel ja neerudes     Adrenoretseptori ​agonist​= ​anti​adrenergiline aine= sümpato​mimeetikum  Anafülaktiline Šokk​ : adrenaliin  Südameseiskus: adrenaliin  Kardiogenne ​Šokk: dobutamiin ( B1 agonist)       


VIOXX     Rofekoksiib on keemiline aine ja põletikust tingitud valu ja palavikku alandavate ravimite                         toimeaine, mis kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulka. Rofekoksiib                 (VIOXX) on mittesteroidne põletikuvastane ravim, mis inhibeerib selektivselt ensüümi                   tsüklooksügenaas-2 (COX-2). Toimemehhanismi eripära tõttu oodati rofekoksiibilt vähem                 kõrvaltoimeid võrreldes mitteselektiivsete COX inhibiitoritega. Rofekoksiibil esines               kliiniliste uuringute andmetel võrreldes mitteselektiivsete COX inhibiitoritega vähem                 seedetrakti kõrvaltoimeid. 2004. aasta lõpu poole teatas maailma suuruselt neljas                     ravimifirma Merck, Sharp & Dohme(MSD), et võtab vabatahtlikuſt turult tagasi                     valuvaigisti Vioxx.     Platseeboefekt  • Platseebo „ravim“ on kliiniliste uuringute käigus kontrollgrupile manustatav „ravim“,                       mis ei sisalda toimeainet.  • Platseeboefekt on sellise „ravimi“ poolt esile kutsutud nähud. (toime, kõrvaltoimed)   • Platseeboefekt põhineb patsiendi ootustel ja muudel psühholoogilistel teguritel.     Homeopaatia  Homeopaatia ei tegele haiguse diagnoosimisega vaid üritab leida ainet, mille "sümptomite                       profiil" vastab kõige paremini patsiendi haiguse pildile. Kliinilised uuringud näitavad, et                       homeopaatilise ravimi toime ei erine platseeboefektist.     Farmakokineetika uurib- ​aine saatust organismi. nt. imendumist 


       • Mida uurib farmakokineetika?    -Farmakokineetika uurib- ​aine saatust organismi. nt. imendumist     • Mida uurib farmakodünaamika? - selgitab, kuidas avatub toime ravim ( võib olla mürk)  • ​Mis on ravim? Ravim on igasugune aine või ainete kombinatsioon, mis on mõeldud                               haiguse või haigussümptoomi vältimiseks, diagnoosimiseks, ravimiseks või haigusseisundi                 kergendamiseks.  •Mürk (mille poolest erinevad ravim ja mürk?) • Iga ravim võib olla mürk. •Vahe mürgi                                 ja ravimi vahel on kvantitatiivne. •Aine, mille poolt esile kutsutiud muutused on                         organismile kajulikud, nimetatakse ​mürgiks​. • Kui muutused on soovitud, nimetakse                     ravimiks.     • Ravimite saamisallikad.   • Kliinilised uuringud (erinevad faasid). Milleks on kliinilised uuringud vajalikud?- 4 faasi           ​ATC klassifikatsioon   • A Seedetrakt ja ainevahetus   • A02 Antatsiidid ja haavandtõve ravimid   • A02B Haavandtõve ravimid 


 • A02BA H2-blokaatorid   • A02BA01 tsimetidiin     Ravimite nimetused  • Keemiline nimetus – ​orto- atsetobensoehape  ​ •Vabanimetus INN – toimeaine nimetus atsetüülsalitsüülhape, acidum acetylsalicylicum                   Ravimi nimetus – Aspirin Bayer® Aspirin-Grindex® Thrombo Ass®     Ravimid registreeritakse Ravimiametis, nendega teostatakse kliinilisi uuringuid, neil on                   toime ja kõrvaltoimed.     Toimeaine  • Toimeaine (active substance)  - Toimeaine ravimi iga koostisaine, mis omab farmakoloogilist aktiivsust või muud otsest                         toimet haiguse diagnoosimisel, ravimisel või vältimisel, või mis on mõeldud inimese või                         looma organismi või selle funktsiooni farmakoloogiliseks mõjutamiseks. Ravim võib                   sisaldada rohkem kui ühte toimeainet.  Ekvivalentsed mõisted: aktiivaine, raviaine.     Abiaine (excipient) - kõik ravimi koostisained, mis sisalduvad ravimis või mida                       kasutatakse ravimi tootmisel ja mis ei ole ravimi toimeained. Tavaliselt kasutatakse ravimi                         koostises rohkem kui ühte abiainet.    


   • Alus - ühest või mitmest abiainest koosnev keskkond toimeaine(te) jaoks pooltahkes ja                           tahkes ravimvormis.  • Ravimisarnane aine - aine, milles on toimeainet koguses või vormis, mis ei luba teda                               pidada ravimiks, või mis ei sisalda üldse toimeainet, kuid tootja või turustaja kirjeldab                           tootel ravimile iseloomulikke kasutusalasid.        Originaalravim- ravim, millel on uus toime.     Vedelad ravimvormid  •Lahus (solution) – ühest või enamast lahustuvast ainest mpodustuv ühefaasiline segu.                       •Emulsioon (emulsion) – vähemalt kahest omavahel mittesegunevast vedelikust koosnev                   dispersne süsteem, millest üks vedelik on teises dispergeeritud tilkadena.  • Suspensioon (suspension) dispersne süsteem, kus tahked osakesed on dispergeeritud                       vedelas faasis, milles tahked osakesed on praktiliselt - lahustumatud.      Tahked ravimvormid  • Pulber (powder) on tahke ravimvorm, mis esineb kristallilisel või amorfsel kujul.  • Graanulid (granules) on ümmargused, silinderjad või korrapäratud terakesed                     seespidiseks kasutamiseks, koosnevad toimeainest ja abiainetest.  • Tablett (tablet) on kõva doseeritud ravimvorm, mis saadakse raviainete pressimisel.                         Suuri tablette (diameetriga üle 25 mm) nimetatakse oblaatideks (cachet). 


   • Keelealune tablett ehk sublingvaalne tablett (sublingual tablet) on sobiva kujuga katmata                         tablett, mis on tavaliselt valmistatud pulbrisegude või graanulite pressimisel. Manustatakse                     keele alla ja hoitakse seal kuni tableti lahustumiseni.        Pooltahked ravimid  •Geel (gel) on pooltahke ravimvorm, kus toimeaine(d) on lahustunud või dispergeeritud                       geelistaja abil ühefaasilises vedelikaluses.  • Kreem (cream) on pooltahke homogeenne ravimvorm, kus toimeaine(d) on lahustunud                         või dispergeeritud aluses. Sisaldab lipofiilset ja hüdrofiilset faasi.  • Salv (ointment) on pooltahke ravimvorm, koosneb ühest või mitmest toimeainest ja                         salvialusest. Salv takistab vedeliku aurustumist, moodustab pinnale umbse kihi.  •Pasta  •plaaster        Praktilises töös on oluline maksimaalne terapeutiline annus   a) Maksimaalne ühekordne annus dosis maxima pro dosi  b) Maksimaalne ööpäevane annus – dosis maxima pro die     Biosaadavus 


Biosaadavus näitab, kui suur osa manustatud ravimist (väljendatuna %-des) jõuab                     vereringessie. • Absoluutne biosaadavus - võrreldakse ravimi biosaadavust pärast                   intravenoosset (biosaadavus 100%) ja mõnel muul viisil manustamist. Kasutatakse                   imendumise iseloomustamiseks suukaudsel manustamisel.        Ravimite eliminatsioon  • SEE ON REAKTSIOON RAVIMI (TEMA TOIME) ORGANISMIST                 EEMALDAMISEKS. Eristatakse biotransformatsiooni (metabolism ehk ainevahetus ehk               ravimi keemiline muutumine) ja ekskretsiooni (eritumine)     Biotransformatsioon  Ravimi keemiline muutumine  • Eesmärk muuta ravim kergemini erituvaks   • Peamine biotransformatsiooni koht on maks  • BT tagajärjel muutuvad ravimi füüsikalis- keemilise omadused, rasvlahustuvus väheneb                       ja vesilahustuvus suureneb  • BT käigus võib ka toimeta aine muutuda toimivaks – eelravim     Biotransformatsioon  • Maksarakkude ensüümide aktiivsuse VÄHENEMINE – ensüümide inhibeerimine Ravimi                   toime tugevneb Maksarakkude ensüümide aktiivsuse SUURENEMINE – ensüümide                 indutseerimine Ravimi toime nõrgeneb 


   *Ekskretsioon ehk ravimite eritumine organismist Tähtsaim eritumistee on neerude kaudu                     Rasvlahustuvate ravimite eritumine aeglasem kui vesilahustuvatel. Miks? Veel                 eritumisvõimalusi: kopsude, naha ja limaskestade, rinnanäärmete kaudu     Ravimi kontsentratsioon ja elminatsiioni näitajad     • T½ ehk poolväärtusaeg Poolväärtusaeg on aeg, mille vältel ravimi kontsentratsioon                       vereplasmas langeb pooleni oma lähteväärtusest • Ravim väljub organismist 4-5 T1/2                       jooksul           Mediaatorid ​ on ülekandeaine, virgatsaine (neuro)transmitter.     Retseptorid on organismi makromolekulaarsed komponendid, millega reageerides ravimid                 avaldavad toimet  • Enamus retseptoreid on proteiinid  • Toime tekib organismi füsioloogiliste funktsioonide muutmise kaudu     Sünaps on morfoloogiliselt välja arenenud kontaktikoht närvisüsteemis, kus toimub                     erutuse ülekanne 


 • Asub aksonite ja dendriitide vahekohal   • Ühel neuronil on sünapseid kümneid tuhandeid   • Informatsioon antakse edasi rakult rakule     Mis põhjustab ​mediaatori vabanemise​?- ​aktseoonipotentsiaal  Elektrilisi impulse millivoldid mV  Aktsiooni potentsiaal        Enimlevinud mediaatorid  • Atsetüülkoliin  • Noradrenaliin  • Adrenaliin  • Dopamiin  • Histamiin  • Serotoniin ehk 5-HT  • γ-aminovõihape ehk GABA     Milline mediator piidurdava toimega? GABA; teised erutust annavad.    


   Milline mediaator on parasümpaatilise närvisüst- atsetüülkoliin  Sümpaatilise- nooradrenaliin  • Postganglionaarsetest närvilõpmetest eritub noradrenaliini (sümpaatikus) ja               atsetüülkoliini (parasümpaatikus)     Skeletilihaseid innärveerid ​atsetüülkoliin     Sümpaatilise närvisüst. Ganglionis- atsetüülkoliin( poseredine) ja vastuvõttav               nooradrenaliin ( v konce)  Parasümp. Närvisäst.- ganglionis mediaatoris ka atsetüülkoliin ja postsünaptiline                 närvikiudis vabaneb atsetüülkoliin.     Nooradrenaliin on mediator, adrenaliin- hormoon     • α1-retseptoreid on valdavalt veresoonte silelihastes   Sümpaatikuse aktivatsioonil vasokonstriktsioon     • α2-adrenoretseptor asub presünaptilisel membraanil ja selle retseptori aktivatsioon                   (noradrenaliini poolt) pärsib presünaptilistest vesiiklitest noradrenaliini vabanemist – nn.                   negatiivne tagasiside.    


β1-retseptorid  • Retseptorid peamiselt südames  • Tõstab südame löögijõudu ja mahtu  • Neerudes reniini sekretsioon     β2-retseptorid   • Retseptorid peamiselt bronhides, emakas, veresoontes, maksas   • Bronhide lõõgastus, emaka lõõgastus   • Maksas glükogenolüüs     • Agonist – aine, mis seondub retseptoriga ja avaldab endogeensele ligandile sarnast toimet                           – “sisemist aktiivsust”     • Antagonist – aine, mis seondub retseptoriga, kuid ei oma “sisemist aktiivsust”     Ravim on antagonist     Kui ravim on sümpamemeetikum toimega siis ta  Sümpatolüütilise toimega siis ravim blokeerib süümpaatilise       


Adrenoretseptori agonist = adrenergiline aine = sümpatomimeetikum  Adrenoretseptori antagonist = antiadrenergiline aine = sümpatolüütikum  Adrenoretseptorid toimivad sarnaselt adrenaliin/ nooradrenaliin     Kolinoretseptorid toimivad sarnaselt atsetüülkoliin  Kolinolüütikum vastupidisel Atsetüülkoliinise  Kolinoretseptori agonist  on parasümpatolüütikum       • Antagonist: atropiin- bronhelõõgastav ja näärme sekretsiooni vähenemine. Atropiin                   pärsib nii muskariini kui närvi stimulatsiooni toimet     • Pilokarpiin – glaukoomi ja kõrge silma siserõhu alandamiseks. Kolinoretseptori agonist.   Elundite talitluse muutused vegetatiivsete närvide ärritamise korral  ELUND  PARASÜMPATILINE  SÜMPAATILINE  SÜDA      löögisagedus  langus  tõus  löögijõudlus  -  tõus  Erutusjuhtivus  langus  tõus  VERERÕHK  langus  tõus  VERESOONED      nahas  -  ahenevad  skeletilihastes  -  lõõgastavad 


BRONHID      toonus  tõus  langus  sekretsioon  tõus  langus  SEEDETRAKT      motoorika  kiireneb  aeglustub  näärmete sekretsioon  suureneb  väheneb  MAKS  glükoosi ladestumine  glükogenolüüs  RASVKUDE  -  lipolüüs  EMAKAS  -  lõõgastus  PÕIESFINKER ja 
REKUM  sulgurlihaste lõõgastus  sulgurlihase kokkutõmme  SILMAD  mioos  müdriaas  PISARANÄÄRMED  -  stimuleerib  SÜLJENÄÄRMED  suureneb, vesine  suureneb, paks