Üldfarmakoloogia kordamisküsimused (0)

Üldfarmakoloogia kordamisküsimused 2021 Helve Kirm   1.   Mida   uurib   farmakokineetika?   teadus  organismi  toimest   ravimile  (imendumine,  jaotumine,  metabolism,  eritumine). 2. Mida uurib farmakodünaamika? 
teadus ravimi toimest organismile. (kus, kuidas ja miks ravim avaldab toimet, ründepunktid ja
toimemehhanismid, toime sõltuvus annusest ja toime kestvusest. 3. Mis on ravim? 
Ravim on iga valmistatud, turustatud või turustamiseks määratud aine, mis on ette nähtud
haiguste   ravimiseks,   haigusseisundite   kergendamiseks,   haiguste   ärahoidmiseks   või
diagnoosimiseks,   elutalitluse   taastamiseks,   korrigeerimiseks   või   muutmiseks   inimesel   või
loomal. 4. Mürk (mille poolest erinevad ravim ja mürk?) 
Aine, mille poolt esile kutsutud muutused on organismile  kahjulikud, nimetatakse  mürgiks.
Kui muutused on soovitud, nimetatakse ravimiks. 5. Ravimite saamisallikad.  ● Ravimtaimed- alkaloidid ja glükosiidid
● Loomset päritoluga- hormoonid, ensüümid, mõned aminohapped, mediatoorse toimega ained, loomsed mürgid ja toksiinid (mao- ja mesilasemürk).  ● Mikroorganismid- antibiootikume, vitamiine (B12), aminohappeid.
● Mineraalset päritolu- anorgaanilised happed ja alused, metallisoolad, väävel, fosfor ja teised elemendid. ● Keemiline   süntees-  looduslikke   toimeaineid,   modifitseeritakse   nende   struktuuri,   et korrigeerida toimet, luuakse uusi, looduses mitte esinevaid aineid. 6. Kliinilised uuringud (erinevad faasid). Milleks on kliinilised uuringud vajalikud? Kliiniliste uuringute tegemine inimestel on vajalik, kuna nii labotorkatsed ei võimalda sajaprotsendiliselt ennustada, kas konkreetne ravim annab sellist toimet nagu soovime. ● Enne kliinilisi uuringuid on loomkatsed ● I faas- 20-80 tervet vabatahtlikku   ● II faas- 100-400 kindlate tunnustega ühte haigust põdevad patsiendid   ● III faas- samaaegselt erinevaid haigusi põdevad inimesed, osalejaid 1000-3000 ● IV faas- pärast ravimi registreerimist 7. Mis iseloomustab originaalravimit?  Ravim, millel on uus toimeaine ning sellele ravimile kehtib patendikaitse. 8. Mis iseloomustab geneerilist ravimit? 
Sisaldab sama toimeainet kui originaalpreparaat. Kvaliteedilt ja toimelt vastab originaalile.  9. Ravimite nimetused (nt. kas acidum acetylsalicylicum on keemiline, toimeaine nimetus ehk vabanimetus INN või ravimi kaubanduslik nimetus?)  ● Vabanimetus   INN-   toimeaine   nimetus   atsetüülsalitsüülhape,   acidum acetylsalicylicum. ● Keemiline nimetus- ortoatsetobensoehape


● Ravimi nimetus- Aspirin Bayer®, Aspirin-Grindex®, Thrombo Ass® 10. ATC klassifikatsioon (mille alusel klassifitseeritakse ravimeid?) 
Ravimeid   klassifitseeritakse   vastavalt   nende  peamisele   toimele  ning  terapeutilistele  ja
keemilistele omadustele.  Ravimid on jaotatud 14 anatoomilisse gruppi, 5 tasemeline:   ● 1. tase - 14 erinevat anatoomilist rühma  
● 2. tase - farmakoloogilis/terapeutilised alarühmad  
● 3. ja 4. alarühm jaotavad ravimid keemiliste/farmakoloogiliste/anatoomiliste omaduste järgi   ● 5. tase on konkreetne keemiline aine  11. Mis on ravimi kõrvaltoime? 
ravimi kõrvaltoime on ravimi  kahjulik  ja  soovimatu toime, mis tekib ravimi profülaktiliste,
diagnostiliste ja terapeutiliste annuste kasutamisel. 12. Platseeboefekt (milles seisneb, millistele ravimitele on iseloomulikum?)
Platseeboravim   on   toimeainet  mittesisaldav  ravim,   mida   manustatakse   kontrollgrupile
kliinilise   uuringu   käigus.   Platseeboefekt   on   sellise   „ravimi“   poolt   esilekutsutud   nähud.
Iseloomulik on see eriti kesknärvisteemi toimivatele ravimitele. Platseeboefekt sõltub arsti ja
haige suhetest, haige suhtumisest ravimisse ja/ või arsti ja ravi poolt loodud meeleolust. 13. Mis on: toimeaine, abiaine, alus, ravimtaim, droog? Toimeaine (active substance)- teaduslike meetoditega määratav aine või ainete kombinatsioon, mida kavatsetakse kasutada ravimi tootmisel või apteegis valmistamisel. Ravimis on toimeaine ravimi iga koostisaine, mis omab farmakoloogilist aktiivsust või muud otsest toimet haiguse diagnoosimisel, ravimisel või vältimisel, või mis on mõeldud inimese või looma organismi või selle   funktsiooni   farmakoloogiliseks   mõjutamiseks.   Ravim   võib   sisaldada   rohkem   kui   üht toimeainet. Ekvivalentsed mõisted: aktiivaine, raviaine. Abiaine (excipient)- ravimi koostisaine, mis ei ole toimeaine ega pakendi materjal. Abiainete ülesanneteks   on luua  toimeainete   organismi  viimiseks  sobilik   keskkond,  parandada  ravimi omadusi või lihtsustada ravimi tootmist. Tavaliselt kasutatakse ravimi koostises rohkem kui ühte abiainet.  Alus (basis)- ühest või mitmest abiainest koosnev keskkond toimeaine(te) jaoks pooltahkes ja tahkes ravimvormis.  Ravimtaim- iga kõrgemate taimede või vetikate esindaja, mida kasutatakse droogi allikana. Droog- kuivatatud või värsked terved, fragmenteeritud või peenestatud taimeosad, vetikad, seened, samblikud töötlemata kujul.  14. Mis on ravimisarnane aine?  
aine, milles on toimeainet koguses või vormis, mis ei luba teda pidada ravimiks, või mis ei
sisalda   üldse   toimeainet,   kuid   tootja   või   turustaja   kirjeldab   tootel   ravimile   iseloomulikke
kasutusalasid.  15. Mis on loodustoode?  
taimse või loomse päritoluga  toode, mille toimet  organismile ei ole kliiniliste  uuringutega
tõestatud ning mis on tootja poolt ette nähtud  välispidiseks  kasutamiseks (kreemid, salvid,
šampoonid, linimendid, lahused, emulsioonid, geelid jt). 


16. Mis on toidulisand?  
suukaudseks   manustamiseks  mõeldud   taimse   või   loomse   päritoluga   toode,   mille   toimet
organismile ei ole kliiniliste uuringutega tõestatud. 17. Mille poolest erinevad toidulisand ja loodustoode ravimist?  
Loodustoode   on   ette   nähtud  välispidiseks  kasutamiseks,   aga   toidulisand   on  suukaudseks
manustamiseks. 18.   Erinevad   ravimvormid:   lahus,   emulsioon,   suspensioon,   pulber,   tablett   (erinevad liigid),  graanul, kapsel, geel, kreem, salv, pasta, suposiit. Nende iseloomustused.   Vedelad ravimvormid: ● Lahus- koosneb ühest või enamast lahustuvast toimeainest, mis on lahustunud sobivas lahustis. ● Emulsioon- vähemalt  kahest omavahel mittesegunevast vedelikust koosnev dispersne süsteem, millest üks vedelik on teises dispergeeritud (pihustatud) tilkadena. ● Suspensioon- dispersne süsteem, kus tahked osakesed on dispergeeritud vedelas faasis, milles tahked osakesed on praktiliselt lahustumatud. Enne manustamist loksutatakse. Tahked ravimvormid: ● Pulbrid- tahked ravimvormid, mis esinevad kristallilisel või amorfsel kujul. ● Graanulid-   ümmargused,   silinderjad   või   korrapäratud   terakesed   seespidiseks kasutamiseks, koosnevad toimeainest ja abiainetest. ● Tabletid- kõvad doseeritud ravimvormid, mis saadakse raviainete pressimisel. ○ kihisevad tabletid- suhteliselt suured, sisaldavad tavaliselt ka mingeid happelisi aineid ja söögisoodat või mõnda muud karbonaati. Need tabletid tuleb lahustada vees ning saadud lahus ära juua. ○ keelealuselt manustatavad tabletid-  on sobiva kujuga katmata tablett, mis on tavaliselt   valmistatud   pulbrisegude   või   graanulite   pressimisel.   Manustatakse keele alla ja hoitakse seal kuni tableti lahustumiseni. ○ närimistabletid-  need   tabletid   tuleb   hoolega   peeneks   närida,   vedelikku   võib peale juua või ka mitte juua. ○ kaetud tabletid- katteks võib olla suhkruglasuur või mõni muu kate. Ka näiteks väga   õhuke   biopolümeerne   kile.   Kate   on   vajalik   tabletis   olevate   raviainete kaitsmiseks   välismõjude   eest   või   ravimi   halva   maitse   varjamiseks. gastroresistentne   tablett   –   tableti   kate   lahustub   alles   sooles,   raviained   on kaitstud maohappe toime eest. ● Kapsel- on kõva- ja pehmekapslid. Kest on valmistatud želatiinist.  ● Suposiidid-    on   toatemperatuuril   tahke,   kehatemperatuuril   sulav   või   lahustuv ravimvorm, mis koosneb toimeainest ja alusest. Jämesoolest imendudes annavad ka süsteemse toime. Suposiide manustatakse rektaalselt ja vaginaalselt.


Pooltahked ravimvormid: ● Geel-   pooltahke   ravimvorm,   kus   toimeaine(d)   on   lahustunud   või   dispergeeritud geelistaja abil ühefaasilises vedelikaluses. ● Kreem-   pooltahke   homogeenne   ravimvorm,   kus   toimeaine(d)   on   lahustunud   või dispergeeritud aluses. Sisaldab lipofiilset ja hüdrofiilset faasi. ● Salv- pooltahke  ravimvorm,  koosneb ühest või  mitmest  toimeainest  ja  alusest, mis takistab vedeliku aurustumist, moodustab pinnale umbse kihi. ● Plaaster-   elastne   üheannuseline   ravimvorm,   mis   asetatakse   kahjustamata   nahale lokaalse või süsteemse toime saavutamiseks toimeaine(te) tungimisel läbi naha.  ● Pasta- üle 25% pulbrilisi aineid sisaldav salv, ta püsib salvist kauem manustamiskohal. 19. Ravimvormid toimeaine vabanemiskiiruse järgi.   ● Toimeainet   prolongeeritult   vabastavad   ravimvormid-   ravimvormid,   kus   toimeaine vabanemine on aeglasem kui toimeaine vabanemine samal teel manustatud toimeainet konventsionaalselt vabastava ravimvormi puhul. ● Toimeainet   pulseerivalt   vabastavad   ravimvormid-   toimeainet   modifitseeritult vabastavad   ravimvormid,   mis   vabastavad   toimeainet   võrdsete   ajavahemike   järel võrdsete osahulkadena. ● Toimeainet viivitatult vabastavad ravimvormid- toimeainet modifitseeritult vabastavad ravimvormid, millest toimeaine(te) vabanemine on edasi lükatud.  20. Mis iseloomustab toimeainet konventsionaalselt vabastavaid ravimvorme? ravimvormid,   millest   toimeaine   vabanemine   ei   ole   taotluslikult   modifitseeritud   spetsiaalse koostise ja/või tootmismeetodiga (toimeainet kiiresti vabastav ravimvorm). 21.   Mis   iseloomustab   toimeainet   modifitseeritult   vabastavaid   ravimvorme (erinevad  alaliigid)? Gastroresistentne ravimvorm!  
muudatud raviaine  vabanemise kiirus, vabanemise  koht või raviaine  vabanemis aeg. Modifitseerimine saavutatakse spetsiaalse koostise ja/või tootmismeetodiga. ● prolongeeritult- toimeaine vabanemine on aeglasem kui toimeaine vabanemine samal teel manustatud toimeainet konventsionaalselt vabastava ravimvormi puhul (toimeainet aeglustatult vabastav). ● pulseerivalt-   toimeainet   modifitseeritult   vabastavad   ravimvormid,   mis   vabastavad toimeainet võrdsete ajavahemike järel võrdsete osahulkadena.  ● viivitatult- toimeainet modifitseeritult vabastavad ravimvormid, millest toimeaine(te) vabanemine on edasi lükatud. Siia kuuluvad ka gastroresistentsed ravimvormid, mis on happekindla kattega ja lagunevad alles 12-sõrmikus ja peensooles. 22. Ravimi enteraalse manustamise viisid (p.o. s.l. p.r. bukaalne). Eelised, puudused.  ● oraalne manustamine  → suhu ● p.o. (peroraalne)  → suukaudne  ● s.l. (sublingvaalne)  → keelealune ● p.r. (rektaalne)  → päraku kaudu ● bukaalne  → põse limaskesta kaudu + Lihtne, ohutu, odav, valutu 
-   Ravimite   puudulik   imendumine,   seedetrakti   ärritus,   lagunemine   seedeensüümide   või


madala pH tõttu või seedetrakti mikrofloora toimel, imendumist mõjuvad toit ja teised ravimid, võimalus laguneda maksa läbimisel 23. Ravimi parenteraalse manustamise viisid (i.v. i.m. s.c. i.c. i.a.). Eelised, puudused. ● i/v (intravenoosne) → veeni manustamine ● i/m (intramuskulaarne) → lihasesse manustamine ● s/c (subkutaanne) → naha alla manustamine ● i/c ( intrakutaanne/ intradermaalne, i/d ) → nahasisene manustamine  ● i/a (intraarteriaalne) → arterisisesi ● i/s (intraspinaalne) → lülisambakanalisse ● (intraartikulaarselt) → liigesesisesi + Süsteemne toime, kiire toime, hea biosaadavus, esmase maksapassaaži ja seedetrakti ärrituse vältimine,   kontsentratsiooni   ja   biosaadavuse   määramine   veres   on   hõlpsam,  teadvusetule patsiendile. - Infektsiooni tekke võimalus, kudede vigastuse ja emboli oht, väljaõppinud personali vajadus, kõrvaltoimed tekivad kiirelt. 24. Ravimi lokaalse manustamise viisid. Eelised, puudused.  ● transdermaalne → naha kaudu ● kutaanne  → nahale ● okulaarne → silma  ● nasaalne → ninna ● aurikulaarne → kõrva  ● vaginaalne → tuppe  ● inhaleerimine 25. Milliste manustamisviisidega on võimalik lokaalne, süsteemne toime või mõlemad? ● Süsteemne toime - parenteraalne, sublingvaalne, bukaalne, inhaleerimine,  transdermaalne, rektaalne ● Lokaalne toime - lokaalne manustamine, okulaarne, aurikulaarne ● Mõlemad - oraalne, peroraalne, kutaanne, nasaalne, vaginaalne 26. Annus (ladinakeelsed lühendid). 
annus- dosis ● Toimiv annus- DE dosis effectiva ○ Minimaalne toimiv annus- DE minima  ○ Raviannus ehk ravidoos- D therapeutica  ○ Toksiline doos- D toxica  ○ Surmav doos- D letalis, DL Praktilises töös on oluline:
maksimaalne terapeutiline annus  ● Maksimaalne ühekordne annus – dosis maxima pro dosi  ● Maksimaalne ööpäevane annus – dosis maxima pro die 27. Mida näitab terapeutiline laius?  
Terapeutiline laius- vahe keskmise terapeutilise ja minimaalse toksilise annuse vahel. 28.   Toime   tugevnemine.   Ravimi   kuhjumine   ehk   kumulatsioon.   Millal   tekib   ja mida  põhjustab ravimi kumulatsioon?   Toime tugevdamine tekib korduval manustamisel. Kumulatsioon tekib siis, kui ravimi 


elimineerimiseks выведение kuluv aeg on pikem kui üksikute annuste vaheline intervall. 29.   Mida   kujutab   endast   ravimi   toime   nõrgenemine   ehk   tolerantsuse suurenemine.
Tolerantsuse suurenemine- toime saamiseks vajatakse suuremat annust. Organism harjub ravimitele. (nt. rakkude ärritusläve tõus (unerohud, rahustid)). 30. Ravimsõltuvuse tunnused.
ilmneb   vajadus   sama   toime   saavutamiseks   järjest   suurendada   ravimi   annust (tolerantsus),   enesetunde   järsk   halvenemine   ravimi   ärajätmisel   ning   tung   tarvitada ravimit ka siis, kui seda tervislikel põhjustel pole vaja. 31.   Ravimite   imendumine   (enteraalne,   parenteraalne,   lokaalne)   ja   seda   mõjutavad tegurid. 
Imendumine on protsess, mille käigus ravim jõuab manustamiskohast verre.  ● Lokaalne-   ravim   on   toimivas   konsentratsioonis   ainult   annustamiskohal   (nahk, limaskestad). ● Enteraalne-  peroraalne-   imendumist   mõjutavad   paljud   tegurid:   ravimvorm, seedetrakti   täitumisaste,   maosoolekulgla   motoorika,   sooleseina   verevarustus, füüsikalis-keemilised faktorid ja esmane maksapassaaž. ● Parenteraalne-  nahaalusest koest ja lihastest- imendumine on kiirem kui enteraalse manustamise   korral.   Seda   mõjutavad:   piirkonna   verevarustus,   manustamine põletikukoldesse, manustatava aine omadused (suurus, lahustuvus).   32. Kuidas mõjutab kõhulahtisus suukaudsete ravimite imendumist? Millised faktorid   mõjutavad veel ravimi imendumise kiirust ja ulatust suukaudse manustamise korral? 
Ravimi imendumine väheneb.  Imendumist mõjustavad järgmised tegurid: ● mao-soolekulgla motoorika    - imendumist võib halvendada kiire soolemotoorika tõttu. Peale   sööki   võetud   ravimi   imendumine   aeglustub,   sest   tema   liikumine   peensoolde viibib. ● sooleseina   verevarustus    -   väheneb   hüpovoleemilistes   seisundites,   selle   tulemusena ravimid imenduvad aeglasemalt. ● ravimvorm      lahustuvus   ja   imendumise   ulatus   olenevad   kasutatud   soolast, kristallitüübist, osakeste suurusest, tableti lagunemise kiirusest, kasutatud lisanditest. Leelises keskkonnas lahustuvate katetega kapslite kasutamisel ravim ei vabane mao happelises   keskkonnas   ja   imendub   ainult   peensoolest.   Mitmekihiliste   kapslite kasutamisel pikeneb imendumis- ja toimeaeg. ● seedetrakti täitumisaste     ● füüsikalis-keemilised   faktorid    -   avaldavad   toimet   ravimi   liikumisele   sooles,   näiteks tetratsükliinid seonduvad tugevalt kaltsiumi ioonidega ja kaltsiumirikas toit (eriti piim) takistab nende imendumist.  33. Mida kujutab endast esmane maksapassaž (milliste manustamiviiside korral esineb)?
Maks on peamine ravimeid inaktiveeriv (blokeerib)  elund, mis seob ja metaboliseerib ravimit  osaliselt juba esimesel passaažil, seega osa imendunud ravimist läheb kaduma. Esineb  enteraalse manustamise korral. 34. Biosaadavus (mida näitab, millise ravimi manustamisviisi korral on biosaadavus   100%?). 
Näitab kui suur osa manustatud ravimist jõuab vereringesse. Biosaadavus 100% on  iseloomulik ravimi manustamisel intravenoosselt.


35. Ravimite jaotumist mõjutavad tegurid (seondumine verevalkudega).
Verre imendunud ravimid seotakse osaliselt vereplasma valkudega (peamiselt albumiinidega). Ravim ringleb veres nii seotud kui ka vabas vormis. 
Mõjutavad tegurid on: ravimi omadused, vere pH, konkureerivad ained. 36. Mida näitab jaotusruumala?  
Jaotusruumala объем распределения näitab ravimi võimet tungida проникать kudedesse в ткани. 37. Mis on hematoentsefaalbarjäär HEB? Selle tähtsus.
Reguleerib ainete tungimist ajju. 
Tähtsus:  Süsteemsel   manustamisel   paljud   ravimid   närvisüsteemi  ei   tungi   ja  seal   toimet  ei
avalda. Vastsündinutel ja lastel on HEB läbilaskvam. Teatud seisundid võivad muuta HEBi
läbilaskvamaks, st võib mõnikord ilmneda ootamatu ravimi tsentraalne toime.   
38. Mis on platsentaarbarjäär PB? Selle tähtsus.
PB on valikuliselt выборочно ravimeid läbilaskev проницаемый barjäär ema ja loote vere vahel.
PB on läbilaskvam  более проницательный  kui HEB ja takistab ravimite sattumist loote verre
suhteliselt   vähe  относительно   мало   предотвращает   попадание   лекарств   в   кровь   плода.   Seega   on
raseduse korral oluline vältida PB läbivate ravimite tarvitamist, sest need võivad kahjustada
loodet.    
39. Ravimite eliminatsioon. 
Reaktsioon, mis on suunatud ravimi toime või ravimi enese organismist eemaldamiseks. 1) Mis on ravimi biotransformatsioon (kus toimub põhiliselt, mis toimub ravimiga biotransformatsiooni   käigus,   millises   suunas   muutuvad   ravimi   füüsikalis- keemilised  omadused, mis on biotransformatsiooni ülesanne)?  Biotransformatsioon-   (metabolism   e   ainevahetus)  ehk   ravimi   keemiline   muutumine organismis ensüümsüsteemide osavõtul. Peamine biotransformatsiooni kohaks on  MAKS. Reaktsiooni   käigus   muutub   aine  kergemini   erituvaks.   BT   tagajärjel   muutuvad   ravimi füüsikalis-keemilise   omadused,  rasvlahustuvus   väheneb  ja  vesilahustuvus   suureneb. 2) Mis on eelravim?   Toimeta või nõrga toimega ainete muutumine biotransformatsiooni käigus toimivaks. 3) Maksaensüümide   induktsioon,   inhibitsioon.   Kuidas   see   mõjutab   ravimi toimet?  ● Indutseerimine- maksarakkude ensüümide aktiivsuse SUURENEMINE. Ravimi toime nõrgeneb ● Inhibitsioon- maksarakkude ensüümide aktiivsuse VÄHENEMINE.  Ravimi   toime   tugevneb 4) Ekskretsioon. Ravimite eritumise teed, tähtsaim eritumise tee.   Ravimite eritumine organismist toimub kas ravimi esialgsel kujul või metaboliitidena. Tähtsaim ravimite eritumistee on NEERUDE kaudu uriini, kuid ka sapiga soolde ja edasi väljaheitesse. Teised teed on sülje kaudu, higinäärmed, kopsude kaudu. 40.   Mida   näitab   T1/2   ?   Mitme   T1/2   jooksul   elimineerub   kogu   (u.   94%) manustatud  ravimist? Poolväärtusaeg-   aeg,   mille   vältel   ravimi   kontsentratsioon   vereplasmas   langeb pooleni oma lähte väärtusest. 94% - 4 T1/2.


  
41. Millest sõltub ja millal saavutatakse tasakaalukonsentratsioon?  
Sõltub annusest ja/või intervallist. Mida lühem on poolväärtusaeg, seda kiiremini saavutatakse
tasakaalukontsentratsioon. See saavutatakse tavaliselt 4-5 T1/2 jooksul.  42. Patsiendi ravimotivatsiooni soodustavad ja vähendavad tegurid.  
+  Soodustavad tegurid: hea informatsioon ravi käigust, haiguse olemuse ja regulaarse ravi
tähtsuse teadmine, lähedaste informeerimine. -  Vähendavad tegurid: ravimite kõrvaltoimete ilmnemine, ravimite sage manustamisvajadus,
samaaegselt  mitme  ravimi  tarvitamine,  tablettide  suured mõõtmed,  halb neelatavus,  ravimi
ebameeldiv lõhn ja maitse.  43. Vead ravimite tarvitamisel.  
Ravimite alaannustamine, ravimite liigtarvitamine, ravimite üleannustamine, ravimite asjatu
kasutamine, ravimite harjumuslik tarvitamine. 44. Ravimite säilivus, säilitamine ja säilitamistemperatuurid. 
Kõige paremini säilivad ravimid kuivas kohas ning valguse eest kaitstult. Ravimeid tuleb alati 
säilitada originaalpakendis, pakendite etikette ja ravimite kasutamisjuhendeid ei tohi hävitada. Ravimite säilitamistemperatuurid:
Toatemperatuuril: 15-25°C