spetsiaalselt nii, et toime ilmneks alles pärast biotransformatsiooni. Näiteks L-DOPA muutub organismis dopamiiniks, heroiin muutub morfiiniks. Geneetilised faktorid Metabolismi eripära tõttu võib eelravim mitte aktiveeruda. Näiteks valuvaigisti kodeiin toimib alles pärast muutumist morfiiniks Idiosünkraasia Personaalne, geneetiline eripära. Geneetilistel eripäradel arvatakse põhinevat mõned harva esinevad ravimite kõrvaltoimed, mille teke pole selge. Esmane maksapassaaz ja enterohepaatiline ringe Esinevad imendumisel maost ja peensoolest (maksa läbimisel ravim laguneb). Esmane (maksa)passaaz - protsessid, mis toimuvad seedetraktis ja maksas enne ravimi süsteemsesse vereringesse jõudmist. Esmast maksapassaazi on võimalik vältida - parenteraalse manustamisega, - sublingvaalse manustamisega, - rektaalse manustamisega (osaliselt). Sapiga erituvad konjugaadid lagunevad soole mikrofloora toimel ja ravim imendub tagasi süsteemsesse vereringesse
farmakon muutub keemiliselt ja mille tagajärjel aine muutub kergemini erituvaks. CYP450 on see ensüüm. 20. Millised ensüümid osalevad biotransformatsioonis ja millised tegurid mõjutavad biotransformatsiooni? 2018 esimene seminar 2 21. Milles seisneb maksaensüümide indtseerimine ja inhibeerimine? Miks see on oluline kui ravimeid manustatakse koos? 22. Esmast maksapassazi ei läbi üldse ravimid manustamisel ... a) suu limaskestalt b) peroraalselt c) rektaalselt 23. Enterohepaatiline ringe? Eritumine soolestiku kaudu paljud farmakonid transporditakse aktiivselt läbi maksarakkude verest sappi. Sapiga soolde eritunud ained võivad soolest tagasi imenduda. Selline enterohepaatiline ringe võib pikendada ravimi toimet 24. Mis on ravimi biosaadavus? Biosaadavus retseptoriteni (või verre) jõudnud ja manustatud farmakoni koguste omavaheline suhe (%). Biosaadavust mõjustavad imendumine, metabolism, jaotumine. Reeglina määratakse võrreldes kontsentratsioonikõvera
Eritumine neerude kaudu peamine eritustee. Peamiselt neerude kaudu uriiniga erituvad organismist vees lahustuvad farmakonid; biotransformatsiooni käigus moodustunud vesilahustuvad metaboliidid (vaheühendid). Eritumine soolestiku kaudu paljud farmakonid transporditakse aktiivselt läbi maksarakkude verest sappi. Sapiga soolde eritunud ained võivad soolest tagasi imenduda. Selline enterohepaatiline ringe võib pikendada ravimi toimet. Eritumine kopsude kaudu see on difusiooniprotsess, mis nagu imenduminegi sõltub vere ja alveolaarõhu gaasi osarõhkude vahest. Gaasi või auru eritumine kopsude kaudu paraneb tunduvalt kopsuventilatsiooni ja südame minutimahu suurenemise korral. Kopsude kaudu erituvad koos väljahingatava õhuga gaasid ja kergesti lenduvate vedelike aurud.
tõstes võimsalt ensüümi tundlikust degradatsioonile ehk inhibeerib - Geeni ekspressiooni kaudu o CHOL, mevalonaat ja teised oksüsteroolid pärsivad ensüümi mRNA transkriptsiooni väheneb ensüümi hulk, langeb kolesterooli tootmine - Hormonaalne regulatsioon o Glükagoon pärsib ensüümi aktiivsust o INS hulka tõus stimuleerib ensüümi tööd - Sapphapete enterohepaatiline ringlus - Sapphapped on kolesterooli väljutamise põhitee - Suurem osa sapphapetest imendub tagasi (aktiivtranspordina, peamiselt niudesooles) albumiin-seotult transporditakse värativeeni kaudu maksa. - Sealt sekreteeritakse nad sapipõide ja nad lähevad vajadusel ühissapijuha kaudu soolde. - Tagasiimendumata sapphapped muunduvad mikrofloora toimel sekundaarseteks sapphapeteks, millest teatud kogus imendub passiivselt tagasi jämesooles
http://medicalimages.allrefer.com/large/gallbladder-anatomy.jpg On sapi reservuaariks, maht 60 ml. Sapipõiel on põhi, keha, kael (mis läheb üle sapipõiejuhaks). Sapi koostis - lima - sapipigment bilirubiin - kolesterool - sapisoolad, mille aluseks on sapphapped mida sünteesitakse maksarakkudes Sapi funktsioon Peensooles sapisoolad emulgeerivad rasvu, soodustades nende seedimist. Ileumi lõpposas enamus sapisooli resorbeerub ja satub tagasi maksa värativeeni s.o. sapisoolade enterohepaatiline tsirkulatsioon. Tänu sellisele tsirkulatsioonile kindlustatakse suhteliselt väikese sapphapete hulgaga suure hulga sapisoolade sisenemine peensoolde. Bilirubiin on erütrotsüütide hemolüüsi produkt. Hemolüüs toimub maksa Kuppferi rakkudes, makrofaagide poolt põrnas või luuüdis. Ta on vees mittelahustuv ja seotud albumiiniga. Hepatotsüütides ühineb ta glükuroonhappega ja enne sapiga ühinemist muutub seega vees lahustuvaks
Bilirubiin moodustub nii Kupfferi rakkudes kui ka luuüdis ja põrnas. Bilirubiini ainsaks eritumiskohaks on maks. · Seedetraktis allub bilirubiin peamiselt jämesooles bakterite redutseerivale toimele, muutudes sterkobilinogeeniks, mis väliskeskkonnas õhu ja valguse toimel muutub sterkobiliiniks. · Osa seedetraktis redutseeritud bilirubiinist imendub verre, värativeeni kaudu maksa ja uuesti sapi koostise seedetrakti enterohepaatiline bilirubiini tsirkulatsioon · Väike osa imendunud sterkobilinogeenist elimineeritakse neerude kaudu urobilinogeenina, mis väliskeskkonnas muutub urobiliiniks. Füsioloogiline ikterus ehk Vastsündinute kollatõbi e. "rinnapiima kollasus" Inimestel: Füsioloogiline ehk loomulik kollasus võib ilmneda vanuses 24 tundi kuni 14 päeva. Enne sündi on loote veres punaliblesid rohkem kui hilisemal eluperioodil. Pärast sündi hakkavad punalibled lagunema ja verre tekib sapipigment bilirubiin
● maksa alumisel pinnal parema sagitaalvao eesmises osas ● üleni kaetud kõhukelmega ● limaskestal on suur resorptsioonivõime - sapipõie limaskesta rakud imevad vett, seetõttu sapp kontsentreerub sapipõies 10-20 korda ● põhi, keha, kael, mis läheb üle sapipõiejuhaks Sapi funktsioon: 1.peensooles sapisoolad emulgeerivad rasvu, soodustades nende seedimist 2. ileumi lõpposas enamus sapisooli resorbeerub ja satub tagasi maksa värativeeni - sapisoolade enterohepaatiline tsirkulatsioon! - tänu sellisele tsirkulatsioonile kindlustatakse suhteliselt väikese sapphapete hulgaga suure hulga sapisoolade sisenemine peensoolde 3. oluline rasvade seedimisel: - emulgeerib rasvu, muudab rasvhapped kergesti vesilahustu Sapi koostis: - lima - sapipigment bilirubiin - sapisoolad, mille aluseks on maksarakkude sünteesitud sapphapped - kolesterool - nõrgalt aluseline, seda sekreteeritakse ööpäevas 800-1200ml
annaabi.ee 
