Sümpaatiline süsteem (0)
Kordamisküsimused, sümpaatiline süsteem
1.Sümpaatilise süsteemi preganglionaarsed
kiud lähtuvad…
Sümpaatilise närvisüsteemi preganglionaarsed kiud
lähtuvad seljaaju rinna- ja nimmepiirkonnast
2.
Sümpaatilise süsteemi mediaatorid?
Noradrenaliin (norepinefriin) – mediaator
o
Keemiline olemus: katehoolamiin
o
Lammutatakse ensüümide MAO (monoamiini
oksüdaas) ja COMT (katehooli-o-
metüültransferaas) poolt
o Toodetakse paljudes kohtades
Adrenaliin (epinefriin) – neerupealiste säsi
hormoon (toodetakse ainult neerupealistes),
katehoolamiin.
Dopamiin – imetajatel toimib neurotransmitterina
(mediaator sünonüüm)
Türoksiin – DOPA – dopamiin – noradrenaliin -
adrenaliin
3.Adrenergiliste retseptorite klassifikatsioon?
a.
α1 – postsünapsis, kõige rohkem arterites
(veresoonte seintes, sooltes, emakas)
b.
α2 – presünapsis, kontrollib mediaatori
vabanemist, asub silelihasrakkudel (peamiselt
rahustitena)
c.
β1 – postsünapsis, peamiselt südames
(kiirendamine südame tegevust)
d.
β2 – postsünapsis, peamiselt bronhides
(laienemine)
4.
Alfa-retseptorite paiknemine organites ja
kudedes?
Alfa retseptorid asuvad peamiselt veresoonte seina
lihaselises koes. Leidub ka sooltes, emakas.
5.
Beeta-retseptorite paiknemine organites ja
kudedes?
B1 – retseptorid on suurem osa südames
B2 – retseptorid o n suurem on südames
6.Peamised beeta-mimeetilised toimed?
1 – südame löögisageduse ja kokkutõmbejõu
suurenemine, lipolüüs
2 – bronhilihaste toonuse langus, veresoonte
laienemine (Silelihaste lõõgastumine)
Glükogenolüüs
Skeletilihaste veresoonte laienemine
Soole motoorika langus
Emaka silelihaste lõõgastus
7.Beeta-mimeetilised toimed südamele?
Positiivne inotroopne toime (kontraktiilsuse tõus)
Positiivne kronotroopne toime (südame
löögisageduse tõus)
Positiivne dromotroopne toime (elektriliste
impulsside kiirem edasikandumine - fibrillatsioon)
8.Beeta-mimeetilised toimed hingamisteedele?
Kopsudele – bronhilihaste lõõgastumine, bronhide
laienemine
Veresoonte silelihastele – veresoonte laienemine,
vaskulaarse resistentsuse vähenemine (üldine
veresoone seina lõõgastus)
9.Peamised alfa1-mimeetilised toimed?
Veresoonte toonus, vererõhk (tõus) – veresooned
ahenevad
Müdriaas – pupilli laienemin (mioos – pupilli
ahenemine), silma radiaallihase kontraktsioonid
Naha, soolte, neerude veresoonte ahenemine
Soolemotoorika langus
Emaka kontraktsioonid, eriti tiine emaka puhul
10.
Katehoolamiinide peamised toimed?
Katehoolamiidid on otsese toimega
sümpatomimeetikumid - toimivad vahetult
retseptoritesse. Aine seondub otse postsünapsil
retseptoriga.
–
Seonduvad igalpool organismis – otse
elundisse
–
Aktiveerivad retseptoreid efektorelundi
rakkudes, efektide ilmnemiseks ei ole otseselt
vaja adrenergilisi närve.
–
Adrenaliin (epinefriin), noradrenaliin
(norepinefriin), isoproterenool
–
Ahendab artereid, veene, arterioole, kapillaare
(1-mimeetiline toime)
–
Tõstab nii arteriaalset kui venoosset
vererõhku
–
Vere juurdevool südamesse suureneb, mis
põhjustab südametegevuse reflektoorset
aeglustumist (bradükardia) – noradrenaliini
manustamisel
–
Katehoolamiinid tugevdavad (suurendavad)
südame kontraktiilsust ja kiirendavad
löögisagedust.
–
Vaatamata sellele tekib sageli bradükardia
(„peak pressor response“) adrenaliini ja
noradrenaliini manustamise järel. Selle teke
sõltub hüpertensiivse vastuse tõttu tekkivast
vagusnärvi toimest üle baroretseptorite
refleksmehhanismide. (Veresoonte pinge tõus
(Vererõhu tõus) põhjustab südamesse
verevoolu suurenemine – vaagusnärvi
aktiveerimine – parasümpaatiline (mida
tundlikum organism vererõhu tõusule seda
tõenäolisemalt bradükardia)
–
Bradükardia tekib sagedamini noradrenaliini
manustamise järel.
–
Silm – vikerkesta radiaallihase kontraktsioon,
pupilli laienemine (müdriaas), kolmanda lau
kontraktsioonid.
–
Seedetrakt – toonuse alanemine.
–
Näärmed - sekretsiooni vähenemine.
–
Pilomotoorne efekt. Nii NA kui A põhjustavad
pilomotoorsete lihaste kontraktsiooni, karvad
tõusevad turri. See toime vahendatud -
retseptorite kaudu, täheldatav lihasööjatel
loomadel.
–
Ainevahetus – glükogenolüüs, tugev vere
suhkrutaseme tõus, hüperlipeemia (vabad
rasvhapped), piimhape
–
Bronhid - 2-mimeetiline toime tagab
bronhilihaste toonuse languse, näärmete
sekretsiooni vähenemise. Bronhilihaste
toonuse langus on eriti ilmne, kui toonuse tõus
on tekkinud teiste ravimite toimel
(atsetüülkoliin, histamiin), anafülaktilise shoki
või astmahoo tõttu.
–
Anafülaktilise šoki puhul esmaabi ravim
–
Emaka silelihas – erinevad toimed, sõltuvalt
liigist, östraaltsükli faasist, veres ringlevate
hormoonide tasemest. Toime ettearvamatu
–
Isopropenool on ß agonist. Põhjustab
vasodilatatsiooni, diastoolse rõhu langust,
veresoonte perifeerse resistentsuse langust, ß
retseptoreid sisaldavates kudedes verevoolu
suurenemist.
11.
Katehoolamiinide kliiniline kasutamine?
a.
Südame patoloogiate korral. Äkiline
südameseiskus, osaline või täielik
atrioventrikulaarne blokaad. Vajadusel
süstitakse otse vasakusse vatsakesse.
b.
Anafülaktilised, allergilised reaktsioonid.
Adrenaliin on esmaabiravim anafülaktilise
shoki korral, taastab vererõhu ja lõõgastab
bronhe.
c.
Bronhiaalastma. Bronhilihased lõõgastuvad β2
retseptorite stimuleerimisel, bronhid laienevad.
Astma korral peab olema ettevaatlik, sest süda
kiireneb niigi
d.
Hüpotensioon.
e.
Kombinatsioonis lokaalanesteetikumidega –
adrenaliini põhjustatud veresoonte spasm
manustamisekohas aitab säilitada
lokaalanesteetikumi kontsentratsiooni selles
kohas pikemat aega. Näiteks lidokaiiniga
manustamisel – kestab lidokaiini toime kauem
f.
Lokaalne hemostaas. Kapillaarse verejooksu
peatamiseks: hamba eemaldamine,
silmakirurgia jm.
g. Vasopressoorne toime. Vererõhu säilitamiseks
kirurgiliste protseduuride käigus, anafülaktilise
shoki korral.
12.
Sümpatomimeetikumide toksilisus?
a. Üledoseerimisel põhjustavad A ja NA
arteriaalse rõhu ohtiku tõusu, samuti südame
rütmihäired kuni ventrikulaarse fibrillatsioonini.
b.
Hirm, ärevus (mõjutatud on aju, vereringe,
ainevahetus).
c.
Vastavalt ilmnenud tunnustele saab neid
leevendada α või β blokaatoritega.
d.
Hüpertüreoidism, ravi türoidhormoonidega,
halogeenitud süsivesinikke sisaldavad
anesteetikumid ja tiobarbituraadid tekitavad
patsiendil eelsoodumuse katehoolamiinide
toksilisuse ilmnemiseks.
13.
Mittekatehoolamiinid?
Efedriin
Süda ja veresoonkond – toime sarnane
adrenaliinile: vererõhu tõus, müokardi
kontraktiilsuse tõus, naha ja neerude
veresoonte spasm.
Vasopressoorne toime palju kordi nõrgem kui
adrenaliinil, kuid toimeaeg 7-10 korda pikem.
Gripi teedes - pseudoefedriin
KNS stimulant
Põhjustab müdriaasi
Bronhilihaste lõõgastumine
Toimib peamiselt alfa1-retseptoritesse
Fenüülpropanoolamiin
Kasutatakse uriinipidamatuse raviks koertel.
Suurendab sfinkteri toonust (α1), lõõgastab
põielihast, mis võimaldab rohkem uriini põide
koguda.
14.
Beeta2-mimeetikumid?
Selektiivsed 2-mimeetikumid, et vältida segatüüpi
ainete kasutamisel tekkivat bronhide
lainenemisega kaasnevat kardiostimuleerivat efekti
(näit. adrenaliini puhul).
Enamik neid aineid imenduvad suukaudsel
manustamisel ja omavad pikemat bronhe
laiendavat toimet.
Klenbuterool – hobuste korduva hingamisteede
obstruktsiooni korral
15.
Looduslikud alfa-blokaatorid?
•
Looduslikud: tungaltera alkaloidid e ergotalkaloidid
(dihüdroergotamiin).
•
Raske mürgistus – tugev hüpotensioon, kudede
gangrenoosne kärbumine.
•
Krooniline mürgistus – ergotism. Nõrkus,
iiveldus, peavalu, vasokonstriktsioon, lõpuks
gangreen.
16.
Sünteetilised alfa-blokaatorid?
a.
Fentolamiin – mõlemad blok, vererõhulangus,
veresooned laienevad, emakas lõõgastub
b.
Johimbiin – a2 blokaator - Kasutatakse
antidoodina α2-adrenomimeetikumide
üledoseerimisel ja toime lõpetamiseks. Tekitab
veresoonte laienemise, emakalihase toonuse
tõusu, naha ja limaskestade veresoonte
laienemise.
c.
Prasosiin – a1 blokaator, Kasutatakse
perifeersete spasmide kõrvaldamiseks,
veterõhu langetamiseks.
d.
Tolasoliin – mõlemad blok
Kõrvaldavad katehoolamiinide põhjustatud vererõhu
tõusu, kuid toime südamele tekib mitmete süsteemide
mõjutamise koostoimest: antihistamiinne,
antiserotoniinergiline ja antikoliinergiline toime.
α1 adrenoblokaatorite toimel vererõhk langeb, see on
seotud toniseerivate sümpaatiliste impulsside toime
lakkamisega veresoonte silelihaskonnale, samal ajal on
säilinud veresoonte toonust langetav β2-retseptorite
toime – vererõhk langeb veelgi.
17.
Alfa-blokaatorite toimed
kardiovaskulaarsüsteemile?
Kardiovaskulaarsed toimed – intensiivne
perifeersete veresoonte spasm, tingitud otsesest
toimest veresoonte silelihastesse. Suuremad
doosid tekitavad hüpotensiooni ja tsentraalsete
veresoonte laienemise (põhjuseks β efektide
domineerimine samaaegselt α blokaadiga).
Suureneb südame löögisagedus, silelihaselundite
toonus.
Suuremad doosid blokeerivad α1 retseptorid,
nende vahendatud α1 efektid on pärsitud.
Toimeilmingud: tugev vereringehäire perifeersete
veresoonte pideva kontraktsiooni tõttu, vere
seiskus kapillaarides ja arterioolides, tromboos,
võib lõppeda jäsemete gangreeniga.
algul KNS stimulatsioon, hiljem sügav depressioon.
Hingamiskeskuse pärssumine toimest
hingamiskeskusele.
Oksendamine.
Emaka (tugevad) rütmilised kokkutõmbed (tiinuse
korral emakarebendi oht).
a.
Emaka kontraktsioone tugevdav vahend, saab
kasutada (ainult teatud juhtudel!) pärast
sünnitust emaka toonuse tõstmiseks, ei sobi
sünnituse stimuleerimiseks (emakarebendi
oht!). Sigade sünnitusel kasutatud, et saada
kätte sügvamal sarvedes olevad looted.
Inimestel migreeniravim – ahendab nõrgas
toonuses ja laiendab kõrge toonusega veresooni.
18.
Beeta-blokaatorid?
Toimemehhanism – otsene valikuline β retseptorite
blokaad, lõpevad β efektid sümpaatiliselt
innerveeritavatelt elunditelt
19.
Beeta-blokaatorite pemised toimed?
Kardiovaskulaarsüsteem:
a. Alaneb südame jõudlus
b. Aeglustub rütm
c. Väheneb müokardi hapnikutarbivus
d. Langevad minuti- ja löögimaht
Läbivad HEB, tekib KNS toime – suurtes doosides
depressiooni nähud. Rambipalavikuvastane toime.
Ainevahetus: südames ja skeletilihastes tõuseb
rasvhapete kontsentratsioon. Glükogenolüüs
•
Hingamisteed – alluvad sümpaatilisele
innervatsioonile. Segatüüpi β blokaatorid pärsivad
bronhide lõõgastumist, tekitavad konstriktsiooni.
See eriti ohtlik astmaatiliste seisundite korral.
–
Mitteselektiivseid β blokaatoreid astmaatiliste
probleemide korral mitte kasutada!
20.
β-blokaatorite kliiniline kasutamine
Hüpertensioon – koos diureetikumidega ühed
efektiivsemad vahendid. Kombineeritakse tiasiid-
diureetikumidega, vähendades nii hüpokaleemia
tekke ohtu.
Südame isheemiatõbi – vähendavad südame
koormust, parandavad koormustaluvust.
Müokardi infarkt – manustatakse vahetult pärast
infarkti, väheneb suremus.
Migreen– hood harvenevad, valu nõrgem.
Arütmiad – kõrvaldavad sümpaatilise NS toime
südame erutusjuhtesüsteemile ja automatismile.
Kasutatakse tahhükardiate korral. Propranolool
pärsib südame löögisagedust, blokeerib
siinussõlme toniseerivad β1 retseptorid. Väheneb
müokardi hapnikutarbimine. Hingamisteede ja
seedetrakti toonus tõuseb, võib tekkida
bronhospasm. Selle kõrvaldamiseks adrenaliin,
isoprenaliin, efedriin.
Septilise shoki korral tahhükardia, tahhüarütmia
kõrvaldamiseks
21.
Beeta-blokaatoritega seotud ohud?
Südamehagiuste korral võib β1 retseptorite
blokeerimine põhjustada südame dekompensatsiooni
ja südame töö häireid.
Farmakokineetika, farmakodünaamika – loe
materjal läbi.
Sarnased õppematerjalid
3
docx
Sümpaatiline süsteem: adrenomimeetikumid ja -blokaatorid
Kordamisküsimused, sümpaatiline süsteem
1. Sümpaatilise süsteemi preganglionaarsed kiud lähtuvad seljaaju
rinna- ja nimmepiirkonnast.
2. Sümpaatilise süsteemi mediaatorid?
Adrenaliin (neerupealiste koores), noradrenaliin (neerupealiste
säsis), dopamiin(keskajus ja neerupealistes) mediaatoreid
sünteesitakse igalpool, hormooni vaid ühes kindlas
3. Adrenergiliste retseptorite klassifikatsioon?
Alfa1, alfa2; beeta1, beeta2.
4. Alfa-retseptorite paiknemine organites ja kudedes?
Veresooned, sulgurlihased, silmalihas, süljenäärmed,
karvapüstitajalihas, pankreas.
Alfa2 presünaps- silelihastes
5. Beeta-retseptorite paiknemine organites ja kudedes?
Süda, silelihas seedetraktis ja bronhioolides, rasvarakud, maks.
6. Peamised beeta-mimeetilised toimed?
Beeta 1- Südame löögisageduse tõus, konktraktiilsuse tõus,
lipolüüs, Beeta 2- bronhide laienemine, glükogenolüüs.
7. Beeta-mimeetilised toi
5
docx
Üldfarmakoloogia seminari küsimused
Üldfarmakoloogia seminar
Koostas TTK õppejõud Ülle Tamming
Preganglionaarne - atsetüülkoliin
Kesknärvis - sümp
Postganglionaarne - noradrenaliini (sümpaatikus) ja atsetüülkoliini
(parasümpaatikus) - Perifeerne - parasümp
1. Ligand on väikesed molekulid, mis edastavad signaale rakkude
vahel või sees. Ligand on iga aine (nt hormoon vms endogeenne
aine), mis seondudes retseptoriga, põhjustab füsioloogilise efekti.
Ligandiks võivad olla ka ravimid.
2. Retseptor on valk molekul, mille ülesanne on ära tunda ja anda
vastus endogeense aine signaalile. Spetsiifilisus on vastastikune:
kindel endogeenne aine seondub ainult kindla retseptoriga ja
vastupidi. Organismi makromolekulaarsed komponendid, millega
reageerides ravimid avaldavad toimet.
3. Mediaator on endogeene keemiline aine, mis võimaldab
12
docx
KORDAMINE- Vegetatiivne närvisüsteem
3. Millal neurotransmitterid vabastatakse ja mis nende vabastamisel juhtub?
Neurotransmittereid vabastatakse aktsioonipotensiaali saabumisel ning vabanemisel seostuvad
nad retseptoritega.
4. Mis juhtub neurotransmitteritega peale seondumist retseptoriga?
Vabad neurotransmitterid transporditakse tagasi presünaptilisse ossa, difundeeruvad ja
eemalduvad kehavedelikega ja/või lagundatakse kiiesti ensüümide poolt.
5. Millal on aktiivne sümpaatiline närvisüsteem ja millal parasümpaatiline
närvisüsteem?
Sümpaatiline närvisüsteem aktiviseerub füüsilise/stressi tagajärjel.
Parasümpaatilise närvisüsteemi aktiivsust on kirjeldatud puhkuse ja reparatiivsete
funktsioonidega.
6. Millised on retseptorid sümpaatilises närvisüsteemis ja milline on seal
neuromediaator neuroni ja sihtmärkorgani vahel?
Sümpaatilise närvisüsteemi retseptorid on α1, α2, β1, β2. Neuromediaatoriks esimese ja teise
5
docx
Farmakoloogia 2. kontrolltöö
Seminar 2
1. Millistel juhtudel on organismis ülekaalus parasümpaatilise
närvisüsteemi ärritus Parasümpaatilise närvisüsteemi ärritus on ülekaalus
energiavarude taastumisel rakkudes ning assimilatsiooni
intensiivistumisel(organismi aktiivsuse vähenemise perioodil ja puhkuse
perioodil, rahulolekus, magades, toidu seedimisel, urineerimisel)
2. Millistel juhtude on sümpaatilise närvisüsteemi ärritus ülekaalus?
Sümpaatiline NS ärritus on ülekaalus kui energia kulu on suurenenud (intensiivse
lihastöö ajal, külma toimel, tugeva valu korral ja mõningate emotsionaalsete
seisundite korral nagu näiteks viha ja rõõm)
3. Parasümpaatilise närvisüsteemi ganglionides on mediaatoraineks ...
a) adrenaliin b) noradrenaliin c) dopamiin d) atsetüülkoliin
4. Kus toimub mediaator aine süntees?
Mediaatoraine süntees toimub nuumrakkudes (histamiin) või dendriidis.
5. Millised võimalused on sünapsi mõjutamiseks? Sünapsi e
7
docx
Farmakodünaamika kordamisküsimused
Aktiveerub ohu või stressi situatsioonis, füüsilise
töö korral.
13. Sümpaatilise ja parasümpaatilise NS mediaator, efektid.
14. Milline mediaator on närviganglionis ja retseptori tüüp?
Nii parasümpaatilises kui sümpaatilises närvisüsteemis on
neuromediaatoriks esimese ja teise neuroni vahel ehk närviganglionis
atsetüülkoliin. Retseptor postsünaptilisel neuronil on N-kolinoretseptor.
15. Milline mediaator innerveerib skeletilihaseid?
Somaatiline närvi süsteem.
16. Sümpaatilise NS mediaator ja retseptorid.
Sümpaatilise närvisüsteemi teise neuroni närvilõpmetelt vabaneb
noradrenaliin. Retseptorid vastvõtval rakul on α- ja β-retseptorid. Osad
sümpaatilise närvisüsteemi preganglionaarsed närvikiud kulgevad
neerupealsete säsisse, kus nende stimulatsioon kutsub esile
atsetüülkoliini vabanemise. Viimane omakorda stimuleerib adrenaliini
(hormoon) ja noradrenaliini sekretsiooni verre.
17. Parasümpaatilise NS mediaator ja retseptorid.
40
odp
KVS ravimid
üldkolesterooli tase langeb
Võib vähendada vasaku vatsakese hüpertroofiat; pärsib trombotsüütide
agregatsiooni ja suurendab tundlikkust insuliini suhtes
Vähendab eesnäärme healoomulist hüperplaasiat
· Imendub hästi, manustatakse 1xpäevas, eritub neerude kaudu
metaboliitidena
· Kõrvaltoimetest posturaalne hüpotensioon, tursed, suukuivus,
asteenia, pearinglus, GI trakti häired
Reniin-angiotensiin-
aldosterooni süsteem
· Reniini sünteesivad ja vabastavad neeru jukstaglomerulaarrakud
· Selle vabanemist põhjustab sümpaatikumi aktivatsioon (1 retseptorid jg
rakkudes), baroretseptorite aktivatsioon
· Reniin ensüüm, mis teeb angiotensinogeenist angiotensiin I
· Angiotensiin I tekib angiotensiin II angiotensiin konverteeriva ensüümi
(AKE (ingl k ACE) abil
· Angiotensiin II soodustab vasokonstriktsiooni ja aldosterooni sekretsiooni
50
pdf
Üldfarmakoloogia EKSAM (materjal)
Kesknärvisüsteem: pea- ning seljaaju
Perifeerne: pea – ning seljaajust väjuvad närvid
18. Autonoomne närvisüsteem
Autonoomne (iseseisev) närvisüsteem koos endokriinse süsteemiga (kehas toodetavate
signaalmolekulide, hormoonidega) koordineerib kehafunktsioonide toimimist.
Endokriinsüsteem saadab signaalid sihtkohtade kudedesse. Igasse elundisse läheb nii
sümpaatilisi kui parasümpaatilisi närvikiude. Elundid võivad saada vastukäivaid käsklusi
19. Sümpaatiline närvisüsteem, selle toimimine ja efektid
Sümpaatikus – ’’fight or flight’’, võitle või põgene. Kiire erutuvusjuhtivusega.
Parasümpaatikusele enamasti antagonistlik. Sümpaatilisi kiude on rohkem südames ja
veresoontes.
20. Parasümpaatiline närvisüsteem,selletoimimine ja efektid
Parasümpaatikus – ’’rest and digest’’, puhka ja seedi. Pole alati sümpaatikuse antagonist.
10
docx
Hüpertooniatõve ravi
ANTIHÜPERTENSIIVSED AINED E.
KÕRGVERERÕHU TÕVE RAVIKS KASUTATAVAD PREPARAADID
ARTERIAALNE HÜPERTENSIOONI e. essentsiaalne e. primaarne e. idiopaatiline
hüpertensioon.
Hypertensio arterialis
Kõrgenenuks peetakse vererõhku, mis korduvatel mõõtmistel ületab normiks peetava piiri -
süstoolne <135 ja diastoolne <85 mmHg.
Hüpertooniatõve etiopatogeneesis on olulised geneetilised faktorid, stress ja toitumine.
Sekundaarse hüpertensiooni põhjused
Renaalsed- nt krooniline nefriit, diabeetiline nefropaatia
Endokriinsed- nt primaarne hüperaldosteronism
Neuroloogilised- nt intrakraniaalse rõhu tõus
Isoleeritud süstoolne hüpertensioon- vananemisel seoses veresoonte rigiidsusega
Ravimid, mis võivad kõrvaltoimena põhjustada hüpertensiooni
Glükokortikosteroidid
Mineralokortikosteroidid
Sümpaatomimeetilised ained
MAO inhibiitorid
Erütropoetiin
Antidepressandid
Isu pärssivad ravimid
Hüpertooniatõve tüsist
Inimese anatoomia ja füsioloogia
Meedia
Kommentaarid (0)
Kõik kommentaarid