Põhiainevahetuse ja endokriinsüsteemi farmakoloogia (0)

K. Vahenõmm 2018 
  Põhiainevahetuse ja endokriinsüsteemi farmakoloogia  Põhiainevahetust mõjustavad ained  Kilpnäärme-hormoonide sünteesi regulatsiooni mehhanismid. 
Türeotropiini vabastava homooni (protireliin) füsioloogiline toime 
ja kasutamisnäidustused. Hüpo- ja hüpertüreoosi üldine 
iseloomustus. Kilpnäärmehormoonide süntees organismis ja 
füsioloogiline roll.  Kilpnääre sekreteerib türoksiini (T4) – 90%, trijoodtüroniini (T3) – 
10% ja kaltsitoniini. Need hormoonid on vajalikud normaalse kasvu ja 
arengu tagamiseks. Kaltsitoniin reguleerib plasma Ca2+ sisaldust.   Protireliin – TSH sünteetiline analoog, kasutatakse hüpofüüsi 
puudulikkuse diagnostikas.  T3 ja T4 toimemehhanism: • Rakkudes konverteeritakse T4 T3-ks, mis 
interakteerub retseptoriga raku tuumas • Hormoon-retseptor kompleks 
liitub tuumas spetsiifiliste geenide kindla DNA segmendiga. • Suureneb geenide transkriptsiooni aktiivsus. • 
T4 afiinsus retseptorite suhtes on oluliselt madalam kui 
T3 . • Joodi vaegusel suureneb T3 osakaal. • Ained, mis 
pärsivad T4 muutumist T3 -ks avaldavad 
türeotoksikoosi vastast toimet.  T3 ja T4 toimed: • Avaldavad otsest toimet rakkudele 
Mõjutavad kasvuhormooni produktsiooni ja tugevdavad 
selle toimeid kudedes • Vajalikud paratüreoidhormooni 
ja kaltsitoniini toimimiseks • Mõjutavad skeleti arengut 
• Mõjutavad KNSi kasvu ja arengut  Kilpnäärme hormoonide sünteesi ja sekretsiooni 
põhietapid: • Joodi aktiivne transport rakkudesse 
Na+/Isümporteri poolt. • Joodi oksüdeerumine, 
monojoodtürosiini (MIT) ja dijoodtürosiini teke (DIT). • Türoksiini (T4 ) ja trijoodtüroniini (T3 ) teke 
joodtürosiinidest. • Türoidhormoonide sekretsioon verre, päevas sekreteeritakse 70-90 g T4 ja 15-30 g T3 
. • T4 muutumine T3 kudedes.  Hüpo- ja hüpertüreoidism: Vastavalt kilpnäärme 
hormoonide sekretsiooni langus või tõus. • 
Türeotoksikoos – hüpertüreoidismi tagajärjel tekkinud 
kliiniline pilt.           


K. Vahenõmm 2018 
  Hüpotüreoidism tabab naisi 5-7x sagedamini. Sagedus suureneb vananedes. 10% üle 50a naistel esineb 
vähemalt latentne hüpotüreoidism.   Etioloogia: Kr. autoimmuunne hüpotüreoidism e. Hashimoto tõbi e. krooniline lümfotsütaarne türeoidiit – 
50%. • Iatrogeenne, tingituna türeotoksikoosi kirurgilisest ravist, ravist radioaktiivse joodiga või 
radioteraapiast – 20-30%. • Endeemiline joodi defitsiit – esineb kilpnäärme suurenemine (struuma), millega 
ei kaasne talitlushäireid.   Primaarne hüpotüreoidism • idiopaatiline hüpotüreodism • Hashimoto tõbi • radioaktiivsus • kirurgiline 
eemaldamine • kretinism (• Kääbuskasv, lühikesed jäsemed • Vaimne alaareng, inaktiivne • Nägu on 
pundunud ja ilmetu • Nahk on kollakas, kuiv ja jahe • Bradükardia • Kehatemperatuuri alanemine • Arengu 
aeglustumine – hammaste lõikumine, fontanellide sulgumine • Isu on vilets, kõhukinnisus)  
Sekundaarne hüpotüreoidism (hüpofüüsi patoloogia)  
Tertsiaarne hüpotüreoidism (hüpotalamuse patoloogia) 
 
Hüpotüreodismi nähud: Nägu on ilmetu, pundunud ja kahvatu. Nahk 
on külm ja kuiv, nahaalune kude on paksenenud, võib esineda turse • 
Hääl on kähisev ja madal, kõne on aeglane, sageli esineb kuulmise 
häireid • Mõtlemise häired, unisus, depression, letargia • Isu on vilets, 
seedetrakti motoorika on vähenenud ja tavaline on kõhukinnisus • 
Lihaste nõrkus • Süda võib olla laienenud, võib esineda vedelik 
perikardi-, pleura- ja peritoneumi õõnes • Sageli esineb aneemia, 
hüperlipideemia • Juuste karedus ja väljalangemine • 
Menstruaaltsükli häired, menoraagia • Külma talumatus  
 
Kudedes kuhjuvad hüdrofiilsed glükoosaminoglükaani d, nt. 
hüaluroonhape, põhjustavad veega agregeerumisel müksödeemi. 
 
  Hüpertüreodism  Graves´i tõbi  kilpnääret stimuleeriva hormooni (TSH) retseptori stimulatsioon IgG antikehade poolt – 
80% juhtudest. • TSH-st sõltumatu üleproduktsioon (toksiline adenoom 
või struuma). • Liigsest joodist tingitud • Subakuutne türeoidiit • 
Ektoopiline produktsioon.  Nähud: Nahk punetav, soe, 
niiske • Treemor • 
Tahhükardia • Isu tõus, 
kaalu langus • Unetus, 
püsimatus, ärevus, pinge • 
Sooja talumatus • 
Elavnenud soolemotoorika 
• Vanematel patsientidel 
stenokardia, südame 
rütmihäired, 
südamepuudulikkus • 
Pikaajaline ravimata türeotoksikoos – türeoidne müopaatia ja 
osteoporoos  Ainult Graves’ tõve korral esineb eksoftalmia. Retroorbitaalse koe infiltratsioon lümfotsüütidega.   


K. Vahenõmm 2018 
        Hüpotüreoosi korral kasutatavad ained.  Hüpotüreoidism - asendusteraapia • Eesmärgiks on eutüreoidse (norm. kilpnäärme funktsioon) seisundi 
saavutamine. • Pikema poolväärtusaja ja stabiilse toime tõttu on valikravimiks naatriumlevotüroksiin (T4 e. 
türoksiin). • Trijoodtüroniini e liotüroniini (T3 ) eeliseks on kiirem toime. • Liotriks (mikstuur T4 + T3 ; 4:1) 
• Jood – vajalik aine kilpnäärmehormoonide produktsiooniks.    -Kilpnäärmehormoonid (trijoodtüroniin, levotüroksiin), nende manustamisviis, kineetika 
(imendumine, jaotumine, biotransformatsioon, metaboliidid, eritumine).  Trijoodtüroniin e liojoodtüroniin (T3): Eeliseks on kiirem toime. Puudused – kr. manustamisel vajadus 
sagedasema manustamise järele – kõrgem hind – mööduv taseme tõus veres üle normi • Ohtlik südame 
rütmihäirete tekke seisukohalt! • Kasutatakse asendusravis kiirema toime saamiseks (nt. müksödeemiline 
kooma, ettevalmistamisel raviks 131I isotoobiga kilpnäärme vähi korral).  Naatriumlevotüroksiin: • Sünteetiline ravim; 
toimelt identne kilpnäärme hormooniga. • 
Muudetakse perifeerselt T3-ks. • Sarnaselt organismi 
poolt sünteesitud hormoonile areneb ka sünteetilise 
levotüroksiini spetsiifiline toime T3 retseptoritele. • 
Organism ei ole võimeline vahet tegema endogeense 
ja eksogeense levotüroksiini vahel.   Patsientide ravi toimub vastavalt individuaalsetele 
vajadustele. • Kasutatakse erineva toimeaine 
sisaldusega tablette (25–300 μg). • Individuaalne 
päevane doos määratakse vastavalt laboratoorsetele 
testidele ja peale kliinilist läbivaatust.  P.o. manustamisel imendub peaaegu eranditult 
peensoole ülaosas. F – 80 % • T 1 /2 on  7 päeva 
Hüpertüreoosi puhul lühem (3–4 päeva) ja hüpotüreoosi puhul pikem (9–10 päeva) • Metaboliseeritakse 
peamiselt maksas, neerudes, ajus ja lihastes. Metaboliidid eritatakse uriini ja väljaheitega.  Kõrvaltoimed: Kui ületatakse levotüroksiini individuaalne taluvus või kui ravimit on üleannustatud, on 
võimalikud hüpertüreoosile iseloomulikud tunnused. • Kr. üledoseerimisel osteoporoos. • Väljast sisse 
viidud türoksiin pärsib hüpofüüsi türeotroopse hormooni sekretsiooni ja sellega vähendab endogeensete 
kilpnäärmehormoonide produktsiooni, põhjustades kilpnäärme taandarengut.    - Joodi preparaadid (jood, kaaliumjodiid), nende kineetika, toimemehhanism.  Kaaliumjodiid: Jodiidid imenduvad hästi seedetraktist. Jood imendub hästi ka nahalt ja limaskestadelt. • 
Imendunud jood kuhjub suuremas koguses kilpnäärmes, teistes organismi kudedes ja vedelikes jaotub enam-
vähem ühtlaselt. • Organismist eritub peamiselt sapiga, vähesel määral ka limaskestade ja süljenäärmete 
kaudu. 


K. Vahenõmm 2018 
  Joodi toimemehhanism türeotoksikoosi korral: Joodi kõrged kontsentratsioonid veres pärsivad – joodi haaret 
– joodtürosiinide ja kilpnäärmehormoonide teket – kilpnäärmehormoonide vabanemist • Kasutamine – enne 
operatiivset ravi – türeotoksilise kriisi korral  Kõrvaltoimed: • Toime kadumine – Toime max 10-15 päeval, siis kaob või patsiendi seisund võib halveneda 
(sekundaarne hüpertüreoos) • Ülitundlikkusreaktsioonid – Palavik, nahalööbed, pisaratevool, konjuktiviit – 
Süljenäärmete valulikkus, larüngiit, bronhiit – Seerumtõbi, angioödeem, kõriturse • Krooniline joodi 
mürgistus e. jodism – Ebameeldiv maitse suus (“joodimaitse”), kuumatunne suus – Limaskestapõletikud, 
nahalööbed – Kopsuturse, fataalsed nahalööbed      Hüpertüreoosi korral kasutatavad ained  Ravi: Valik ravimite, radioaktiivse joodi ja kirurgia vahel sõltub kliinilisest pildist. • Ravi algul esineb paari 
nädala pikkune latentsusperiood. • Sümptomaatiline ravi • -adrenoblokaatorid • Antiadrenergilised ained • 
Kaltsiumikanalite blokaatorid • Glükokortikosterodid  Pikaajaline farmakoloogiline ravi lootusega remissioonile on edukaim haigetel väikese struuma või kerge 
hüpertüreoidismiga. • Kirurgiline ravi on eelistatud – noortel patsientidel – tugeva hüpertüreoidismiga – 
struumaga, mis annab kosmeetilise defekti – lastel – allergia esinemisel ravimite suhtes – patsientidel, kes 
eelistavad kirurgilist ravi ravimitele või radioaktiivsele joodile    -Kilpnäärmehormoonide sünteesi pärssivad ained (karbimasool, metimisool, propüültiouratsiil), 
nende toimemehhanismid, kõrvaltoimed.  Tioreüleenide toimemehhanism: Pärsivad joodi liitumist türosüüljääkidega ja joodtürosiinide teket. • 
Pärsivad joodtürosiinide liitumist – trijoodtüroksiini ja türoksiini teket. • Propüültiouratsiil pärsib lisaks 
hormoonide sünteesi inhibeerimisele kilpnäärmes ka T4 muutumist T3 perifeerias ja on kiirema toimega. • 
Efekti saabumist aeglustavad T4 ja T3 varu kilpnäärmes ja veres ringlev T4.  Farmakokineetika: Imenduvad seedetraktist kiiresti, F - 50 - 80% •  80% seotud valkudega • Läbivad 
kergesti PBi ja erituvad rinnapiimaga • Oluline on esmane maksapassaaž; metaboliseeritakse 
glükuroonhappe konjugaatideks • Karbimasooli (aktiivne metaboliit metimasool; T1/2 - 6 h) on võimalik 
manustada 1 x p. • Propüültiouratsiili (T1/2 - 1,5 h) manustada 2-3 x p. • Erituvad peamiselt uriiniga 
glükuroonhappe konjugaatidena  Kõrvaltoimed: Sagedaseimad on nahalööbed • Tõsiseim kõrvaltoime on leukopeenia, agranulotsütoos 
(1/500) • Muud – liigeste valu ja jäikus, paresteesiad, peavalud, iiveldus, seedehäired, palavik, naha 
pigmentatsioon, juuste väljalangemine • Läbivad hästi PBd. Kasutamisel raseduse ajal võib põhjustada 
vastsündinul hüpotüreoosi • Karbimasool – soole väärarengud    -Türeotropiini produktsiooni pärssivad ained (dijoodtürosiin, kaaliumjodiid), nende 
toimemehhanism, efektiivsus, kasutamisnäidustused.  Dijoodtürosiin: Türoksiini sünteesi vaheprodukt • Puudub iseseisev hormonaalne toime • Sarnasus 
türoksiinile ja trijoodtürosiinile põhjustab hüpofüüsis türeotroopse hormooni produktsiooni pärssimise. • 
Väheneb ka kilpnäärne endokriinne funktsioon ja türeotoksikoosi nähud. 


K. Vahenõmm 2018 
  Kaaliumjodiid: Jodiidid imenduvad hästi seedetraktist. Jood imendub hästi ka nahalt ja limaskestadelt. • 
Imendunud jood kuhjub suuremas koguses kilpnäärmes, teistes organismi kudedes ja vedelikes jaotub enam-
vähem ühtlaselt. • Organismist eritub peamiselt sapiga, vähesel määral ka limaskestade ja süljenäärmete 
kaudu.    -Radioaktiivne jood, toimemehhanism, kõrvaltoimed, kasutamisnäidustused ja - printsiibid.  Koguneb kilpnäärmesse ja kahjustab folliikuleid, toimub kilpnäärme rakkude fibroos ja asendumine 
fibrooskoega ja väheneb hormoonide süntees. • I 131 isotoop – – Poolestusaeg 8 päeva, 99% radioaktiivsusest 
kaob 56 päevaga; - ja -kiirgus. – Kasutatakse kilpnäärme raske ületalitluse ja kilpnäärme vähi ravis. • I 123 
isotoop – – Poolestusaeg 13 h; peamiselt -kiirgus. – Kasutatakse diagnostikas.  Kõrvaltoimed: Kasutamisel ei ole registreeritud ühtegi surmajuhtumit. • Hilise ilmnemisega hüpotüroidismi 
teke. • Puuduseks on toime aeglane ilmnemine (1 – 2 kuud). • Vastunäidustatud lastel ja rasedatel.