ANTIKOAGULANDID JA ANTIAGREGANDID (0)

ANTIKOAGULANDID JA ANTIAGREGANDID

TROMBOLÜÜTIKUMID
Suure riskiga patsienditdel trombi lõhustamiseks. Esmärgiks on tagada verevoo. Ravi tuleks alustada 3h jooksul alatest sümptomite avaldumisest.
STREPTOKINAAS
PLASMINOGEENI AKTIVAATORID

• Toodavad streptokokid.
  
• Palju kasutatud ja uuritud.
  
• Manustatakse i/v
  
• Korduvkasutamiselt võivad areneda antikehad , mis inaktiveerivad ravimit.
  
• Ravi tunduvalt soodsam kui alteplaasiga!
  

KÕRVALTOIMED :

• Verejooks
  

VASTUNÄIDUSTUSED:

• Vere hüübivushäirete korral
  
• Hemorraagilise insuldi korral
  
• Traumade korral
  
• RR >185/105 mmHg (vaatamata ravile )
  
• Aktiivne maohaavand või seedetrakti verejooks
  

KLIINILINE KASUTAMINE:

• Äge müokardiinfakt
  
• Kopsuarteri massiivne trombemboolia
  
• Isheemiline ajuinsult
  

ALTEPLAAS (Actilyse)
Konverteerivad plasminogeeni plasmiiniks. Plasmiin lõhustab fibriini.
KÕRVALTOIMED :

• Verejooks
  

VASTUNÄIDUSTUSED:

• Vere hüübivushäirete korral
  
• Hemorraagilise insuldi korral
  
• Traumade korral
  
• RR >185/105 mmHg (vaatamata ravile)
  
• Aktiivne maohaavand või seedetrakti verejooks
  

KLIINILINE KASUTAMINE:

• Äge müokardiinfakt
  
• Kopsuarteri massiivne trombemboolia
  

Isheemiline ajuinsult
ANTIKOAGULANDID
Vere hüübimist pärissivad ained. Ennetavad trombi teket või takistavad olemasoleva trombi edasist moodustumist. Ei kõrvalda olemasolevat trombi.
FRAKTSIONEERI-MATA HEPARIIN (UFH)
MADALMOLEKULAAR-NE HEPARIIN (LWMH)
Hepariinist on eemaldatud madalmolekulaarne fraktsioon.
FONDAPARII-NUKS
VARFARIIN
UUED ANTIKOAGULAN-DID (NOAC)
HEPARIIN

• Võimendab antitrombiini (AT) III toimet hüübimisfaktorile. Trombiin (IIa) ja faktor Xa blokeerimine tekiastab lahustumatu fibriini moodustumist.
  
• Varieeruva molekulmassiga – toime võib inimestel erineda.
  
• MANUSTAMINE : i/v infusioonina. s/c – biosaadavus 30%.
  
• Seedetraktis toime puudub.
  
• Annust kohandada vastavalt analüüsidele.
  

KÕRVALTOIMED

• Verejooksud – ANTIDOOD i/v protamiin.
  
• Trombotsütopeenia
  
• Luumurrud
  

KLIINILINE KASUTAMINE:

• Süvaveeni tromboos
  
• Kopsuarteri trombemboolia
  
• Perifeersete arterite ummistus
  
• Operatsioonide profülaktika .
  

Võib kasutada raseduse ajal, kuid tänaäeval eelistatakse madalmolekulaarseid hepariine.
ENOKASPARIIN (Clexane)
DALTEPARIIN (Fragmin)
BEMIPARIIN (Zibor)
NADROPARIIN (Fraxaparine)

• Mõjutab peamiselt antitrombiinI JA Xa faktori seondumist.
  
• Ravivastus ennustatav.
  
• Toime pikem kui UFH
  
• s/c manustamine – kuni 90% biosaadavus. 1-2x päevas, doos vastavalt kehakaalule 1mg/kg.
  
• Elimineerum neerude kaudu (NB! Neerupuudulikkus ?)
  

KÕRVALTOIMED:

• Verejooks
  
• Trombotsptopeenia – risk madalam kui UFH-ga.
  
• Osteoporoos – risk madal.
  

KLIINILINE KASUTUS:

• Kopsuarteri trombemboolia (KATE)
  
• Süvaveenitromboos (SVT) – ravi ja profülaktika
  
• Müokardiinfarkt.
  

Sünteetiline pentasahhariid.

• Kiirendab AT III Xa faktori blokeerimist.
  
• Manustatakse s/c – biosaadavus 100%
  
• Eritub muutumatult neerude kaudu – NB! Neerufunktsioon?
  
• Ei seostu plasmavalkudega nagu LWMH, UFH.
  

MAREVAN

• K-vitamiini antagonist, takistab K-vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite sünteesi.
  
• Terapeutilises annuses vähendab sünteesi 30-50%.
  
• Toime avaldub 2-7 päevaga. Kohese toime saamiseks kombineerida madalmolekulaarsete hepariinidega.
  
• JÄLGIDA INR-i.
  

KOOSTOIMED:

• K- vitamiin – toit.
  
• Kõhulahtisus – düsbakterioos.
  
• Interaktsioonid toidu ja ravimitega.
  
• INR saavutamiseks võiv vaba minna 0,5-20mg (enamasti 4-5mg päevas).
  
• KITAS TERAPEUTILINE AKEN, SUUR KÕRVALTOIMETE RISK.
  

INR↑

• Jõhvikamahl
  
• Hõlmikpuu
  
• Küüslauk
  
• Glükoosamiin
  
• Alkohol
  
• MSPVR, klopidogreel
  
• AB
  
• Antidepressandid
  
• Asoolid
  
• Omeprasool
  
• Metronidasool
  

INR↓

• Naistepuna
  
• Greibimahl
  
• Ženšenn
  
• Mustsõstar, kiivi , viinamari, kapsas , spinat, prorru jm roheline!.
  
• Tritsüklilised antidepressandid,
  
• Karbamasepiin
  

KÕRVALTOIMED:

• Verejooksud: ninaverejooks, interkraniaalne verejooks, igemete veritusus, veriokse, veri uriinis jne
  
• Ägeda verejooksu korral: K-vitamiin i/v; hüübimisfaktorid i/v
  
• Vähemägeda verejooksu korral: antikoagulantravi mõneks päevaks lõpetada; k-vitamiin i/v vajadusel.
  

• Oluline patsiendi teavitustöö.
  
• Rasedatel asendada ravi madalmolekulaarsete hepariinide vastu.
  

RIVAROKSABAAN (Xarelto) Xa inhibiitor
APIKSABAAN (Eliquis) Xa inhibiitor
DABIGATRAAN (Pradaxa) trombiini inhibiitor – EELRAVIM !
EELISED:

• Kiire toimealgus
  
• Ei nõua pidevat laboratoorset jälgimist.
  
• Minimaalsed koostoimed toiduga
  
• Lihtne annustamine.
  

PUUDUSED:

• Ohutusandmete mõõdukas hulk.
  
• Kasu/riski suhe kaasuvate haiguste ja seisuntite puhul.
  
• Puudub spets antidoot.
  
• Keeruline ravimi võtmist jälgida.
  
• Kallid.
  

KLIINILINE KASUTAMINE:

• Ortopeedia – VTE profülaktika.
  
• Kodade virvendusarütmiaga patsiendid – insuldi preventatsioon.
  
• VTE ravi
  
• RASEDUS JA IMETAMINE VASTUNÄIDUSTA-TUD - andmed puuduvad.
  

MANUSTAMINE: 1-2x päevas.
KOOSTOIMED:

• Rivaroksabaani biosaadavus sõltub toidust – võtta koos söögiga. Toimet nõrgendavad fenütoiin, karamasepiin, harilik naistepuna.
  
• Dabigatraani toimet nõrgendavad fenütoiin, karvamasepiin, harilik naistepuna.
  
• Kirurgilistel protseduuridel jätta ravimid võtmata 48h enne.
  

ANTIAGREGANDID
MSVPR / Atsetüülsalitsüülhape ASH
ADP retseptorid antagonistid
Trombotsüütide agregatsiooni pärssimine

• Inhibeerib pöördumatult ensüümide tsükooksügenaas, mis on vajalik trombotspptidel tromboksaan A2 sünteesiks ( vastutab trombotspptide kokkukeepumise eest).
  

KLOPIDOGREEL pöördumatu toime, eelravim
PRASUGREEL pöördumatu toime, eelravim
TIKAGRELOOL – pöörduv toime, aktiivne ravim
Inhibeerib adenosiinfosfaadi (ADP) seondumist ADP retseptoriga trombotsüütidel.
KLIINILINE KASUTAMINE:

• ASH talumatuse korral
  
• Kaksikravi ASH + ADP antagonist (peale MI, isheemilist insulti, angioplastika).