lahustumatu biosaadavus N (Pradaxa) (Fraxaparine) 100% annuses vähendab trombiini inhibiitor fibriini sünteesi 30-50%. moodustumist. Eritub – EELRAVIM! Toime avaldub 2-7 Varieeruva Mõjutab peamiselt muutumatult päevaga. Kohese EELISED: molekulmassiga antitrombiinI JA Xa neerude kaudu toime saamiseks – toime võib faktori seondumist. – NB
Nadropariin Dabigatraan Pradaxa Eelravim!!! Apiksabaan Eliquis Näidustused SVT SVT Venoosne
I faasi oksüdatsiooniprotsessides võivad tekkida toksilisemad ja/ või allergiat tekitavad metaboliidid. Näiteks metanool on suhteliselt ohutu, kuid tema metabolismil tekkivad formaldehüüd ja sipelghape ülimalt toksilised. II faasi konjugatsioonireaktsioonides liitub ravim või selle I faasis tekkinud metaboliit endogeensete ainetega tekivad glükuroniidid, sulfaadid ja atsetaadid. II faasi metaboliidid on enamasti inaktiivsed (väheste eranditega). Eelravim (prodrug) Ravim, mis biotransformatsiooni käigus aktiveerub. Eelravimit sünteesitaksegi spetsiaalselt nii, et toime ilmneks alles pärast biotransformatsiooni. Näiteks L-DOPA muutub organismis dopamiiniks, heroiin muutub morfiiniks. Geneetilised faktorid Metabolismi eripära tõttu võib eelravim mitte aktiveeruda. Näiteks valuvaigisti kodeiin toimib alles pärast muutumist morfiiniks Idiosünkraasia Personaalne, geneetiline eripära
- Kergem metaboliseeritavus - jõuab sihtmärgini, toimib nagu peab, siis lahkub. - Nt artriidi preparaadile viidud lisa Me-rühm toimeaja vähendamiseks, polaarsed oksüdatsiooniproduktid eralduvad kiiremini. - Toksilisus - NO2, Br, hüdrasiinid, hüdroksüülamiinid, polühalogeniseeritud rühmad -> toksilised produktid. - Try substituting chlorine for fluorine, less toxiciticity. - - Eelravimid (prodrugs) ja nende eelised. - Estrid - eelravim polaarsetele siduvatele rühmadele, võimaldab läbida biomembraane. Lisades elektronegatiivseid rühmi, saab estri aktiivsust tõsta. - N-metüülimine viib polaarse amiini lipofiilsemaks. Maksas toimub N- demetüülimine, mis on levinud metaboolne reaktsioon, andes aktiivse molekuli. Aitab antiepileptilisi preparaate teha suukaudselt manustatavaks. - Trooja hobune - eelravim kasutab organismi transportvalke. Lisa ühendile
esimese eksperimentaalse farmakoloogia ajakirja 3. Milline väited on õiged? Farmakoloogia on teadus, mis uurib ... a) ravimite toimet organismi normaalsetesse või patoloogiliselt muutunud elutalitlustesse b) organismi elutalitluse juhtimist keemiliste ainete abil c) ravimite tehnoloogiat d) keemiliste ühendite ja bioloogiliste süsteemide interaktsiooni 4. Farmakonide hulka ei kuulu ... a) keemilised ained b) loomsed ained c) toiduained d) taimsed ained 5. Eelravim on ... a) kliiniliselt aprobeerimata farmakon b) farmakon (ravim, mürk), mis aktiveerub alles biotransformatsiooni käigus c) registreerimata farmakon (ravim). 6. Millistel juhtudel toimib mürk ravimina? Iga ravim on organismile võõras aine ja tegelikult mürk. Ainult õigel ajal, õiges annuses ja õigel viisil kasutatuna toimib ta ravimina. 7. Farmakokineetika tegeleb ... a) ravimite saatuse uurimisega organismis b) ravimite toimetega organismis 8
toime pärsitakse 30% ulatuses. Pärsib ka H.pylori infektsiooni. Vähendab H+ tagasiimendumist. Kõrvaltoimed: oksendamine, iiveldus, pikaajalisel kasutamisel alumiiniumi kumulatsioon (neerupuudulikkuse korral) Kasutamine: mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand. On vähem efektiivsem võrreldes H2-blokaatorite ja prootonpumba inhibiitoritega. Tärklis, lagrits – limaproduktsiooni suurendav, limaskesta kaitsev toime PROSTAGLANDIINID – mao limaproduktsiooni soodustavad ained Misoprostool (eelravim – misoprostoolhape) sünteetiline PgE1 derivaat Kineetika: imendub seedetraktist kiiresti, lammutub kiiresti, metaboliidid erituvad uriiniga. Toimemehhanism: Inhibeerib adenülaadi tsüklaasi parietaalrakkudes. Suureneb mutsiini ja vesinikkarbonaatide sekretsioon, paraneb verevarustus. Suurtes annustes väheneb soolhappe produktsion (pärsitakse AC). Toksilisus: kõhulahtisus, spasmid seedetraktis, abordi oht – raseduse korral vastunäidustatud!!!!!!!!!!!!!!!! Kasutamine: Väheefektiivne
–osteoporoosi riskitegurite esinemine –osteopeenia ja osteoporoos või anamneesis osteoporootilised luumurrud –efektiivne on ainult pikaajaline ravi(hinnata patsiendi raviga seotud riskeja hüvesid) –diagnoositud osteoporoosi korral postmenopausis ei ole hormoonasendusravi otstarbekas ega efektiine Selektiivsed östrogeenretseptorite modulaatorid (SERM-id) Raloksifeenvesinikkloriid •Suurendab osteoblastideaktiivsust, inhibeerib osteoklaste •Eelravim-esmase metabolismi käigus tekib aktiivne toimiv ühend. •tõestatudlülisambalülimurdudearvuvähenemine •Vastunäidustused: –süvaveenide tromboos, kopsuemboolia või võrkkesta veeni tromboos –Maksahaigused –Tupeveritsused –Emakavähk K. Vahenõmm 2018 Osteoporoosi ravis kasutatavad ained (bifosfonaadid (alendroonhape, risedroonhape), pratüreoidhormoon, SERM-id, strontsiumranelaat, kaltsitoniin, hormoonasendusravi (Östradiool + hüdroksüprogesteroon),
annaabi.ee 
