c) eritub peamiselt metaboliitidena d) eritub peamiselt neerude kaudu e) esineb kaalium- või naatriumsoolana 9. Penitsilliin G poolväärtusaeg on ... a) 3 minutit b) 30 minutit täiskasvanu c) 3 tundi vastsündinu <1näd d) 3 päeva 10. Mis on ristuv allergia? Allergia, mis tekib allergeenide bioloogilisest või keemilisest sarnasusest. .Millisele antibiootikumide rühmale on iseloomulik ristuv allergia penitsilliinidega? a) aminoglükosiidid (nt. gentamütsiin) b) makroliidid (nt. erütromütsiin) c) polümüksiinid (nt. polümüksiin M) d) tsefalosporiinid (nt. tsefaleksiin) 11. Lisaks penitsilliinidele lammutavad mikroorganismide, (nt staülokokkide), poolt produtseeritavad beetalaktamaasid ... (a) aminoglükosiide (nt. gentamütsiin) (b) makroliide (nt. erütromütsiin) (c) polümüksiine (nt. polümüksiin M) (d) tsefalosporiine (nt. tsefaleksiin) 12. Millised väited on õiged penitsilliin G kohta? Penitsilliin G ...
antibiootikumid. 2. Laia toimespektriga antibiootikumid · Toimivad paljude bakteriliikide vastu. Neid kasutatakse juhul, kui pole täpselt teada, milline bakter infektsiooni põhjustab või kui infektsiooni põhjustavad erinevad bakteriliigid. · Kahjuks tapavad nad ka palju rohkem häid või kahjutuid baktereid, kui kitsa toimespektriga antibiootikumid. Näited antibiootikumidest Kitsa toimespektriga · Penitsilliinid · Polümüksiin Laiatoimelised · Beetalaktaamid · Aminoglükosiidid · Tetratsükliinid Mis võimaldab kasutamise? · Antibiootikumide kasutamist haiguste ravis võimaldab asjaolu, et bakterraku ehituses ja ainevahetuses on olulisi erinevusi eukarüootse inimese rakuga võrreldes, mistõttu inimese rakke antibiootikumid ei kahjusta. · Antibiootikumid ei toimi viiruste suhtes, mis põhjustavad näiteks grippi, külmetushaigusi ja ägedat bronhiiti. · Viirushaiguste puhul on antibiootikumid kasutud, sest viirused on rakutud olesed ja
taset? Esetimiib /// fibraadid (fenofibraat) 41) Millised 2. tüüpi diabeedi ravimid põhjustavad antud valikutest kõige rohkem hüpoglükeemiat? Sulfonüüluurea derivaadid (glimepiriid) 42) 1.tüüpi diabeediga patsiendile on insuliini puudusest tingitud iseloomulik seisund… Ketoatsidoos 43) Milline antibakteriaalsete raviainete rühm omab antud valikutest tavaannuste juures bakteritsiidset toimet? Aminoglükosiidid 44) Lidokaiini anesteetiline toime on seotud... Na+ kanalite blokeerimisega 45) Statiinide toime on seotud sellega, et nad vähendavad… Kolesterooli sünteesi maksas 46) Vankomütsiin on oma toimemehhanismilt... Mikroobiraku seina sünteesi inhibiitor Farmakoloogia testide küsimused Moodlest 47) Leia vale vastus. a. Inhalatsiooni anesteetikumid suruvad alla hingamist b
Hepatoksilisus lastele! Nefrotoksilisus Lastel ladestuvad luudesse ja hammastesse - hammaste värvumine pruuniks. Aminoglükosiidid Mikroobiraku valgusünteesi Ototoksilisus Gentamütsiin tavaliselt esimene Gentamütsiin inhibiitorid pöördumatu valik (soodne hind ja toimespekter, Amikatsiin Toimivad gram- Nefrotoksilisus pikk kogemus) Neomütsiin bakteritesse pöörduv Ohtlikud gram- bakterite
pöörduma? Patsient peab tagasi pöörduma vastuvõtule kui komplitseerimata tsüstiidi kerged sümptomid pole kindlasti taandunud iseenesest 2-3 päevaga käsimüügiravimite ja rahvameditsiini võtete abil. Sümptomite süvenedes või ägedate sümptomite esinemisel on näidustatud antibakteriaalne ravi !!! TEST: ANTIBAKTERIAALSED RAVIAINED 1. Millisele antibakteriaalsele ravimirühmale on iseloomulik ototoksilisus? Penitsilliinid tetratsükliinid tsefalosporiinid *aminoglükosiidid 2. Milline antibakteriaalsete raviainete rühm omab antud valikutest tavaannuste juures bakteritsiidset toimet? Tetratsükliinid *aminoglükosiidid makroliidid linkoosamiidid 3. Aminoglükosiide kasutatakse peamiselt... *gramnegatiivsete mikroobide poolt põhjustatud ohtlikud infektsioonid grampositiivsete mikroobide poolt põhjustatud pehmete kudede infektsioonid grampositiivsete mikroobide poolt põhjustatud ülemiste hingamisteede infektsioonid 4
(RNA polümeraasi β-alaühikule seostudes). aminoglükosiidid aminoglükosiid läbib rakuseina, • Aminoglükosiidide gentamütsiin, aktiivsed (kasutusel) peamiselt G- bakterite suhtes (ei suuda kinnitudes ribosoomidele või translatsioonis osalevatele ensüümidele
ag.,Tugevad nukleiinhappe tripletset aal ja elektripotentsiaal elektrofiilid,reag.,nukleo koodi vastava liiguvad fiilidega,moodustades aminohapega)rRNA vastassuunas.Nernsti tugevaid kovalentseid kaudu toimivad paljud võrrand:E=RT/zF*lg*C sidemeid.Nad AB-d mõjutades 1/C2,kus E- reageerivad DNA-s translatsiooni,nt tasakaalupotentsiaal,R- paiknevas guaniiniga aminoglükosiidid(selekti gaasikonstant;T- erinevates ahelates või ivne toime)mRNA absoluutne T,z-iooni valents,F-faraday kohas,mõõtmed aega,toimub rets constant,C-iooni peavad vastama tundlikkuse konts.Aktsioonpotents aktiivtsentri suurenemine.Põhjusek iaal tekib närvirakus mõõtmetele.)Antagoni s on kiirem rets süntees siis,kui ärritusstiimul st seostub rets-ga,kuid rakus,selleks et
Ei läbi HEBi, meningiidi korral kuni 25%. Läbib PBd. Eliminatsioon neerude kaudu. Kombineermine Pen-iga ja Tsefalosporiiniga (suurem nefrotoksilisus). N: G- aeroobsed bakterid. Bakteriaalne endokardiit (koos Pen), tulareemia, katk, TB, UTI, pneumoonia, meningiit, sepsis jt. N: vähene kasutamine, suur toksilisus Kanamütsiin Aminoglükosiidid Gentamütsiin - pseudomonas, klebsiella, enterobakter Neomütsiin - toksilisuse tõttu ainult lokaalselt AG toksilisus: ototoksilisus, nefrotoksilisus, ülitundlikkusreaktsioonid, neuromuskulaarne blokaad (neomütsiin), perifeerne neuriit, düsbakterioos p.o. VN: rasedus
RRF ja EF-G seondumiskohad kattuvad kui RRF positsioonis 1. Järeldus : EF- 20 G seondumisel võtab RRF sisse positsiooni 2 ( GTP hüdrolüüsi järel liigud EF-G dom Iv dom III poole ja selle väänad välja RF pea). RRF minek positsiooni 2 lõhub subühikutevahelised sillad B2a ja B3.B2a ja B3 on ühed kõige tugevamad sillad. Järeldus : subühikud dissotsieeruvad. Aminoglükosiidid takistavad H69 liigutamist RRF-i poolt. See hoiab B2a silla koos. Ja järelikult pärsib subühikute dissotsiatsiooni. Translatsiooni terminatsioon ja retsükleerimine Mis on terminatsioon- valgu sünteesi lõpetamine, polüpeptiidi vabanemine. Kui polüpeptiid on valmis, siis A-saidis on üks kolmest STOP ehk nonsense-koodonist (UAG – „amber“, UAA – „ochre“, UGA – „opal“). P-saidis on peptidüül-tRNA. Klass I polüpeptiidi
Kõhulahtisusega tekkivat veekaotust kompenseeritakse nii per os kui ka intra vena manustatavate glükoosi ja soolade lahustega (NaCl, KCl, Na2HCO3). Hea toime on raviteedel (raudrohi ja linaseemned). 2. Kausaalne ravi - see on patogeensete kolibakterite vastane.Ravimitest sobivad: fluorokinoloonid (enrofloksatsiin, tsiprofloksatsiin jt.), sulfoonamiidid (TMP- SXT), aminopenitsilliinid (ampitsilliin),tetratsükliinid, (doksütsükliin),aminoglükosiidid (spektinomütsiin, gentamütsiin). Antibakteriaalseid preparaate tuleks manustada nii per os kui ka parenteraalselt. Bakteritsiidseid ravimeid ei tohi manustada suurtes doosides. Immunoteraapiast on kasutusel ema vere ja hüperimmuunseerumite süstimine intra vena või subkutaanselt ( praktikas vähe kasutatav) Immunoprofülaktika: neonataalperioodi kolibakterioosi spetsiifiliseks profülaktikaks vaktsineeritakse lõpptiineid loomi. Vastsündinud saavad passiivse immuunsuse
kuhjumine. Sümptomid: nõrkus, väsimus, jõuetus, iiveldus hommikuti ja oksendamine, uriinihulga vähenemine, kahvatu nahk, sügelemine, jalgade ja laugude turse, valu rindkeres, krambid, söögiisu langus, kehvveresus, jääkainete - kreatiini ja kusiaine- suurenemine veres, kopsudes koguneb vedelik - hingamine muutub sügavaks ja kiireks, hüpertoonia. 9. Millised ravimid on nefrotoksilised? NSAID, AKE-inhibiitorid, diureetikumid, aminoglükosiidid, vankomütsiin, tsüklsporiin, amfoteritsiin B, metformiin, statiinid.
minimaalse inhibeeriva kontsentratsioonina – MIK. Bakteritsiidne toime – On antimikroobne aktiivsus, mis surmab mikroobid; väljend. minimaalse bakteritsiidse kontsentratsioonina – MBK. Klassifkatsioon toimemehhanismi alusel (4 suuremat rühma): 1) bakterirakukestale toimivad ained: penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbepeneemid, monobaktaamid, b-laktaam/b-laktamaasi inhibiitorid, vankomütsiin, isoniasiid, etonamiid, polümüksiin, batsitratsiin. 2) valgu sünteesi pärssivad ained: aminoglükosiidid, tetratsükliinid, oksasolidoonid, makroliidid, klindamütsiin, streptogramiinid 3) nukleiinhapete sünteesi pärssivad ained: Kinoloonid, rifampitsiin, metranidasool 4) mikroobide ainevahetust e. Metabolismi pärssivad ained: sulfoonamiidid, dapsoon, trimetoprim. 12. Tuberkuloos- Seda põhjustavad inimestel M.tuberculosis, M. Bovis ja M.africanum. Levib süljepiisakeste abil (köhimine, aevastamine, laulmine jne). Difteeria- corynebacterium diphteriae
facialise neurinoom) • Neurosensoorne KL – Tingitud sisekõrva, kuulmisnärvi (VIII) või aju juhteteede kahjustusest – Erinevad põhjused: • Kaasasündinud (sündroomsed ja mittesündroomsed) • Infektsioonid: meningiit, mumps, leetrid, punetised, CMV, HIV, keskkõrvapõletik • Peatrauma, barotrauma, oimuluu murd • Ototoksilised ravimid (aminoglükosiidid, lingudiureetikumid) • Mürakahjustus • Kasvajad (pontotserebellaarnurga kasvajad nt. vestibulaarne shwannoom) • Neuroloogilised põhjused (sclerosis multiplex, neurofibromatoos II tüüp) • Meniere tõbi • Vaskulaarsed haigused (insult, äkk-kurtus) • Vanaduskuulmisnõrkus • Enneaegsus, hüperbilirubineemia
Kuhu toimivad antibakteriaalsed ained Antimetaboliitidest sulfoonamiidid (Prontosil, 1935) toimivad vaid bakterite metabolismile, seda inhibeerides. Tsütoplasmas. Penitsilliinid (1928, 1940) ja tsefalosporiinid inhibeerivad seina sünteesi, mis viib bakterite lüüsumiseni. 4 Polümüksiinid ja türotritsiin toimivad läbi interaktsioonide bakteri plasmamembraaniga, muutes selle läbitavust ja hävitades bakteri. Rifamütsiinid, aminoglükosiidid, tetratsükliinid ja kloramfenikool töötavad läbi bakterile oluliste valkude sünteesi peatamise. Nalidixichape (1955) ja proflaviin (1934), tsiprofloksasiin (1987) inhibeerivad DNA funktsioone ja takistavad raku pooldumist ning valgusünteesi. Bakteri metabolismi mõjutavad ained Sulfoonamiidid, mille ajastu algas Prontosili omaduste avastamisega katseloomadel 1955.a, kuid in vitro toimet ei olnud. Tegelik aktiivne metaboliit oli sulfanüülamiid, mis tekkis ise seedetraktis.
Mondini sündroom: Autosoom-dominantne. Kõige sagedasem isoleeritud kesk- ja sisekõrva anomaalia. Iseloomulikuks on teo ja poolringkanalite ebanormaalne laienemine. Enamasti iseseisev anomaalia, kuid võib kaasuda Pendered sündroomile. Progresseeruv sensorineuraalne KL. Ravi: kohleaarimplantatsioon Prenataalsed (sünnieelne) põhjused: Infektsioonid: punetised, toksoplasmoos, CMV, herpesentsefalii, süüfilis Teratogeenid: alkohol, talidomiid, kiiritus, aminoglükosiidid - Perinataalsed põhjused: enneaegsus, asfüksia, ikterus - Postnataalsed põhjused: infektsioonid (mumps, meningiit), trauma, kasvajad, ototoksilised ravimid, autoimmuunsed haigused Omandatud KL: põhjuseks võivad olla kõik eelpool loetletud tegurid, seisundid ja haigused mis tingivad KL. Sageli jääb põhjus ebaselgeks. Ei ole tingitud põletikust, traumast, kasvajatest, metaboolsetest, vaskulaarsetest ja autoimmuunsetest haigustest.
, mis võimaldavad ebasoodsates tingimustes säiluda. Kultuurid sporuleeruvad reeglina tardsöötmel, vedelsöötmel mitte. Streptomütseedid ja antibiootikumid · Streptomütsiin ja Waksman (1940). · Praegu tuntakse oma 4000 AB, mida toodavad aktinomütseedid, neist streptomütseedid toodavad ca 500 AB, neist praktikas kasutatakse ca 50 AB. · Need on sekundaarsed metaboliidid, mis on keemiliselt v. erinevad: aminoglükosiidid, beetalaktaamid, makroliidid, peptiidid, tetratsükliinid, ansamütsiinid jne. Mitmed streptomütseedid toodavad mitut erinevat AB. Lisaks antibakteriaalsetele Abdele sünteesivad streptomütseedid ka seente- ,viiruste- ja algloomade vastaseid AB, ja insektitsiide ja herbitsiide. · Huvitav on see, et paljudel streptomütseetidel paiknevad AB biosünteesi eest vastutavad geenid lineaarsetel plasmiididel. Lineaarsed plasmiidid pole bakteritel eriti
eksponeeritav DNA lõik (geen) toimib matriitsina (template), millelt transkribeeritakse mRNA. Modimise tagajärjel saab see tuumast väljuda, misjärel toimub valgu süntees. rRNA ribosoomne RNA. Ribosoomne RNA on valgu sünteesisaidiks. Ta seostub mRNA molekuli ühte otsa, liigub geneetilist koodi lugedes kuni mRNA teise otsani. rRNA kaudu toimivad ravimid Toimivad bakteri RNA molekulidele, mõjutades translatsiooni. Aminoglükosiidid (gentamütsiin, kanamütsiin, neomütsiin) toime seisneb seondumises bakteri 16S rRNA-le, millega kaasnevad vead koodi lugemises mRNA-lt ning seeläbi bakteri eluliselt oluliste valkude sünteesi pärssimise või mutantsete valkude akkumulatsioonis bakteri membraanis. TUlemusena memrbaani barjäärifunktsioon häirub ning rakk lüüsub. EI seostu inimese 18S- rRNA-le, siis on toime selektiivne. mRNA kaudu toimivad ravimid
sidumiskohtade ja peptiidsideme moodustumisega. Siin on kohane märkida, et antibiootikumid on olnud olulisteks abimeeteks valgusünteesi molekulaarsete mehhanismide väljaselgitamisel ja neid kasutatakse valgusünteesi uurimisel ka praegu. Alljärgnevalt vaatleme antibiootikume, valgusünteesi inhibiitoreid, vastavalt nende poolt mõjutatavatele protsessidele. tRNA sidumist ja koodoni äratundmist (koodon-antikoodon interaktsiooni) mõjutavad rohud: Aminoglükosiidid (streptomütsiin, neomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin, kasugamütsiin), inhibeerivad aa-tRNA seondumist ribosoomi A saiti ja koodon- antikoodon äratundmist. Streptomütsiin (Strp) on tuntud omaduse poolest indutseerida koodilugemise vigu st. valede aminohapete lülitumist valkudesse. Kui normaalselt teevad bakteri ribosoomid ühe vea 10 000 õigesti lülitatud aminohappe kohta, siis streptomütsiini juuresolekul võib vigade sagedus kasvada 50 korda. Valest sünteesitud
organismi funktsiooni muutmise kaudu (farmakodünaamiline ravim). AB jaotus sõltuvalt toimeviisist § AB toime võib olla kas bakteriostaatiline või siis bakteriotsiidne. § Bakteriostaatiline tähendab kasvu (paljunemise) pärssimist, see võib olla reversiibelne. Primaarselt bakteriostaatilised: tetratsükliinid, makroliidid, klooramfenikool. § Bakteritsiidne on irreversiiblne kasvu pärssimine, s.t surmav. Primaarselt bakteriotsiidsed: ß-laktaamid, aminoglükosiidid, kinoloonid, vankomütsiin jt. § Mõlemad mõisted on suhtelised, s.t. on olemas sõltuvus kontsentratsioonist, küsimus vaid, kui kõrge kontsentratsioon on organismis lubatud ja saavutatav. Bakteriraku seina sünteesi pärssimine (I) § Kõik ß-laktaami tüüpi AB (penitsilliinid, tsefalosporiinid, monobktaamid, karbapeneemid), vankomütsiin, fosfomütsiin. § ß-laktaamid pärsivad transpeptidatsiooni reaktsioone mis tagavad polümeerse peptidoglükaani (PG) tekke
WHO ei soovita ained üksinda kasutada, kuna malaaria parasiititel tekib resistentsus. - Taksool – vähiravim; inhibeerib mikrotuubulite lagundamist ja seega rakujagunemist. - Taimed – lõputu ühendirikkus, leidmistõenäosus on suur. Toksilisi ühendeid sisaldavatel taimedel on suurem tõenäosus ellu jääda – loodusepoolne skriining. - Mikroobid – antibakteriaalsed ühendid – penitsilliin, tetratsükliin, aminoglükosiidid jt - Mereelukad – korallid, käsnad, igasugused vetikad – erinevad metaboliidid, eikosanoidid, steroidid, terpenoidid – paljud pakuvad farmatseutilist huvi. - Loomad – Not a very good source. Mõnest mürgisest konnaliigist on saadud antibakteriaalseid agente ja valuvaigisteid. - Ussimürgid – toksilised polüpeptiidid; kõrge spetsiifilisus teatud retseptorite suhtes.
· kuulmeluude ahela katkemine trauma, kolesteatoomi või kroonilise põletiku tagajärjel · otoskleroos · keskkõrvaruumi kasvajad (n. facialise neurinoom) 2) Neurosensoorne KL Tingitud sisekõrva, kuulmisnärvi (VIII) või aju juhteteede kahjustusega Erinevad põhjused: · Kaasasündinud (sündroomsed ja mittesündroomsed) · Infektsioonid: meningiit, mumps, leetrid, punetised, CMV, HIV, keskkõrvapõletik · Peatrauma, barotrauma, oimuluu murd · Ototoksilised ravimid (aminoglükosiidid, lingudiureetikumid) · Mürakahjustus · Kasvajad (pontotserebellaarnurga kasvajad nt. vestibulaarne shwannoom) · Neuroloogilised põhjused (sclerosis multiplex, neurofibromatoos II tüüp) · Meniere tõbi · Vaskulaarsed haigused (insult, äkk-kurtus) · Vanaduskuulmisnõrkus · Enneaegsus, hüperbilirubineemia · Iatrogeenne (kõrvakirurgia tüsistusena) · Segatüüpi KL Neurosensoorse kui konduktiivset tüüpi kuulmislangusesamaaegne esinemine
EAEC: koekultuur, DNA EPEC: kultuur, seroloogia, ELISA, DNA, rakukultuur ETEC: latekstestid, ELISA, PCR Ravi ja profülaktika. Soolepatogeenne ravitakse sümptomaatiliselt, kui süsteemset infektsiooni ei esine. EHEC vajab varases staadiumis antibiootikumravi. EIEC ka. Antibiootikumravi kasutamiseks on vaja määrata tundlikkus. Antibiootikumravi võib fakultatiivselt kasutada ka EAECi, EPECi, ETECi puhul. Kinoloonid näiteks. Moraal: määra tundlikkus ja ravi. TMP-SMX oleks vahva, kinoloonid, aminoglükosiidid (gentat monoteraapiana ei kasuta – resistentsus). Hospitaalinfektsioonide vältimiseks sobivad infektsioonikontrolli meetodid. Kõrged hügieenistandardid vähendavad gastroenteriidi tüvede saamise võimalust. Liha korralik küpsetamine vähendab EHECi ohtu. Bakterid mõmm :) 05/06 Salmonella Üldist. G- fakultatiivselt anaeroobsed pulkbakterid, fermenteerivad, oksüdaas-
Seondub tsütoplasmas rakuseina: aeroobid, streptokokid, pöördumatult 30S ribosoomiga enterokokid). 2. Aminoglükosiidide > tekivad hälbega 1. Naturaalsed ensümaatiline modifikatsioon (geenid nii 1. Aminoglükosiidid peptiidahelad. NB!!! Sünergistlik kromosoomis kui ka plasmiidides > kerge üle toime -laktaamide ja kanda). 3. Ribosoomi seostumiskohtade glükopeptiididega (hrl modifikatsioon. 4. Rakumembraani kombineeritud ravi)
elongatsioonifaktorite poolt suunatud protsesside inhibeerimisega. Antibiootikumidel on spetsiifilise seondumise piirkond mõne ribosoomi aktiivtsentri läheduses ja nad inhibeerivad reeglina põhiliselt üht ribosoomi osareaktsiooni. Puromütsiin – on olnud oluliseks abimeeteks valgusünteesi molekulaarsete mehhanismide väljaselgitamisel ja neid kasutatakse valgusünteesi uurimisel ka praegu. tRNA sidumist ja koodoni äratundmist (koodon-antikoodon interaktsiooni) mõjutavad rohud: aminoglükosiidid – streptomütsiin, neomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin, kasugamütsiin), inhibeerivad aa-tRNA seondumist ribosoomi A saiti ja koodon- antikoodon äratundmist. Streptomütsiin – on tuntud omaduste poolest indutseerida koodilugemise vigu st valede AH lülitumist valkudesse. Tema juuresolekul võib vigade sagedus kasvada 50 korda (normaalselt teevad bakteri ribosoomid ühe vea 10 000 õigesti lülitatud AH kohta). Valesti sünteesitud valgud ei suuda rakus täita vajalikke funktsioone ja
annaabi.ee 
