Farma - AB valgu sünteesi inhibiitorid (0)

   
 
  Sulfoonamiidid  - sulfametisool (lühike, silmatilgad)  - sulfadiasiin (keskmine, salv)  - sulfametopürasiin (kestev)  L: antimikroobsed ained -> foolhappe sünteesi inhibiitorid --> 
sulfoonamiidid 
TM: paraaminobesoehappe (PABA) struktuuranaloogid. 
Konkureerivad ensüümil ja takistavad PABA lülitumist foolhappe 
koosseisu. Bakteriostaatilised. Toimet nõrgendavad mõned 
Lok.An, mäda.  
FK: A – imenduvad hästi p.o., lokaalne. D – jaotuvad organismis 
laialdaselt, läbivad HEB ja PB. M – metaboliseeruvd maksas 
inaktiivseteks metaboliitideks. E – erituvad peamiselt neerude 
kaudu.  
N: UTI, HTI, klamüdioos, strepkoki infekts profülaktika Pen allergia 
korral, sulfasalasiin – soolehaigused (ei imendu), harva 1. rea 
ravimiks, kombinatsioon trimetoprimiga ->  ​ko-trimoksasool  KT: allergia, GIT häired, neerukahjustus (SA-d ja metaboliidid 
võivad uriinis moodustada kristalle -> oluline piisav diurees, 
leelistamine), agranulotsütoos, maksanekroos 
VN: rasedad, väikelapsed (tuumikterus)   
 
  Trimetoprim  (Kotrimoksasool – kombineeritud vorm)  L: antimikroobsed ained -> foolhappe sünteesi inhibiitorid --> 
trimetoprim 
FD: inhibeerib selektiivselt dihüdrofolaadi reduktaasi, mis muudab 
dihüdrofolaadi tetrahüdrofolaadiks. 
FK: A – imendub hästi p.o. D – kontsentreerub kudedesse, läbib 
HEBi, rögas ja eesnäärmes, uriinis, sapis. E – 60% eritatakse 
konjugeeritult.  
KT: GIT häired, nahalööve, trombotsütopeenia, harva 
megaloblastiline aneemia 
 
Koos Sulfametoksasooliga sünergistlik antimikroobne toime. 
 - lai toimespekter, madal toksilisus (mõlemad väikses annuses) 
 - HIT infektsioonid (2. valik), UTI, prostatiit, bakteriaalsed 
kõhulahtisused, AIDSi korral bakteriaalsed infektsioonid 
 - KT: suhteliselt vähe, tüüpilised sulfoonamiidide kõrvaltoimed.    
 
  Nitrofurantoiin  Nitrofuraani derivaadid > nitrofurantoiin 
FD: laia toimespektriga aine, mille TM ei ole täpselt teada. 
Kasutamine: UTI 
KT: GIT häired, ülidtundlikkusreaktsioonid, hepatotoksilisus, 
perifeerne neuropaatia   
 
  Metronidasool  Spetsiifilised kemoterapeutikumid > Algloomadest põhjustatud 
nakkuste vastased ained >Trihhomoniaasi vastased ained, 
amöbiaasi vastased ained  
Seedeelundeisse toimivad ained > Helicobacter pylori infektsiooni 
ravi > Mikroobivastased ained  
FD: • Anaeroobide ja parasiitide ferredoksiinide toimel tekivad 
DNAd kahjustavad reaktiivsed metaboliidid. • Resistentsus tekib 
ferredoksiini hulga vähenemise kaudu või O2 hulga suurenemise 
kaudu. FK: • Manustatakse p/o, i/v • Metabolism maksas • Eritub 
uriini ja sapiga. • Läbib HEBi ja platsentaarbarjääri Kasutamine: • 
Kui sooles vohavad anaeroobid või on tekkinud septilised 
tüsistused  
Kasutamine: pseudomembranoosse koliidi ja anaer. infektsioonide 
ravis. • Helicobacter pylori raviskeemis • Algloomadest tundlikud 
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia  
KT: • Põhjustab antabus-reaktsiooni. • Iiveldus • Diarröa • i/v 
manustamisel tromboflebiit • leukopeenia, neutropeenia • 
perifeerne neuropaatia  


 
 
  Tsiprofloksatsiin  L: antimikroobsed ained > DNA güraasi inhibiitorid > 
fluorokinolooni derivaadid  
FK: p.o., koguneb kudedesse (neerud, prostata, kopsud, 
fagotsüüdid), läbib halvasti HEBi, metaboliseerub oluliselt maksas 
(inhibeerib CYP450), T1/2=5h, renaalne ekskretsioon  
 
FD: inhibeerib bakteriaalse DNA güraasi ehk topoisomeraas II > 
takistub DNA transkriptsioon ja replikatsioon  
 
Kasutamine: P. aeruginosa tsüstilise fibroosiga patsientidel, 
krooniline gram-neg. osteomüeliit, Salmonella typhii kandluse 
kõrvaldamine, siberi katk  
 
KT: hospitaalinfektsioonide ravis võib areneda Cl. difficile ülekasv, 
GI-trakti häired, nahalööbed, noortel inimestel artropaatiad, KNSi 
kõrvaltoimed (peavalu, -pööritus, krambid)    
 
  Erütromütsiin  Antimikroobsed ained → valgusünteesi inhibiitorid → makroliidid  
 
FD: seostuvad ribosoomi 50S subühikuga → blok translokatsiooni 
ehk ribosoomi edasiliikumise mööda RNAd → blok valgusünteesi 
→ bakteriostaatiline  
 
FK: manustatakse p/o, i/v. Maohappes lammutub, mistõttu 
manustatakse kaetud tablettide või kapslitena. Saavutab 
terapeutilise kontsentratsiooni pea kõikides kudedes, va ajus ja 
liikvoris; Vd 0,95 l/kg. Metaboliseeritakse maksas, väljutatakse 
sapiga, t1/2 1—2 h  
 
N: G(+), N. gonorrhoeae, H. influenzae, Mycoplasma pneumoniae, 
Legionella spp, Chlamydia spp.  
 
KT: inhibeerib cyt P450 ensüüme. Allergia, eosinofiilia, 
nahalööbed, iiveldus, oksendamine, diarröa, kolestaatiline hepatiit, 
ajutine kuulmislangus    
 
  Klaritromütsiin  L: Antimikroobsed ained > mikroobiraku valgusünteesi inhibiitorid > 
makroliidid  
FD: • Seostuvad ribosoomi 50s alaühikuga ja pärsivad 
translokatsiooni. Sama sidumiskoht klooramfenikooli ja 
klindamütsiiniga. Avaldavad sõltuvalt tekitajast ja kontsentratsioonist 
bakteriotsiidset või – staatilist toimet. • Resistentsuse mehhanismid: 
(1) Aktiivne väljatransport rakust (2) Sidumiskohta muutvad metülaasid 
(3) Makroliiti hüdrolüüsivad esteraasid (4) Ribosoomi 50S alaühikut 
muutvad kromosomaalsed mutatsioonid  
FK:  p/o. Toimeainet aeglaselt vabastavat ravimvormi koos toiduga. • 
Inhibeerib cytP450, tõuseb nt karbamasepiini, itrakonasooli tase veres. 
• Ei läbi HEBi. • Kontsentreerub fagotsüütides. • Metaboliseerub 
maksas. • 20-40% eritub muutumatul kujul neerude kaudu.  
Kasutamine: • Toime G+ tugevam kui erütromütsiinil. Mõõdukalt 
H.pylori (koos omeprasooliga ja amoksitsilliiniga) ja 
N.gonorrhoeaesse. • Teise rea ravim tuberkuloosi puhul, Legionelloos, 
keskkõrvapõletik lastel, H. influenzae pneumoonia, H. pylori 
haavandtõve patsientidel, Chlamydia trachomatis infektsioonid • 
Toimib ka mõnedesse algloomadesse – nt. Toxoplasma gondii, 
Plasmodium’i liigid. Kõrvaltoimed: • GI trakti häired • 
Ülitundlikkusreaktsioonid (nahalööbed, palavik) • Mööduv kuulmise 
kadu • Kolestaatiline ikterus • Oportunistlikud infektsioonid  


 
 
  Klooramfenikool   
  Raseduse lõpul ja vastsündinutel  kasutatuna halli beebi sündroom  L: Antimikroobsed ained > Mikroobiraku valgusünteesi inhibiitorid > 
levomütsetiinid  
FD: • Seostub ribosoomi 50S alaühikuga. Inhibeerib peptidüüli transferaasi. 
• Pärsib aminohapete lülitumist valgu koosseisu. • Ühine sidumiskoht 
klindamütsiini ja makroliitidega – konkurents ja antagonism.  
FK: • inhibeerib maksaensüüme • Imendub kiiresti p/o. • Eelravimit 
manustatakse ka i/m • Kontsentratsioon liikvoris moodustab keskmiselt 60 
% plasma kontsentratsioonist • Peamine eliminatsioonitee on metabolism 
maksas inaktiivseks glükuroniidiks. Silmatilkadena, salvidena. 
N • Võimaluse korral tuleb kasutada teisi mikroobide vastaseid aineid, mis 
on sama efektiivsed ja vähem toksilised. • Enamusse tekitajatesse toimib 
bakteriostaatiliselt, mõnedesse tundlikumatesse (nt. H.influenzae, N. 
meningitidis, S.pneumoniaevõib toimida bakteriotsiidselt.  • Resistentsuse 
mehhanismid: Lammutamine ensüümide, nt. atsetüültransferaaside, poolt, 
ribosoomi struktuuri muutus, vähenenud tungimine mikroobirakku  
KT • Suhteliselt harva esinevad allergilised nahalööbed • Palavik võib 
esineda üksi või koos nahalöövetega. • Herxheimeri reaktsioon võib 
esineda süüfilise, kõhutüüfuse ja brutselloosi ravis. • Doosist sõltuv luuüdi 
depressioon, aneemia, leukopeenia ja trombotsütopeenia ning doosist 
mittesõltuv aplast aneemia ja pantsütopeenia. • Toksilised ja ärritavad 
toimed – iiveldus, oksendamine, ebameeldiv maitse suus, diarröa • 
Nägemishäired, paresteesiad – harvad toksilised kõrvaltoimed • 
Entsefalopaatia, kardiomüopaatia – mitokondrite funktsiooni häirimisest.    
 
  Tetratsükliin  (I pvk)  FD: seostub ribosoomi 30S-ga ja takistavad tRNA ja mRNA 
seostumist. Seovad katioone (Ca, Mg, Fe). 
Bakteriostaatiline, toime makroorganismile suures konts-is. 
FK: p.o. bios 60-80%, D - kogunevad rakkudes maksas, 
põrnas, kopsus, luuüdis, luukoes, hambaemailis. Läbivad 
HEBi, PBd, tungib rinnapiima. E - erituvad sapiga, läbivad 
enterohepaatilise ringe. Eliminatsioon neerudega. 
N: G+ ja G-. Rickettsia, spiroheedid, chlamydia, 
mycoplasma. 
Kasutamine: reservABd.  
KT: GIT häired, vit-B grupi defitsiit, düsbakterioos -> 
pseudomemb koliit, superinfektsioonid -> soor suus, 
allergia, fotosensitiivsus, hepatotoksilisus suurtes annustes, 
nefrotoksilisus, hammaste värvuse muutus 
VN: lapsed alla 12a, rasedad   
 
  Doksütsükliin  (II pvk)  Antimikroobsed ained → valgusünteesi inhibiitorid → ​  ​tetratsükliinid  FD:läbib passiivse difusiooni teel G(-) mikroorganismide välimise 
membraani → läbib aktiivse transpordi teel G(-) ja G(+) mikroobide 
peptidoglükaani → seost ribosoomi 30S subühikuga → blok tRNA 
seostumise mRNAga → blok valgusünteesi → bakteriostaatiline -     
FK:manustatakse p/o, i/v, lokaalselt silma. Imendub paremini 
tühjast maost, 2 h enne ja pärast manustamist tuleb vältida 
piimatooteid. Suur jaotusuumala; koguneb maksa, põrna, 
luuüdisse, luudesse, hammastesse; läbib HEBi ja 
platsentaalbarjääri, satub rinnapiima. Väljutatakse inaktiivsete 
metaboliitidena roojaga  
N: Lai toimespekter. G(+) ja G(-), Mycoplasma spp, Rickettsia spp, 
Chlamydia spp, Borrelia spp, Treponema pallidum, Bacillus 
anthracis -  
 
KT:seedehäired, düsbakterioos, ladestub kasvavatesse luudesse 
ja hammastesse. Ei kasutata alla 8-aastastel lastel, rasedatel, 
imetavatel emadel!  


 
 
  Streptomütsiin  FD: seostuvad pöördumatult ribosoomi 30S-ga ja pärsivad 
valkude sünteesi ja blokeerivad 50S kinnitumise. Toimub 
ioonide, molekulide ja proteiinide leke mikroobi rakust, mis 
põhjustab lüüsumise. Kahe faasiline - peab jõudma rakku ja 
siis liituma ribosoomiga. Bakteriosiidne (doosist sõltuv). 
FK: p.o. ei imendu, i.m., i.v., lokaalselt. 1xp Suur konts 
neerukoes ja sisekõrvas. Ei läbi HEBi, meningiidi korral kuni 
25%. Läbib PBd. Eliminatsioon neerude kaudu. 
Kombineermine Pen-iga ja Tsefalosporiiniga (suurem 
nefrotoksilisus). 
N: G- aeroobsed bakterid. Bakteriaalne endokardiit (koos 
Pen), tulareemia, katk, TB, UTI, pneumoonia, meningiit, 
sepsis jt. 
   
 
  Kanamütsiin   N: vähene kasutamine, suur toksilisus  Aminoglükosiidid  Gentamütsiin - pseudomonas, klebsiella, enterobakter 
Neomütsiin - toksilisuse tõttu ainult lokaalselt 
 
AG toksilisus: ototoksilisus, nefrotoksilisus, 
ülitundlikkusreaktsioonid, neuromuskulaarne blokaad 
(neomütsiin), perifeerne neuriit, düsbakterioos p.o. 
 
VN: rasedus