Resistentsusmehhanism (pms Toime Suurem rühm Toimemehanism Rühm omandatud) 1. Penitsilliinid 1. -laktamaasid (stafülokokid, E. coli, Klebsiella) 2. PBP muundumine > metitsilliiniresistentsus (kaasneb resistentsus
bakterite vastu, kui laia toimespektriga antibiootikumid. 2. Laia toimespektriga antibiootikumid · Toimivad paljude bakteriliikide vastu. Neid kasutatakse juhul, kui pole täpselt teada, milline bakter infektsiooni põhjustab või kui infektsiooni põhjustavad erinevad bakteriliigid. · Kahjuks tapavad nad ka palju rohkem häid või kahjutuid baktereid, kui kitsa toimespektriga antibiootikumid. Näited antibiootikumidest Kitsa toimespektriga · Penitsilliinid · Polümüksiin Laiatoimelised · Beetalaktaamid · Aminoglükosiidid · Tetratsükliinid Mis võimaldab kasutamise? · Antibiootikumide kasutamist haiguste ravis võimaldab asjaolu, et bakterraku ehituses ja ainevahetuses on olulisi erinevusi eukarüootse inimese rakuga võrreldes, mistõttu inimese rakke antibiootikumid ei kahjusta. · Antibiootikumid ei toimi viiruste suhtes, mis põhjustavad näiteks grippi, külmetushaigusi ja ägedat bronhiiti.
infektsiooni teket, siis millal (enne, kirurgilise sekkumise ajal, pärast) tuleks üldjuhul antud ravimit manustada ja miks? Enne operatsiooni, et ennetada inefektsiooniriski. Operatsiooni ajal ja pärast seda on patsiendi immuunsus nii nõrk, et ei suuda haigusele vastu võidelda. 5. Kuidas tunned ära erinevatesse ravimrühmadesse kuuluvad antibakteriaalsed ained (kuidas tuvastad rühma – tegin tahvlile..). Penitsilliinid / Tsefalosporiinid / Makroliidid / Fluorokinoloonid 6. Millisel viisil on võimalik antibakteriaalseid raviaineid manustada? Millest manustamisviis võiks sõltuda? Millega lahustatakse parenteraalselt manustatavaid antibiootikume (enamasti on ravimid enne manustamist pulbrilisel kujul). Antibakteriaalseid raviaineid on võimalik manustada nii suukaudselt kui ka veenisiseselt. Manustamisviis sõltub sellest, kuhu on antibakteriaalsel ravimil vaja toimida ja kui kiiresti
Mikroobidevastased ained 1. Selgita mõistet kemoteraapia? Nakkushaiguste ja kasvajate ravi keemiliste ühenditega. 2. "Kemoteraapia" võttis kasutusele? a) G. Domagk b) P. Ehrlich c) A. Fleming d) S. Waksman 3. Kuidas antibiootikume klassifitseeritakse? Too iga grupi kohta üks toimeaine näide! 1)Beeta-laktaamsed AB (penitsilliinid, tsefalosporiinid) 2)Aminoglükosiidsed AB (streptomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin) 3)Tetratsükliinid(doksütsükliin) 4)Makroliidid (oleandomütsiin, erütromütsiin) 5)Polüpeptiidsed AB (batsitratsiin, gramitsidiin, polümüksiinid, valinomütsiin) 6)Kinoloonid (nalidiksiinhape, tsiprofloksatsiin) 7)Polüeensed AB (amfoteritsiin B, nüstatiin) 8) Glükopeptiidid (vankomütsiin) + Laia toimespektriga ja kitsa toimespektriga 4
inhibiitruna. Samuti seened sisaldavad vitamiine : 1) A-kukeseentes, kuuseriisikates 2) B-punapuravikes, kasepuravikes, pilvikutes 3) C-kivipuravikes, külmaseentes, sampinjonides 4) PP ja D kübarseentes Kasutatud kirjandus 1. http://www.slideshare.net/chryssy/biotehnoloogia 2. http://www.slideshare.net/sepake/seente-kasutamine-biotehnoloogias 3. http://et.wikipedia.org/wiki/Seened 4. http://et.wikipedia.org/wiki/Penitsilliinid 5. Bioloogi õpik ,,Bioloogia gümnaasiumile" 1.osa
ANTIBAKTERIAALSED RAVIAINED MIKROOBIRAKU SEINA SÜNTEESI INHIBIITORID PENITSILLIINID TSEFALOSPORII TEISED BEETA- VANKOMÜTSIIN NID LAKTAAMID BENSÜÜLPENITSILLII TSEFASOLIIN (I KARBOPENEEMID METITSILLIIN N (PENITSILLIIN pk) Väga lai Kõrvaltoimed: G) TSEFADROKSIIN (I toimespekter o Palavik FENOKSÜMETÜÜL- pk) G+ o Veenipõletik
Alteplaasi 27) Millise antikoagulandi toime on antud valikutest kõige enam mõjutatud teiste ravimite ja toidu poolt? Rivaroksabaan 28) Kõige suurema tõenäosusega võivad tsefalosporiinid antud valikutest tekitada kõrvaltoimena... Nefrotoksilisust 29) Mille poolest erinevad bensüülpenitsilliin ja fenoksümetüülpenitsilliin aminopenitsilliinidest (nt amoksitsilliinist)? Põhjustavad vähem kõrvaltoimeid 30) Penitsilliinid on oma toimemehhanismilt... Mikroobiraku seina sünteesi inhibiitorid 31) Sulfametoksasooli kombinatsiooni koos trimetoprimiga kasutatakse enamasti... Bronhiit, sinusiit, otiit, uroinfektsioonid Farmakoloogia testide küsimused Moodlest 32) Fluorokinoloonid toimivad peamiselt... Gramnegatiivsetesse mikroobidesse 33) Makroliidid on oma toimemehhanismilt... Mikroobiraku seina sünteesi inhibiitorid
ANTIBIOOTIKUM TOIME BAKTERILE KÕRVALTOIME KASUTAMINE MÄRKUSE D Penitsilliinid Mikroobiraku seina sünteesi Ülitundlikkusreaktsioonid Esmavalik paljude infektsioonide Tohib rasedatele Bensüülpenitsilliin inhibiitorid Seedetrakti kõrvaltoimed, korral ja lastele (penitsilliin G) BAKTERITSIIDNE Neurotoksilisus, Bakteriaalne meningiit
infektsiooni teket, siis millal (kas enne, kirurgilise ajal, pärast) tuleks üldjuhul ravimit manustada ja miks? Antibakteriaalset ravimit manustatakse just enne operatsiooni, et ennetada infektsiooniriski. Operatsiooni ajal ja pärast seda on patsiendi immuunsus nii nõrk, et ei suuda haigusele vastu võidelda 5. Kuidas tunned ära erinevatesse ravimrühmadesse kuuluvad antibakteriaalsed ained (kuidas tuvastada)? Penitsilliinid / Tsefalosporiinid / Makroliidid / Fluorokinoloonid 6. Millisel viisil on võimalik antibakteriaalseid raviaineid manustada? Millest manustamisviis võiks sõltuda? Millega lahustatakse parenteraalselt manustatavaid antibiootikume (enamasti on ravimid enne manustamist pulbriliselt kujul)? Antibakteriaalseid raviaineid on võimalik manustada nii suukaudselt kui ka veenisiseselt. Manustamisviis sõltub sellest, kuhu on antibakteriaalsel ravimil vaja toimida ja kui kiiresti
parapähklitel.Tegu on kumariini derivaatidega. Nad on stabiilsed. Aflatoksiinid tekitavad mutatsioone ja vähktõbe, eriti maksas (maksavähk). Mürgiseks muutuvad nad pärast ümbertöötamist maksas. Kui saadus aflatoksiin M1 reageerib maksarakkude DNA-ga, tekib mutatsioon, mis muudab maksarakud vähirakkudeks. Et aflatoksiine on suhteliselt lihtne toota ja nende surmav annus on väike, siis kahtlustatakse, et on välja töötatud neil põhinev relv. * Penicillium. - Penitsilliinid on antibiootikumide klass, mida saadakse perekonna Penicillium seentest. Penitsilliin on ajalooliselt tähtis, sest tegu oli esimeste ravimitega, mis ravisid varem tõsiseid haigusi nagu süüfilist ja stafülokokinakkusi. Ehkki penitsilliine kasutatakse laialdaselt ka tänapäeval, on paljud bakterite tüübid nende suhtes resistentsed. Kõik penitsilliinid on beetalaktaam-antibiootikumid ning neid kasutatakse peamiselt grampositiivsete bakterite tekitatud haiguste ravis
preparaatide rühm toimemehhanism resistentsuse mehhanismid esindajad toimespekter β-laktaamsed • Antibiootikum seostub • β-laktamaaside produktsioon penitsilliinid naturaalsed kõik streptokokid, meningkokid, enamik G+ antibioootikumid penitsilliini siduva proteiiniga nii G- kui G+ mikroobidel anaeroobe. minimaalne aktiivsus stafülokokkide
terapeutlistes annustes ei kahjusta makroorganismi. Bakteriostaatline toime- On antimikroobne aktiivsus, mis pidurdab bakterite kasvu; väljend. minimaalse inhibeeriva kontsentratsioonina – MIK. Bakteritsiidne toime – On antimikroobne aktiivsus, mis surmab mikroobid; väljend. minimaalse bakteritsiidse kontsentratsioonina – MBK. Klassifkatsioon toimemehhanismi alusel (4 suuremat rühma): 1) bakterirakukestale toimivad ained: penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbepeneemid, monobaktaamid, b-laktaam/b-laktamaasi inhibiitorid, vankomütsiin, isoniasiid, etonamiid, polümüksiin, batsitratsiin. 2) valgu sünteesi pärssivad ained: aminoglükosiidid, tetratsükliinid, oksasolidoonid, makroliidid, klindamütsiin, streptogramiinid 3) nukleiinhapete sünteesi pärssivad ained: Kinoloonid, rifampitsiin, metranidasool 4) mikroobide ainevahetust e. Metabolismi pärssivad ained: sulfoonamiidid, dapsoon, trimetoprim. 12
kusjuures ilma selleta bakter lüüsub. Bakterirakus pole tuuma, ning DNA on rõngas. Bakteril pole selliseid erinevaid organelle, nagu imetajatel. Bakter peab kõike ise sünteesima, kuid imetajad saavad neid asju toiduga, mistõttu on ka puudu osad ensüümid, mis bakteritel on. Kuhu toimivad antibakteriaalsed ained Antimetaboliitidest sulfoonamiidid (Prontosil, 1935) toimivad vaid bakterite metabolismile, seda inhibeerides. Tsütoplasmas. Penitsilliinid (1928, 1940) ja tsefalosporiinid inhibeerivad seina sünteesi, mis viib bakterite lüüsumiseni. 4 Polümüksiinid ja türotritsiin toimivad läbi interaktsioonide bakteri plasmamembraaniga, muutes selle läbitavust ja hävitades bakteri. Rifamütsiinid, aminoglükosiidid, tetratsükliinid ja kloramfenikool töötavad läbi bakterile oluliste valkude sünteesi peatamise. Nalidixichape (1955) ja proflaviin (1934), tsiprofloksasiin (1987) inhibeerivad
koostise muutustest. Hematoentsefaalbarjäär (HEB) reguleerib ainete tungimist ajju. Tervikuna funktsioneerib HEB lipiidmembraanina ja see on praktiliselt läbimatu ioniseeritud molekulidele ja valikuliselt mõnedele teistele ainetele. Halvasti tungivad verest ajju füsioloogilise pH juures olevad ained mediatoorse toimega ained mõned antibiootikumid (penitsilliinid, tsefalosporiinid) HEB tähtsus: süsteemsel manustamisel paljud ravimid närvisüsteemi ei tungi ja seal toimet ei avalda pikeneb paljude ravimite tsentraalse toime latentsiperiood vastsündinutel ja lastel on HEB läbilaskvam kui täiskasvanutel teatud seisundid võivad muuta HEB läbilaskvamaks (ajukelmepõletikud, üldanesteesia, vere pH muutus), seetõttu võib
(WHO). Ravimisarnasel ainel on toimeainet koguses või vormis, mis ei luba teda pidada ravimiks, või mis ei sisalda üldse toimeainet, kuigi tootja kirjeldab tootel ravimile iseloomulikke kasutusalasid. Kuidas ravimeid klassifitseeritakse? Farmakoloogiline efekt - Saavutatav bioloogiline efekt: valuvaigistid, psühhoosiravimid, astmaravimid, põletikuravimid, antibiootikumid. Keemiline struktuur - Sarnase struktuuriga ühendid ühte gruppi: penitsilliinid, barbituraadid, opaadid, steroidid. Segane, kuna bioloogiline toime võib sarnastel ühenditel erineda. Sihtmärksüsteem - Antihistamiinid, koliinergikud. Täpsem kui struktuur, kuid ei täpsusta, mis punktis ravim reaalselt toimib. Molekulaarne sihtmärk - Ensüüm, retseptor: anti-koliinesterasid, tsüklooksügenaasi inhibiitorid. Täpseim jaotus, eeldab eelteadmisi. Mida väljendavad ravimi kemoterapeutiline ja terapeutiline indeks?
..alkohoolsete jookide valmimisel? Juustude valmistamisel osalevad peale bakterite veel ka hallitusseened. Alkohoolsete jookide almimine sõltub lisaks bakteritele ka pärmiseente elutegevusest 2. Milles seisneb biotõrje? Biotõrje seisneb taimekahjurite hävitamises või nende paljunemise ja leviku pidurdamises teiste organismidega või nende toodetud toksiinidega. 3. Kes avastas penitsilliini, mis see on? Penitsilliini avastas Alexander Fleming. Penitsilliinid on antibiootikumide klass, mida saadakse perekonna Penicillium seentest. 4. Nimeta rakendusbioloogia lähtekoht. Maaviljelus ja loomakasvatuse teke ning vanaaja meditsiin. 5. Millel rajaneb toiduainete hapnemine? Toiduainete hapnemine rajaneb peamiselt piimhappebakterite tegevusel. 6. Milliseid töötlusi nimetatakse biotehnoloogiliseks? Biotehnoloogiliseks töötluseks nimetatakse näiteks mitmesuguste juustusortide
- Sellise taktika kasutamine võib mõjutada siduvaid rühmi ja seeläbi ravimi aktiivsust, seda ^ või v. - Lahenduseks prodrugs e eelravimid -> sihtmärgil vabaneb kaitsev rühm. - - Metabolismi kiirendamise ja aeglustamise võtted. - Ioniseerumine - NH2 rühmad. Olles nõrgad alused, on nad veres osaliselt ioniseeritud. Membraani läbivad mitteioniseeritult, kuid ioniseeritult lahustuvad ja seonduvad retseptorile hästi. - Tugevalt polaarsed ravimid (penitsilliinid)? - - otse vereringesse viia, kasutada eelravimit (prodrug), kus ioniseeruv rühm on ajutiselt maskeeritud (kaitstud), kasutada organismi enda transportvalkusid. Katse-eksitus. - - Suurus - M<500 D, millest suuremad läbivad membraani halvasti tingituna polaarsetest rühmadest. Sobib pinotsütoos. M<200 lähevad läbi kanalite läbi membraani. - H-sidemete arv - mida suurem, seda väiksem tõenäosus jõuda sihtmärgini.
Primaarselt bakteriostaatilised: tetratsükliinid, makroliidid, klooramfenikool. § Bakteritsiidne on irreversiiblne kasvu pärssimine, s.t surmav. Primaarselt bakteriotsiidsed: ß-laktaamid, aminoglükosiidid, kinoloonid, vankomütsiin jt. § Mõlemad mõisted on suhtelised, s.t. on olemas sõltuvus kontsentratsioonist, küsimus vaid, kui kõrge kontsentratsioon on organismis lubatud ja saavutatav. Bakteriraku seina sünteesi pärssimine (I) § Kõik ß-laktaami tüüpi AB (penitsilliinid, tsefalosporiinid, monobktaamid, karbapeneemid), vankomütsiin, fosfomütsiin. § ß-laktaamid pärsivad transpeptidatsiooni reaktsioone mis tagavad polümeerse peptidoglükaani (PG) tekke. § Vastavad transpeptidaasid ongi penicilln binding protein's (PBP) - retseptorid, millega seostuvad ß-laktaamid. § Uus PG moodustub vaid kasvavates bakterites, seega toimivad ß-lakataamid vaid paljunevatesse bakteritesse. § Vankomütsiin moodustab PG prekursoriga inaktiivse kompleksi.
heinatõmmist, milles alati on batsillide spoore, mis kuumutamisel ei hävi. 35.Mida pole prokarüoodil? Prokarüoodil ei ole tuuma, kloroplaste, mitkondreid ehk siis organellid, mille son kahekihiline membraan. 36. Kes algatas bakterite fülogeneetilise uurimuse? (Carl Woese) 37. nimeta gram- ja gram+ baktereid. Peptidoglükaanvõrk on kas 1-3 kihiline (graamneg.) või 15-40 kihiline (graampos.). Peptidoglükaani sünteesi pärsivad beetalaktaamsed antibiootikumid (penitsilliinid, tsefalosporiinid). Seega mõjuvad need AB ainult aktiivselt kasvavale rakule. Peptidoglükaani hulk ja paigutus on eri tüüpi kestaga bakterites erinev. Grami järgi värvides eristuvad erineva rakukesta ehitustüübiga bakterid, g(+) ja g(-). Grami järgi värvumine sõltub põhiliselt rakukesta polüsahhariidkihi (peptidoglükaan või pseudopeptidoglükaan) paksusest. G(+) bakteril on paks mitmekihilinepeptidoglükaankest. Peptidoglükaaniga (muraamhappega) on
inimtervisele eelkõige antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide tekkele ja allergilistele reaktsioonidele. Seepärast püütakse võimalikult lahutada teineteisest ka inimese ja loomaravimid. Levinuima kasutusega antibakteriaalseks aineks on bensüülpenitsilliin (penitsilliin G). · Seireprogrammidesse on haaratud näiteks Eestis järgnevad antibiootikumid sulfoonamiidid, penitsilliinid, tetratsükliinid, fluorokinoloonid, makroliidid jt. Kõigepealt analüüsitakse liha, piima jt. proovid mikrobioloogilise agar-difusioonmeetodiga, positiivsed proovid edasi kinnitamiseks ja kvantiteerimiseks kromatograafilise meetodiga. Osa proove analüüsitakse ka kohe kromatograafiliselt mingi konkreetse eelpoolmainitud antibiootikumiderühma sisaldumise suhtes. · Omaette toksikoloogiliseks probleemiks on antibiootikum klooramfenikool, mille suhtes on
Profülaktikas kasutatakse doksütsükliini (penitsilliini mitte) Koduloomad, karjad tuleks vaktsineerida. Rotte tasuks kontrollida. Bakterid mõmm :) 05/06 Mycoplasma ja Ureaplasma Üldist. Väikseimad vabalt elavad bakterid. Rakusein puudub, rakumembraanis on steroolid. Rakuseina puudumise tõttu ei toimi mükoplasmadele penitsilliinid, tsefalosporiinid, vankomütsiin, teised rakuseina sünteesi toimivad antibiootikumid. Mükoplasmad moodustavad pleomorfseid filamente keskmise läbimõõduga 0,1…0,3 µm, läbivad 0,45 µm pooridega filtreid. Tundus, nagu oleks viirused, aga: poolduvad, kasvavad kunstlikul rakuvabal söötmel, sisaldavad DNAd ja RNAd. Fakultatiivsed anaeroobid (v.a. M. pneumoniae – aeroob), vajavad kasvuks eksogeenseid steroole. Generatsiooniaeg 1…6 h, enamik moodustab praemunalaadseid kolooniaid, M
leidma tee lipopolüsahhariidide hüdrofiilsete ahelate vahelt). Seetõttu ei saa näiteks ka rasvade emulgeerija sapp lüüsida G(-) bakteri välismembraani. Välismembraanis on ka valguline poor. Selle kaudu tungivad rakku väikese molekulmassiga (kuni 600 Da) vees lahustuvad (hüdrofiilsed) ained. Tänu välismembraanile on gramnegatiivsed bakterid vähetundlikud paljudele antibiootikumidele (näiteks mitmed penitsilliinid, erütromütsiin). Välismembraani seovad periplasma peptidoglükaankihiga lipovalgud (lipoproteiinid). Lipiidosaga ulatuvad nad välismembraani lipiidikihti ja valgulise osa kaudu on kovalentselt (peptiidsidemega) seotud peptidoglükaaniga. Lipopolüsahhariidid annavad bakteritele seroloogilised (antigeensed) omadused. Lipopolüsahhariidid (just lipiidosa, lipiid A) on toksilised inimesele, põhjustades palavikku ja lööbeid
annaabi.ee 
