· simvastatiin · tselekoksiib · oksütetratsükliin · ibuprofeen · doksütsükliin · trimetroprim · sulfametisool · gentamütsiin · nitrofurantoiin · griseofulviin Hormoonid Krambivastased ravimid · kortikosteroidid · lamotrigiin · östrogeenid · karbamasepiin · spironolaktoon · fenobarbitaal · progesteroonid · fenütoiin Antihistamiinikumid Süsteemse toimega Muu dermatoloogilised · difenhüdramiin ravimid · kullapreparaadid · loratadiin · isotretinoiin · asatiopriin
Loomsest allikatest saadud retinüülestrid hüdrolüüsitakse retinooliks ja rasvhappeks mis imenduvad peensoole ülaosas. 85-90% inimorganismi A-vitamiini varud asuvad retinüülpalmiaadina maksas. A-vitamiini imendumist häirivad maoalahappelisus, seega A-vitamiiniga võib tarvitada koos C-vitamiini (askorbiinhape). Lisaks häirivad A-vitamiin imendumist liigne raud, kohvi, mineraalõlid ja nitraadid. Lisaks ka erinevad ravimid nagu näiteks fenobarbitaal, prednisoloon, kortisoon, kolestüramiin ning ka raske füüsiline töö. A-VITAMIINI BIOFUNKTSIOONID Vitamiin A ning tema erinevatest vormidest sõltuvad inimorganismis järgmised füsioloogilised funktsioonid: 1) nägemisfunktsioon, 2) somaatiline funktsioon, 3) diferentseerumisvõime liamskestade ja nahaepiteeli areng, 4) antiinfektsioosne toime, 5) antioksüdantne regulatsioon, 6) naharakkude areng, luukoe ja hammaste kasv ja areng.
Vitamiin B10, B11, Bc (foolhape) antianeemiline vitamiin Nimetused: bioaktiivsus realiseerub tetrahüdrofolaadi (THF) kaudu Metabolism: · Taimsete produktide polüglutamaatvormilt eraldab hüdrolaas glutamaadijäägid monoglutamaat · Monoglutamaat + mikrofloora foolhape imendub tühisooles aktiivtranspordina, osa ka difusioonina (pärsivad liigne alkohol, suitsetamine, antikovulsandid, fenobarbitaal, oraalsed kontratseptiivid, laguneb streptomütsiini toimel) · Redutseeritakse folaadi reduktaasiga THF-iks (mukoosarakkudes) · Metüül-THF põhiline veres ringlev vorm · Talletatakse maksas ja mujal polüglutamaatvormis Biofunktsioonid: 1. Realiseerub sisuliselt läbi koensüümse THF ühesüsinikuliste jääkide ülekanne puriinide, seriini jt biomolekulide sünteesil 2. Nukleiinhapete sünteesi protsessid 3. Histidiini katabolism 4
· XIX sajand - broomi soolad (kestval kasutamisel bromism - mälu- ja tunnetamishäired) · Belladonna alkaloidid e vegetosedatiivsed trankvillisaatorid (skopolamiin etc) - mäluhäired, segasus · Opiaadid ja alkohol - mõnede ajastute olmerahustid · Kloraalhüdraat uinutina alates 1869 (efektiivne uinuti) · Barbituraadid sedatiivse toimega uinutid ja rahustid. 1864 barbituurhape, 1903 barbitaal (Veronal) (toime kestab 3-5 tundi), 1912 fenobarbitaal (Luminal) (toime kestab 20tundi). Nad on suuremates kogustes mürgised (kasutatakse surmanuhtluse korral sissesüstimisel koos teiste ainetega) KLORAALHÜDRAAT · Kloraalhüdraadi sünteesis Liebig 1832, esimese sünteetilise uinutina võttiskasutusele 1869. aastal Oskar Liebreich · Kasutusel rahustina-uinutina tänapäeval harva, peamiselt antakse lastele enne ärevusttekitavaid diagnostilisi vms protseduure
pikeneb, eriti vanemaealistel Tõrjuvad varfariini välja plasmavalkudelt varfariini vaba fraktsiooni tõus NSAIDid + AKEI = vererõhu tõus, tursed ja hüperkaleemia Väheneb AKEI efektiivsus, kuna NSAIDid blokeerivad natriureetilste ja vasodilateerivate prostaglandiinide tootmist NSAIDide koostoimed NSAIDid + sulfonüüluurea = hüpoglükeemia (plasmavalkude tasemel) NSAIDid + metotreksaat = metotreksaadi mürgistus (plasmavalkude tasemel) NSAIDide toimet potentseerivad fenobarbitaal, valproaat, karbamasepiin (metabolismi tasemel) NSAIDide kasutamise praktilised aspektid Kui patsient vajab aspiriini ja klopidogreeli Vajalik gastroprotektsioon Eelistada pantoprasooli omeprasoolile (võib väheneda klopidorgeeli efekti) Kui patsient vajab aspiriini ja NSAIDi Mitte kombineerida aspiriin + ibuprofeen (vähendab aspiriini toimet) NSAID madalaimas efektiivses annuses Kaaluda NSAID asendamist paratsetamooliga (+kodeiin), tramadooliga
Rasestumisvastased vahendid Epilepsiaga naine võib kasutada kõiki olemasolevaid rasestumisvastaseid vahendeid. Konkreetse vahendi valik sõltub täiesti igaühe eelistustest ja günekoloogilistest näidustustest. Rasestumisvastaste tablettide puhul tuleb aga tähele panna, et teatud antiepileptilised ravimid vähendavad nende efektiivsust. Nimelt ravimid karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal ja primidoon kiirendavad rasestumisvastaste tablettide olulise toimeaine - östrogeeni - lõhustamist maksas. Nii peaks mainitud antiepileptikumide tarvitamisel kasutama tablette, mille östrogeeni sisaldus on tavaannusest suurem. Sel juhul pole ka östrogeeni kõrvaltoimete risk suurem, sest see aine lõhustatakse organismis kiiremini. Pole mingeid tõendeid, et rasestumisvastased tabletid mõjutaksid mingil moel epilepsia kulgu. Pärilikkus
Joobeseisundi hindamine Küsi: uuritavalt, teistelt ; käitumise iseärasused ; teadvuseseisund, kontaktivõime, reaktsioon ; välised tunnused:süstearmid,vigastused ; pupill: suurus, reageerimine, nüstagm ; pulss,vererõhk,hingamine ; koordinatsioon, tasakaal ; narkotest AINE LEIDUMISAEG URIINIS(ÖÖP) Kanep igapäevane 5-14 Kokaiin 1-2 Kanep juhuslik 1-5 Bensodiasepiinid 1-14-21 Amfetamiin 2-6 Fenobarbitaal 14-30 Heroiin 1-2 Fentsüklidiin 5-10 Morfiin 1-2 Metadoon 2-7 LSD 0-2 Ravile pöördujate lemmikained: Opioidid 89%(heroiin 70%) ; Stimulaatorid 7% (Amfetamiinid 6%, Ecstasy 0,1% Kokaiin 0,4%) ; Kannabinoidid 4% Ravi eesmärgid: Ainetest hoidumine; tagada füüsiline psüühiline ja psühhosotsiaalne heaolu ; toetussüsteemi taastamine
Kui nende tarvitamine järsult lõpetada, kaob uni, tekivad närvilisus ja unetus. Samuti võivad esineda krambid ning mäluhäired ja tekkida visuaalsed meelepetted. Rahusteid ja uinuteid kuritarvitatakse sageli koos alkoholiga. Niimoodi manustamisel nende toime süveneb ja pikeneb. Joobest väljatulek muutub raskemaks, selline kombinatsioon võib olla eluohtlik. Põhiliselt kuritarvitatavad ained kuuluvad kahte gruppi: 1) bensodiasepiinid (diasepaam, lorasepaam, okasepaam) 2) barbituraadid (fenobarbitaal ehk luminaal) Rahustite ja uinutite lühiajaline toime Rahustite ja uinutite lühemaajalisel tarvitamisel tekivad rahunemistunne, unisus, joobeseisund (sealhulgas tasakaalu- ja koordinatsioonihäired ning kõneraskused) ja lihaslõtvus. Võimalik on ka agressiivne käitumine. Suuremate koguste tarvitamise korral on võimalikud ka teadvuse ja hingamishäired. Rahustite ja uinutite pikaajaline toime
Kuid olulised on ka soole limaskest, neer, põrn, nahk ja veri. Maksas on selline ensüümsüsteem, mis võitleb võõraste keemiliste ainetega, nii et ta toimib neile metaboliseeruvalt. Metabolismi reaktsioonid jagatakse 2 rühma: 1.esimese astme reaktsioonid oksüdatsiooni-, reduktsiooni reaktsioonid, hüdrolüüs 2.teise astme reaktsioonid iitumis ehk konjugeerumis reaktsioonid Metabolismi kiirendab mõne teise aine sisseviimine koos raviainega. Nendeks aineteks on näiteks: etanool, fenobarbitaal, erütromütsiin. Etanool kiirendab iseenda metabolismi. Tubakas kiirendab oma alkaloididele sarnaste ainete metabolismi. Metabolismi aeglustab näiteks disulfiraan. Ta on ise toimeta aga koos alkoholiga annab toime, pärssides aldehüüdide dehüdrogenaasi, tekitab aldehüüdi ülehulga ja järelikult tugeva vererõhu languse. SKF-525 farmakoloogilist toimet ei oma. Kasutatakse koos levodopaga ainult haigla ravil, et blokeerida viimase metabolismi. Levodopa kontsentratsioon tõuseb
Rahustite ajalugu - tranquillizer (vaigisti) vs anxiolytic (ängileevendi) · XIX sajand - broomi soolad (kestval kasutamisel bromism21 - mälu- & tunnetushäired) · Belladonna alkaloidid e vegetosedatiivsed trankvillisaatorid (skopolamiin etc) - mäluhäired, segasus · Opiaadid & alkohol - meditsiinis & olmerahustitena · Kloraalhüdraat uinutina alates 1869 · Barbituraadid - 1864 barbituurhape, 1903 barbitaal (Veronal - Josef von Mering, Hermann Emil Fischer), 1912 fenobarbitaal (Luminal) - domineerisid kahe maailmasõja vahel · 1940 mefenesiin (Wallace Laboratories) - rahustav, lihaseid lõõgastav, kuid kiiresti lagunev · 1950 meprobamaat (Miltown) - eelmise sarnane · 1960 bensodiasepiinid - Leo Sternbach, kvinasoloonide süntees (Librium, Valium) · 1970ndatel USA-s ainuüksi kahe nimetatud BD jaoks kirjutati välja 100 000 000 retsepti aastas · 1980-90ndad - asaspirodekaandiooni derivaadid (buspiroon) - ei tekita sõltuvust, rahustava toime arenemine aeglane
Kui nende tarvitamine järsult lõpetada, kaob uni, tekivad närvilisus ja unetus. Samuti võivad esineda krambid ning mäluhäired ja tekkida visuaalsed meelepetted. Rahusteid ja uinuteid kuritarvitatakse sageli koos alkoholiga. Niimoodi manustamisel nende toime süveneb ja pikeneb. Joobest väljatulek muutub raskemaks, selline kombinatsioon võib olla eluohtlik. Põhiliselt kuritarvitatavad ained kuuluvad kahte gruppi: 1) bensodiasepiinid (diasepaam, lorasepaam, okasepaam) 2) barbituraadid (fenobarbitaal ehk luminaal) Rahustite ja uinutite lühiajaline toime Rahustite ja uinutite lühemaajalisel tarvitamisel tekivad rahunemistunne, unisus, joobeseisund (sealhulgas tasakaalu- ja koordinatsioonihäired ning kõneraskused) ja lihaslõtvus. Võimalik on ka agressiivne käitumine. Suuremate koguste tarvitamise korral on võimalikud ka teadvuse ja hingamishäired. Rahustite ja uinutite pikaajaline toime
· alaäge e. sub-krooniline (10% elueast) · pikaajaline e. krooniline toksilisus. LC50 (LD50) · on ainehulk, mis põhjustab 50% organismide surma, see näitab akuutset, mitte aga kroonilist toksilisust. LC50 põhinev mürgilisusliigitus Alla 5 mg/kg Supermürk 5-500 mg/kg Väga mürgine 0,5-5 g/kg Mürgine 5-15 g/kg Vähe mürgine Üle 15 g/kg Mürgitu Mõnede kemikaalide LC50 Botuliinitoksiin 0,00001 mg/kg (10 ng/kg) Dioksiin (TCDD) 0,001 mg/kg Nikotiin 1 mg/kg Strühniin 2 mg/kg Fenobarbitaal 0,15 g/kg Morfiin 0,9 g/kg Raudsulfaat 1,5 g/kg Keedusool 4 g/kg Etanool 10 g/kg · Vesilahustuvad võõrained · Rasvlahustuvad kemikaalid · biotransformatsiooni protsessid, mille käigus suureneb organismis võõraineid töötlevate spetsialiseerunud valkainete (ensüümide) hulk, et organism suudaks kohaneda suurenenud kemikaalikoormusega. Paljud rakud, eriti maks, neerud ja osa sooletikust, sisaldavad ensüüme, mis on võimelised muutma rasvlahustuvad ained vesilahutuvateks
raviks aga fluorouratsiili. Barbituurhappe (2,4,6- trihüdroksüpürimidiin) derivaadid (barbituraadid) on kasutusel uinutitena, nt veronaal (barbitaalnaatrium) ning luminaal (fenobarbitaal). Bitsüklilised (kondenseerunud) heterotsüklid Puriin Puriin (joon. 52) on heteroaromaatne ühend (tekib
Depressandid Barbituraadid Nembutal, Kollajakid, Impulsiivsus, suured meeleolu muutused, veidrad Nõrkus, püsimatus, iiveldus, Segadus, reaktsioonide alanemine valule, pindmine Seconal, kollased mõtted, enesetapjalik käitumine, segane kõne, oksendamine, peavalud, luupainajad, hingamine, laieneud pupillid, nõrk ja kiire pulss, Punased Fenobarbitaal, orientatsioonihäired, vaimse ja füusilise tegevuse ärritatavus, depressioon, äge ärevus, teadvusetus, võimalik surm Ludes, 714s Quaalude aeglustumine, tähelepanu kitsenemine hallutsinatsioonid, krambid, võimalik Alkohol Tina surm Narkootilised ained