tugeva veresooni lõõgastava toime tõttu kutsub esile süstoolse ja diastoolse vererõhu languse; vähendab südame koormust perifeerse vastupanu vähendamise tõttu, tulemusena väheneb südamelihase hapnikutarve; otsene südame pärgartereid lõõgastav ja neis verevoolu suurendav toime · P.o.absorbeerub täielikult, kuid allub esmasele maksapassazhile, eritub rinnapiima; metaboliseerub ja väljub uriiniga inaktiivsete metaboliitidena, T1/2 2t · Kõrvaltoimed: peavalu, kuumahood, soojatunne, peapööritus, vererõhu langus ja pulsisageduse tõus; jalgade tursed. Iiveldus ja kõhukinninsus ning allergilised nahareaktsioonid. Mööduv igemete hüperplaasia, vanematel meestel on mööduv rindade suurenemine. Müokardi isheemia süvenemine Kaltsiumi kanalite blokaatorid Verapamiil · Näidustused: hüpertensioon, stenokardia, supraventrikulaarsed tahhüarrütmiad, atriaalsed automatismid · Imendub p.o
tasakaalust imendumise ja lagunemise vahel. LAide imendumine ja jaotumine Imenduvad manustamiskohalt erineva kiirusega verre. Võimalik mõjustada vasokonstriktorite lisamisega. Seostuvad kudede ja verevalkudega. Läbivad HEBi ja platsentat. LAde eliminatsioon Estrid metaboliseeruvad esteraaside toimel veres ja maksas, amiidid metaboliseeruvad ainult maksas N- dealküleerumise ja hüdrolüüsi teel. Erituvad peamiselt neerude kaudu metaboliitidena. Kombineerimine vasokonstriktoritega LAde toime kestus on otseselt seotud kontakti ajaga närviga. Veresoonte ahendamine aeglustab imendumist, pikendab toimet ja vähendab süsteemset toksilisust. Kombineerimine vasokonstriktoritega Adrenaliin suurendab hapniku tarbimist, koos veresoonte ahenemisega võib see põhjustada hüpoksiat, kudede kahjustust ja nekroosi. Vastunäidustatud piirkondades, kus kollateraalne vereringe on piiratud. Kombineerimine vasokonstriktoritega
vajalikku aktsioonipotentsiaali. Puutudes kokku närviga, kutsuvad närvi innerveeritaval alal esile tundlikkuse kao ja motoorse halvatuse. 16. Lokaalanesteetikumide farmakokineetilised omadused ja nende erinevus? LAide toksilisus sõltub oluliselt tasakaalust imendumise ja lagunemise vahel. Imenduvad manustamiskohalt erineva kiirusega verre. Võimalik mõjustada vasokonstriktorite lisamisega. Seostuvad kudede ja verevalkudega. Läbivad HEBi ja platsentat. Erituvad peamiselt neerude kaudu metaboliitidena. 17. Lokaalanesteetikumide koostoime teiste ravimitega?(vt ravimregistrist erinevate toimeainete koostoimeid teiste ravimitega) Vasokonstriktorid: LAde toime kestus on otseselt seotud kontakti ajaga närviga. Veresoonte ahendamine aeglustab imendumist, pikendab toimet ja vähendab süsteemset toksilisust. LA koosmanustamine opioididega või H2-antagonistidega võib põhjustada krambihooge. H2-histamiini antagonist (inhibeerib maksaensüümide tööd) ning seega mõjutab lidokaiini metabolismi.
16. Lokaalanesteetikumide farmakokineetilised omadused ja nende erinevus? LAide toksilisus sõltub oluliselt tasakaalust imendumise ja lagunemise vahel. Imenduvad manustamiskohalt erineva kiirusega verre, võimalik mõjustada vasokonstriktorite lisamisega, seostuvad kudede ja verevalkudega, läbivad HEBi ja platsentat. Estrid metaboliseeruvad esteraaside toimel veres ja maksas, amiidid metaboliseeruvad ainult maksas Ndealküleerumise ja hüdrolüüsi teel. Erituvad peamiselt neerude kaudu metaboliitidena. 17. Lokaalanesteetikumide koostoime teiste ravimitega?(vt ravimregistrist erinevate toimeainete koostoimeid teiste ravimitega) 18. Millises suunas kaovad tundlikkuse liigid lokaalanesteetikumide kasutamisel? Valu, puutetundlikkus, temperatuur, motoorika 19. Lokaalanesteetikumide perifeersed kõrvaltoimed? Kiirenenud pulss, RR tõus, veresooned ahenevad, ülitundlikkus. 20. Lokaalanesteetikumide tsentraalsed kõrvaltoimed? Unisus, teadvuse kadu, lihastetõmblus, tuju muutused, eufooria. 21
Imendub paremini (II pvk) tühjast maost, 2 h enne ja pärast manustamist tuleb vältida piimatooteid. Suur jaotusuumala; koguneb maksa, põrna, luuüdisse, luudesse, hammastesse; läbib HEBi ja platsentaalbarjääri, satub rinnapiima. Väljutatakse inaktiivsete metaboliitidena roojaga N: Lai toimespekter. G(+) ja G(-), Mycoplasma spp, Rickettsia spp, Chlamydia spp, Borrelia spp, Treponema pallidum, Bacillus anthracis - KT:seedehäired, düsbakterioos, ladestub kasvavatesse luudesse ja hammastesse. Ei kasutata alla 8-aastastel lastel, rasedatel,
- sublingvaalse manustamisega, - rektaalse manustamisega (osaliselt). Sapiga erituvad konjugaadid lagunevad soole mikrofloora toimel ja ravim imendub tagasi süsteemsesse vereringesse. See juhtub enamasti väikeste molekulidega. Enterohepaatiline ringe - sapiga erituvad konjugaadid lagunevad soole mikrofloora toimel ja ravim või selle metaboliit imendub tagasi süsteemsesse vereringesse. Eritumine Ravimid erituvad organismist muutumatul kujul või metaboliitidena. Ekskreteerivad organid eemaldavad organismist paremini polaarseid, lipiidides halvasti lahustuvaid ravimeid. Peamised ekskretsiooniteed on neerude, sapi ja väljaheidete kaudu. Neerude ja maksa rakkudel on ka aktiivsed transporterid. Eritumisel neerude kaudu on 3 olulist protsessi Glomerulaarfiltratsioon- sõltub ravimi kontsentratsioonist plasmas ja neerude verevarustusest. Aktiivne sekretsioon toimub proksimaalsetes neerutorukestes.
7. Milliseid penitsilliine saab manustatada parenteraalselt? a) bitsilliin-1 b) penitsilliin G (bensüülpenitsilliin) c) penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin) d) penitsilliin G prokaiinsool e) oksatsilliin f) kõiki nimetatuid h) mitte ühtegi nimetatutest 8. Millised väited kehtivad penitsilliin G (bensüülpenitsilliin) farmakokineetika kohta? a) imendub umbes 1/3 ulatuses peroraalsel manustamisel b) läbib halvasti hematoentsefaalbarjääri c) eritub peamiselt metaboliitidena d) eritub peamiselt neerude kaudu e) esineb kaalium- või naatriumsoolana 9. Penitsilliin G poolväärtusaeg on ... a) 3 minutit b) 30 minutit täiskasvanu c) 3 tundi vastsündinu <1näd d) 3 päeva 10. Mis on ristuv allergia? Allergia, mis tekib allergeenide bioloogilisest või keemilisest sarnasusest. .Millisele antibiootikumide rühmale on iseloomulik ristuv allergia penitsilliinidega? a) aminoglükosiidid (nt. gentamütsiin) b) makroliidid (nt. erütromütsiin) c) polümüksiinid (nt.
Stabiilsus on väga sõltuv. Üsna stabiile pH 4-6 juures isegi kõrgetel temperatuuridel. Leeliselises keskkonnas või redutseerivate ainete juuresolekul ( askorbiinhape või SO2) vitamiin hävib suures osas. L-askorbiinhape (vitamiin C) Seotud hüdroksüülimise reaktsioonidega. Imendub täielikult ja jaotatakse üle keha laiali. Umbes 3% keha vitamiin C varust (20-50mg/kg kehakaalu kohta) eemaldatakse uriiniga, lisaks askorbiinhappena, deshüdroaskorbiinhappena (kokku 25%) ja nende metaboliitidena (2,3-diketo-L-guloonhappena 20% ja oksaalhappena 55%). Skorbuut Vajadus, leidumine Askorbiinhape on üldtugevdav vitamiin. Vaegus põhjustab skorbuuti. Varaseimad kirjeldused skorbuudist pärinevad Egiptusest 3000 eKr. Hippocrates kirjeldas haigust 500 eKr. 1753. aastal avaldas James Lind raamatu ,,Skorbuudi ravi". 1928 aastal Albert Szent-Gyorgyi isoleeris kuuesüsinikuliga redutseeriva aine. 1932. aastal tema ja C.C. King näitasid, et see aine ongi antiskorbuutsuse aluseks
Paljud ravimid suurendavad korduval mõjustamisel maksarakkude ensüümide aktiivsust stimuleerides nende sünteesi. Seda nimetatakse ensüümide induktsiooniks ja sellega ravimi toime nõrgeneb, tõuseb taluvus (näiteks uinutid, alkohol) lüheneb aine toime kestus ja pideval manustamisel tuleb annust tõsta. 2) ekskretsioon ravimite eritumine organismist toimub kas ravimi esialgsel kujul või metaboliitidena. Tähtsaim ravimite eritumistee on neerude kaudu uriini, kuid ka sapiga soolde ja edasi väljaheitesse. Vähem tähtsad on eritumine sülje kaudu, higinäärmete kaudu, kopsude kaudu. Ravimid võivad erituda ka rinnanäärmete kaudu rinnapiima, seda tuleb jälgida imetavatele emadele ravimeid manustades. eritumine neerude kaudu - kogu vaba valkudega sidumata ravim (vesilahustuv aine või selle vesilahustuvad metaboliidid) jõuab vereringega neerukoores
Testosterooni võib manustada subkutaanse implantaadiga või transdermaalse plaastriga. Kui manustada suu kaudu, siis testosteroon metaboliseeritakse kiiresti maksas. Kõik testosteroon seondub plasma valkudega – peamiselt suguhormoone siduva globuliiniga. U 90% endogeensest testosteroonist on elimineeritud metaboliitidena. Sünteetilisi andorgeene ei metaboliseerita nii kiiresti ja mõned väljutatakse uriiniga muutumatul kujul. Kõrvalmõjud: Vähenendud gonadotropiinide vabanemine pideva androgeenide kasutamise korral, mis viib viljatuseni. Lisaks soolade ja veepeetus, mis viib turse tekkeni. Võib tekkida adenokartsinoom maksas.
tiamiindifosfaat. Osa transporditakse maksast edasi kudedesse, kus ta fosforüülub samuti tiamiindifosfaadiks. Inimorganismis on 80% tiamiinist tiamiindifosfaadina, mis paikneb rakkudes. Vaba tiamiin on põhiliselt veres. Umbes 50% tiamiindifosfaati lokaliseerub skeletilihastes, 40% maksas, südames, ajus ja neerudes. Liigne tiamiin väljutatakse organismist kiiresti ja peamiselt uriiniga nii vaba tiamiinina kui ka mitmete metaboliitidena. 10 Vitamiini B1 allikateks on pärm, lahja sealiha, kaunviljad, pähklid, täisteraviljatooted, tatar, kaerahelbed, koorega keedetud kartulid. Biofunktsioonid · Tiamiindifosfaat on koensüümiks -ketohappeid (püruvaat, -ketoglutaraat, hargnenud ahelaga - ketohapped) oksüdatiivselt dekarboksüülivates ensüümkompleksides (PyrDH, AKGDH, HAAHDH) ja transketolaasis. Seega vajavad tiamiini:
tiamiindifosfaat. Osa transporditakse maksast edasi kudedesse, kus ta fosforüülub samuti tiamiindifosfaadiks. Inimorganismis on 80% tiamiinist tiamiindifosfaadina, mis paikneb rakkudes. Vaba tiamiin on põhiliselt veres. Umbes 50% tiamiindifosfaati lokaliseerub skeletilihastes, 40% maksas, südames, ajus ja neerudes. Liigne tiamiin väljutatakse organismist kiiresti ja peamiselt uriiniga nii vaba tiamiinina kui ka mitmete metaboliitidena. Kestev alkoholi, kohvi ja musta tee tarbimine, suitsetamine ja antibiootikumide kasutamine tekitab mõningase defitsiidi. Defitsiiti võib tekitada ka kestev väga rohke suhkru tarbimine. Tiamiini normaalset funktsioneerimist organismis takistavad tema antimetaboliidid, nt püri- ja hüdroksütiamiin, antibiootikum batsimetriin jne. Defitsiit võib tekkida ka kestva väga rohke suhkru tarbimisel (mida rohkem tarbida suhkrut, seda rohkem kulutab organism tiamiini süsivesikute lõhustamiseks).
mille kehtivusaeg on lõppenud, samuti ka ravimitootjate praakpartiid. Ravimijäägid loetakse ohtlikuks jäätmeks ja sellest johtuvalt tuleb nende käitlemisel kohaldada muid meetmeid kui lihtsalt prügilasse ladestamine. Ravimijääkidele järgnevalt keskendumegi. 1.2 Ravimite ohtlikkus keskkonnale Keskkonna saastumine ravimitega on muutunud oluliseks uurimisvaldkonnaks. Organismi läbinuna, väljuvad ravimite toimeained kas muundumata kujul või metaboliitidena (edaspidi kokkuvõtvalt lihtsalt toimeaine) keskkonda. Seda leidub sõnnikus ja reovees, reoveesettes ja pinnavees, kompostväetises ja väetatud mullas. Ravimid võivad keskkonnale kahjulikeks osutuda, kuna nad on loodud eesmärgiga mõjutada bioloogilisi objekte. Neil on sageli biostruktuuridega sarnased füüsikalis- keemilised omadused nagu lipofiilsus, mis võimaldab läbida biomembraane ja stabiilsus, mis hoiab ära nende inaktiivseks muutumise enne raviefekti saabumist. Nii
leidnud referaadis ka kõige põhjalikumat käsitlust. Teiste mükotoksiinide osas pööratakse enam tähelepanu nende mõjule piimalehma tervisele ning faktoritele, mis võivad tingida nende ebatavalise, harilikust suuremal määral eritumise udarasse ja piima. 2. MÜKOTOKSIINIDE ÜLDISELOOMUSTUS Mükotoksiinid tekivad looduses kõikjal esinevate peamiset hallitusseente, aga ka endofüütide, kottseente jt seente ainevahetuse käigus sekundaarsete metaboliitidena. Neid looduslikke toksilisi, erineva keemilise struktuuriga ühendid on kirjeldatud üle paarisaja, kuid üksikasjalikumalt on 3 uuritud alla kümne (Jouany ja Diaz, 2011) Iga toiduaine või loomasööt võib saastuda mükotoksiinidega, kui see viibib hallitusseente eluks optimaalseis keskkonnatingimustes (hapniku juurdepääs, suhteline niiskus üle 80%, temperatuur üle 10°C, neutraalne pH)
Uued perspektiivsed anibiootikumide märklauad bakteritel. Antibiootikumid ja sulfanüülamiidid on ained mida kasutatakse bakterhaiguste ravil. Osa neist on saadud keemilise sünteesiga ja osa (antibiotsid) on mikroorganismide poolt sünteesitud. Põhilised antibiootikumide sünteesijad on hallitusseened ning aktinomütseedid (streptomyces). Nad sünteesivad antibiotse aktiivse kasvu lõppedes üleminekul stats kasvufaasi. Seega võib AB käsitleda sekundaarsete metaboliitidena. AB definitsioon mikroobide poolt toodetud keemiline aine, mis väga väikestes kogustes ja selektiivselt inhibeerib teiste mikroorganismide kasvu või surmab neid. Kui AB põhjustab bakteriraku surma, siis on tegu bakteritsiidse AB-ga, kui aga surub alla kasvu siis bakteriostaatiline AB. AB, mis toimib paljudele 33 erinevatele bakteritele, on laia toimespektriga, AB, mis toimib ainult vähestele bakteritele, on kitsa toimespektriga.
annaabi.ee 
