............................................................... 4 Allikad..................................................................................................................... 5 2 Mis on opiaadid? Opiaadid on oopiumis leiduvad alkaloidid. Opiaatideks nimetatakse ka morfiini derivaate. Inimkeha toodab looduslikult enda opiaadilaadseid aineid ja kasutab neid neuromediaatoritena. Nende ainete hulgas on endorfiinid, enkefaliinid ja dünorfiin, mida koos tuntakse kui endogeenseid ehk sisetekkelisi opioide. Sisetekkelised opioidid muudavad meie reaktsioone valuärritustele. Nad reguleerivad ka elutähtsaid funktsioone nagu nälg ja janu, osalevad tuju juhtimisel, immuuntegevuses ja muudes protsessides. Põhjus, miks opiaadid nagu heroiin ja morfiin meid nii tugevalt mõjutavad, on see, et need välistekkelised ained kinnituvad samadele retseptoritele nagu meie sisetekkelised opioidid.
Selles süsteemis vahendatakse impulsse närvikiude mööda seljaajju ja sealt peaaju kõrgematesse keskustesse. Mida rohkem on neid aineid kahjustava teguri toimel vabaneb, seda tugevam on valuimpulss ajule ja seda tugevamat valu me tunneme. Et inimene igast valust shokki ei saaks, on ka teine, valuimpulsside ajju jõudmist pidurdav süsteem. Antinotsitseptiivsüsteemis on mediaatoriteks serotoniin ja endogeensed opioidid endorfiinid ja enkefaliinid. Viimastel on tugev valuvaigistav toime ning nende retseptoriteks ajus on opioidreptsetorid. Samadele retseptoritele toimivad sellised tugevad valuvaigistavad ained nagu morfiin, heroiin ja oopium. Just seetõttu on näiteks krooniliste pea-, kaela- ja seljavalude puhul massaaz isegi tõhusam valuleevendaja kui leebemad valuvaigistavad tabletid. ...rasvkoele: Otseselt massaaz rasvkude ei vähenda, kuid oluline on massaazi naha ainevahetust kiirendav toime.
· Poolsünteetilised opioidid sünteesi aluseks on looduslikud opioidid. Siia kuuluvad heroiin, oksükodoon · Sünteetilised opioidid täissünteetilised ühendid. Siia kuuluvad fentanüül, alfa-metüülfentanüül, petidiin, buprenorfiin, metadoon · Endogeensed opioidid opioidid, mida sünteesib organism, et kindlustada opioidretseptori funktsioneerimise. Siia alla kuuluvad endorfiinid, enkefaliinid, dünaorfiinid, endmorfiinid. Slaid 6: OPIODIDE KAHJULIKKUS Tekitavad kiiresti väga sõltuvust Läheb vaja järjest suuremaid uimastikoguseid Tekivad võõrutusnähud, kui ei saa uut annust Kogu elu keskendub järgmise annuse hankimisele Põhjustab impotentsust Sõltlastest saavad pahatihti kurjategijad Võimalus nakatuda HI viirusesse jpm. Oskamatult süstides võib ennast tappa Slaid 7: KANNABINOIDID KANEP
· Vee ja mineraalainete metabolism (ADH, atrionatriureetilised peptiidid, aldosteroon, angiotensiin II, endoteliinid) · Ca ja P ainevahetus (PTH, kaltsitriool, kaltsitoniin) · Seedekulgla talitlus (gastriinid, sekretiinide perekond, koletsüstokiniin, hPP, histamiin jt) · Kehamass ja söögiisu (lepiin, NPY, CCK-8, grehlin) · Erütropoees ( EPO) · Valulävi (endorfiinid, enkefaliinid, jt) · Käitumise ja heaoluga seotud reaktsioonid (serotoniin, melatoniin, dopamiin jt.) Signaali ülekande rajad (retseptori asukoha järgi) · tsütoplasmaatiliste retseptorite rada (hormoon peab läbima rakumembraani, aktiivne on hormoon-retseptor kompleks) · cAMP rada · cGMP rada · inositoolfosfaadi /diatsüülglütserooli rada · türosiini kinaasi rada · hormoon-tundlike ioonkanalite rada
...3% 21. Aminohapete klassifikatsioon: Proteionogeensed ja Aproteionogeensed 22. Aminohappeid kasutatakse organismis: Ehitusüksustena - neist pannakse kokku spetsiifilisi ensüüme, valke, hormoone, antikehi. Energeetilise materjalina - aminohapete C skeleti lammutamisel saab salvestada energiat. Eelühenditena lihtsate biomolekulide biosünteesides. 23. Peptiidid koosnevad korduvatest ehitusüksustest, milleks on aminohappejäägid. 24. Neuropeptiidid: Enkefaliinid- tugeva valuvaigistava toimega ning nende retseptoriteks ajus on opioidreptsetorid. Samadele retseptoritele toimivad sellised tugevad valuvaigistavad ained nagu morfiin, heroiin ja oopium Endorfiinid - aju poolt produtseeritavad ühendid, organismi mõnuained. Need ühendid moodustuvad ja vabanevad trauma korral, kestva füüsilise koormuse puhul, seksi ajal, lapse sünnitamisel, imetamisel, naermisel. 25. Valkude funktisoonid:
Aspiriin, diflunisaal Ibuprofeen, ketoprofeen, naprokseen Diklofenak, ketorolak Indometatsiin Piroksikaam, meloksikaam Etorikoksiib (Arcoxia), tselekoksiib (Celebrex) Opiaadid Ainete grupp, mille farmakoloogilised toimed avalduvad opioidretseptorite kaudu. Kõik eksogeensed naturaalsed ja sünteetilised ained, mis seostuvad spetsiifiliselt opioidretseptoritega, tekitades agonistlikke (morfiinitaolisi) toimeid. Endogeensed opioididpeptiidid: endorfiinid, enkefaliinid, dünorfiinid, endomorfiin Opioidide jaotus Nõrgad opioidid Kodeiin Tramadool Buprenorfiin (Temgesic)- osaline agonist Tugevad opioidid Morfiin Oksükodoon Meperidiin (Petidiin) Metadoon Ketobemidoon (Ketogan) Fentanüül Remifentanüül Opiaatide kasutamisel suuremates doosides tekib füüsiline sõltuvus paarinädalase manustamisega. Seetõttu ei tohi pärast kestvamat kasutamist opiaatide manustamist järsult lõpetada, vaid doosi
• Reguleeritakse – Oksekeskus – Trigger tsooni kemoretseptorite ärritus, mis on tundlik keemilistele ärritajatele ja antiemeetilistele ravimitele. • Hematoentsefaalbarjäär suure läbilaskvusega, mis võimaldab mediaatorite otsest toimet – Oksendamist kontrollivad: • Atsetüülkoliin, histamiin, serotoniin, dopamiin. • Enkefaliinid: toimivad - või -opioidretseptoritele oksekeskuses • Substants P toimib neurokiniin-1 retseptorile trigger tsoonis. OKSENDAMIST ESILE KUTSUVAD AINED: Apomorfiin - (otsese toimega dopaminomimeetikum) Kineetika: Imendub naha alla manustatuna kiiresti ja toime saabub minutitega. Enteraalne manustamine ebaühtlasem. Lammutub organismis kiiresti. Toimemehhanism: Toimib aju IV vatsakese trigger-tsooni dopamiiniretseptoritesse. Suurendab sülje- ja
Sama tulemust taotletakse ka termopsiseürdi (Herba Thermopsidis), oksejuure (Radix Ipecacuanhae) ja mõnede teiste taimede kasutamisega. Kuid see meetod annab tagajärgi ainult väga hea motivatsiooniga isikutel. 3.Võitlus alkoholi euforiseeriva toime vastu. Selle lähenemisviisi teooria põhineb asjaolul, et organismis asuvad spetsiifilised euforiseerivate ainete retseptorid, mis võivad olla endogeensed (endorfiinid, enkefaliinid, dünorfiinid) või eksogeensed (oopium, morfiin, heroiin, liperidiin, metadoon, pentasotsiin). Neid retseptoreid nimetatakse opioidretseptoriteks. Euforisatsiooniprotsessi vahendajateks on monoamiinergilised transmitterid serotoniin, noradrenaliin ja dopamiin. Alkohol stimuleerib noradrenaliini kaudu endogeensete opioidide teket, põhjustades seeläbi eufooriatunnet. Alkoholi euforiseeriva toime kõrvaldamiseks on soovitatud disulfiraami, mis toimib samuti noradrenaliini kaudu
*Gonadotroopsed hormoonid - follitropiin FSH - folliikuleid stimuleeriv hormoonsoodustab naise organismis folliikulite sünteesi, mehel tõstab spermatogeneesi aktiivsust - lutropiin LTH - luteiniseeriv hormoon - * Prolaktiin PRL või PROL * Türeotroopne hormoon türeotropiin - TSH * -Lipoproteiin -LPH rasvkoes lipolüüsi põhjustav valguline hormoon Vaheosa hormoonid * Melanotropiinid -MSH, -MSH - melanostimuleerivad hormoonid * Endorfiinid - * Enkefaliinid Tartu Tervishoiu Kõrgkool 11 Koostanud M. Kolga Biokeemia H ü p o f ü ü s i t a g a s a g a r / neurohüpofüüs produtseerib: Antidiureetiline hormoon (varasem nimetus adiuretiin, vasopressiin-(nimetus kasutusel ravimina) ADH sünteesitakse hüpotaalamuses
· 1875. sünteesiti heroiin, 1898. pakuti turule köharohuna · 1973. aastal leiti opioidiretseptorid · 1975. aastal leiti endopioidid · 1980. aastal algas opioidide designer drugs-ajastu Opiaatide toimemehhanism · Neuronid hüperpolariseeruvad-laenglemine väheneb, põhjuseks kaaliumjuhtivuse suurenemine, kaltsiumi rakkuvoolu vähenemine. Pärsitakse adenülaattsüklaas & teiseste virgatsainete produktsioon · Opioidiretseptorid: müü, delta, kappa (sigma) · Endogeensed opioidid: Enkefaliinid (met- & leu-), endorfiinid, dünorfiinid! Opioidid nõrgendavad närviülekannet primaarsetelt aferentidelt SG-s, arvatavasti seoses substants P vabanemise vähenemisega. Samas tugevdavad opioidid närviülekannet antinotsitseptiivses süsteemis, PAG-s & NRPG-s (nucleus reticularis paragigantocellularis). Afektiivne toimekomponent mujal (limbilises süsteemis). Valuvaigistav toime on seotud supraspinaalselt paiknevate müü- & seljaajus paiknevate kappa- & delta-retseptoritega.
avaldavad oma toimet lõpporganile. Bioloogiliselt aktiivsed peptiidid ei vasta kõigile hormooni kriteeriumidele, kuid avaldavad GI hormoonide omaga sarnast toimet. Mõned neist difundeeruvad neid moodustavast rakust otse lähedal olevasse efektorisse ilma vere abita (parakriinsus), teised vabanevad närvilõpmetes, toimivad samuti otsesel teel (neurokriinsus). Mõnedele neuropeptiididele, mida peeti ainult ajus olevateks, nagu enkefaliinid ja endorfiinid, on ka sooles olemas opiaadiretseptorid. Näärmerakke on eriti rohkelt maos ja peensooles. Endokriinsed rakud toodavad hormoone, mis toimivad kas vere kaudu või parakriinselt. Parakriinselt toimib näiteks histamiin (mao limaskesta ECL-rakkudest parietaalrakkudele). Endokriinrakud paiknevad seedekulglas difuusselt, kuuluvad difuussesse neuroendokriinsesse süsteemi, mille rakke seedekulglas paarkümmend. Stiimul hormooni või peptiidi
Peale seda teadlased avastasid esimese opiaadi, mida aju ise toodab. See opioid sarnanes morfiinile ( oopiumi tuletis, mida kasutatakse meditsiinis valuvaigistina ) Nad nimetasid selle enkefaliidiks ( EF ) (sõna-sõnaline tähendus "pea sees") . Järgnevalt avastati ka teised opiaadid, mida me tunneme kui endorfiine ( EP ) ( see tähendab siis endrogeenne ehk sisetekkeline morfiin). Täpne opioidide roll kehas on aga veel ebaselge. Tõenäoline oletus on, et enkefaliinid vabastatakse neuronite poolt stressi olukorras, et vähendada valu ja suurendada kohanemisvõimet. Enkefaliini olemasolu võib seletada näiteks seda, miks vigastusi , mis on saadud võitlusstressi ajal, märgatakse alles tunde hiljem. 53. Õppimine ja mälu. Mälu: Suuraju sagarad on seotud mitmete tähtsate funktsioonide reguleerimisega, nagu näiteks oimusagar, milles asub lõhnade keskus , kuulmise keskus ning mälu.
Seega, lähtudes evolutsioonist kui arenguprintsiibist, on kehaline aktiivsus oma põhiole- muslikus tähenduses vajalik kohanemiseks keskkonnaga selleks, et liik säiliks. Samuti on keskkonnaga kohanemise vajadusest välja kujunenud teadvustamata ja teadvustatud regulatsioonimehhanismid kehalise aktiivsuse tagamiseks. TEADVUSTAMATA REGULATSIOON ENDORFIINIDE TOIME TEOORIA Olemus: Endorfiinid avastas J. Hughes aastal 1975. Üldise nimetuse "endorfiinid" alla kuuluvad beta-endorfiinid, met-enkefaliinid ja leu-enkefaliinid kujutavad endast peptiide, sarnanedes keemiliselt struktuurilt morfiiniga. Endorfiinid on heaolutun- net tekitavad ained, mida toodetakse ajuripatsis, ja mis erituvad kestva kehalise pin- gutuse tagajärjel verre, et vastu seista valule ja reguleerida emotsioone. Endorfiinide toime tagajärjel on täheldatud ka eufooria tekkimist. Poolt: Morfiiniga sarnase sõltuvuse tekkimine. Morfiini blokeeriva nalaksooni sarnane toime.
Presünaptilised retseptorid peatavad NT edasise vabanemise NT kinnitub postsünaptilisele retseptorile 1.Aminohapped: GABA ja Glutamaat – peamised KNS aktiveerivad NT 2. Monoamiinid: Dopamiin – tujuga, sõltuvus käitumine Serotoniin – meeleolu, depressioon Adrenaliin - Noradrenaliin - meeleolu 3. Atsetüülkoliin: - ANS valdav NT 4. Neuropeptiidid: Endofriinid – heaolutunne, NPY, Enkefaliinid 5. Puriinid: ATP, Adenosiin 6. Lahustuvad gaasid: *CO, *NO ENDOKRIINSÜSTEEM JA HORMOONID Hormoone iseloomustab: Järk-järguline toime Muudavad tavaliselt protsessi intensiivsust / tõenäosust Vallandavad nii sisemised kui keskkondlikud tegurid Palju erinevaid efekte Üldiselt vallanduvad väikeste törtsudena
annaabi.ee 
