Rasedus + Imetamisel + Imetamisel+ Antidooti Protamiin Vitamiin K Puudub! olemasolek Oodatakse. Plasmavalkudega Seondub Seondub vähem kui Ei seostu üldse 99% seotud seondumine fraktsioneerimata LISAINFO! Annus kohandatakse Annus vastavalt kehakaalule! INR! vastavalt analüüsidele Erinevad UFH-st Oluline on pt.
1/3 eriline järjestus, ülejäänud 2/3 põhjustab probleeme. Manustamine i/v. LWMH – seostub vähem plasmavalkude ja endotellirakkudega, ennustatav ravivastus ja pikem toimeaeg. Oluliselt lühem ahel kui UFH. Mõjutab peamiselt ATIII ja Xa faktori seondumist. Vähem kõrvaltoimeid. Fondapariinuks – Sünteetiline pentasahhariid, kiirendab ATIII Xa faktori inhibeerivat toimet, manustatakse s/c. Eritub neerude kaudu, ei seondu plasmavalkudega. 7. Milliseid kõrvaltoimeid võivad parenteraalsed antikoagulandid põhjustada? Verejooksud, trombotsütopeenia, luumurrud, osteoporoos. 8. Milliseid antikoagulante tohib manustada rasedatele? Millised ravimid on teratogeensed? Milliseid antikoagulante võivad manustada imetavad emad? Rasedatel vahetada ravi madalmolekulaarse hepariini vasu – varfariin teratogenne! Imetamisel võib kasutada varfariini.
plasmakontsentratsiooni maksimum saabub 1-4 h jooksul Toit mõjutab imendumise kiirust, aga mitte Cmax Metabolism: CYP ensüümide poolt (võib esineda ööpäevast variatsiooni metabolismi aktiivsuses) Eritumine: neerude ja seedetrakti kaudu glükuroniidide või sulfaatidena NSAIDide metaboliidid ei ole aktiivsed (v.a. sulindak, nabumetoon) NSAIDide farmakokineetika Manustamine: suukaudne, paikne (geelid, spreid, plaastrid, roll-on), rektaalne, intramuskulaarne, intravenoosne Seondumine plasmavalkudega märkimisväärne (90-99%) NSAIDide kõrvaltoimed NSAIDide tüüpilised kõrvaltoimed Seedetrakt: düspepsia, ülakõhuvalu, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, erosioonid, haavandi verejooks, perforatsioon Südame-veresoonkond ja neerud: vedelikupeetus, hüpertensioon, tursed, hüperkaleemia, SP süvenemine Kopsud: astma ägenemine Kesknärvisüsteem: tinnitus sisekõrva kahjustusest, pearinglus Immuunsüsteem: urtikaaria, Quincke ödeem, anafülaksia
kadu? 9. Mis on P-glükoproteiin ja mis on selle peamine füsioloogiline ülesanne? Transporterid soole enterotsüütide pinnal. Ravimid, mis PgP-le substraadid, transporditakse osaliselt tagasi soolevalendikku. 10. Kuidas esineb raviaine veres? Milline raviaine fraktsioon avaldab toimet? Nii seotult kui ka vabas fraktsioonis - tasakaal, suhe on püsiv. Toimet avaldab vaba fraktsioon. 11. Kuidas seletada ravimite koostoimeid, mis on seotud plasmavalkudega? · Kui ravim seondub 90% ulatuses plasmavalkudega, siis 10% on vaba fraktsioon. · Kui manustame teist ravimit, mis omab suurt võimet seonduda plasmavalkudega ja hõivab nt. 10% seotud plasmavalkudest, siis on toime tugevuse tõus märkimisväärne! 12. Mis on biotransformatsioon ja kus see toimub? Mis võib ravimiga biotransformatsiooni käigus juhtuda? Ensüümide toimel muutuvad farmakoni füüsikalis-keemilised omadused. Maksas. Enamasti väheneb biotransformatsiooni käigus farmakoni toimivus. 13. Mis on eelravimid?
albumiinidega). Seega ringleb ravim veres nii seotud kui vabas vormis. Erinevatel ravimitel on erinev valkudega seondumise võime, see võib varieeruda 1-100%-ni, ka võib teatud tingimuste muutumisega seotuse aste muutuda, see sõltub: - ravimi omadustest - vere pH-st farmakokine 3 etika - konkureerivatest ainetest (näiteks aspiriin seondub suurema osa plasmavalkudega ja võib teised ravimid seondunud vormist tõrjuda vabasse vormi suurendades nii nende terapeutilist toimet) Vaba vormina on ravim võimeline difundeeruma kudedesse, jõudma efektorelundisse ja toimima. Seotud vorm on depoovorm, seondunud ravim terapeutilist toimet ei avalda. Vaba ja seondunud vormi vahel valitseb dünaamiline tasakaal (kui vaba vormina ringlev ravim difundeerub kudedesse, vabaneb uus kogus ravimit valguseosest).
tekib viiruse mutatsiooni tõttu resistentsus, tuleb neid kasutada kombinatsioonid NRTI-de ja NNRTI-dega. Saquinavir on 100x selektiivsem HIV1 ja HIV2 proteaasi suhtes inimese proteaasiga võrreldes, kuid ühe aasta jooksul muutub 45% patsientidest resistentseks. Kombineerituna NRTI-de ja NNRTI-dega areneb resistentsus aeglasemalt. Suukaudselt väikese aktiivsusega, kuid toiduga paraneb. Võetakse suures koguses, kuna seostub hästi plasmavalkudega. Trecovirsen on antisens ravim, koosneb 25 nukleotiidist ja hübridiseerub mRNA-ga, mis on pärit HIV gag-geenist. Seeläbi pärsitakse HIV valgusünteesi, kuid toksilisuse tõttu ei kasutata. Gripiviiruse sisenemine rakku Gripiviiruse nukleokapsiidis on ssRNA ja RNA polümeraas, ning membraanümbrises on kaks viiruse glükoproteiidi neuraminidaas (NA) e sialidaas ja hemaglutiniin (HA). C viirused ei muteeru, B-d muteeruvad aeglaselt ja A-d iga aasta
Väikesel hapniku osarõhu alanemisel oluliselt küllastumine ei kannata. Sama 02 osarõhu juures oleneb Hb küllastatus veel C02 osarõhust,temp,vere pHst.Temp tõus,CO2 osarõhu tõus,ning pH langusviivad Hb hapniku sidumise nõrgenemiseni. Veri kannab CO2: · Lahustunult vereplasmas ja erütrotsüütides,transporditavast koguhulgast on CO2 lahustunult ~10%,erütrotsüüdites rohkem. · Seotult valkudega-väheselt vereplasma valkudega,erütrotsüütdes Hb, plasmavalkudega transporditakse 1% plasmas olevast C02st,erütrotsüütidega ~11% erütrotsüütides olevast CO2st. · Vesinikkarbonaadina vereplasmas ja erütrotsüütides,kantakse kõige suurem osa CO2st. · Kudedes tekkinud CO2 difundeerub-verre-erütrotsüüti · Erütrotsüüdis:C02+H2O-H2CO3-HCO3+H,tekib süsihape · HCO3 difuneerub erütrotsüüdist tekkinud konsentrat
Väikesel hapniku osarõhu alanemisel oluliselt küllastumine ei kannata. Sama 02 osarõhu juures oleneb Hb küllastatus veel C02 osarõhust,temp,vere pHst.Temp tõus,CO2 osarõhu tõus,ning pH langusviivad Hb hapniku sidumise nõrgenemiseni. Veri kannab CO2: Lahustunult vereplasmas ja erütrotsüütides,transporditavast koguhulgast on CO2 lahustunult ~10%,erütrotsüüdites rohkem. Seotult valkudega-väheselt vereplasma valkudega,erütrotsüütdes Hb, plasmavalkudega transporditakse 1% plasmas olevast C02st,erütrotsüütidega ~11% erütrotsüütides olevast CO2st. Vesinikkarbonaadina vereplasmas ja erütrotsüütides,kantakse kõige suurem osa CO2st. Kudedes tekkinud CO2 difundeerub-verre- erütrotsüüti Erütrotsüüdis:C02+H2O-H2CO3-HCO3+H,tekib süsihape HCO3 difuneerub erütrotsüüdist tekkinud konsentrat erinevusele, HCO3 väljumisel siseneb Cl- ja vesi
soodustub O2 vastuvõtt. Esineb kopsudes! CO2 transport verega Peamiselt kolm transpordiliiki: 1) füüsikaliselt lahustunud kujul (alla 10%). a. Kuna CO2 lahustuvus on palju parem kui hapnikul, on isegi suhteliselt madala osarõhu juures lahustunud CO2 hulk palju suurem kui lahustunud O2 hulk. 2) füüsikaliselt lahustunud kujul (alla 10%) 3) seotult valkudega a. Peamiselt hemoglobiiniga erütrotsüüdi sees, plasmavalkudega üsna vähe. 4) enamus vesinikkarbonaadina (HCO3–) ka CO2 + H2O H2CO3 HCO3– + H+ ka – ensüüm karboanhüdraas, asub erütrotsüütides! Haldane’i efekt: CO2 sisaldus veres sõltub Hb oksügeneerimise astmest. 42 Arteriaalse ja venoosse vere CO2 sisaldus CO2 - sisalduse arteriovenoosne diferents on kahe kontsentratsiooni erinevus: Ven. veres 550 ml CO2/ liitri vere kohta
ksenobiootikumide biotransformatsiooni produkte, mis on sekreteerunud soolde kas otse verest või jõudnud sinna sapi, sülje või hingamisteedest pärit allaneelatud lima koosseisus. 11. Ainete eritumine organismist, põhiteed · Neerude kaudu uriini koosseisus olulisim tee 3 mehhanismi, väikesed vees lahustuvad molekulid- mittelaetud molekulide resorptsioon -uriini pH mõju < vere pH seondumine plasmavalkudega; · Maksa kaudu sapi koosseisus koos enterohepaatilise retsirkulatsiooniga (suured polaarsed molekulid piir 300-500 Da). Soolte mikrofloora võib aine uuesti põhiteed · Soolestiku kaudu fekaalide koosseisus (eelmine punkt+verest, süljest, pankrease mahlast) Soolestiku mikrofloora osa - N: tsüklamaat-àtsükloheksüülamiin (sool>veri>uriin põievähk) · Hingamisteede kaudu- gaasid ja benseen, tolueen, metanool, anesteetikud, CCl4.
Sealhulgas on mikrofloora võimeline edasi metaboliseerima ksenobiootikumide biotransformatsiooni produkte, mis on sekreteerunud soolde kas otse verest või jõudnud sinna sapi, sülje või hingamisteedest pärit allaneelatud lima koosseisus. 12. Ainete eritumine organismist, põhiteed · Neerude kaudu uriini koosseisus olulisim tee 3 mehhanismi, väikesed vees lahustuvad molekulid- mittelaetud molekulide resorptsioon -uriini pH mõju < vere pH seondumine plasmavalkudega; · Maksa kaudu sapi koosseisus koos enterohepaatilise retsirkulatsiooniga (suured polaarsed molekulid piir 300-500 Da). Soolte mikrofloora võib aine uuesti hüdrofobiseerida tagasi verre ja maksa. Sapi kaudu ellimineerimine võib suurendada aine pooleluaega organismis, viia toksiliste metaboliitide tekkele seedetraktis, suurendada maksa eksponeerumist võõrühendile ning põhjustada küllastumise tõttu tõsiseid maksakahjustusi. Näiteks
hapnikku on vähe, suurem osa kantakse hemoglobiiniga seotult. Hemoglobiin koosneb neljast polüpeptiidahelast, igaüks neist sisaldab heemi, igas heemis kahevalentne rauaaatom., O2 seotakse kergesti ilma rauavalentsi muutmata ja hemoglobiin muutub oksühemoglobiiniks. Üks mool hemoglobiini seob täieliku küllastuse korral 4 mooli hapnikku. CO2 transport veres: lahustunult vereplasmas ja erütrotsüütides(kogu hulgast u 10%), seotult valkudega nt hemoglobiiniga(11% kogu hulgast) plasmavalkudega u 1% ja ka vesinikarbonaadina vereplasmas( kõige rohkemja erütrotsüütides, väga vähe ka dissotseerumata süsihappena. Vesinikarbonaadina vereplasmas: kudedes tekkinud CO2 difundeerub verre ja sealt erütrotsüüti, kus CO2st tekib süsihape. Reaktsiooni kiirendab karboanhüdraas. HCO3 ioon difundeerub erütrotsüüditest välja kontsentratsioonide diferentsi tõttu. Erütrotsüüti liiguvad negatiivse laengu asendajana kloori ioonid ja järgneb vesi. HCO3- asendumist klooriga
suurem osa kantakse hemoglobiiniga seotult. Hemoglobiin koosneb neljast polüpeptiidahelast, igaüks neist sisaldab heemi, igas heemis kahevalentne rauaaatom., O2 seotakse kergesti ilma rauavalentsi muutmata ja hemoglobiin muutub oksühemoglobiiniks. Üks mool hemoglobiini seob täieliku küllastuse korral 4 mooli hapnikku. CO2 transport veres: lahustunult vereplasmas ja erütrotsüütides(kogu hulgast u 10%), seotult valkudega nt hemoglobiiniga(11% kogu hulgast) plasmavalkudega u 1% ja ka vesinikarbonaadina vereplasmas( kõige rohkemja erütrotsüütides, väga vähe ka dissotseerumata süsihappena Respiratoorsed neuronid (hingamiskeskus) asuvad ajutüves ja seljaaju ülemistes kaelasegmentides, kusjuures ühtse keskuse asemel eristuvad inspiratoorsete ja ekspiratoorsete neuronite paikmed. Inspiratoorsed neuronid on dorsaalse rühmana tractus solitariuse tuumapiirkonnas, ventraalse rühmana nucleus ambiguuse piirkonnas ja seljaaju ülemistes kaelasegmentides (C 1-2)
annaabi.ee 
