16. Millised on peamised ravimrühmad ja nende esindajad, mida kasutatakse depressiooni ravis? Selektiivsed Serotoniini ja Noradrenaliini Tritsüklilised Teised serotoniini noradrenaliini ja dopamiini antidepressandi (SER, NA, tagasihaarde tagasihaarde tagasihaarde d (TTA) H-1) inhibiitorid inhibiitorid ihibiitorid (SSRI) (SNRI) (NDRI) Fluoksetiin Venlafaksiin Nortriptülliin Bupropioon Mirtasapiin Sertraliin Duloksetiin Amitriptülliin Paroksetiin Tsitalopraam 17. Millised on loengus käsitletud antidepressantide farmakoloogilised toimed/kõrvaltoimed? (sinine tabel)! 18. Antidepressantide farmakoloogilise toime algus. Ravivastus viibib 2-4 nädalat. 19. Millised antidepressandid on üledoosi mõttes ohtlikumad ja mis põhjustab sellisel
1960-ndatel aastatel depressiooni raviks kasutusele võetud tritsüklilised antidepressandid (amitritpülliin, nortritptülliin) on siiani efektiivsed ravimid, kuid põhjustavad palju soovimatuid kõrvaltoimeid. Uuemate antidepressantide kasutusele võtmine andis arstidele võimaluse ravida depressiooni sama efektiivselt, kuid palju ohutumalt. Kõige enam on kasutusel selektiivselt serotoniinisüsteemi mõjutavaid antidepressante (SSRId) fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin, tsitalopraam, fluvoksamiin, estsitalopraam. Korraga mitut keemilist ainet mõjutavatest uuematest antidepressantidest on Eestis kasutusel venlafaksiin, bupropioon, mirtasapiin, duloksetiin, milnatsipraan. Millise toimega antidepressant valida, otsustab arst lähtudes patsiendi kaebustest, haiguse eripärast ning raskusest. Depressiooni ravi peab kestma vähemalt kuus kuud peale depressiooni sümptomite kadumist, kuid täpse ravi kestus sõltub haiguse
o Sügav depressiivne häire või bipolaarne II häire – eelistatakse Apiprasooli o Basaal gangliaga seotud liikumishäired (nt Huntingtoni või Tourrette’i sündroom) Antidepressandid Suurendavad enamasti serotoniini kättesaadavust Peamiselt selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI) o Tsitalopraam (Celexa) o Estsitalopraam (Lexapro) o Fluoksetiin (Prozac) – esimene SSRI o Fluvoksamiin (Luvox) – peamiselt kasutatakse OCD patsientidel o Paroksetiin (Paxil) o Sertraliin (Zoloft) o Kasutatakse peamiselt sügava depressiooni häire (MDD) puhul ning teiste meeleoluhäirete korral, millega kaasneb olulisi depressiivseid faktoreid (eriti nt bipolaarne II häire) o Kasutatakse pikaajalise teraapia ravimina ärevushäirete: paanika häirete,
Esimese põlvkonna ravimid blokeerivad paljusid retseptoreid. Antidepressandid suurendavad virgatsainete sünaptilist toimet kiiresti, kuid kliiniline efekt ilmneb alles nädalate jooksul, nagu ka mitmete retseptorite tundlikkus. m-Atsetüülkoliiniretseptorite blokeerimisest tulenevad: suukuivus, südamekloppimine, kõhukinnisus, raskused urineerimisel, nägemishäired, mäluhäired. "TEISE PÕLVKONNA" DEPRESSIOONIRAVIMID: SSRI-d · Fluoksetiin (fluoxetine, Prozac 1987) · Fluvoksamiin (fluvoxamine, Luvox) · Sertraliin (sertraline, Zoloft) · Paroksetiin (paroxetine, Paxil) · Tsitalopraam (citalopram, Cipramil) · Neuroni tasemel pärsivad vaid 5-HT tagasihaaret Depressioon ei ole seletatav ühe virgatsaine deifitsiiga. SSRI? Kosmeetiline psühhofarmakoloogia? Võime ära tunda näol väljenduvaid emotsioone: tsitalopraami (10 mg IV, must) mõju all eristavad katsealused paremini hirmu ja rõõmu platseeboga (hall) võrreldes.
Hästi teostatud uuringute põhjal on väidetud, et kognitiiv-käitumuslik raviprogramm kõrvaldab sümptomid umbes 70-80%-l inimestest ja paranenud seisund jääb püsima pikaks ajaks umbes pooltel ravitutest. On leitud, et buliimia korral on kasu ka antidepressantidest , kuigi nende efektiivsus ei ole võrreldav kognitiiv-käitumusliku raviga. Ei ole imestada, et patsiente, kel on buliimia saab ravida mõnede samade ravimitega, mis depressiooni. Kasutusel on fluoksetiin, mis aitab serotoniini (neurotransmitter) taset ajus normaliseerida. Prognoos Vastavat ravi saanud buliimiahaige vahetu prognoos on üldiselt hea. 5-10 aasta jälgimisuuringute põhjal on tõdetud, et ligikaudu pooled korralikult ravitud inimestest vabanevad sümptomitest püsivalt, 30%-il jätkub häire perioodiliselt ja 20%-il pidevalt. Alkoholi ja ravimite kuritarvitamine viivad halvale prognoosile.
Selle tõttu on sageli buliimikud ka depressioonis, neil esineb ärevushäireid, obsessiiv-kompulsiivset häiret ja teisi psühhiaatrilisi haigusi, mis on seotud neurotransmitterite tasakaalutusega. Uuringud näitavad, et mitmetel buliimia patsientidel on obsessiiv-kompulsiivne käitumine (OCD) sama raskelt väljendunud kui OCD diagnoosiga patsientidel. Selletõttu ei ole imestada, et patsiente, kel on buliimia saab ravida mõnede samade ravimitega, mis depressiooni. Kasutusel on fluoksetiin, mis aitab serotoniini (neurotransmitter) taset ajus normaliseerida. Kokkuvõte Toitumishäireid (Anoreksiat ja buliimiat) põdedes hävitab inimene ise järk-järgult oma organismi ja iseennast. See on raske haigus, mille kõrvaldamine nõuab rohket keskendumist ja aega. Paljud anorektikud on pärast anoreksiat buliimia peale üle läinud. Lihtsalt hakkavad nüüd sööma kõike seda ja hästi palju mis neile enne keelatud oli, kuid tekib küsimus, et kes seda keelas
on viimastel aastatel olnud väga kiire. 1960-ndatel aastatel depressiooni raviks kasutusele võetud tritsüklilised antidepressandid (amitritpülliin, nortritptülliin) on siiani efektiivsed ravimid, kuid põhjustavad palju soovimatuid kõrvaltoimeid. Uuemate antidepressantide kasutusele võtmine andis arstidele võimaluse ravida depressiooni sama efektiivselt, kuid palju ohutumalt. Kõige enam on kasutusel selektiivselt serotoniinisüsteemi mõjutavaid antidepressante (SSRId) fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin, tsitalopraam, fluvoksamiin, estsitalopraam. Korraga mitut keemilist ainet mõjutavatest uuematest antidepressantidest on Eestis kasutusel venlafaksiin, bupropioon, mirtasapiin, duloksetiin, milnatsipraan. Millise toimega antidepressant valida, otsustab arst lähtudes patsiendi kaebustest, haiguse eripärast ning raskusest. Depressiooni ravi peab kestma vähemalt kuus kuud peale depressiooni sümptomite
kasutatavad kaltsiumi blokaatorid ei ole samuti RLS-haigetele soovitatavad. Mitmed antidepressandid võivad mõjutada RLS-haige vaevusi. Sageli saavad need patsiendid antidepressiivset ravi ja siinkohal on oluline arvestada antidepressantide toimemehhanismi. Parimad antidepressandid RLS-haigetele on selektiivselt noradrenaliini tagasihaaret vähendavad ravimid. On soovitatav vältida järgmisi antidepressante: tsitalopraam, fluoksetiin, fluvoksamiin, paroksetiin, mirtatsapiin. Samas, kui nende antidepressantide kasutamisel RLS-patsiendi vaevused ei süvene, ei ole kasutamine ilmtingimata vastunäidustatud. Vaevuste leevendamiseks RLSi korral on tõhusad ravimid, mis pidurdavad dopamiini lagundamist ajust. Seda tüüpi ravimid on kasutusel ka Parkinsoni tõve ravis. Seega on oluline teada, millised ravimid süvendavad RLS-haigete vaevusi. RLSi prognoos on ebaselge. Need haiged vajavad tavaliselt pikaajalist ravi
vähe interakteeruda (hüdrofoobne tsenter). Transportvalkudele orienteeritud ravimid Pöörduv seondumine on viis viia polaarseid ravimeid läbi membraani rakku (ravim kui agonist). 3 Pöördumatu seondumine tõkestab looduslike külalismolekulide transporti (ravim kui antagonist). Kokaiin, tritsüklilised antidepressandid, mis inhibeerivad nordadrenaliini transportvalku. Prozac e fluoksetiin inhibeerib pöördumatult serotoniini transportvalku. Struktuurivalkudele orienteeritud ravimid Suunatud tsütoskeleti valgule tubuliinile ning selle polümeriseerumisele, mis on oluline raku pooldumises. Colchicine - aas-safranist, seostub tubuliiniga ning blokeerib polümerisatsiooni, mis hoiab ära raku sisenemise mitoosifaasi. Muudab neutrofiilid liikumatuks, millest tuleneb selle põletikuvastane toime. EI KASUTATA Vinkristiin - blokeerib samuti polümerisatsiooni. Vähiravim.
Depressioonivastased ravimid - & depressioonipõhjustavad, nagu reserpiin - osutavad sellele, et depressiooni põhjustab monoamiinsete virgatsainete nappus. Neurokeemilised katsed näitavad, et tegemist ei ole lihtsa defitsiidiga. Antidepressandid suurendavad virgatsainete sünaptilist toimet kiiresti, kuid kliiniline efekt ilmneb alles nädalate jooksul, nagu ka mitmete retseptorite tundlikkus Teise põlvkonna depressiooniravimid SSRI-d pärsivad neuroni tasemel vaid 5-HT tagasihaaret · Fluoksetiin (Prozac 1987) · Fluvoksamiin (Luvox) · Sertraliin (Zoloft) · Paroksetiin (Paxil) · Tsitalopraam (Cipramil) SSRI-st loobumise sündroom Sümptomid · Neuroloogilised: peapööritus, värinad, paresteesia (vääraistingud), äkiline valu · Psüühilised: ärevus, segadussesattumine, mäluhäired · Somaatilised: iiveldus, peavalu, väsimus Riskitegurid : · Ravi poolt: pikaajalisem ravi, äkiline ravi lõpetamine, lühikese poolväärtusajaga ravim, ka suurem annus
- Antidepressandid on dopamiini retseptori antagonistid - Astmaravimid on 5-LOX inhibiitorid, Cys-LT4 retseptori antagonistid - Põletikuravimid on COX isovormide inhibiitorid - Klassikalisd tritsüklilised antideprekad inhibeerivad noradrenaliini transportvalgu, kuid ka serotoniini transporti. Seetõttu algas serotoniini transpordi selektiivsete inhib. Otsing. Tulemus: suurema käibega antidepressant Prozac (fluoksetiin). Minevikus: kõigepealt oli ravim ning kui see toimis, oli järelikult ka molekulaarne sihtmärk. Peamiselt taimset päritolu looduslikud ühendid ning toime avastamine oli juhus – katse-eksituse meetod. Hiljem: avastati järjesti uusi signaalmolekule ning need juhatasid sihtmärkideni. Enamik virgatsaineid on tänaseni tundmata, kuna kontsid on liiga madalad või aine liig lühikese elueaga. Seetõttu püsisid ka potentsiaalsed ravimi sihtmärgid varjus.
(uimastavus) Imipramiin Imipramine 150-300 mg Keskmine Keskmine Amitriptülliin Saroten 150-300 mgKõrge Kõrge Nortriptülliin Noritren 75-100 mgKeskmine Keskmine Maprotiliin Ludiomil 150-300 mgKeskmine Madal Fluoksetiin Prozac, Nycoflox20-80 mgPuudub Puudub Sertraliin Zoloft 50-200 mgMadal Puudub Paroksetiin Seroxat 20-50 mgMadal Madal Venlafaksiin Effexor 75-375 mgMadal Puudub Fluvoksamiin Fevarin 50-300 mgMadal Madal Tsitalopraam Cipramil 20-80 mg Madal Puudub
annaabi.ee 
