1. Mida uurib farmakodünaamika? Farmakodünaamika on teadus ravimite biokeemilisest ja füsioloogilisest toimest ning toimimehhanismidest, luues aluse ravimite ratsionaalseks kasutamiseks ja paremate ravimite loomiseks. • Selgitab, kus ja kuidas ravim toimet avaldab. • Kirjeldab ründepunkti ja –mehhanismi. • Uurib aine toime sõltuvust annusest, toimimise kestusest ja teistest teguritest 2. Ravimite sihtmärgid organismis. Organism, organisüsteemid, koed, rakud, molekulid, retseptorid, ioonkanalid, transportvalgud, ensüümid, molekulid rakumembranis, nukleiinhapped ja inimese rakkudesse mittekuuluvad keemilised ained ning bakterid, viirused, seened ja parasiidid. 3. Mis on retseptor? Retseptorid on valgu molekulid, mille ülesanne on ära tunda ja anda vastus endogeense aine signaalile. Spetsiifilisus on vastastikune: kindel endogeenne aine seondub ainult kindla retseptoriga ja vastupidi. Organismi makromolekulaarsed komponendid, millega reageerides ravimid avaldavad t
Kordamisküsimused, sümpaatiline süsteem 1.Sümpaatilise süsteemi preganglionaarsed kiud lähtuvad… Sümpaatilise närvisüsteemi preganglionaarsed kiud lähtuvad seljaaju rinna- ja nimmepiirkonnast 2. Sümpaatilise süsteemi mediaatorid? Noradrenaliin (norepinefriin) – mediaator o Keemiline olemus: katehoolamiin o Lammutatakse ensüümide MAO (monoamiini oksüdaas) ja COMT (katehooli-o- metüültransferaas) poolt o Toodetakse paljudes kohtades Adrenaliin (epinefriin) – neerupealiste säsi hormoon (toodetakse ainult neerupealistes), katehoolamiin. Dopamiin – imetajatel toimib neurotransmitterina (mediaator sünonüüm) Türoksiin – DOPA – dopamiin – noradrenaliin - adrenaliin 3.Adrenergiliste retseptorite klassifikatsioon? a. α1 – postsünapsis, kõige rohkem arterites (veresoonte seintes, sooltes, emakas) b. α2 – presüna
Merle kiloman 1.Retseptorite olemus Retseptor on organismi makromolekulaarne komponent, millega reageerides avaldab ravim toimet. Enamik retseptoreid on proteiinid. Üldiselt on võimalik muuta organismi iga funktsiooni. Toime tekib vaid organismi füsioloogiliste funktsioonide muutmise kaudu. Ravimid seonduvad retseptoritega ioonsete, vesinik-, hüdrofoobsete, van der Waals`i ja kovalentsete sidemetega. Retseptor, tema sihtmärk rakus ja vahepealsed ülekandes osalevad molekulid moodustavad retseptor-efektor süsteemi. 2. Retseptorite iseloomustus Retseptorid jaotatakse: ● ioonkanalitega seotud: nt N-kolino-, 5-HT-, GABA-retseptorid ● G-valguga seonduvad: nt adreno-, kolino-, dopamiini-, histamiini-, morfiini- jpt retseptorid ● ensüümretseptorid: nt bradükiniini-, insuliiniretseptor ● rakusisesed: nt östrogeeni-, testosterooni-, vitamiin D- jt retseptorid 3. Sünapsi olemus Efekt liigub presünapsist postsünapsi poole. Tähtsamateks osadeks pr
Seminar 2 1. Millistel juhtudel on organismis ülekaalus parasümpaatilise närvisüsteemi ärritus Parasümpaatilise närvisüsteemi ärritus on ülekaalus energiavarude taastumisel rakkudes ning assimilatsiooni intensiivistumisel(organismi aktiivsuse vähenemise perioodil ja puhkuse perioodil, rahulolekus, magades, toidu seedimisel, urineerimisel) 2. Millistel juhtude on sümpaatilise närvisüsteemi ärritus ülekaalus? Sümpaatiline NS ärritus on ülekaalus kui energia kulu on suurenenud (intensiivse lihastöö ajal, külma toimel, tugeva valu korral ja mõningate emotsionaalsete seisundite korral nagu näiteks viha ja rõõm) 3. Parasümpaatilise närvisüsteemi ganglionides on mediaatoraineks ... a) adrenaliin b) noradrenaliin c) dopamiin d) atsetüülkoliin 4. Kus toimub mediaator aine süntees? Mediaatoraine süntees toimub nuumrakkudes (histamiin) või dendriidis. 5. Millised võimalused on sünapsi mõjutamiseks? Sünapsi e
KORDAMINE Vegetatiivne närvisüsteem 1. Mis on neurotransmitterite ülesanne organismis? Erutuse ülekanne toimub keemiliste vahendajate abil ehk neurotransmitterite abil. Neurotransmitterid kannavad infot ühelt neuronilt teisele, neuronilt keharakkudele (skeleti- ja silelihased). 2. Kus neurotransmittereid sünteesitakse ja säilitatakse? Neurotransmittereid sünteesitakse ja säilitatakse närviterminalides. 3. Millal neurotransmitterid vabastatakse ja mis nende vabastamisel juhtub? Neurotransmittereid vabastatakse aktsioonipotensiaali saabumisel ning vabanemisel seostuvad nad retseptoritega. 4. Mis juhtub neurotransmitteritega peale seondumist retseptoriga? Vabad neurotransmitterid transporditakse tagasi presünaptilisse ossa, difundeeruvad ja eemalduvad kehavedelikega ja/või lagundatakse kiiesti ensüümide poolt. 5. Millal on aktiivne sümpaatiline närvisüsteem ja millal parasümpaatiline närvisüsteem? Sümpaatiline närvisüsteem aktiviseerub füüsilis
Vegetatiivne närvisüsteem, hingamiselunditesse toimivad raviained, antibakteriaalse toimega raviained, ravimite annuste arvutamine. I KONTROLLTÖÖ ÕPPEMATERJAL VEGETATIIVSESSE NÄRVISÜSTEEMI TOIMIVAD RAVIAINED Mis on neurotransmittorite ülesanne organismis? Neurotransmittorid kannavad inot/erutust kas ühelt neuronilt(närvirakult) teisele või siis neuronilt keharakkudele vastavalt skeleti- või silelihastesse. Kus neurotransmittoreid sünteesitakse ja säilitatakse? Neuotransmittoreid sünteesitakse ja säilitatakse närviterminalides. Millal neurotransmittoreid vabastatakse ja mis nende vabastamisel juhtub? Neurotransmittorid vabastatakse aktsioonipotentsiaali saabudes ja vabastamisel seonduvad vastavate retseptoritega. Mis juhtub neurotranmittoritega peale seondumist retseptoriga? Toimub neuromediaatori süntees, deponeerumine (ladestuma, kuhjuma) ning membraanipotentsiaali (rakumembraani eri külgedel esineva elektriliste potentsiaalide vahe, mis on tingitud laetud
Närvisüsteem Närvisüsteemi üldine jaotus: 1) Somaatiline ehk kehaline NS (keha soma ld.k). Innerveerib skeletilihaseid. Tundlikkuse juhtimine ja tahteliste liigutuste juhtimine. 2) Autonoomne ehk vegetatiivne NS Vegetatiivne Autonoomne närvisüsteem reguleerib silelihaste, südamelihaste, kopsude ja mõningate näärmete tööd. Autonoomne närvisüsteem ei ole üldiselt inimese tahtliku kontrolli all. Teda võimalik spetsiaalsete treeningutega (nt joogaga) allutada. Silelihas ja südamelihas ei allu tahtele. Vöötlihas ehk skeletilihas allub tahtele. Siseelundite liigutuste juhtimine ei ole tahtele alluv. NB! Somaatilise ja anatoomse jagunemist vaata jooniselt!! Somaatiline jaguneb: tsentraalseks NS-ks (peaaju ja seljaaju) ja perifeerseks NS- ks(peaajunärvid (12 paari) ja seljaajunärvid (31 paari)). Autonoomne jaguneb: sümpaatiliseks NS-ks (Tsentraalne osa ja perifeerne osa)(avaldab hingamisele kiirendavat mõju) ja parasümpaatiliseks NS-ks (Tsentraalne osa ja perif
Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine L6: Ravimiarendus Sihmärgi defineerimine ja indentifitseerimine, sellele järgneb ravimi disain, mis selle sihtmärgi kaudu toimib. Haiguse valik -> ravimi sihtmärgi valik -> biotesti leidmine Juhtühend -> selle eraldamine ja puhastamine -> selle struktuuri määramine -> struktuur-aktiivsuse sõltuvus -> farmakofoori kindlaks tegemine –> sihtmärgiga interakteerumise optimeerimine -> farmakokineetiliste omaduste optimeerimine Ravimi patenteerimine -> metabolismiuuringud -> prekliinilised katsetused -> tootmisprotsessi väljaarendamine -> kliinilised katsetused -> turustus -> MONEY Haiguse või näidustuse valik: Nõudlus uue efektiivsema ravimi järele Majanduslikud kaalutlused Populaarsed suunad: migreen, depression, liigne kehakaal, haavandid, gripp, vähk Vähepopulaarsed: kolmanda ma
Kõik kommentaarid