Farmakodünaamika kordamisküsimused (0)
1. Mida uurib farmakodünaamika?
Farmakodünaamika on teadus ravimite biokeemilisest ja füsioloogilisest
toimest ning toimimehhanismidest, luues aluse ravimite ratsionaalseks
kasutamiseks ja paremate ravimite loomiseks.
• Selgitab, kus ja kuidas ravim toimet avaldab.
• Kirjeldab ründepunkti ja –mehhanismi.
• Uurib aine toime sõltuvust annusest, toimimise kestusest ja teistest
teguritest
2. Ravimite sihtmärgid organismis.
Organism, organisüsteemid, koed, rakud, molekulid, retseptorid,
ioonkanalid, transportvalgud, ensüümid, molekulid rakumembranis,
nukleiinhapped ja inimese rakkudesse mittekuuluvad keemilised ained
ning bakterid, viirused, seened ja parasiidid.
3. Mis on retseptor?
Retseptorid on valgu molekulid, mille ülesanne on ära tunda ja anda
vastus endogeense aine signaalile. Spetsiifilisus on vastastikune: kindel
endogeenne aine seondub ainult kindla retseptoriga ja vastupidi.
Organismi makromolekulaarsed komponendid, millega reageerides
ravimid avaldavad toimet.
4. Mis on ligand?
Ligandid on väikesed molekulid, mis edastavad signaale rakkude vahel või
sees.
Ligand on iga aine (nt hormoon vms endogeenne aine), mis seondudes
retseptoriga, põhjustab füsioloogilise efekti. Ligandiks võivad olla ka
ravimid.
5. Mis on mediaator?
On endogeene keemiline aine, mis võimaldab neurotransmissiooni ehk
närviülekannet.
6. Mis toimub sünapsis?
Presünapsis mediaator sünteesitakse ja deponeeritakse põiekestesse.
Vastav mediaator vabaneb põiekesest sünapsipilusse, kui organismil on
vaja vastavalt reageerida. Mediaatorid ühinevad postsünapsi pinnal
asuvate retseptoritega. Seejärel retseptor aktiveerub, raku funktsioon
muutub ja tekib soovitud efekt. Et säiliks erutuse levik, ülejäänud
mediaator (mis retseptoriga ei ühinenud) lagundatakse sünapsipilus või
haaratakse tagasi presünapsisse ja pakitakse põiekestesse järgnevat
ülekannet/ülesannet ootama.
Morfoloogiliselt välja arenenud kontaktikoht närvisüsteemis, kus toimub
erutuse ülekanne.
Asub aksonite ja dendriitide vahekohal.
Ühel neuronil on sünapseid kümneid tuhandeid.
Informatsioon antakse edasi rakult rakule.
7. Milline on elektrilaeng ja ioonide jaotus närvirakus
puhkepotentsiaali ajal?
Presünapsis mediaator sünteesitakse ja deponeeritakse põiekestesse.
Vastav mediaator vabaneb põiekesest sünapsipilusse, kui organismil on
vaja vastavalt reageerida. Mediaatorid ühinevad postsünapsi pinnal
asuvate retseptoritega. Seejärel retseptor aktiveerub, raku funktsioon
muutub ja tekib soovitud efekt. Et säiliks erutuse levik, ülejäänud
mediaator (mis retseptoriga ei ühinenud) lagundatakse sünapsipilus või
haaratakse tagasi presünapsisse ja pakitakse põiekestesse järgnevat
ülekannet/ülesannet ootama.
• Puhkeolekus on rakumembraani välispinnal positiivne ja sisepinnal
negatiivne laeng, st rakumembraan on polariseeritud.
• Rakusiseses ja –välises vedelikus on ioonid jaotunud ebavõrdselt.
• Puhkepotentsiaali suurus on -70...-90 mV.
8. Milline on elektrilaeng ja ioonide jaotus närvirakus
aktsioonipotentsiaali ajal?
Sel ajal omandab rakumembraani välispind negatiivse, sisepind aga
positiivse laengu. Rakumembraan on depolariseerunud. Pingetevaheline
amplituud on 60...120 mV.
• Kiirete elektriliste muutuste tsükkel.
• Membraani välispind omandab negatiivse ja
sisepind positiivse laengu.
• Amplituud 60...120 mV.
• Rakumembraan on depolariseerunud.
9. Autonoomse NS jaotus.
Parasümpaatiline/sümpaatiline
10. Erinevad mediaatorid.
•
atsetüülkoliin
•
noradrenaliin
•
adrenaliin
•
dopamiin
•
serotoniin ehk 5-HT (5-hüdroksütrüptamiin)
•
histamiin
•
γ-aminovõihape ehk GAVH (GABA inglise keeles)
11. Milline mediaator KNS-s on erutust vähendava ehk pidurdust
tekitava toimega?
γ-aminovõihape
12. Sümpaatilise ja parasümpaatilise NS iseloomustus, erinevus.
Parasümpaatikus
“Rest and digest” – puhka ja seedi. Aktiivne puhkeolekus. Parasümpaatilisi
kiude on vähem südames ja veresoontes, rohkem aga seedekulglas.
Sümpaatikus
“Fight or flight” – võitle või põgene. Kiire erutuvusjuhtivusega.
Parasümpaatikusele enamasti antagonistlik. Sümpaatilisi kiude on rohkem
südames ja veresoontes. Aktiveerub ohu või stressi situatsioonis, füüsilise
töö korral.
13. Sümpaatilise ja parasümpaatilise NS mediaator, efektid.
14. Milline mediaator on närviganglionis ja retseptori tüüp?
Nii parasümpaatilises kui sümpaatilises närvisüsteemis on
neuromediaatoriks esimese ja teise neuroni vahel ehk närviganglionis
atsetüülkoliin. Retseptor postsünaptilisel neuronil on N-kolinoretseptor.
15. Milline mediaator innerveerib skeletilihaseid?
Somaatiline närvi süsteem.
16. Sümpaatilise NS mediaator ja retseptorid.
Sümpaatilise närvisüsteemi teise neuroni närvilõpmetelt vabaneb
noradrenaliin. Retseptorid vastvõtval rakul on α- ja β-retseptorid. Osad
sümpaatilise närvisüsteemi preganglionaarsed närvikiud kulgevad
neerupealsete säsisse, kus nende stimulatsioon kutsub esile
atsetüülkoliini vabanemise. Viimane omakorda stimuleerib adrenaliini
(hormoon) ja noradrenaliini sekretsiooni verre.
17. Parasümpaatilise NS mediaator ja retseptorid.
Parasümpaatilise NS teise neuroni närvilõpmetest vabaneb atsetüülkoliin.
Retseptor vastuvõtval rakul on M-kolinoretseptor.
18. Kus asuvad peamiselt sümpaatikuse retseptorid ja millised on
läbi nende avalduvad efektid?
Sümpaatilisi kiude on rohkem südames ja veresoontes.
19. Mida tähendab ravimi agonistlik ja antagonistlik toime?
Agonistlik toime: sarnane toime, ravim toimib retseptoril. Aine, mis
seondub ja avaldab endogeensele ligandile sarnast toimet. Antagonistlik
toime: vastupidine toime. Aine seondub retseptoriga, ise toimet ei avalda,
blokeerib retseptori ja endogeense ligandi toime väheneb. Antagonist =
blokaator.
20. Kuidas nimetatakse adrenoretseptori agonisti ja antagonisti,
millised on efektid?
Adrenergilised ained ehk adrenomimeetikumid ehk
sümpatomimeetikumid ehk adrenoretseptorite agonistid.
Antiadrenergilised ained ehk adrenolüütikumid ehk sümpatolüütikumid
ehk adrenoretseptorite antagonistid.
21. Kuidas nimetatakse kolinoretseptori agonisti ja antagonisti,
millised on efektid?
Kolinergilised ained ehk kolinomimeetikumid, parasümpatomimeetikumid,
kolinoretseptorite agonistid. Antikolinergilised ained ehk kolinolüütikumid
ehk parasümpatolüütikumid ehk kolinoblokaatorid toimivad
atsetüülkoliinile parasümpaatilises närvisüsteemis vastupidiselt
22. Kuidas (agonist või antagonist) ja millise NS retseptoritesse
toimib pilokarpiin? Milleks teda kasutatakse, milline on efekt?
Agonist. Glaukoomi ja kõrge silma siserõhu alandamiseks.
23. Kuidas (agonist või antagonist) ja millise NS retseptoritesse
toimib atropiin? Milleks teda kasutatakse, milline on efekt?
Antagonist. Atropiini kasutatakse inhalatsioonianesteesia
premedikatsioonis bronhiaalseksretsiooni pärssimiseks. Südameseiskuse
korral, mis on tingitud ülemäärasest uitnärvi stimulatsioonist
(üldanesteesia, maoloputus või endoskoopilised protseduurid)
24. Kuidas (agonist või antagonist) ja millise NS retseptoritesse
toimib adrenaliin? Milleks teda kasutatakse, milline on efekt?
Agonist. Noradrenaliini (NA) ja adrenaliini toimed on sarnased südames,
kuid erinevad veresoontes. Adrenaliin laiendab veresooni skeletilihastes.
NA ahendab veresooni nahas, limaskestades ja neerudes. Veresoonte
toonus on nende toimete summa. toime pikendamine
(adrenaliin). südameseiskus: adrenaliin, anafülaktiline šokk: adrenaliin
25. Kuidas (agonist või antagonist) ja millise NS retseptoritesse
(alaliik) toimivad beeta-
blokaatorid? Milleks neid kasutatakse, milline on efekt?
Antagonist. β-blokaatorid – kasutatakse laialdaselt
südameveresoonkonna haiguste, nagu hüpertensiooni,
südameisheemiatõve, müokardi infarkti ja tahhüarütmiate ravis.
Bronhospasm,
• Bradükardia,
• Hüpoglükeemia,
• Koormustaluvuse langus, kurnatus (südame väljutusmaht väheneb,
lihaste varustamine verega ↓),
• Jäsemete jahedus.Bronhospasm,
• Bradükardia,
• Hüpoglükeemia,
• Koormustaluvuse langus, kurnatus (südame väljutusmaht väheneb,
lihaste varustamine verega ↓),
• Jäsemete jahedus.
26. Kuidas (agonist või antagonist) ja millise NS retseptoritesse
toimivad alfa1-blokaatorid? Milleks neid kasutatakse, milline on
efekt?
α1-antagonistid – lõõgastavad veresooni, vererõhu langus.
27. Kuidas (agonist või antagonist) ja millise NS retseptoritesse
toimivad alfa2-agonistid? Milleks kasutatakse, milline on efekt?
α2-agonistid – vähendavad negatiivse tagasiside mehhanismi kaudu
noradrenaliini vabanemist presünapsist, langetavad vererõhku.
28. Milleks kasutatakse adrenomimeetikume? (toime
veresoontesse, südamesse, bronhidesse)
Kasutamine: südameseiskus, kardiogeenne šokk, anafülaktiline šokk
(adrenaliin, dobutamiin). Bronhiaalastma (salbutamool), nohu
(ksülometasoliin). Enneaegne sünnitegevus (terbutaliin).
Lokaalanesteetikumide toime pikendamine (adrenaliin).
1. Mida uurib farmakodünaamika?
2. Ravimite sihtmärgid organismis.
3. Mis on retseptor?
4. Mis on ligand?
5. Mis on mediaator?
6. Mis toimub sünapsis?
7. Milline on elektrilaeng ja ioonide jaotus närvirakus puhkepotentsiaali ajal?
8. Milline on elektrilaeng ja ioonide jaotus närvirakus aktsioonipotentsiaali ajal?
9. Autonoomse NS jaotus.
10. Erinevad mediaatorid.
Sarnased õppematerjalid
5
docx
Üldfarmakoloogia seminari küsimused
Üldfarmakoloogia seminar
Koostas TTK õppejõud Ülle Tamming
Preganglionaarne - atsetüülkoliin
Kesknärvis - sümp
Postganglionaarne - noradrenaliini (sümpaatikus) ja atsetüülkoliini
(parasümpaatikus) - Perifeerne - parasümp
1. Ligand on väikesed molekulid, mis edastavad signaale rakkude
vahel või sees. Ligand on iga aine (nt hormoon vms endogeenne
aine), mis seondudes retseptoriga, põhjustab füsioloogilise efekti.
Ligandiks võivad olla ka ravimid.
2. Retseptor on valk molekul, mille ülesanne on ära tunda ja anda
vastus endogeense aine signaalile. Spetsiifilisus on vastastikune:
kindel endogeenne aine seondub ainult kindla retseptoriga ja
vastupidi. Organismi makromolekulaarsed komponendid, millega
reageerides ravimid avaldavad toimet.
3. Mediaator on endogeene keemiline aine, mis võimaldab
50
pdf
Üldfarmakoloogia EKSAM (materjal)
35. Kolesterooli langetamine statiinidega
Ülle tamming
1. Mida uurib farmakokineetika?
Farmakokineetika uurib ravimi saatust organismis.Selle eesmärk on kirjeldada:
● Imendumisprotsesse
● Jaotumisprotsesse
● Biotransformatsiooniprotsesse
● Ekskretsiooniprotsesse organismis tervikuna või selle osades
Organismis tervikuna või selle osades.
2. Mida uurib farmakodünaamika?
Farmakodünaamika on teadus ravimite biokeemilistest ja füsioloogilistest toimetest ning
toimemehhanismidest,luues aluse ravimite ratsionaalseks kasutamiseks ja paremate
ravimite loomiseks.
3. Mis on ravim?
Ravim on igasuguse aine või ainete kombinatsioon,mis on mõeldud haiguse või
haigussümptomi vältimiseks,diagnoosimiseks,ravimiseks või haigusseisundi
kergendamiseks inimesel või loomal,inimese või looma elutalitluse taastamiseks või
11
doc
Sümpaatiline süsteem
Kordamisküsimused, sümpaatiline süsteem
1.Sümpaatilise süsteemi preganglionaarsed
kiud lähtuvad…
Sümpaatilise närvisüsteemi preganglionaarsed kiud
lähtuvad seljaaju rinna- ja nimmepiirkonnast
2. Sümpaatilise süsteemi mediaatorid?
Noradrenaliin (norepinefriin) – mediaator
o Keemiline olemus: katehoolamiin
o Lammutatakse ensüümide MAO (monoamiini
oksüdaas) ja COMT (katehooli-o-
metüültransferaas) poolt
o Toodetakse paljudes kohtades
Adrenaliin (epinefriin) – neerupealiste säsi
hormoon (toodetakse ainult neerupealistes),
katehoolamiin.
Dopamiin – imetajatel toimib neurotransmitterina
(mediaator sünonüüm)
Türoksiin – DOPA – dopamiin – noradrenaliin -
adrenaliin
3.Adrenergiliste retseptorite klassifikatsioon?
a. α1 – postsünapsis, kõige rohkem arterites
(veresoonte seintes, sooltes, emakas)
b. α2 – presüna
12
docx
KORDAMINE- Vegetatiivne närvisüsteem
KORDAMINE Vegetatiivne närvisüsteem
1. Mis on neurotransmitterite ülesanne organismis?
Erutuse ülekanne toimub keemiliste vahendajate abil ehk neurotransmitterite abil.
Neurotransmitterid kannavad infot ühelt neuronilt teisele, neuronilt keharakkudele (skeleti- ja
silelihased).
2. Kus neurotransmittereid sünteesitakse ja säilitatakse?
Neurotransmittereid sünteesitakse ja säilitatakse närviterminalides.
3. Millal neurotransmitterid vabastatakse ja mis nende vabastamisel juhtub?
Neurotransmittereid vabastatakse aktsioonipotensiaali saabumisel ning vabanemisel seostuvad
nad retseptoritega.
4. Mis juhtub neurotransmitteritega peale seondumist retseptoriga?
Vabad neurotransmitterid transporditakse tagasi presünaptilisse ossa, difundeeruvad ja
eemalduvad kehavedelikega ja/või lagundatakse kiiesti ensüümide poolt.
5. Millal on aktiivne sümpaatiline närvisüsteem ja millal parasümpaatiline
närvisüsteem?
Sümpaatiline närvisüsteem aktiviseerub füüsilis
5
docx
Farmakoloogia 2. kontrolltöö
Seminar 2
1. Millistel juhtudel on organismis ülekaalus parasümpaatilise
närvisüsteemi ärritus Parasümpaatilise närvisüsteemi ärritus on ülekaalus
energiavarude taastumisel rakkudes ning assimilatsiooni
intensiivistumisel(organismi aktiivsuse vähenemise perioodil ja puhkuse
perioodil, rahulolekus, magades, toidu seedimisel, urineerimisel)
2. Millistel juhtude on sümpaatilise närvisüsteemi ärritus ülekaalus?
Sümpaatiline NS ärritus on ülekaalus kui energia kulu on suurenenud (intensiivse
lihastöö ajal, külma toimel, tugeva valu korral ja mõningate emotsionaalsete
seisundite korral nagu näiteks viha ja rõõm)
3. Parasümpaatilise närvisüsteemi ganglionides on mediaatoraineks ...
a) adrenaliin b) noradrenaliin c) dopamiin d) atsetüülkoliin
4. Kus toimub mediaator aine süntees?
Mediaatoraine süntees toimub nuumrakkudes (histamiin) või dendriidis.
5. Millised võimalused on sünapsi mõjutamiseks? Sünapsi e
44
docx
Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
L6: Ravimiarendus
Sihmärgi defineerimine ja indentifitseerimine, sellele järgneb ravimi disain, mis
selle sihtmärgi kaudu toimib.
Haiguse valik -> ravimi sihtmärgi valik -> biotesti leidmine
Juhtühend -> selle eraldamine ja puhastamine -> selle struktuuri
määramine -> struktuur-aktiivsuse sõltuvus -> farmakofoori kindlaks
tegemine –> sihtmärgiga interakteerumise optimeerimine ->
farmakokineetiliste omaduste optimeerimine
Ravimi patenteerimine -> metabolismiuuringud -> prekliinilised
katsetused -> tootmisprotsessi väljaarendamine -> kliinilised katsetused
-> turustus -> MONEY
Haiguse või näidustuse valik:
Nõudlus uue efektiivsema ravimi järele
Majanduslikud kaalutlused
Populaarsed suunad: migreen, depression, liigne kehakaal, haavandid,
gripp, vähk
Vähepopulaarsed: kolmanda ma
51
odt
Farma kontrolltöö I
Vegetatiivne närvisüsteem, hingamiselunditesse toimivad raviained, antibakteriaalse toimega
raviained, ravimite annuste arvutamine.
I KONTROLLTÖÖ ÕPPEMATERJAL VEGETATIIVSESSE NÄRVISÜSTEEMI
TOIMIVAD RAVIAINED
Mis on neurotransmittorite ülesanne organismis?
Neurotransmittorid kannavad inot/erutust kas ühelt neuronilt(närvirakult) teisele või siis neuronilt
keharakkudele vastavalt skeleti- või silelihastesse.
Kus neurotransmittoreid sünteesitakse ja säilitatakse?
Neuotransmittoreid sünteesitakse ja säilitatakse närviterminalides.
Millal neurotransmittoreid vabastatakse ja mis nende vabastamisel juhtub?
Neurotransmittorid vabastatakse aktsioonipotentsiaali saabudes ja vabastamisel seonduvad
vastavate retseptoritega.
Mis juhtub neurotranmittoritega peale seondumist retseptoriga?
Toimub neuromediaatori süntees, deponeerumine (ladestuma, kuhjuma) ning membraanipotentsiaali
(rakumembraani eri külgedel esineva elektriliste potentsiaalide vahe, mis on tingitud laetud
28
docx
Medkeemia kordamine I
Kordamisküsimused I
Loeng 1
Mis on meditsiiniline keemia ja mida uurib?
Meditsiiniline keemia on keemiline distsipliin, mis hõlmab füsioloogia,
mikrobioloogia, rakubioloogia, farmakoloogia ja farmaatsia
aspekte.
Distsipliini eesmärk on uute bioloogiliselt aktiivsete ühendite avastamine,
identifitseerimine ja süntees, metabolismiuuringud, toimemehhanismide
välja selgitamine molekulaartasandil, struktuur-aktiivsus uuringud,
ravimidisain struktuuri ja farmakokineetika seisukohast.
Mis on ravim?
Ravim on iga valmistatud, turustatud või turustamiseks määratud aine,
mis on ette nähtud haigete ravimiseks, haigusseisundi kergendamiseks,
haiguste ärahoidmiseks või diagnoosimiseks inimesel või loomal, inimese
või looma elutalitluse taastamiseks, korrigeerimiseks või muutmiseks
(WHO).
Ravimisarnasel ainel on toimeainet koguses või vormis, mis ei luba teda
pidada ravimiks, või mis ei sisalda üldse toimeainet, kuigi tootja kirjeldab
tootel ravimile isel
Meedia
Kommentaarid (0)
Kõik kommentaarid