Ligand võib seonduda kas membraani sees (monoamiinid, nukleotiidid, atsetüülkoliin, lipiidid), membraani ääres (neuropeptiidid), eelpoolmainitud domeenide juures (glükoproteiinhormoonid) või N-terminusepoolsele (glutamaat, Ca). N: Trombiini retseptor, 5-AH, ligand. Trombiin lõikab N-terminaalset osa, mis segab ligandi sidumist aktiivtsentriga. Seejärel saab ligand aktiveerida retseptorit. Kinaasiga seotud retseptorid - 1-TM 1-TM Inaktiivsetele EGF retseptori monomeeridele seondub EGF (bivalentne epidermaalne kasvufaktor), tekib dimeerne retseptor ja kumbki retseptori türosiin-kinaas aktiveeritakse ning nad fosforüülivad teineteist. Mõlematele seotuakse kolm fosfaatrühma. Insuliini retseptor. Heterotetrameerne kompleks. Samamoodi. Intratsellulaarsed retseptorid Signaali ülekanne ioonikanaliga seotud retseptori kaudu ?
Esimeses faasis glükoosi molekul muundatakse viie keemilise reaktsiooni abil kaheks glütseraalaldehüüd-3-fosfaadi molekuliks. I faasis tarbitakse 2 molekuli ATP, et seda hiljem rohkem toota. Esimeses reaktsioonis heksokinaas fosforüleerib glükoosi glükoos-6-fosfaadiks ja hoiab teda rakus. Teises reaktsioonis glükoos-6- fosfaat fosfoglükoosi isomeraasi toimel fruktoos-6-fosfaadiks. Kolmandas reaktsioonis fruktoos-6-fosfaat fosfofruktoosi kinaasiga fosforüleeritakse fruktoos-1,6-difosfaadiks. Neljandas reaktsioonis fruktoos-1,6-difosfaat lõhustatakse fruktoos- 1,6-difosfaadi aldolaasiga dihüdroksüatsetoonfosfaadiks (DHAP) ja glütseraalaldehüüd-3-fosfaadiks (GAP). Viiendas reaktsioonis dihüdroksüatsetoonfosfaat konversioon trioosfosfaadi isomeraasi toimel glütseraalaldehüüd-3-fosfaadiks (GAP).
- - A1 antagonistid - Prasosiin, Terasosiin, Doksasosiin - kõrgvererõhutõveravimid, takistavad noradrenaliinil ja adrenaliinil toimida versoonte silalihaste A1- adrenoretseptoritele. - - Närv vabastab impulsi tagajärjel neurotransmittereid - Sünaps on ühenduskoht närvide vahel. - Metakoliin, mitte atsetüülkoliin - Tubocurarine, kurarest, kasutatakse neuromuskulaarse blokaatorina. - Nikotiini retseptor on kinaasiga seotud retseptor. - Muskariini retseptor on G-valguga seotud retseptor. - Glaukoomi puhul atropiin, muskariinne agonist; - Muskariinnseid agoniste kasutatakse seedesüsteemi sisse lülitamiseks peale operatsiooni. - Muskariinilisi agoniste kasutatakse urineerimise funktsiooni peale oppi - Maosoolestiku peristaltika vähendamiseks ja antikoliinesteraasi mürgisuse vastaselt kasutatakse atropiini. Tegemist on muskariinse antagonistiga. -
peptidaas, trüpsinogeen, kümotrüpsinogeen. Pankrease mahl on tugevalt aluseline pH=8. Kui maosisaldis satub duodeenumisse, segatakse tapankrease mahla ja sapiga ning pH tõuseb 6st 8ni. Sellise pH juures toimivad pankrease ensüümid kõige efektiivsamalt.Kümotrüpsinogeen ja trüpsinogeen on inaktiivsed ensüümid seni, kuni satuvad kontakti sooleensüümi enteropeptidaasiga (kinaasiga), mis muudab nad aktiivseteks ensüümideks trüpsiiniks ja kümotrüpsiiniks. Nad lagundavad mõned valgud aminohapeteks, mõned polüpeptiidid tri ja dipeptiiditeks. Neid produtseeritakse seetõttu inaktiivsatena, et muidu võikid nad seedida pankreast ennast. Pankrease amülaas muudab tärklise, mis pole allunud veel sülje ptüaliinile disahhariiditeks. Lipaas muudab rasvad rasvhapeteks ja glütserooliks
koosneb veest, mineraalsooladest ja ensüümidest: amülaas, lipaas, peptidaas, trüpsinogeen, kümotrüpsinogeen. Pankrease mahl on tugevalt aluseline pH=8. Kui maosisaldis satub duodeenumisse, segatakse tapankrease mahla ja sapiga ning pH tõuseb 6-st 8-ni. Sellise pH juures toimivad pankrease ensüümid kõige efektiivsamalt.Kümotrüpsinogeen ja trüpsinogeen on inaktiivsed ensüümid seni, kuni satuvad kontakti sooleensüümi enteropeptidaasiga (-kinaasiga), mis muudab nad aktiivseteks ensüümideks trüpsiiniks ja kümotrüpsiiniks. Nad lagundavad mõned valgud aminohapeteks, mõned polüpeptiidid tri- ja dipeptiiditeks. Neid produtseeritakse seetõttu inaktiivsatena, et muidu võikid nad seedida pankreast ennast. Pankrease amülaas muudab tärklise, mis pole allunud veel sülje ptüaliinile disahhariiditeks. Lipaas muudab rasvad rasvhapeteks ja glütserooliks. Et aidata lipaasil toimida, emulgeerivad sapisoolad enne rasvu
Selleks on vaja reaktsioonide kiirust muuta. Metaboolsete radade kontrollpunktideks on tavaliselt ensüümid, mis katalüüsivad pöördumatuid reaktsioone. Glükolüüsil on sellisteks punktideks 1., 3. ja 10. reaktsioon. Reaktsioonid on nihutatud tugevalt produktide poole. Lihases kindlustab glükolüüsis tekkiv ATP kokkutõmbeks vajamineva energia. 3. reaktsioon fosfofruktokinaasiga 1. reaktsioon heksokinaasiga 10. reaktsioon püruvaadi kinaasiga Glükoneogenees Glükoos on oluline või lausa ainus energiaallikas näiteks ajule ja erütrotsüütidele. Keskmine aju vajab glükoosi 120 g/ööpäev, kogu keha 160 g /ööp. Kehas varudena 20 g kehavedelikes ja 190 g glükogeenina ehk ööpäeva jagu varusid. Glükoneogenees ehk glükoosi süntees lähteainetest, mis pole süsivesikud, toimub maksas ja neerudes ning aitab säilitada glükoosi varusid veres, mis viivad selle ajju ja lihastesse
5) DAP isomeriseerumine Ensüümiks trioosfosfaadi isomeraas isomeriseerib DAP-di GAPiks, kuna glükolüütiliselt on lõhustatav vaid GAP 6) GAP oksüdatsioon Ensüümiks GAP dehüdrogenaas, oksüdeerib GAPi aldehüüdrühma makroergilist fosfaati kandvaks karboksüülrühmaks. Tekib1,3-bisfosfoglütseraat. See on substraatne fosforüülimine. 7) 3-fosfoglütseraadi ja ATP teke 1,3-bisfosfoglütseraadi makroergilise fosfaatgrupi ülekanne fosfoglütseraadi kinaasiga toodab ATP jja 3-fosfoglütseraadi 8) Fosfaatgrupi nihe Ensüümiks fosfoglütseraadi mutaas, viib fosfaatgrupi asendist 3 asendisse 2 9) 2-fosfoglütseraadist PEP teke Ensüümiks enolaas, dehüdrateeriv toime annab molekulisisese energia ümberjaotumise kaudu makroergilise enoolfosfaadi 10) PEP energia arvel sünteesitakse ATP ja tekib Pyr. Ensüümiks püruvaadi kinaa 11) Laktaadi teke Ensüümiks laktaadi kinaas, Pyr konverteerub laktaadiks, anaeroobse glükolüüsi
Täiesti puhkavas lihases on peamiseks energiaallikaks rasvhapped, söömisjärgselt glc ülejääk talletatakse glükogeeniks (piiratud varu). Töötavas glükoos, RH on sekundaarsed. Aktiivse lihastöö käigus kasutatakse ka glükogeeni. Nälgimisel saavad energiaallikates ketokehad ja valgud. Tunduvalt rohkem energiat saab rasvhapete oksüdatsioonist kui glükoosi lõhustamisest, kuid see on ka aeglasem. Kui rakus ei ole vaja palju ATP-d, siis talletatakse see kreatiini kinaasiga fosfokreatiinina. /var/www/html/annaabicron/doc/14490998629056.doc 15 Kui toimub järsk intensiivne lihastöö, siis kiiresti saadakse ATP-d fosfokreatiinist, kuid lühiajaline varu. Toimub ka anaeroobsis. Lihaskude on võimeline glükolüüsi anaeroobsis lõhustama energia saamise eesmärgil. ATP on vajalik müosiini ja aktiini seose katkestamiseks ATP-st saadav energia on vajalik Ca+2 eemaldamiseks sarkoplasmast → kontraktsiooni lõpetamine 4.6
mineraalsooladest ja ensüümidest: amülaas, lipaas, peptidaas, trüpsinogeen, kümotrüpsinogeen. Pankrease mahl on tugevalt aluseline pH = 8. Kui maosisaldis satub duodeenumisse, segatakse ta pankrease mahla ja sapiga ning pH tõuseb 6-st 8-ni. Sellise pH juures toimivad pankrease ensüümid kõige efektiivsamalt. Kümotrüpsinogeen ja trüpsinogeen on inaktiivsed ensüümid seni, kuni satuvad kontakti sooleensüümi enteropeptidaasiga (-kinaasiga), mis muudab nad aktiivseteks ensüümideks trüpsiiniks ja kümotrüpsiiniks. Nad lagundavad mõned valgud aminohapeteks, mõned polüpeptiidid tri- ja dipeptiiditeks. Neid produtseeritakse seetõttu inaktiivsatena, et muidu võikid nad seedida pankreast ennast. Pankrease amülaas muudab tärklise, mis pole allunud veel sülje ptüaliinile disahhariiditeks. Lipaas muudab rasvad rasvhapeteks ja glütserooliks. Et aidata lipaasil toimida, emulgeerivad sapisoolad enne rasvu.
amülaas, lipaas, peptidaas, trüpsinogeen, kümotrüpsinogeen. ● on tugevalt aluseline: pH=8 ● Kui maosisu satub duodeenumisse, segatakse ta pankrease mahla ja sapiga ning pH tõuseb 6-st 8-ni. Sellise pH juures toimivad pankrease ensüümid kõige tõhusamalt. ● Kümotrüpsinogeenja trüpsinogeenon inaktiivsed ensüümid seni, kuni satuvad kokku sooleensüümi enteropeptidaas (-kinaasiga), mis muudab nad aktiivseteks ensüümideks trüpsiiniksj a kümotrüpsiiniks, mis lagundavad mõned valgud aminohapeteks, mõned polüpeptiidid tri- ja dipeptiidideks. !!! neid produtseeritakse inaktiivsetena, sest muidu võiksid nad seedida pankreast ennast! ● Pankrease amülaasmuudab tärklise, mis pole allunud veel sülje ptüaliinilie, disahhariidideks. ● Lipaasmuudab rasvad rasvhapeteks ja glütserooliks.
valkude glükoseerimine viib pikaajalise koe kahjustuseni. Glükoos siseneb rakkudesse Glükoos metaboliseeritakse glükogeeniks (maks & lihased) või rasvaks (rasvkude) Mehhanismid vastusena madalale [glükoos]veres Glükogenolüüs Glükoneogenees (püruvaadist ja laktaadist) Vastusena piiratud glükoosi sisenemisele rakkudesse (diabeet): Moodustatakse rasv- ja ketohappeid kui alternatiivseid energiaallikaid Insuliin toimib läbi membraani retseptori (türosiini kinaasiga seotud), et suurendada glükoosi sisenemist lihas ja rasvarakkudesse. Selleks viiakse GLUT4 (kergendatud transporterid) sisaldavad põikesed rakumembraani. Insuliini seostumine membraani retseptoritega maksas põhjustab heksokinaasi aktiivsuse suurenemist, et vähendada [glükoos]raku sees ja suurendada glükoosi sisenemiseks vajalikku gradienti. GLUT2 (kergendatud transporterid) tegutsevad pidevalt maksa rakkude membraanidel, sest maks on põhiline glükogeeni varu, et varustada
operaatoralale. Sellist kontrollmehhanismi nimetatakse induktori välistamiseks (inducer exclusion). EIIAGlc defosforüleerimist põhjustab glükoos-6-fosfaadi olemasolu rakkudes. Kui EIIA Glc molekulide arv langeb rakus alla 20000, jäävad mõned permeaaside molekulidest mõjutamata ja toovad rakku induktorit sel viisil toimub induktori välistamise süsteemi kontrolli alt vabanemine. EIIA Glc seondub laktoosi permeaasi ja glütserooli kinaasiga vaid siis, kui, need on seondunud vastavate substraatidega. Sel viisil välditakse EIIA Glc asjatut seondumist alternatiivsete substraatide transporteritega. 19. Lämmastiku fikseerimisel ja lämmastikühendite metabolismis osalevate geenide regulatsioon bakterites. Bakteri K. pneumoniae nitrogenaasi kompleks I (dinitrogenaas) on tetrameerne multiensüümkompleks, mis on kodeeritud geenide nifK ja nifD poolt. Rauda ja molübdeeni sisaldav kofaktor FeM-Co on kodeeritud
Sellist kontrollmehhanismi nimetatakse induktori välistamiseks 44 (inducer exclusion). EIIA Glc defosforüleerimist põhjustab glükoos-6-fosfaadi olemasolu rakkudes. Kui EIIAGlc molekulide arv langeb rakus alla 20000, jäävad mõned permeaaside molekulidest mõjutamata ja toovad rakku induktorit sel viisil toimub induktori välistamise süsteemi kontrolli alt vabanemine. EIIA Glc seondub laktoosi permeaasi ja glütserooli kinaasiga vaid siis, kui, need on seondunud vastavate substraatidega. Sel viisil välditakse EIIA Glc asjatut seondumist alternatiivsete substraatide transporteritega. Adenülaadi tsüklaasi CyaA-defektsed E. coli rakud ei kasva laktoosil, maltoosil, glütseroolil, mannitoolil ja tsitraaditsükli vaheühenditel. Vastavate substraatide metabolismiga seotud ensüüme kodeerivad operonid kuuluvad CRP moduloni. CRP on transkriptsiooni aktivaatorvalk, mis seondub nende operonide
annaabi.ee 
