14. Kuidas jagunevad sünteetilised lokaalanesteetikumid ja mille poolest rühmad erinevad? Estrid – novokaiin, tetrakaiin Amiidid – lidokaiin (=ksülokaiin), buvikaiaiin 15. Lokaalanesteetikumide toimemehhanism? Kõrvaldavad valu või takistavad selle teket, pärssides kokkupuutel närvikoega pöörduvalt erutuse levikuks vajalikku aktsioonipotentsiaali. Puutudes kokku närviga, kutsuvad närvi innerveeritaval alal esile tundlikkuse kao ja motoorse halvatuse. 16. Lokaalanesteetikumide farmakokineetilised omadused ja nende erinevus? LAide toksilisus sõltub oluliselt tasakaalust imendumise ja lagunemise vahel. Imenduvad manustamiskohalt erineva kiirusega verre. Võimalik mõjustada vasokonstriktorite lisamisega. Seostuvad kudede ja verevalkudega. Läbivad HEBi ja platsentat. Erituvad peamiselt neerude kaudu metaboliitidena. 17. Lokaalanesteetikumide koostoime teiste ravimitega?(vt ravimregistrist erinevate toimeainete koostoimeid teiste ravimitega)
ärritatavus, värisemine, ebanormaalne unetsükkel, isutus, hüpotoonia. Nähud kuni 10 nädalat. • Hiljem on sage arengu peetus 14. Kuidas jagunevad sünteetilised lokaalanesteetikumid ja mille poolest rühmad erinevad? Estrid (novokaiin, tetrakaiin)-metabolism on kiirem. Amiidid (lidokaiin, bupivakaiin) 15. Lokaalanesteetikumide toimemehhanism? Puutudes kokku närviga, kutsuvad närvi innerveeritaval alal esile tundlikkuse kao ja motoorse halvatuse. 16. Lokaalanesteetikumide farmakokineetilised omadused ja nende erinevus? LAide toksilisus sõltub oluliselt tasakaalust imendumise ja lagunemise vahel. Imenduvad manustamiskohalt erineva kiirusega verre, võimalik mõjustada vasokonstriktorite lisamisega, seostuvad kudede ja verevalkudega, läbivad HEBi ja platsentat. Estrid metaboliseeruvad esteraaside toimel veres ja maksas, amiidid metaboliseeruvad ainult maksas Ndealküleerumise ja hüdrolüüsi teel. Erituvad peamiselt neerude kaudu metaboliitidena. 17
Toime sõltub sellest, ku ipalju NA närvilõpmetel on. Kui päevas mitu korda kasutada, saavad NA depood tühjaks. 1.2. Ksantiinid (teofülliin, eufülliin). Metüülksantiinide võimalikud bronhe lõõgastuva toime mehhanismid. Adenosiiniretseptorite ja fosfodiesteraasi roll metüülksantiinide toimes. Metüülksantiinide toime teistesse elunditesse (süda, veresooned, neerud, KNS jne) ja kõrvaltoimed. Metüülksantiinide farmakokineetilised aspektid (biotransformatsioon ja eritumine). Koostoimed teiste ravimitega. Metüülksantiinid • Teofülliin (Theophyllinum) – rakendatakse kui haige ei reageeri enam beeta-adrenomimeetikumidele, rakendatakse tavaliselt juba haiglatingimustes (haigel status asthmaticus ehk püsiv bronhospasm) tilkinfusioonina : a) Farmakokineetika ▪ plasmas terapeutiline kontsentratsioon,mis võtab maha bronhospasmi on 15 g/ml, aga juba > 20 g/ml –
FARMAKOKINEETIKA Farmakokineetika on farmakoloogia osa, mis uurib ravimi saatust organismis. Selle eesmärgiks on kirjeldada - imendumisprotsesse - jaotumisprotsesse - biotransformatsiooniprotsesse - ekskretsiooniprotsesse organismis tervikuna või selle osades. Ravimi farmakokineetilised omadused määravad tema - toime saabumise kiiruse - toime tugevuse - toime iseloomu - toime kestuse Seega sõltub farmakokineetilistest parameetritest - ravimiannuse suurus - manustamise viis ja sagedus - ravikuuri kestus - intervall üksikute ravikuuride vahel Ravimite imendumine Ravim saab toimet avaldada ainult juhul, kui ta jõuab toimimiskohta, selleks peab ta
1. Mida tähendab ravimi koostoime? Mis võib ravimi kontsentratsiooniga juhtuda organismis tänu erinevate ravimite manustamisel koostoime esinemisel? Võib tõusta. Keha võib omastada rohkem ravimainet kui tohib - saab mürgituse 2. Mida nimetatakse polüfarmakoteraapiaks? Viie ja enama ravimi samaaaegne tarvitamine 3. Millist laadi võivad olla ravimite koostoimed? Millised nendest on ennustatavad ja millised üldjuhul ennustamatud? Farmakokineetilised ja famakodünaamilised. 4. Mida tähendab farmakokineetika ja mida see käsitleb? Mida organism teeb ravimiga. Käsitleb ravimite imendumist, jaotumist, metabolismi, eritumist. 5. Mida nimetatakse imendumiseks? Millised tegurid seda mõjutavad ja kuidas? Ehk absorptsioon. Ravim jõuab manustamiskohast verre. Mõjutab: · manustamisviisi valik (kiire vs aeglane ja kestev ravitoime) · ravimvorm - vesilahus, õlilahus, suspensioon, tahke aine
- SH-rühm tõstis täiendavalt aktiivsust. Kaptopriil – esimene mittepeptiidne ACE inhibiitor ravimiturul. - Fenüülrühma lisamise tulemuseks on suurema aktiivsusega ACE inhibiitor - enalaprilaat. 1000x vähem vaja sisse süüa, 1000x efektiivsem, vähem kõrvalmõjusid. Vaba happea ei töötanud, estrina töötas. - - - - L8: Farmakokineetilised aspektid ravimidisainis - Mis on farmakokineetika? - Uurib ainete saatust organismis: imendumist, jaotumist kudede ja koevedelike vahel, keemilist muundumist (biotransformatsioon) ning aine ja selle metaboliitide eraldumist organismist. - Milliseid farmakokineetilisi aspekte tuleb arvestada ravimidisainis? - Lahustuvus veres ja seedetraktis - Lahustuv rasvas, läbimaks membraane - Stabiilne, elamaks üle mao happelist keskkonda ja kontakti
- Kortisool – vabane stressi tingimuses, positiivset seotud depressiooniga - Oksütotsiin ja vasopressiin VII LOENG Farmakodünaamika ja farmakokineetika mõisted - Farmakokineetika – ravimite saatus organismis Ravimite imendumine, jaotumine, metabolism, eritumine - Farmakodünaamika – ravimite mõju organismile Ravimite poolt põhjustatud efektid; mehhanismid mille kaudu need tekivad Farmakokineetilised faktorid, mis mõjustavad ravimi toimet Kuidas ravimit manustatakse ja kui kiiresti see verre imendub Ravim peab minema läbi rakumembraanide vereplasmasse, mis viib selle kõikidesse keha rakkudesse Binding? Kui on vereplasmas siis mõned ravimi molekulid liiguvad kudedes ja seovad end sihtmärgiga ehk retseptoriga. Inaktiveerimine/biotransformatsioon – kui palju ravimit on parajasti kehas
sarnased penitsilliinidele, kuid 1) laiem toimespekter, 2) sageli resistentsed - laktamaasidele, 3) paremad farmakokineetilised omadused 1. Pärsib rakukesta sünteesi rakukesta sünteesi 3. Monobaktaamid: ülikitsas toimespekter 4. Karbapeneemid: eriti lai
Ei saavutata kunagi tasakaalu, sest see protsess on ühesuunaline. Pinotsütoos - raviained imenduvad sel puhul väikeste tilkadena läbi sooleseinas olevata pooride enamasti lümfiringesse kuid vahel ka vareringesse. Epiteelrakud moodustavad tilkade ümber vakuoolid ja viivad need läbi sooleseina. Vakuoolide diameeter on u. 75mm. 13. Imendumine (mõiste, imendumine maos ja peensooles, biosaadavuse mõiste, dieetide poolt reguleeritavad farmakokineetilised parameetrid). Imendumine on raviaine siirdumine manustamispaigast süsteemsesse vereringesse. Maos allub ravim nii mehaanilistele kui keemilistele mõjutustele. -Ravimvormist vabanemist soodustab mao peristaltika, mis suunab mao sisu 12- sõrmiksoolde. Sinna jõudnud mao sisu põhjustab sooleseina mehaanilist ärritust, mis peatab edasise peristaltika seniks kuni 12-sõrmiksool on täielikult tühjenenud. -Peale mehhaaniliste mõjustuste, millega kaasneb ravimi vabanemine, on maos ka
annaabi.ee 
