· pürimetamiin · metotreksaat · haloperidool Infektsioonivastased Südamehaiguste ravimid MSPVA ravimid · amiodaroon · naprokseen · sulfametoksasool · nifedipiin · ketoprofeen · sulfasalasiin · kaptopriil · diklofenak · tsiprofloksastiin · enalapriin · piroksikaam · ofloksatsiin · fosinopriil · nabumetoon · norfloksatsiin · ramipriil · indometatsiin · tetratsükliin · simvastatiin · tselekoksiib
Milliseid ravimeid kasutatakse kõrgvererõhktõve ravis? •Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid: enalapriil, ramipriil, fosinopriil, kaptopriil, kvinapriil, perindopriil, zofenopriil, trandolapriil). Nende ravimite toimemehhanismi aluseks on veresoonte laiendamine. AKE inhibiitorid kaitsevad kõrgvererõhktõve korral neerusid ebasoodsate muutuste tekkimise eest. Selle rühma ravimid on eelistatud kõrgvererõhktõve raviks kaasuva diabeediga patsientidel. AKE inhibiitorite kõige sagedam kõrvaltoime on köha. • Kaltsiumikanalite blokaatorid ehk kaltsiumantagonistid. Kaltsiumantagonistid
rakkudes), baroretseptorite aktivatsioon · Reniin ensüüm, mis teeb angiotensinogeenist angiotensiin I · Angiotensiin I tekib angiotensiin II angiotensiin konverteeriva ensüümi (AKE (ingl k ACE) abil · Angiotensiin II soodustab vasokonstriktsiooni ja aldosterooni sekretsiooni · Aldosteroon + vasospasm soodustavad Na+ tagasiimendumist ja sellega vere mahu suurenemist, mis tõstab vererõhku ACE inhibiitorid Kaptopriil · Näidustus: hüpertensioon, südamepuudulikkus; soodsa toimega vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral · Tühja kõhuga manustatuna imendub ~70%, T1/2 ~2t, osaliselt metaboliseerub, eritub neerude kaudu, ~40% muutumatult · ACE inhibeerimise tulemus: Arterioolid laienevad, perifeerne vastupanu väheneb, südame eel- ja järelkoormus väheneb, väljutusmaht suureneb Paraneb neerude verevarustus, väheneb aldosterooni vabanemine
(glükolüüs) Ketoained * kõrge erikaal, madal pH * stress, nälgimine, rasedus, tugev füüsiline pingutus * pigmenteerunud uriin, ravimid: salitsülaadid, aspiriini metaboliidid, kaptopriil, Levo-Dopa, N-atsetüültsüsteiin Erikaal · kõrge proteiini sisaldus · alkaalne uriin, kui Vahemik 10001030 · ketohapped pH >6,5, lisada 0,005 · glükoos ja uurea kontsentratsioon 10 g/dl
Resistentsusveresoonte laiendamine Mahtuvusveresoonte laiendamine Südame kontraktiilsuse ja löögisageduse vähendamine Na- ioonide väljaviimine organismist Angiotensiin II tekke pärssimine ARTERIAALSE HÜPERTENSIOONI medikamentoosseks RAVIKS kasutatavad ravimrühmad: Diureetikumi b adrenoblokaatorid Ca-antagonistid AKE-inhibiitorid ARBid -adrenoblokaatorid AKE-INHIBIITORID Esindajad: Benasepriil, Enalapriil, Fosinopriil, Kaptopriil, Kvinapriil, Lisinopriil, Perindropiil, Ramipriil, Spirapriil, Tsilasapriil TULETADA MEELDE AKE-INHIBIITORITE TOIMEMEHHANISM Näidustused: · kôigi raskusastmetega essentsialase hüpertensiooni haigetel, samuti renovaskulaarse hüpertensiooni korral. · AKE-inhibiitoreid kasutatakse esimese valiku preparaatidena juhul, mil teised ravimid on vastunäidustatud, samuti südamepuudulikkusega kombineeritud hüpertensiooni korral
Enamike krooniliste südamehaiguste kulg läheb raseduse ajal raskemaks. Patsient peab arvestama rasedusaegse koormuse vähendamisega, suur osa rasedusest tuleb tavaliselt olla haiguslehel. Patsiendid, kes kasutavad pidevalt südameravimeid peaksid samuti enne rasestumist nõu pidama arstiga, kuna mõningad ravimid on lootele ohtlikud. Allpool toon ära kaks ravimit, mida raseduse ajal mingil juhul võtta ei tohi ning need tuleks asendada mõne muu ravimiga. Kõrgvererõhutõve ravim kaptopriil, enalapriil (enap, ednit, renitec) jt. samast ravimite grupist põhjustavad lootel neerupuudulikkust ning seeläbi lapse surma. Samas tuleb kõrget vererõhku raseduse ajal kindlasti ravida, sest kõrge vererõhk iseenesest halvendav loote arengut. Sobiva ravimi soovitab arst. Suukaudsed tromboosivastased ravimid näiteks warfariin ja marevan, mida kasutatakse varem opereeritud südamehaigetel hilisemate tüsistuste vältimiseks, põhjustavad raskeid loote
Seega eeldati, et tekkinud karboksülaatioonid on seotud nii tsingi iooni kui ka arginiiniga. - Eeldati ka, et aktiivtsentris on olemas ruum aminohapete kõrvalahelate mahutamiseks. - Asuti otsima rühma, mis suurendaks inhibiitori sidumist aktiivtsentrisse. - Sobiv oli metüülrühm. Aktiivsus suurenes. - Asuti otsima karboksülaat ioonist sobivamat rühma Zn2+ sidumiseks. - SH-rühm tõstis täiendavalt aktiivsust. Kaptopriil – esimene mittepeptiidne ACE inhibiitor ravimiturul. - Fenüülrühma lisamise tulemuseks on suurema aktiivsusega ACE inhibiitor - enalaprilaat. 1000x vähem vaja sisse süüa, 1000x efektiivsem, vähem kõrvalmõjusid. Vaba happea ei töötanud, estrina töötas. - - - - L8: Farmakokineetilised aspektid ravimidisainis - Mis on farmakokineetika?
annaabi.ee 
