25. Mille poolest erineb tsefalosporiinide III põlvkond I põlvkonna tsefalosporiinidest? a) neil on tugevam toime gramnegatiivsetesse bakteritesse b) nad on -laktamaasiresistentsed c) läbivad meningiidi korral hematoentsefaalbarjääri 26. Selgita patsiendile, millised kõrvaltoimed võivad tekkida, kui manustatakse tsefalosporiinide rühma antibiootikume? Allergia 5%, neerude kahjustus, tuubulite nekroosi, diarröa, harva luuüdi kahjustus, granulotsütopeenia. 27. Millega on seotud makroliidide toimemehhanism? a) DNA-sõltuva RNA-polümeraasi pärssimisega b) valgu sünteesi inhibeerimisega ribosoomi 50 S alaühikul c) mikroobiraku seina kahjustamisega peptidoglükaani moodustamisel konkureerimisega D- alanüül-Dalaniini fragmendiga d) valgu sünteesi inhibeerimisega ribosoomi 30 S alaühikul 28. Makroliidid on kitsa toimespektriga/laia toimespektriga ühendid, toimivad peamiselt G-positiivsesse mikrofloorasse/ G-negatiivsesse mikrofloorasse (bakteriostaatiline toime) 29
17. Miks võiks makroliide nimetada „penitsilliinide asendajaks“? Sest makroliide kasutatakse asendusena kui inimesel on penitsilliini allergia. 18. Mille poolest erinevad uued makroliidid (klaritromütsiin ja asitromütsiin) erütromütsiinist? Erütromütsiinid inaktiveeruvad maohappe toimel, klaritromütsiinile ei mõju maohape, toit aga aeglustab imendumist ja asitromütsiini kokkupuude toiduga vähendab imendumist. 19. Millised on makroliidide olulisemad kõrvaltoimed? Seedetrakti kõrvaltoimed (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus); hepatoksislisus. 20. Milline ohtlik kõrvaltoime piirab mõnes osas klindamütsiini süsteemset kasutamist? Seedetrakti kõrvaltoimed ja pseudomembranoosne koliit (jämesoolepõletik ja kõhulahtisus). 21. Mida kujutab endast antibiootikumidest indutseeritud pseudomembranoosne koliit? Kuidas seda ravitakse? Pseudomembranoosse koliidi korral on tegemist antibiootikumide kasutamise järgselt
on pikem kui 6-7 aminohapet. Seepärast arvatakse, et makroliidid takistavad kasvava peptiid ja ribosoomi vahelist interaktsiooni, tõenäoliselt peptiidi sisenemist ribosoomi suuremat subühikut läbivasse tunnelisse. Erütromütsiini resistentsuse tagavad mutatsioonid ribosoomi valgus L4, L22 ja 23S rRNA's. Seega võib arvata, et erütsomütsiin seondub ribosoomis nii suurema subühiku valkudega kui 23S rRNA'ga. Makroliidide sidumispiirkond ribosoomis kattub osaliselt kloroamfenikooli sidumiskohaga. Makroliidide ja kloroamfenikooli seondumine ribosoomidele on teineteist välistav. Erütromütsiini, nagu paljude teiste antibiootikumide resistentsus bakterites, saavutatakse ka teiste mehhanismide abil peale mutatsioonide ribosoomi komponentides, näiteks permeaablust (ravimi transport bakterisse) mõjutavad mutatsioonid. Linkomütsiin ja klindamütsiin (linkoosamiidid) inhibeerivad samuti peptiidsideme
MAKROLIIDE kasutatakse asendusena kui inimesel on penitsilliini allergia. *Erütromütsiin *Klaritromütsiin *Asitromütsiin 18. Mille poolest erinevad uued makroliidid (klaritromütsiin, asitromütsiin) erütromütsiinist? Erütromütsiinid inaktiveeruvad maohappe toimel. Klaritromütsiinile ei mõju maohape, toit aga aeglustab imendumist ja asitromütsiini kokkupuude toiduga vähendab imendumist. 19. Millised on makroliidide olulisemad kõrvaltoimed? *Seedetrakti kõrvaltoimed (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisusklaritromütsiin, asitromütsiin annavad vähem). *Aeglane infusioon! Võivad põhjustada arütmiaid. Boolusena manustada ei tohi! *Rasedus - makroliididest sobivaim erütromütsiin. Asitromütsiin - kategooria B. *Makroliidid mõjutavad CYP ensüümide tööd. Koostoimed! 20. Milline ohtlik kõrvaltoime piirab mõnes osas klindamütsiini süsteemset kasutamist?
seondavad aminoglükosiidid tRNA-d palju tugevamini ning seega ei toimu translokatsiooni. 27 Lisaks ei saa vale tRNA lahkuda A-saidist ning tänu sellele suureneb valgusünteesi vigade sagedus. Paromomütsiin tõstab vigade sagedust peamiselt soodustades induced fit-i. Täpselt interaktsioone ega detaile ei teata, aga tõhustatakse tRNA seondumist. Makroliidide mõju kasvava peptiidi liikumisele väljumistunnelis Makroliidid - laktoonrõngas, mille küljes on erinevad suhkrujäägid. Ribosoomi suure subühiku PTC asub peptiidi kanali juures. Makroliidid seonduvad kanalisse PTC ette ning sünteesitud valk ei suuda väljuda. tRNA ei suuda seonduda korralikult ribosoomile ning kukub välja. Translatsioon peatub. Kloramfenikool ja peptidüültransferaasse reaktsiooni inhibeerimine
sünteesita. A-faktor seondub spetsiifilise repressorvalguga, mis kontrollib sporulatsiooni ja streptomütsiini biosünteesi geenide transkriptsiooni. Selle tulemusena kaotab repressor võime seonduda DNA-ga ja tema poolt pärsitud geenid aktiveeruvad. Lisaks A-faktorile sünteesitakse ka teisi autoregulatsoorseid faktoreid nagu B-faktor (sarnaneb struktuurselt cAMP-le) ja panamütsiin (seente ja bakterite vastase toimega makroliidide segu, mis madalal kontsentratsioonil indutseerib sporangiumi teket). 3. SapB valk (small aerial mycelium protein). SapB assotsieerub S. coelicolor'i spoorideks diferentseeruvate rakkude pinnaga ja toimib diferentseerumise ekstratsellulaarse induktorina. Streptomütseetide sporulatsiooniga seotud geenide identifitseerimisel on kirjeldatud terve rida mutante. 1) bld (bald) mutandid spoore moodustavat mütseeliumi ei arene ja spoore ei teki;
sünteesita. A-faktor seondub spetsiifilise repressorvalguga, mis kontrollib sporulatsiooni ja streptomütsiini biosünteesi geenide transkriptsiooni. Selle tulemusena kaotab repressor võime seonduda DNA-ga ja tema poolt pärsitud geenid aktiveeruvad. Lisaks A-faktorile sünteesitakse ka teisi autoregulatsoorseid faktoreid nagu B-faktor (sarnaneb struktuurselt cAMP-le) ja panamütsiin (seente ja bakterite vastase toimega makroliidide segu, mis madalal kontsentratsioonil indutseerib sporangiumi teket). 3. SapB valk (small aerial mycelium protein). SapB assotsieerub S. coelicolor'i spoorideks diferentseeruvate rakkude pinnaga ja toimib diferentseerumise ekstratsellulaarse induktorina. Streptomütseetide sporulatsiooniga seotud geenide identifitseerimisel on kirjeldatud terve rida mutante. 1) bld (bald) mutandid spoore moodustavat mütseeliumi ei arene ja spoore ei teki;
annaabi.ee 
