Ehrlich c) A. Fleming d) S. Waksman 3. Kuidas antibiootikume klassifitseeritakse? Too iga grupi kohta üks toimeaine näide! 1)Beeta-laktaamsed AB (penitsilliinid, tsefalosporiinid) 2)Aminoglükosiidsed AB (streptomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin) 3)Tetratsükliinid(doksütsükliin) 4)Makroliidid (oleandomütsiin, erütromütsiin) 5)Polüpeptiidsed AB (batsitratsiin, gramitsidiin, polümüksiinid, valinomütsiin) 6)Kinoloonid (nalidiksiinhape, tsiprofloksatsiin) 7)Polüeensed AB (amfoteritsiin B, nüstatiin) 8) Glükopeptiidid (vankomütsiin) + Laia toimespektriga ja kitsa toimespektriga 4. Selgita penitsilliinirühma antibiootikumide klassifikatsiooni? To iga genaratsiooni kohta toimeaine näide? 1. generatsioon oksatsilliin, bensüülpenitsilliin 2. generatsioon ampitsilliin, amoksitsilliin 3./4. generatsioon piperatsilliin-tasobaktaam 5. Selgita, mis on hematoentsefaalbarjäär? Barjäär vere ja aju vahel 6
- maksatoksilisus (harva) - maksatoksilisus (harva) Koostoimed - inhibeerib CYP450 ensüümsüsteemi - tugev P-gp inhibiitor (dabigatraan) ensüüme (tsüklosporiinid, statiinid) - inhibeerib CYP450 ensüümsüsteemi ensüüme Erinevus - läbib HEB - ei läbi HEB 10. Amfoteritsiin B. Näidustus. Kõrvaltoimed! Ägetate ja raskete seeninfektsioonide ravis. * Manustatakse i/v, ravi sõltub seisundist Kõrvaltoimed: * Infusiooniga seotud – palaiv, külmavärinad, iiveldus, peavalu, oksendamine, hüpotensoon, tromboflebiit. * Doosiga seotud – arütmiad (äge), neerupuudulikkus (krooniline).
s,mõjustab peptiidahela saavutab katalüsaator metabolism.Lipiidid komb.Transportvalkug siirdeoleku sihtmärgina:toime a ravimid seostuvad stabiliseerimise põhineb membraani pöörduvalt(polaarsete teel.Ensüüm tagab lipiidse kaksikkihi rav läbi membr rakku optimaalse lõhkumisel.nt. viimiseks)pöördumatul reacts.,keskkonna,pinn amfoteritsiin rajab läbi t,millega tõkestatakse a;viib reageerivad membraani hüdrofiilseid nende looduslikke molekulid tunneleid mille kaudu külalismolekulide kontakti;fikseerib tsütoplasma voolab transport(kokaiin,fluoks reageerivad ained nii,e välja ja rakk etiin).struktuurvalk nt siirdeolek oleks hukkub.Suhkrud tubulin(polümeriseerub saavutatav;osaleb
Seminar veri ja verehüübimine 1. Vere funktsioon organismis? · Hapniku, toit- ning ehitusainete transport seedetraktist kudedesse ning ainevahetuse käigus vabanenud CO2 kopsudesse, jääkained erituselunditesse · Stabiilse sisekeskkonna e homöostaasi tagamine: soojuse ühtlane jaotumine kehas, organismi happelis-aluselise tasakaalu säilitamine · Kaitse: veres tekkivate ja ringlevate antikehade abil organismi tunginud haigustekitajate hävitamine. 2. Mis põhjustel võib tekkida rauavaegusaneema? Rauavaegus aneemia sümptomaatika. Miks on rauavaegus ohtlik? Rauavaegusaneemia põhjused: ● vere hemoglobiinisisalduse alanemine, mis on tingitud erütrotsüütide hulga alanemisest ● Halvenenud imendumine ● Toitumine – rauavaene dieet ● Raua kadu seoses verejooksudega – nt fertiilses eas naistel menstruatsioon ● Rasedatel ja imetavatel naistel rauavajaduse suurenemine ...
retseptorid (suur hulk, mis interakteeruvad retseptoritega). Sidumise interaktsioon toimub sihtmärkmolekuli sidumistsentris, kus võib toimud keemiline reaktsioon ravimi ja sihtmärkmolekuli vahel. Selle tulemusena võivad moodustuda kovalentsed sidemed (200-400 kJ/mol). Haruldane. Tavalised on aga nõrgad interaktsioonid (VDW (2-4 kJ/mol), HB (10-30 kJ/mol), IB (20-40kJ/mol), dipool-dipool, tõukejõud). Lipiidid ravimi sihtmärgina Amfoteritsiin - seenhaiguste vastane preparaat, interakteerub membraaniga, rajades sellest läbi ulatuvad hüdrofiilsed tunnelid. Tsütoplasma voolab välja ja rakk hukub. Valinomütsiin (ionofoor) ja gramitsidiin A (kanali moodustaja) rikuvad ioontasakaalu. Suhkrud ja suhkrukonjugaadid ravimi sihtmärgina 2 Suhkrutel on oluline roll raku molekulaarse äratundmise, regulatsiooni ja kasvu protsessides, millega on seotud paljud haigusseisundid.
Bakteritsiidne toime: mikroobide surmamine MIK (MIC ingl.k): mcg/ml a/b minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon, mis on veel võimeline vältima mikroorganismide kasvu tundlikel söötmetel MBK (MBC) : minimaalne a/b kontsentratsioon mcg/ml, mis surmab 99.9% in vitro paljunevast bakterite kultuurist Bakteriostaatilse toimega: tetratsükliinid, erütromütsiin, sulfoonamiinid, trimetoprim jne. Bakteritsiidse toimega: penitsilliin, tsefalosporiinid jne. Seente vastased preparaadid. Nüstatiin, amfoteritsiin-B,ketokonasool, flukonasoool jne. Tolerantsus a/b suhtes: mõnede bakterite võime jääda ellu pärast mõjutamist a/b Ravimresistentsus · Loomulik resistentsus: mikroobi liigile omane tunnus, mis on seotud ründepunkti puudumisega või rakuseina läbimatusega teatud antibiootikumidele. · Omandatud resistentsus: tegemist mikroobi geneetiliste omaduste muutumisega kas mutatsioonide tulemusel kromosoomis või kombinatiivse muutlikuse teel.
§ ß-laktaamid pärsivad transpeptidatsiooni reaktsioone mis tagavad polümeerse peptidoglükaani (PG) tekke. § Vastavad transpeptidaasid ongi penicilln binding protein's (PBP) - retseptorid, millega seostuvad ß-laktaamid. § Uus PG moodustub vaid kasvavates bakterites, seega toimivad ß-lakataamid vaid paljunevatesse bakteritesse. § Vankomütsiin moodustab PG prekursoriga inaktiivse kompleksi. Tsütoplasma mebraani funktsiooni pärssimine (II) § Polümüksiin B toimib bakterite ja amfoteritsiin B ning imidasoolid seente membraanile. § Polümüksiin ja seente vastased preparaadid põhjustavad membraani muutusi, mille tulemusena nukleiinhapped, katioonid jt. liiguvad rakust välja, vesi sisse > raku hukkumine. § Seene membraanis ergosterool, imetajatel kolesterool, bakteritel steroolid puuduvad. Valgu sünteesi pärssimine (III) Valgu sünteesi pärssimise korral on antibiootikumide ründepunktid erinevad: §Tetratsükliin takistab tRNA seostumist
annaabi.ee 
