pH LAide hüdrokloriidid on kergelt happelised. Läbivad rakumembraane paremini mitteioniseeritud kujul ja seostuvad paremini Na+-kanalitega ioniseeritud kujul. Toime nõrgem happelises keskkonnas. LAide farmakokineetika LAide toksilisus sõltub oluliselt tasakaalust imendumise ja lagunemise vahel. LAide imendumine ja jaotumine Imenduvad manustamiskohalt erineva kiirusega verre. Võimalik mõjustada vasokonstriktorite lisamisega. Seostuvad kudede ja verevalkudega. Läbivad HEBi ja platsentat. LAde eliminatsioon Estrid metaboliseeruvad esteraaside toimel veres ja maksas, amiidid metaboliseeruvad ainult maksas N- dealküleerumise ja hüdrolüüsi teel. Erituvad peamiselt neerude kaudu metaboliitidena. Kombineerimine vasokonstriktoritega LAde toime kestus on otseselt seotud kontakti ajaga närviga. Veresoonte ahendamine aeglustab imendumist, pikendab toimet ja vähendab süsteemset toksilisust. Kombineerimine vasokonstriktoritega
vajalikku aktsioonipotentsiaali. Puutudes kokku närviga, kutsuvad närvi innerveeritaval alal esile tundlikkuse kao ja motoorse halvatuse. 16. Lokaalanesteetikumide farmakokineetilised omadused ja nende erinevus? LAide toksilisus sõltub oluliselt tasakaalust imendumise ja lagunemise vahel. Imenduvad manustamiskohalt erineva kiirusega verre. Võimalik mõjustada vasokonstriktorite lisamisega. Seostuvad kudede ja verevalkudega. Läbivad HEBi ja platsentat. Erituvad peamiselt neerude kaudu metaboliitidena. 17. Lokaalanesteetikumide koostoime teiste ravimitega?(vt ravimregistrist erinevate toimeainete koostoimeid teiste ravimitega) Vasokonstriktorid: LAde toime kestus on otseselt seotud kontakti ajaga närviga. Veresoonte ahendamine aeglustab imendumist, pikendab toimet ja vähendab süsteemset toksilisust. LA koosmanustamine opioididega või H2-antagonistidega võib põhjustada krambihooge.
Amiidid (lidokaiin, bupivakaiin) 15. Lokaalanesteetikumide toimemehhanism? Puutudes kokku närviga, kutsuvad närvi innerveeritaval alal esile tundlikkuse kao ja motoorse halvatuse. 16. Lokaalanesteetikumide farmakokineetilised omadused ja nende erinevus? LAide toksilisus sõltub oluliselt tasakaalust imendumise ja lagunemise vahel. Imenduvad manustamiskohalt erineva kiirusega verre, võimalik mõjustada vasokonstriktorite lisamisega, seostuvad kudede ja verevalkudega, läbivad HEBi ja platsentat. Estrid metaboliseeruvad esteraaside toimel veres ja maksas, amiidid metaboliseeruvad ainult maksas Ndealküleerumise ja hüdrolüüsi teel. Erituvad peamiselt neerude kaudu metaboliitidena. 17. Lokaalanesteetikumide koostoime teiste ravimitega?(vt ravimregistrist erinevate toimeainete koostoimeid teiste ravimitega) 18. Millises suunas kaovad tundlikkuse liigid lokaalanesteetikumide kasutamisel? Valu, puutetundlikkus, temperatuur, motoorika 19
Ravimite jaotumist mõjutavad - südame väljutusmaht, - regionaalne verevarustus, - kudede maht, - bioloogilised barjäärid, - ravimite lipiidlahustuvus, - ravimite seonumine verevalkude ja kudedega jpm. Seondumine vereplasma valkudega Happelised ravimid seonduvad plasma albumiinidega, aluselised aga happelise 1- glükoproteiiniga. Seondumine on tavaliselt pöörduv. Ravimi vabast vormist võib näiteks olla vaba (vesilahuses) vaid 1% ning ülejäänu seotud verevalkudega. Valkudega kergelt seonduvaid ravimeid on sidumiskohtadelt kerge tõrjuda. Bioloogilised barjäärid - hematoentsefaalbarjäär, - platsentaarbarjäär, - barjäär vere ja testiste vahel, - barjäär vere ja silma vahel. Hematoentsefaalbarjäär Piirab ravimite tungimist kesknärvisüsteemi. Barjääri moodustavad kapillaaride endoteeli ja gliia rakud (transtsellulaarne transport). Hästi tungivad läbi lipiidlahustuvad mitteioniseeritud ravimid. Platsentaarbarjäär
tõus, isiksuse muutus elatakse ainult aine hankimise nimel 62. Farmakoni otsene ja kaudne toime, nende olemus? Otsene toime: ravim mõjub ühele konkreetsele elundile. Kaudne toime: ravim mõjub ainult ühele elundile, kuid avaldub kaudselt teise elundi töös. 63. Millisel kujul ringleb ravim veres? Selgita selle olemust. Milline vorm on toimiv? Seotud ja vabas vormis. Seotud vormis ehk depoo vormis, kus seotakse ravim verevalkudega ja avaldab toimet hiljem. Vabas vormis aga koheselt. Toimiv: vaba vorm 64. Millise reaktsiooniga ained imenduvad paremini maost, millised seedetrakti teistest osadest? Maos imenduvad paremini happelise reaktsiooniga ained, peensooltes aluseliste reaktsioonidega ained 65. Millest oleneb difusiooni kiirus ja suund passiivsel difusioonil? Aine liigub kõrge kontsentratsiooni juurest madalama kontsentratsiooni suunas. Sõltub vere ja alveolaarõhu gaasi osarõhkude vahest. 66
tundlikkuse vähenemine põletikumediaatorite suhtes - antikehade produktsiooni vähenemine, organismi immuunvastuse nõrgenemine · Glükokortikosteroidide esindajad: Looduslikud kortisoon, hüdrokortisoon Sünteetilised prednisoloon, deksametasoon, triamptsinoloon, flumetasoon · Farmakokineetika - Imenduvad hästi, toime kestus sõltub preparaadist - Looduslikud steroidid on lühitoimelised - Veres osaliselt seostuvad verevalkudega; toimet avaldub vaba fraktsioon - Metabolism maksas - Erituvad 75% ulatuses uriiniga, 25% - roojaga · Farmakodünaamika Glükokortikosteroidide toime põhineb valgu, sealhulgas ensüümivalgu sünteesi pärssimisel, rakkude proliferatsiooni pidurdumisel. Steroidid on rasvlahustuvad, väikese molekulaarmassiga, defundeeruvad kergesti rakkudesse. · Ainevahetuslikud toimed Valkude ainevahetus:
ka gram(-)batsillide S.aureus ja E.coli kahe D-alaniini NAM-ga liitumist vastu. Vasupidav eelmise inhibeeritdes. penitsillaasile. Vähe allergiline. Puudused: halvasti imenduv, metaboliseerub kiirelt inaktiivseks, ei tööta Pseudomonas aeruginosa vastu. Tsefaloridiin - vastupidavam, vees Vancomütsiin on glükopeptiid ja lahustuv, positiivse laenguga, hea takistab disahhariidi väljumist kättesaadavus vähese verevalkudega lipiidkihist. S.aureuste vastu, süstides. seondumine tõttu, kõrge aktiivsus Kasutatakse organismis seedetraktis gram(+)bakterite vastu, gram(-)vastu Clostridium difficile vastu. sama aktiivne kui tsefalotiin. Parem resistentsus penitsillaasidele, neerudele kergelt toksiline, halvasti imenduv, metüleerimine 3-asendist aitab. Tsefamütsiin C - C7-metoksürühmaga. Batsitratsiin on polüpeptiid Bacillus
annaabi.ee 
