INHIBIITORID RETSEPTORITE OOL ANTAGONISTID OMEPRASOOL RANITIDIIN ALMINOX DIKLOFENAK (Gasec) (Raniberl, Ranisan, (magneesiumoksiid + + alumiiniumaminoatsetaat) ESOMEPRASOOL Zantac) MISOPROSTO MAALOX (Nexium) FAMOTIDIIN (alumiiniumhüdroksiid + OL (Artrotec) PANTOPRASOOL (Famosan) magneesiumhüdroksiid) (Controloc) RENNIE Suurendavad
g) väheneb valusümptom ja kiireneb haavandi paranemine 5. Millised kõrvaltoimed on iseloomulikud tsimetidiinile, ranitidiinile, famotidiinile? Kas esineb kõrvaltoimetes erinevusi? Sagedasemad on kõhulahtisus, peavalu, unisus, kurnatus, valud lihastes ja kõhukinnisus. Kõrvaltoimete sagedus on tsimetidiinil 3%, uuematel – 1%. Osad kõrvaltoimed – mööduv impotents ja interaktsioon teiste ravimitega on kirjeldatud peamiselt tsimetidiini kasutamisel. 6. Omeprasool, esomeprasool, lansoprasool avaldab toimet mao haavandtõve korral ... a) M-kolinoblokeeriva toime kaudu b) H2-histaminoblokeeriva toime kaudu c) H +/K +-ATP-aasi pöördumatu inhibeerimine, mis on viimane etapp happesekretsiooni rajas d) prostaglandiini retseptorite aktivatsaiooni kaudu e) ei mõjuta maomahla kogust, pepsiini ja sisemise faktori sekretsiooni f) omab teatud aktiivsust H. pylori vastu 7. Millised on omeprasool, esomeprasool, lansoprasool kõrvaltoimed?
Peamised põhjustajad on H.Pylori, MSPVR-id +riskitegurid: suitsetamine, alkohol, stress (stressihaavand – tekib väga kiiresti haigetel patsientidel, hästi rasketel pt, kellel organismi füsioloogilne rasakaal häiritud, kriitiliselt haigetel pt). 4. Tunne ära prootonpumba inhibiitorid. Milline on nende toimemehhanism (mida nad täpsemalt teevad?). Millal neid manustama peaks ja mis on nende peamised kõrvaltoimed. Kliiniline kasutamine. Omeprasool Esomeprasool Pantoprasool Lansoprasool. Toimemehhanism: Inhibeerivad maohappe sekretsiooni H+/K+ ATP-aasi (prootonpump) inhibeerimise kaudu (happe produktsiooni viimane etapp) – kuni 90%. Seostuvad prootonpumbaga kovalentsete sidemete abil. Manustamine: p/o 30min – 1tund ENNE sööki! Üldjuhul põhjustavad minimaalselt kõrvaltoimeid (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus). Kliiniline kasutamine: Refluksösofagiit, H.Pylori´ga seotud haavandid (kombinatsioonis
Farmakoloogia testide küsimused Moodlest 1) Milline i/v anesteetikum omab analgeetilist toimet? Ketamiin 2) Milline anesteetikum metaboliseerub kõige suuremal määral? Halotaan 3) Milline üldanesteetikum võib ärgates tekitada hallutsinatsioone ja segasust? Ketamiin 4) Metformiini kõrvaltoimete hulka kuulub järgevatest valikutest… Kõhulahtisus, laktatsidoos 5) Millise antikoagulandi toime on antud valikutest kõige enam mõjutatud teiste ravimite ja toidu poolt? Varfariin 6) Tetratsükliinid on oma toimemehhanismilt... Mikroobi valgusünteesi inhibiitorid 7) Tetratsükliinid toimivad... Nii gramnegatiivsetesse kui ka grampositiivsetesse mikroobidesse 8) Millist antibakteriaalset raviainet ei tohi lastele alla 8. eluaastat manustada, kuna see kumuleerub luudesse ja hammastesse ning põhjustab hammaste värvumist pruuniks ? Tetratsükliin 9) Milline i/v ...
+ Seedetraktitüsistuste risk väheneb - Võimalik kõhulahtisus. Ebamugav manustamisskeem Lisada prootonpumba inhibiitor + Mao tüsistuste risk väheneb - Ei kaitse peen- ega jämesoolt. PPI kui pneumooniat soodustav tegur? Vahetada COX-2 selektiivse preparaadi vastu + Koksiibid hästi talutavad, seedetraktitüsistuste risk väheneb - Suurem infarktirisk, vastunäidustatud raske SP ja ateroskleroosi korral Kas ravimvorm mõjutab tüsistuste riski? Vimovo Esomeprasool + naprokseen Manustamine 2 korda päevas Ei kaitse peen- ega jämesoolt Kallis Efekt sama, kui võtta kahte ravimit eraldi Kas ravimvorm mõjutab tüsistuste riski? Aspirin Cardio Aspiriin gastroresistentse tabletina Ei põhjusta otsest ärritust maolimaskestale Ei hoia ära süsteemsest toimest tingitud tüsistusi Toime saabumine võib pikeneda 3-4 tunnini Võib väheneda biosaadavus ja efektiivsus 75 mg kaetud aspiriini = 50 mg tavalist aspiriini Kas ravimvorm mõjutab tüsistuste riski
Atropiinsulfaat (M) – väheneb soolhappe ja pepsinogeeni produktsioon, palju kõrvaltoimeid! (k.a. mutsiini produktsiooni langus, nägemishäired, suu kuivus, urineerimisraskused jm). pirensepiin (M1) – valikulisem toime, vähem kõrvaltoimeid. •Pirensepiin (M1, M3 ) –valikulisem toimeM-kolinoretseptoritesse –vähem kõrvaltoimeidvõrreldes m.selektiivsete M-kolinoblokaatoritega –Kliiniline tähtsus tänapäeval väike 1.4.3. Prootonpumba inhibiitorid (omeprasool, lansoprasool, esomeprasool, pantoprasool). Toimemehhanism, kõrvaltoimed, kasutamisnäidustused. Omeprasooli farmakokineetika erinevused. SOOLHAPPE TEKET PÄRSSIVAD AINED Prootonpumba inhibiitorid – nt OMEPRASOOL, prantoprasool Kineetika: Manustatakse hommikuti rohke vedelikuga. Biosaadavus esmasel annustamisel 35 %, hiljem tõuseb 60%-ni, poolväärtusaeg 40 min. 95% seondub vereplasma valkudega. Laguneb happelises keskkonnas (kapslid, kaetud tabletid). Metaboliseerub maksas ja 80% metaboliititest eritatakse uriiniga
- Need ei toimi neutraalse pH korral (pH >5) - Hakkavad toimima kui pH 4 - Toime on väga valikuline sellesse ensüümi - Ensüüm hävib, HCl hakkab tekkima alles siis, kui on sünteesitud uus kogus ensüümi s.o alles 4 -5 päeval pärast ravimi kasutamise lõppu. OMEPRAZOLUM – Ultop, Omep, Gasec PANTOPRAZOLUM – Controloc, Nolplaza, Anexel LANZOPRAZOLUM - Lanzostad ESOMEPRASOOL- Nexium Manustamine: PO 1 kord päevas enterokapslitena enne sööki tabletid tuleb tervelt alla neelata! Suurem päevaannus jagatakse kahe manustamiskorra vahel Kõrvaltoimed: Üldiselt hästi talutavad ~3% haigetest on mingeid kõrvalnähte, just mao sooletrakti vaevustena: - iiveldus, kõhulahtisus, hoogvalud kõhus F II Seedetrakti ravimid 5
annaabi.ee 
