KORDAMINE ANALGEETIKUMID/ANESTEETIKUMID 1. Analgeetikumide klassifikatsioon. Mittenarkootilised valuvaigistid: MSPVA, paratsetamool. Opioidsed valuvaigistid: Opioidiretseptoritesse toimivad ained. 2. Kuidas annavad NSAIDid analgeetilist, valuvaigistavat ja palavikku alandavat toimet? Nad pärsivad arahhidoonhappest ensüüm tsüklooksügenaasi (COX) kaudu prostaglandiinide (PG) produktsiooni. 3. Kuidas saaks NSAIDide/paratsetamooli poolt tekitatud kõrvaltoimeid vähendada? Manustada ravimit terapeutilistes annustes. Ravimeid ei tohiks tarbida koos alkoholiga. * Riskirühma kuuluvate patsientidele MSPVR kasutamist hoolikalt kaaluda – eelnev neerukahjustus, raske südamepuudulikkus, dehüdratsioon, üle 65.aastased (koksiibe ei või).
glütserool + arahhishape + palmithape + linoolhape Ensümaatiline hüdrolüüs: CH2(arahhishape)CH(olehape)CH2(linoolhape) + 3H2O (ensüümiks lipaas) -> glütserool + arahhishape + olehape + linoolhape 12. Alkoholina glütserooli ei sisalda vahad, steroidid, isoprenoidid ja prostaglandiinid. Lisaks C, H ja O aatomitele sisaldavad ka N aatomeid fosfoglütseriidid ja sfingolipiidid. Korduvaid C5-ühikuid (isopreeni molekuli jääke) sisaldavad sfingolipiidid ja terpeenid. Arahhidoonhappest sünteesitakse prostaglandiinid. 13. Kolesterool on tsükliline küllastumata ühealuseline alkohol, rakumembraanide minoorne komponent, võib põhjustada ateroskleroosi ja valdavalt sünteesitakse organismis. 14. Kolesterooli *norm inimese veres on 5,2 mM ~ 220 mg/100 ml; *keskmine üldhulk kehas; *keskmine üldhulk veres; *ööpäevane vajadus 300 mg. 15. Prostaglandiinide sünteesi lähteühendiks on arahhidoonhape C20:4, 5,8,11,14- eikosatetraeenhape, CH3(CH2)4(CH=CHCH2)4(CH2)2COOH
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (NSAIDid) Jaotus Farmakodünaamika Farmakokineetika Kõrvaltoimed Ravimite eripärad Eikosanoidid ja NSAIDide toimemehhanism Eikosanoidide süntees Erinevad kahjulikud tegurid stimuleerivad fosfolipaasi rakumembraani fosfolipiididest moodustub arahhidoonhape Arahhidoonhapet metaboliseerivad mitmed ensüümid Tsüklooksügenaasid (COX-1 ja COX-2) Lipoksügenaasid CYP450 ensüümid Arahhidoonhappest moodustuvad eikosanoidid on lokaalsed koehormoonid Prostaglandiinid Leukotrieenid Tromboksaanid Eikosanoidide süntees Tsüklooksügenaasid COX-1 COX-2 Konstitutiivne Indutseeritav Esineb enamikus kudedest Indutseerivad põletikutsütokiinid Sünteesib regulatsoorseid PG-e Sünteesib valu, põletiku, palaviku PG-e Oluline maolimaskestas Oluline
M3) inhibeerib atsetüülkoliinist põhjustatud bronhospasmi. Ei läbi bronhe, seega välistatud süsteemsed toimed. • Näidustatud COPD juhtimisel • kasutatakse astma ravis • manustatakse aerosoolinhalatsioonina. Doseeritud inhalaatorid • Pihustatav lahus 1.4. Leukotrieeniretseptori antagonistid (montelukast, safirlukast), nende toime ja kõrvaltoimed. Leukotrieeni modifitseerijad: • 5-lipooksügenaasi inhibiitorid – selle toimel tekivad arahhidoonhappest leukotrieenid. Tugev maskatoksilisus sellistel ravimitel! Enamikes riikides ei ole kasutusel! ▪ Zileuton (Zyflo) ➢ Maksatoksilisus ➢ Interaktsioon ravimitega ➢ Manustatakse 4 korda päevas K. Vahenõmm 2018 • LTD4-retseptori antagonistid – kasutusel. Nimetatakse lukast’ideks. Efektiivsus võrdne teiste bronhodilataatoritega. Kui teiste ravimitele ei reageeri, siis kasutatakse neid
- Ei tekita sõltuvust, ei kutsu esile KNS-I üldist pidurdust. Nõrgendavad valu tajumist, ei mõjuta teisi tundlikkuse liike ja teadvust. · Ajalugu - 19.saj alguses hakati kasutama paju (Salix alba) koort palaviku alandava vahendina - 1859 aastal sünteesiti aspiriini; farmakoloogilist toimet kirjeldati 1899 aastal - 1982 aastal avastati NSAID-de toimemehhanismi blokeerivad prostaglandiinide moodustumist arahhidoonhappest. · Prostaglandiinid - PG küllastamata rasvhapped, sünteesitakse kõikides keharakkudes - Ülesanne: Osalevad reproduktiivorganite tegevuses (emaka kontraktsioonid, munajuhade motoorika, viljastumisprotsess) Osalevad verehüübimise protsessis (trombi moodustumine) Põletiku mediaatorid osalevad põletiku, palaviku, valu tekkes Silelihaskontraktsioonide teke
annaabi.ee 
