Mikroobidevastased ained 1. Selgita mõistet kemoteraapia? Nakkushaiguste ja kasvajate ravi keemiliste ühenditega. 2. "Kemoteraapia" võttis kasutusele? a) G. Domagk b) P. Ehrlich c) A. Fleming d) S. Waksman 3. Kuidas antibiootikume klassifitseeritakse? Too iga grupi kohta üks toimeaine näide! 1)Beeta-laktaamsed AB (penitsilliinid, tsefalosporiinid) 2)Aminoglükosiidsed AB (streptomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin) 3)Tetratsükliinid(doksütsükliin) 4)Makroliidid (oleandomütsiin, erütromütsiin) 5)Polüpeptiidsed AB (batsitratsiin, gramitsidiin, polümüksiinid, valinomütsiin) 6)Kinoloonid (nalidiksiinhape, tsiprofloksatsiin) 7)Polüeensed AB (amfoteritsiin B, nüstatiin)
Sellistel juhtudel tuleb kiiresti arsti poolepöörduda. Alexander Flemming Ajalugu 1928. aastal avastas penitsiliini soti bioloog ja farmakoloog Alexander Flemming, mille eest sai ta 1945. aastal Nobeli preemia. Esimeseks kommertskasutusse jõudnud antibiootikumiks oli aga prontosiil, mille arendasid välja Gerhard Domagki (Nobeli preemia 1939. aastal) juhitud teadlased saksa meditsiiniettevõttes Bayer. Mõiste "antibiootikum" võttis 1942. aasta kasutusele Selman Waksman. 1929 aastal haiglalaboris katseid tehes märkas ta, et stafülokokisöötmele oli kinnitunud hallitus. Sel ajal ei olnud see midagi ebatavalist, sest hallitused lendlevad kogu aeg õhus. Kuid lähemalt uurides nägi Fleming, et hallituse vahetus läheduses ei suutnud bakterid kasvada ja järeldas sellest, et hallitusseened valmistavad sellist ainet, mis takistab bakterite elutegevust. Kuna selle hallitusseene nimi oli penicillium (pintselhalliks kasutatakse muide paljude juustude
). Üldiselt taluvad v. hästi kuivust ja seetõttu on neid palju kuivas õhustatud mullas. Armastavad neutraalset või nõrgalt aluselist mulda. Happelises mullas on neid vähe. 4. Spoorid taluvad kuivust, külmumist, anaerobioosi, kiirgust jne., mis võimaldavad ebasoodsates tingimustes säiluda. Kultuurid sporuleeruvad reeglina tardsöötmel, vedelsöötmel mitte. Streptomütseedid ja antibiootikumid · Streptomütsiin ja Waksman (1940). · Praegu tuntakse oma 4000 AB, mida toodavad aktinomütseedid, neist streptomütseedid toodavad ca 500 AB, neist praktikas kasutatakse ca 50 AB. · Need on sekundaarsed metaboliidid, mis on keemiliselt v. erinevad: aminoglükosiidid, beetalaktaamid, makroliidid, peptiidid, tetratsükliinid, ansamütsiinid jne. Mitmed streptomütseedid toodavad mitut erinevat AB. Lisaks antibakteriaalsetele Abdele
Transkriptsioon Rifampitsiin Foolhappe süntees. Sulfonüülamiid-inhibeerib foolhappe sünteesi DNA topoisomeraaside inhibitsioon Norfloksatsiin Rakukesta sünteesi inhibitsioon Penitsiliin, Vankomütsiin Antibiootikumide väljatöötamise ajalugu Sulfonüülamiidid. Esimest korda oli sünteesitud aastal 1908. 1932 – protnosiil. Gerhard Domagk. Penitsilliin- 1929, FLEMING Streptomütsiin- 1944, Albert Schatz, Selman Waksman Tetratsükliini mõju kolmikkompleksi seondumisele ribosoomiga. Tetratsükliin seondab Asaidi lähedusse ja pärsib tRNA seonduist ribosoomiga. Aminoglükosiidide mõju translatsiooni täpsusele Aminoglükosiidid seonduvad A-saiti väiksele subühikule. Vastupidiselt tetratsükliinile seondavad aminoglükosiidid tRNA-d palju tugevamini ning seega ei toimu translokatsiooni. 27
1933 Isoleeritake gripiviiruse tekitaja 1936-1937 Esimene suurem eespool minimist leidnud (1932) sulfoon-amiidide kasutamine lapsevoodipalaviku vastu 1938 Algab tõsisem töö penitsilliiniga 1939-1945 Teine maailmasõda, mis toob kaasa palju uuendusi meditsiinile- tervishoiule (plastiline kirurgia, põletuste ravi, anesteesia, eriti mainitagu siinkohal aga vereülekande meetodite ja võimaluste laia levikut nii sõjaväelastele kui tsivilistidele) 1944 S. Waksman avastab streptomütsiini, esimese antibiootikumi, mis on efektiivne TBC vastu 1945-1985 TERAPEUTILINE REVOLUTSIOON uute efektiivsete ravimite kasutuselevõtt (antibiootikumid; antihistamiinid; antikoagulandid; vererõhu alandajad; anesteetikumid; depressioone, maaniaid, skisofreeniat kontrolli all hoidvad vahendid; rahustid; kemoteraapilised vahendid pahaloomuliste kasvajate, maohaavandite, Parkinsonismi, viirusnakkuste vastu; e-pill) 1946-1947 Natslike arstide protsess Nürnbergis