gaadid(nt ni,taksool stabiliseerib ivad mikroorg-s glükosfingolipiidid raku mikrotuubuleid aga ensüümkatalüüsi regulstsioonis,seos hoiab ära depolümer- reacts.),tsefalosporiini vähiga)Kui mõjutada ni,vinkristiin blokeerib d ,penitsilliin (inhib ravimiga kuidas pol-ni.Peptiidid ja glükopeptiid suhkrud osalevad valgun- transpeptidaasi molek äratundmises- hormoonid(interferon- blokeerides bakteri raku muutmine.Suhkrud leukeemia,hepatiit B ja seina ravimina:osa ravimi C,erütropoetiin- sünteesi)Atsükloviir,fa alriivse vormi neerupuudulikusest,kas mtsükloviir(inhib saamiseks(streptomütsi vajast viiruse in),aeglustavad põhj.,anemia)Antikehi pöördtranskriptaasi)zid
6.3 Tooge üks ensüümkatalüüsi pöördumatu inhibitsiooni näide. Mõned fosfoorgaanilised ühendid seostuvad pöördumaltult seriini hüdroksüülrühmaga ja inhibeerivad pöördumatult ensüüme, mille aktiivtsentris on seriin, näit.: Närvigaas DIPF reageerib pöördumult atsetüülkoliinesteraasi aktiivtsentri seriini jäägiga. Jodoatseetamiid seostub pöördumatult tsüsteiini tioolrühmaga: Penitsilliin seostub glükopeptiidi transpeptidaasi aktiivtsentris asuva seriini hüdroksüülrühmaga, takistades bakterite seinte moodustamist ning blokeerides bakterite kasvu. 6.4 Kirjeldage transition state analoogide inhibitsiooni põhimõtet. Transition state analoogid on ühendid, mis sarnanevad ensüümkatalüüsitud reaktsiooni substraadi transition state-iga. Analoogidele on iseloomulik kõrgem afiinsus, ku tava inhibiitoritele. Seega need
1976 avastati klavulaanhape, mis inhibeeris penitsilline lõhustavaid ensüüme. Penitsilliin on pingestatud ja koosneb β-laktaami ja tiasolidiini tsüklitest, olles moodustunud kahest aminohappest, Cys ja Val. Kõrvalahel sõltub söötmest. 5 Toime: kuna bakteri seina moodustab peptiidoglükaanne struktuur, koosnedes paralleelsetest suhkru ahelatest, mis on ristseotud peptiidsidemetega, inhibeerib penitsilliin transpeptidaasi, mis eemaldab ühe ahela lõpust Ala, et saaks toimuda ristideme loomine. Transpeptidaas atakeerib siis hoopis β-laktaami tsüklit, avades selle, ning penitsilliin seostub ensüümiga, seda inaktiveerides. Omadused: Aktiivne gram(+)batsillide vastu Aktiivne paljude gram(-)bakterite vastu Mittetoksiline Ainult süstitav preparaat Tekitab mõnel allergilisi reaktsioone Aktiivsus pole laiaulatuslik
initsieeritud regulatsiooni kestva toime. Aspiriin - inhibeerib pöördumatult nii COX-1 kui COX-2, pole selektiivne. Tselekoksiib, Celebrex inhibeerivad vaid COX-2 (ei mahu COX-1), millel on pikaajalise ravi korral väiksemad kõrvalmõjud. Antibakteriaalsed agendid - eluvajalike ensüümide selektiivne inhibeerimine Sulfoonamiidid - inhibeerivad foolhappe sünteesi, takistades raku kasvu ja pooldumist. Penitsilliin - inhibeerivad pöördumatult glükopeptiid-transpeptidaasi, blokeerides raku seina sünteesi viimase astme. Rakk sureb. Tsefalosporiinid - bakteritsiidne ravim koos penitsilliiniga. Antiviraalsed agendid Atsükloviir ja famtsükloviir - nukleosiiditüüpi ained mittetäieliku desoksüriboosiringiga. Fosforüleerides end aktiivsesse trifosfaati, inhibeerivad pöördtranskriptaasi ja on DNA sünteesi terminaatoriteks. Zidovudin on esimene registreeritud AIDSi ravim, inhibeerides HIV pöördtranskriptaasi, blokeerides viiruse DNA sünteesi
Et selektiivsus säiluks, peab MinE kontsentratsioon rakus olema limiteeriv (200 molekuli raku kohta). Kui MinE kontsentratsiooni tõsta, tekivad minirakud. Minirakkude moodustumine toimub ka Par- mutantides, kus tütarkromosoomide lahknemine on häiritud. Ka molekulaarsete shaperonide GroES ja GroEL-defektsed rakud ei jagune. Nende valkude üleekspressioon aga supresseerib DnaA ja FtsZ mutante. Rakkude kuju RodA kodeerib peptidoglükaani transglükosülaasi ning PBP2 peptidoglükaani transpeptidaasi. Nende valkude suhtes defektsed rakud on sfäärilised ja kuna nende pikkuse ning laiuse suhe on rikutud, siis ka polüploidsed. Sünteesitavate vaheseinade arv Rakutsükli kohta sünteesitakse üks vahesein. Kui FtsZ-i hulka rakus suurendada, septumite hulk rakutsükli kohta suureneb ning toimub nii tsentraalne jagunemine kui ka minirakke tekitav jagunemine poolustelt. FtsZ-i ekspressioonitaseme veelgi kõrgemale tõstmine viib aga filamentsete rakkude moodustumiseni, sest
peptidoglükaankihist. G(-) on peptidoglükaan tunduvalt õhem (10 nm), tavaliselt ainult üks peptidoglükaankiht. Samas G(-) bakterite rakuümbrisesse kuulub veel välismembraan, mis annab bakteritele lisakaitse. Joonisel on toodud G(+) Staphylococcus aureus'e peptidoglükaan. Peptidoglükaan sünteesitakse kokku periplasmas ning sellest võtavad osa mitmed ensüümid nagu transglükolüsaasid, transpeptidaasid, karboksüpeptidaasid. Penitisilliin ja teised -laktaamid pärsivad transpeptidaasi ja karboksüpeptidaasi tööd ning blokeerivad peptidoglükaani sünteesi. Seega toime on passiivne. Lüsotsüüm on ensüüm, mis lõikab NAG ja NAM-i vahelisi -1,4- glükosiidsidemeid ning lagundab aktiivselt peptidoglükaani. Lüsotsüümi 21 sisaldavad loomsed seerumid, sekreedid (nt pisarad), fagotsütootilised lüsosoomid. Sellega kaitsevad hulkraksed organismid ennast patogeensete bakterite eest
annaabi.ee 
