Kiirened ka membraanide vahel aleha pöördereaktsioon,selleg ioonkanaleid, muudab kokkupakkimisel,kvater a tasakaalu füüsikokeem. tingimusi naar-ruumiliselt saabumine.2.Aktivatsio rakuvälises kk- korrastatud mitme onienergia vähenemise s,mõjustab peptiidahela saavutab katalüsaator metabolism.Lipiidid komb.Transportvalkug siirdeoleku sihtmärgina:toime a ravimid seostuvad stabiliseerimise põhineb membraani pöörduvalt(polaarsete teel.Ensüüm tagab lipiidse kaksikkihi rav läbi membr rakku optimaalse lõhkumisel.nt. viimiseks)pöördumatul reacts.,keskkonna,pinn amfoteritsiin rajab läbi t,millega tõkestatakse a;viib reageerivad membraani hüdrofiilseid nende looduslikke molekulid
Sidumiskohas toimub interakteerumine AH-dega (Lys, Pro, Tyr, Val, Leu, Trp). Tegemist on hüdrofoobsete molekulidega, mis seostuvad hüdrofoobse allosteerilise tsentriga. Seostumine DNA polümeraasiga on väiksemal määral kui NRTI-de puhul, mistõttu kõrvaltoimeid vähem. Sellegipoolest ei saa neid üksi kasutada, kuna vastasel juhul tekib nende sidumise kohas mutatsioon. Kasutatakse koos NRTI-dega. HIV proteaasi inhibiitorite toimemehhanism Proteaasi inhibiitorid on disainitud siirdeoleku inhibiitoritena, mis sisaldavad hüdrolüüsile vastupidavat siirdeoleku tetraeedrilist isosteeri. Inhibiitor peab olema mittepeptiid ja väikese molekulaarmassiga suukaudse manustamise võimaldamiseks. Siirdeoleku isosteer seostub aktiivtsentrid tugevamini kui substraat või produkt, mistõttu peab inhibiitor olema siirdeolu isosteeri (hüdroksüetüleenamiini) sarnane. Proteaasi inhibiitorid, PI-d - saqinavir, ritonavir, indinavir, nelfinaqvir
energia väärtusega G# 5. Bioloogilise termodünaamika alused. Mida näitab G märk ja arvväärtus? Bioloogilised standardtingimused. Kuidas on seotud G ja G0'? Eksergoonilised ja endergoonilised reaktsioonid. 6. Siirdeseisundi EX# tähendus ensüümireaktsioonis ja selle saavutamine. Katalüüsi soodustavad faktorid. Miks ja kuidas saavutatakse ES kompleksi destabiliseerimine? Ensüümid lihtsustavad siirdeoleku X ehk aktiveeritud vaheoleku moodustumist. Siirdeolek on ühendil lähteaine ja produkti vahepealne olek, ebastabiilne. Kõrgeim punkt reaktsioonikoordinaadil. Katalüüs aktiveeritud siirdeoleku stabiliseerimine Katalüüsi soodustavad faktorid: 1. Lähedus ja orientatsioon 2. Entroopia vähenemine ES moodustumisel 3. ES destabiliseerimine. Mida suurem ES energia, seda suurem kiirus. ES energia tõstmine antud EX energia korral, tõstab katalüüsi kiirust. ES energia kasvule
Kiiruskonstandi sõltuvust temperatuurist kirjeldab Arrheniuse võrrand: ln k = ln A – Ea/RT k = Ae-E indeksiga a/RT k – kiiruskonstant; A – eksponendieelne faktor; Ea – aktivatsioonienergia; R – universaalne gaasikonstant; T – temperatuur (K) Arhheniuse võrrandi rakendusi. Teades k-d ühel temperatuuril ning aktivatsioonienergiat, saab leida k teisel temperatuuril (k’). Teades k’-d kahel eri temperatuuril, saab leida aktivatsioonienergia. ln k’/k = Ea/R (1/T – 1/T’) Siirdeoleku teooria – mudel, mille kohaselt molekulide põrkumisel tekib aktiveeritud (vahe)olek e siirdeolek. Aktivatsioonienergia on siirdeoleku energia, väljendatuna reagentide energia kui nullpunkti suhtes. Aktiveeritud oleku tekkeks peavad osakesed omama piisavalt kineetilist energiat, et ületada aktivatsioonibarjäär. Katalüsaator on aine, mis tõstab reaktsiooni kiirust. Aine, mis aeglustab reaktsiooni, on inhibiitor. Katalüsaatori toimet saab seletada
teki. Need genereeritakse mõne looma organismis ja eraldatakse, ravim seotakse antikehale ning antikeha kasutatakse ravimi transpordiks sihtmärkrakuni või manustatakse infusioonina. 4 Esimesena: lümfotsüütide antigeeni vastu loodud antikeha. Seostub lümfotsüütidega, mis olid muutunud kasvajarakkudeks ning mobiliseeris organismi immuunsüsteemi neid hävitama. Ensüümkatalüüsi olemus Aktsivatsioonienergia vähenemise saavutab katalüsaator siirdeoleku stabiliseerimise teel, tagades optimaalse keskkonna või pinna, viies reageerivad molekulid kontakti, fikseerides aineid nii, et siirdeolek oleks kergesti saavutatav, nõrgendades katkema pidavaid keemilisi sidemeid, osaledes reaktsioonimehhanismis ning hiljem taastudes. Kiirendab reaktsiooni alandades aktivatsioonienergiat, kuid ei muuda tasakaalu. Valksubstraatinteraktsioonid ensüümi katalüütilises tsentris Püruvaat –laktaadi dehüdrogenaas –> laktaat
G > 0 mittespontaanne, endergooniline reaktsioon G = 0 tasakaaluline reaktsioon 6. Siirdeseisundi EX# tähendus ensüümireaktsioonis ja selle saavutamine. Katalüüsi soodustavad faktorid. Miks ja kuidas saavutatakse ES kompleksi destabiliseerimine? Siirdeseisund ehk aktiveeritud vaheoleku moodustumine. Siirdeolek on ühendil lähteaine ja produkti vahepealne olek, ebastabiilne. (Kõrgeim punkt reaktsioonikoordinaadil). Katalüüs aktiveeritud siirdeoleku stabiliseerimine. Katalüüsi toimumiseks on vajalik energeetiline barjäär ES kompleksi ja siirdeseisundi kompleksi vahel peab olema väiksem kui barjäär S ja X vahel; Ensüüm peab siduma X tugevamini kui S või P. Katalüüsi soodustavad faktorid: 1)Lähedus ja orientatsioon 2) Entroopia vähenemine ES moodustamisel 3)ES destabiliseerimine mida suurem ES energia, seda suurem kiirus; ES energia tõstmine antud EX energia korral tõstab katalüüsi kiirust. V
annaabi.ee 
