Seondub PBPga > rakuseina üksikud MRSAd, 80% S. epidermidis´e komponentide transport tüvesid) või rekombinatsioon (PRSP = rakuseina pidurdub, penitsilliiniresistentne S. pneumoniae, Eestis 1. -laktaamid (struktuuris - peptidoglükaan ei seondu vähe). 3. Ravimi influks läbi poriinide laktaamring) rakuseinaga, vaid väljub tõkestatud / aktiveeritakse autolüütilised bakterirakust. Võib aktiveerida ensüümid. autolüütilisi ensüüme > bakteri
ANTIBAKTERIAALSED RAVIAINED MIKROOBIRAKU SEINA SÜNTEESI INHIBIITORID PENITSILLIINID TSEFALOSPORII TEISED BEETA- VANKOMÜTSIIN NID LAKTAAMID BENSÜÜLPENITSILLII TSEFASOLIIN (I KARBOPENEEMID METITSILLIIN N (PENITSILLIIN pk) Väga lai Kõrvaltoimed: G) TSEFADROKSIIN (I toimespekter o Palavik FENOKSÜMETÜÜL- pk) G+ o Veenipõletik o Nefrotoksilisus PENITSILLIIN TSEFUROKSIIM (II
organismi funktsiooni muutmise kaudu (farmakodünaamiline ravim). AB jaotus sõltuvalt toimeviisist § AB toime võib olla kas bakteriostaatiline või siis bakteriotsiidne. § Bakteriostaatiline tähendab kasvu (paljunemise) pärssimist, see võib olla reversiibelne. Primaarselt bakteriostaatilised: tetratsükliinid, makroliidid, klooramfenikool. § Bakteritsiidne on irreversiiblne kasvu pärssimine, s.t surmav. Primaarselt bakteriotsiidsed: ß-laktaamid, aminoglükosiidid, kinoloonid, vankomütsiin jt. § Mõlemad mõisted on suhtelised, s.t. on olemas sõltuvus kontsentratsioonist, küsimus vaid, kui kõrge kontsentratsioon on organismis lubatud ja saavutatav. Bakteriraku seina sünteesi pärssimine (I) § Kõik ß-laktaami tüüpi AB (penitsilliinid, tsefalosporiinid, monobktaamid, karbapeneemid), vankomütsiin, fosfomütsiin. § ß-laktaamid pärsivad transpeptidatsiooni reaktsioone mis tagavad
peptidoglükaankihist. G(-) on peptidoglükaan tunduvalt õhem (10 nm), tavaliselt ainult üks peptidoglükaankiht. Samas G(-) bakterite rakuümbrisesse kuulub veel välismembraan, mis annab bakteritele lisakaitse. Joonisel on toodud G(+) Staphylococcus aureus'e peptidoglükaan. Peptidoglükaan sünteesitakse kokku periplasmas ning sellest võtavad osa mitmed ensüümid nagu transglükolüsaasid, transpeptidaasid, karboksüpeptidaasid. Penitisilliin ja teised -laktaamid pärsivad transpeptidaasi ja karboksüpeptidaasi tööd ning blokeerivad peptidoglükaani sünteesi. Seega toime on passiivne. Lüsotsüüm on ensüüm, mis lõikab NAG ja NAM-i vahelisi -1,4- glükosiidsidemeid ning lagundab aktiivselt peptidoglükaani. Lüsotsüümi 21 sisaldavad loomsed seerumid, sekreedid (nt pisarad), fagotsütootilised lüsosoomid
Diagnostika. Kasvab laborisöötmetel kiiresti. Identifitseeritakse kolooniate karakteristika (hemolüüs, roheline pigment, imal lõhn) ja lihtsate biokeemiliste testide (oksüdaas+, süsivesikute oksüdeerimine) alusel. Ravi ja profülaktika. Tihti vaja kombineeritult aminoglükosiidi ja β-laktaam kasutamist (piperatsilliin+…), monoteraapia on enamasti efektita, selekteerib resistentsust. III pk tsefalosporiinid, tsiprofloksatsiin. Antibiootikumresistentsus tekib nii. • β-laktaamid: β-laktamaas, vähenenud permeaablus, muundunud PBP. • Aminoglükosiidid: ensümaatiline hüdrolüüs atsetüülimisel, adenüülimisel, fosforüülimisel, vähenenud permeaablus, muundunud ribosomaalne seostumiskoht. • Klooramfenikool: atsetüültranferaas hüdrolüüsib ensümaatiliselt, vähenenud permeaablus. • Fluorokinoloonid: muundunud DNA güraas, vähenenud permeaablus.
annaabi.ee 
