Alkohol ja CO2 parandavad seda. Adsorbendid ja lima vähendavad. - Maksas võib inaktiveeruda 99% ravimist, kuigi 99% ravimitest võetakse suukaudselt. - - Rektaalsel manustamisel - - ravimi imendumine ühtlaselt. Pole ensüüme, imendumine on kiire, kuid ei sobi suurtele molekulidele. Ei läbi maksa teistesse veenidesse imendumise tõttu. Täpsem doseerimine ja kiirem. Pole populaarne. - - Paikne imendumine - - toimivas kontsis vaid manustamiskohal. Imendumine läbi limaskestade (silm, nina), kiirem kui läbi naha, lipofiilsed ravimid imenduvad paremini nt salvi koostisosana. - - inhalatsiooni puhul kõrge lokaalne konts. Astma ravimid - - Imendumine nahaalusest koest ja lihastest - - sõltub verevarustusest. Lihast imendub kiirelt, naha alt aeglasemalt. Adrenaliini lisamine vähendab verevarustust. - - farmakofoor summeerib ravimi aktiivsuseks vajalikud
Kuidas see toimub? Nt soole raku pinnal on veresoonte seespool PolyIg retseptor 8koosneb struktuurselt imuunoglobuliini somäänidest - sugulasvalk), võimaldavad transporti ensüümid mis lõikavad osa PolyIgst ära ja see jääb IgA dimeeri külge. Vastsündnutel esimestel päevadel see protsess toimub vastupidi. Kolostrum – imetajatel peale sünnitaist esimestel päevadel sekreteeritav piim – toitaineid suht vähe, ülikõrges kontsis IgA-sid, defensiine ja valgud mis aitavad vabaneda materjalist mis looteeas on kujunenud soolde. Antikehaline vastus väiksetel ühenditel – suurem kandevalk, organismi enda valkudet levinud albumiin. Kui tahame immuniseerida hiiri vms, siis kasutatakse kandevalguna suurt valku – ürgvähiliste hemolümfist puhastuat valk, sinna külge seondatakse või seondub. Võib ära tunda seda väikset molekuli, seondumiskohta vms. Palju katseid on thetud dinitrofenüüliga. Antikehad mis
eritatud lipofiilne ------------------- > vähem lipofiilne ------------------ > hüdrofiilne CYP sulfotransferaas benseen---------------------- > fenool------------------- > fenooli sulfaat PhO-SO3H [O] ( PAPS) Põhiensüüm - CYP = tsütokroom P450 monooksügenaasi membraanne kompleks, eriti kõrges kontsis maksa endoplasmaatilises retiikulumis. 10. Faas II käigus tekkivad olulisemad konjugaadid - sulfaadid ja glükuroniidid. 11. Aine metabolism soolestikus. Oluliseks võõrühendite metaboliseerijaks imetajate organismis on soolestiku mikroorganismid. Nende metabolism sõltub kasvusubstraadist ja keskkonnast. Imetajate soolestik sisaldab erinevaid mikroorganisme, mille liigid, asukoht ja arvukus sõltuvad konkreetsest loomast. Eriti oluline roll on
kaudu: Palju peame piirkiiruste suhet muutma, et saada 10%-st 90%-ni modifitseeritud valgu osakaalust statsionaarses faasis. Ülemise suhte puhul on 90% modifitseeritud valku statsionaarses olekus. Näeme, et regulatsioon on seda efektiivsem, mida väiksemad on K 1 ja K2 ehk mida rohkem küllastunud on mõlemad ensüümid. Kui ensüümid pole küllastunud K 1=K2>>1 (modifitseeritavat valku on vähem, madalamas kontsis kui KM-id). Rv-s kaovad summad ära ja tulemuseks on 81 regulatsioon siis ei toimi. Mida väiksemad on K-d, seda väiksemaks läheb koefitseient R, seda teravam on regulatsioon. Piirjuhuks on see, kui K 1=K2<<0,1, siis Katalüüsi mehhanismid Katalüsaator alandab reaktsiooni teel esinevat energeetilist barjääri. Reaktsiooni teel üleminekul substraatidest produktideni esineb kõrge energiaga üleminekuolek hüpoteetiline olek, kus