4. Sega tüüpi (mixed) inhibiitori mõju võib olla mitmesugune Inhibiitori juuresolekul mõõdetud ensüümkineetika parameetreid nimetatkse näilisteks parameetriteks, tähistatakse ülaindeksiga app Konkurentne inhibitsioon Substraat ja inhibiitor konkureerivad sama seostumiskoha pärast ensüümil - on valdavalt enimlevinud inhibitsiooni tüüp Konkurentne inhibiitor sarnaneb tihti oma struktuuril substraadiga tihti produktinhibitsioon Konkurentne inhibitsioon Ki inhibitsioonikonstant ensüüm- inhibiitor kompleksi dissotsiatsioonikonstant KMapp = KM(1 + [I]/Ki) ja kcatapp = kcat Ki = [E][I]/[EI] Mida väiksem Ki seda tugevam inhibiitor Kui [I] = Ki siis on pool ensüümist on inhibiitoriga kompleksis NB! Ka inhibiitori juuresolekul jääb Michaelis Menteni võrrand oma üldkujul kehtima kiirus võrdub [S] korda konstant jagatud [S] pluss konstant Konkurentne inhibitsioon Inhibiitori juuresolekul määratud
63. Kas katalüsaatorimürkideks nimetatakse pöörduvaid või pöördumatuid inhibiitoreid? pöördumatuid 64. Miks toimivad pöördumatud inhibiitorid tihtipeale organismide jaoks mürkidena ja mõjuvad hukatuslikult juba väga väikestes hulkades? 65. Ühendid A, B ja C on ensüümi jaoks konkurentsed inhibiitorid Ki väärtustega vastavalt 1013 M, 0,1 mM ja 10 nM. Reastage inhibiitorid alustades kõige tugevamast inhibiitorist. 1. C 2. B 3. A Ehk siis, mida väiksem on inhibiitori Ki(inhibitsioonikonstant) väärtus, seda tugevam see inhibiitor on. 66. Märkige ära milline joonisel toodud katseseeria on mõõdetud konkurentse inhibiitori juuresolekul ja milline puudumisel? Ülemine ilma ja alumine koos konkurentse inhibiitoriga. 67. Märkige ära milline joonisel toodud katseseeria on mõõdetud konkurentse inhibiitori juuresolekul ja milline puudumisel? Joonis 12.5. Konkurentse inhibiitori mõju ensüümkineetikale. A) Originaalteljestik V versus [S]. Üks kõveratest on saadud konkurentse
Seos kehtib suvalise substraadi kontsiga, ükskõik milline on substraadi konts K M suhtes. Siis see seos sobib, kui ühes potis kaks substraadi koos, sest siis vaba ensüümi konts on üks ja sama mõlema jaoks, taandub välja ja substraadiga 1 ja substraadiga 2 toimuvate reaktsioonide kiiruste suhe ongi ära määratud konstantide suhtega. Kui [S] 1=[S]2, siis Kõige suurem ks on looduslikul fumaraadil. Ki on inhibitsioonikonstant. Substraati kaks vaadeldakse kui inhibiitorit substraadi üks jaoks. Substraat 2 on pm inhibiitori rollis. Ks ka efektiivsuskonstant. Mida suurem kcat/KM, seda efektiivsem on katalüsaator. kcat/KM max ca 109 1/Ms ks näitab ensüümi eelistust mingi S osas. Pöörduv MM mehhanism ei pea teadma E+SESEPE+P Kui tuletame jne, siis saame võrrandi ks ja kp on spetsiifilisusekonstandid vastavalt substraadi ja produkti jaoks. Kui mõõdame algkiirusi, siis produkti konts on sisuliselt 0 [P]0
pöördumatuid 64. Miks toimivad pöördumatud inhibiitorid tihtipeale organismide jaoks mürkidena ja mõjuvad hukatuslikult juba väga väikestes hulkades? 65. Ühendid A, B ja C on ensüümi jaoks konkurentsed inhibiitorid Ki väärtustega vastavalt 1013 M, 0,1 mM ja 10 nM. Reastage inhibiitorid alustades kõige tugevamast inhibiitorist. 1. C 2. B 3. A Ehk siis, mida väiksem on inhibiitori Ki(inhibitsioonikonstant) väärtus, seda tugevam see inhibiitor on. 66. Märkige ära milline joonisel toodud katseseeria on mõõdetud konkurentse inhibiitori juuresolekul ja milline puudumisel? Ülemine ilma ja alumine koos konkurentse inhibiitoriga. 67. Märkige ära milline joonisel toodud katseseeria on mõõdetud konkurentse inhibiitori juuresolekul ja milline puudumisel? Joonis 12.5. Konkurentse inhibiitori mõju ensüümkineetikale. A) Originaalteljestik V versus [S]. Üks
tsüklaasid (DGC), konserveerunud GGDEF motiiv, toodavad alarmooni ning fosfodiesteraasid (PDE), konserveerunud EAL motiiv, lagundavad alarmooni. Gamma-proteobakterid torkavad eriti silma oma ortoloogide rohkusega, mis on seotud c-di-GMP metabolismis. Eriti palju on neis bakterites valke, millel on mõlemad domäänid alarmooni sünteesi ja lagundamisdomään. Tavaliselt on nendel domäänidel erinev substraadiga seondumis ja inhibitsioonikonstant, mille tõttu ensüüm tagab c-di-GMP kontsentratsiooni ühe domääni inhibitsioonikonstandi lähedal. Kui arvestada, et alarmooni metabolismis 123 osalevate geenide ekspressioon sõltub erinevatest signaalidest, seega ka erinevalt reguleeritud, on bakterites olemas tundlik regulatsioonisüsteem, mis vastutab planktiliselt eluviisilt paiksele eluviisile ümberlülitamise eest ja vastupidi