(kärbestes leiduv mürgine alkaloid) või nikotiin. Atsetüülkoliini toimet postganglionaarsete neuronite postsünaptilisse membraani stimuleerib nikotiin ja efektorelundite rakkudesse muskariin. Postganglionaarsetes sümpaatilistes (v.a sümpaatilised postganglionaarsed kiud, mis varustavad higinäärmeid) närvilõpmetes vabaneb noradrenalin. Närvilõpmeid, milles vabaneb noradrenaliin, nimetatakse adrenergilisteks. Adrenergilisi närvilõpmeid jaotatakse - ja - adrenergilisteks närvilõpmeteks. - adenoretseptorite tundlikkus on suurim noradrenaliinile, siis adrenaliinile ja selle järel isoproterenoolile, - adenoretseptorite tundlikkus on suurim isoproterenoolile, selle järel adrenaliinile ja noradrenaliinile. Erutuse ülekannet närvilõpmetes on võimalik teatud ainetega blokeerida. Sõltuvalt sellest, kas need ained takistavad sümpaatilise või parasümpaatilise efekti esiletulekut, on tegemist kas
Naha, soolte, neerude veresoonte ahenemine Soolemotoorika langus Emaka kontraktsioonid, eriti tiine emaka puhul 10. Katehoolamiinide peamised toimed? Katehoolamiidid on otsese toimega sümpatomimeetikumid - toimivad vahetult retseptoritesse. Aine seondub otse postsünapsil retseptoriga. – Seonduvad igalpool organismis – otse elundisse – Aktiveerivad retseptoreid efektorelundi rakkudes, efektide ilmnemiseks ei ole otseselt vaja adrenergilisi närve. – Adrenaliin (epinefriin), noradrenaliin (norepinefriin), isoproterenool – Ahendab artereid, veene, arterioole, kapillaare (1-mimeetiline toime) – Tõstab nii arteriaalset kui venoosset vererõhku – Vere juurdevool südamesse suureneb, mis põhjustab südametegevuse reflektoorset aeglustumist (bradükardia) – noradrenaliini manustamisel – Katehoolamiinid tugevdavad (suurendavad)
teisejärgulised ravimid (vedeliku asendamine, vajadusel vasopressor) *bronhiaalastma, KOK, ülemiste hingamisteede viirushaigused (sümptomite leevendamiseks) *TEISED: emaka kontraktsioonid vähendamine, lisatakse lokaalanesteetikumidele, vasokonstriktorid silmas ja nina limaskestas Millised on suhtelised vastunäidustused adrenegiliste ravimite kasutamiseks? *rütmihäired, stenokardia *hüpertüreoidism *tserebrovaskulaarsed haigused *adrenergilisi ravimeid ei tohi koos lokaalanesteetikumidga kasutada distaalsetes piirkondades koekahjustuste oht!!! *KNS häired ärevus, unetus *eakatel, lastel eriline tähelepanu Adrenegiliste ravimite toime millistesse retseptoritesse toimivad adrenaliin, noradrenaliin, isoprenaliin, dopamiin, fenüülefriin, dobutamiin? RAVIMITE TOIME SÕLTUB SELLEST, MILLINE ON NENDE TOIME RETSEPTORITELE!!!
Sellist retseptorite aktiivsuse moduleerimist viiakse läbi retseptorid fosforüleerides, sidudes selle külge teisi valke või tehakse mõlemat korraga. Homoloogiline desnsitiseerimine täiendavad jäägid - adrenergilise retseptori tsütosoolses domäänis fosforüleeritakse retseptorspetsiifilise ensüümiga (-adrenergilise retseptori kinaas BARK), aga ainult siis, kui epinefriin või agonist seondub retseptorile. Kuna BARK fosofrüleerib ainult aktiivseid -adrenergilisi retseptoreid, ongi see homoloogiline. Heteroloogiline desnsitiseerimine risti reguleerimine; PKA aktiivsust võimendab kõrge cAMP-i tase, mida toodab ükskõik milline hormoon, mis aktiveerib Gs, sellise hormooni (nt epinefriini) pikendatud mõju põhjustab tundlikkuse vähenemist nii -adrenergilisel retseptoril kui ka Gs valguga seondunud retseptoritel, mis seovad erinevaid ligande (nt glükagoon).