This transcription factor is important in activating those genes responsible for cell division and for the production of metalloproteinases that often permit cell migration. Nimeliselt...HOX 1-4 · Missugune on lisatava retinoolhappe töökontsentratsioon? Miks just selline? Millised RA konversioonid rakus toimuvad ja missugused on erinevate derivaatide afiinsused erinevatele retseptoritele? · Kirjelda RA retseptorite sidumissaite. RAR has 3 domains: N-terminal, DNA-binding and C-terminal RA binding domain. DNA siduv sait on vist tsink-sõrm tüüpi... · Loetle teisi tuumahormooniretseptorperekondi. Androgeeniretseptorid Östrogeeniretseptorid Glükokortikoidretseptorid ... · Mis juhtub arengus, kui loode on eksponeeritud RA kõrgetele kontsentratsioonidele? Mis on teratogeen? teratogeen: med. aine või tegur, mis põhjustab loote väärarengu
Kogumi süntees maksokandjatel (u 700 mpol ainet) Pesadesse jaotamine Produkti osaline vabastamine AKtiivsuse määramine Protsessi kordamine aktiivseima kogumina Ideaalis oleks igas pesas üks kandja Kuidas sünteesitakse ravimieellaste kogumikke? Eellaste kogum peab oma struktuurilt olema võimalikult mitmekesine. Kasutatakse tsentraalse tuumaga külgahelatega molekule (spider-like scaffolds), millel on palju potentsiaalseid sidumissaite retseptoriga. Millistele nõuetele peaks vastama ravimi juhtühend? suukaudselt manustatav molekulmass <500 16 log P < +5 ei tohi sisaldada üle 5 vesiniksideme doonorrühma ei tohi sisaldada üle 10 vesiniksideme aktseptorrühma ei ole soovitatav sisaldada kergesti metaboliseeruvaid rühmi (estrid) ei tohi sisaldada toksilisi rühmi (aromaatset nitrorühmad, metüleeruvad
Need domäänid indutseerivad transkriptsiooni, kui nad on kompleksis valgulise ko-aktivaatoriga. Väga hästi uuritud on imetaja CREB valgu happelise aktivatsioonidomääniga interakteeruvad valgud. CREB fosoforüülitakse rakulise cAMP taseme tõustes. Seda reguleeritud fosforüülimist on vaja, et CREB seonduks oma koaktivaatori CBPga (CREB binding protein) ning aktiveeruksid nende geenide promootorid, mis sisaldavad CREBi sidumissaite. Kui fosforüülitud juhusliku keerdkonformatsiooniga CREBi aktivatsioonidomään integreerub CBPga, siis toimub konformatsiooniline muutus ja moodustuvad 2 heeliksit, mis keerduvad ümber CBP interaktsioonidomääni. Ligand-siduvad domäänid funktsioneerivad tuuma-retseptoritel kui aktivatsioonidomäänid, kui nad on ligandseoselises vormis. Ligandi sidumine indutseerib konformatsioonilise muutuse, mis lubab ligand-siduval
võimalusi. Transkriptsioonifaktorite võime heterodimeriseeruda või siduda monomeerina: selle tähtsus transkriptsiooni regulatsioonis. Suurendab äratundmissaitide hulka, aga mõned võivad ka inhibeerida. Mõnede faktorite afiinsus sidumissaitide suhtes on individuaalselt madal, aga nende omavaheline interaktsioon võib soodustada kompleksi moodustamist DNAle, mistõttu kompleksi afiinsus sidumissaidi suhtes tõuseb oluliselt. 15. Enhanceosoom. Enhancer'ites on reeglina palju TFide sidumissaite. Paljude aktivaatorite kooperatiivne sidumine enhancer'i lähedastele saitidele tekitab multivalkkompleksse struktuuri, mida nimetatakse enhancesome'iks. Enhancesome'ide kokkupanek vajab tihti väikseid valke, mis mahuvad DNA väiksesse vakku, DNAd oluliselt väänates. Viimane annab võimaluse valkudele kahel pool väändekohta paremini seonduda. 16. Too näide bioloogilisest protsessist, kus enhanceri' aktiivsusega kontrollitakse geeni ekspressiooni taset. B-lümfotsüütide süntees