"EBATÜÜPILISED" PSÜHHOOSIRAVIMID: serotoniini ja dopamiini antagonistid (vastased/vastuseisjad), toime 5-HT2-retseptoritele · Klosapiin (clozapine) · Risperidoon (risperidone) · Olansapiin (olanzapine) · Kvetiapiin (quetiapine) · Tsiprasidoon (ziprasidone) · Sertindool (sertindole) · Sotepiin (zotepine) · Amisulpriid (amisulpride) - väga selektiivne D2/3 antagonist · Aripiprasool (aripiprazole) - 5-HT2 antagonist, 5-HT1A ja D2/3 partsiaalagonist Mitte-ebatüüpiline on Haloperidool- toime D2-retseptoritele. Kõige käegakatsutavam kasu teise põlvkonna antipsühhootikumidest - ekstrapüramidaalsete kõrvalnähtude puudumine. TÜÜPILISED vs EBATÜÜPILISED NEUROLEPTIKUMID · Ebatüüpiliste NL-ga kindlasti vähem EPS · Ebatüüpilised NL näivad paremini ravivat negatiivseid sümptomeid (kuid see võib ka olla sekundaarne efekt väiksema EPS tõttu)
tõrjuda vastavalt afiinsuste suhtele. NB - kasutati sulpiriidi stereoisomeeri (kui vt slaide) G-valkudega seonduvate retseptorite toimemehhanism Teisesed virgatsained vahendavad signaali G-valkudega seotud retseptoritelt Retseptorite reserv (spare receptors) - ravimi kontsentratsiooni seos 4 agonist - seotuna retseptoriga avaldab sarnast toimet. 5 antagonist - seostudes retseptoriga ei anna bioloogilist signaali, seega nõrgestades või täielikult blokeerides agonisti-vahendatud toimet 6 partsiaalagonist f-n vastus retseptoriga seostused võib varieeruda 7 inversagonistid - can have effects similar to those of an antagonist, but causes a distinct set of downstream biological responses 8 NA-l on 2 närviteed : sinavast tuumast lähtuv (reguleerib pea kõiki vaheaju & suuraju osi) ning lateraalsest tegmentumist lähtuv (reguleerib südame-vereringe & siseelundite tööd ; monoamiid. 9 DA : mida suurem närviaktiivsus, seda rohkem on metaboliite ajus
Ravimite konkurents retseptoritel - Ravimitega on võimalik mõjutada sünaptilist erutuse ülekandumist ühelt närvirakult teisele - Agonist – ravim mis seondudes retseptoriga tekitab sarnase efekti endogeensele mediaatorile - Antagonist – ravim mis reageerides retseptoriga ei tekita ise bioloogilist efekti kuid blokeerib või vähendab agonisti või endogeense ligandi poolt vahendatud efekti. Piirab kehaomast liigset molekuli vm - Partsiaalagonist – ravim, seondudes retseptoriga tekitab intermediaalse efekti - Pöördagnoist – ravim mis seondudes retseptoriga tekitab vastupidise efekti agonisti toimele Massitoime seadus ja ravim-retseptor interaktsioon - Farmakoloogiline efekt on pöörduv kuna ravim-retseptor kompleksi moodustumine on pöörduv - Farmakoloogilised efektid on proportsionaalsed ravimi poolt okupeeritud retseptorite hulgaga - Teatud määral on mõistlik retseptoreid blokeerida
annaabi.ee 
