EFFECTS The selective inhibitor of COX-2 Side effects occur in 2540% of patients who take tolmetin, and 510% dis drug. Gastrointestinal side effects are the most common (15%) and gastric u observed. CNS side effects similar to those seen with indomethacin and aspirin less common and less severe. Ketorolac Ketorolac is a potent analgesic but only a moderately effective anti-inflamma of the few NSAIDs approved for parenteral administration. AL PROPERTIES sic, antipyretic, and anti-inflammatory activities. Diclofenac appears to oncentrations of free AA in leukocytes, perhaps by altering its release or PHARMACOLOGICAL PROPERTIES Para-aminofenoolid Selektiivsed COX-2 inhibiitorid e koksiibid Diarüülasendusega furanoonid rofekoksiib (ei turustata) Diarüülasendusega pürasoolid - tselekoksiib Bipüridiini derivaadid - etorikoksiib Koksiibid NSAIDide näidustused
Arahidoonhappe kaskaad ja põletikune vastane ravi - Kaskaad toodab bioaktiivseid eikosanoide - Kaskaadi alustab fosfolipaas A2 (PLA2), mida inhibeerivad põletikuvastased steroidid - PLA2 vajab kaltsiumi 1. PLA2 aktiveerimine rakuvälise stiimuli toimel retseptoritele 2. AA(arahidoonhape)vabastamine ja muutmine bioaktiivseteks eikosanoidideks 2 rada pidi- - Tsüklooksügenaas COX - Lipooksügenaas LOX NSAIDs-id (mittesteroidne põletikuvastane ravim, aspiriin, ibuprofeen, diklofenak) pärsivad põlettiku ja toimivad valuvaigistavalt, pärssides domineerivalt COX-2, seega nad pärsivad pletikumediaatorite liigtekket. - Arahhidonaadi rada (PG-prostoglandiin ja TX-tromboksaan süntees) - Tsüklooksügenaasid (COX) - GSH - Aspiriini põletikuvastane ja antitrombootiline mõju o Inhibeerib pöördumatult tsüklooksügenaase!!!!
Table 4: Recent Applications of CZE for Pharmaceutical Analysis (Suntorsuk, 2007). 25 Analyte Sample Detection Cold ingredients Tablet UV Antihistamineprotein interaction Serum UV NSAIDs Pharmaceutical formulation UV Fibratetype antidyslipidemia drugs Pharmaceutical formulation UV Biperiden Pharmaceutical formulation UV Antihistamines Pharmaceutical formulation, urine and serum UV Droperidol Tablet and human serum UV