Kordamisküsimused I Loeng 1 Mis on meditsiiniline keemia ja mida uurib? Meditsiiniline keemia on keemiline distsipliin, mis hõlmab füsioloogia, mikrobioloogia, rakubioloogia, farmakoloogia ja farmaatsia aspekte. Distsipliini eesmärk on uute bioloogiliselt aktiivsete ühendite avastamine, identifitseerimine ja süntees, metabolismiuuringud, toimemehhanismide välja selgitamine molekulaartasandil, struktuur-aktiivsus uuringud, ravimidisain struktuuri ja farmakokineetika seisukohast. Mis on ravim? Ravim on iga valmistatud, turustatud või turustamiseks määratud aine, mis on ette nähtud haigete ravimiseks, haigusseisundi kergendamiseks, haiguste ärahoidmiseks või diagnoosimiseks inimesel või loomal, inimese või looma elutalitluse taastamiseks, korrigeerimiseks või muutmiseks (WHO). Ravimisarnasel ainel on toimeainet koguses või vormis, mis ei luba teda pidada ravimiks, või mis ei sisalda üldse toimeainet, kuigi tootja...
oli juhus – katse-eksituse meetod. Hiljem: avastati järjesti uusi signaalmolekule ning need juhatasid sihtmärkideni. Enamik virgatsaineid on tänaseni tundmata, kuna kontsid on liiga madalad või aine liig lühikese elueaga. Seetõttu püsisid ka potentsiaalsed ravimi sihtmärgid varjus. Täna: molekulaarbioloogia edusammud tegid olukorra vastupidiseks. Geeniprojektid andsid tohutu infopanga uute ensüümide ja retseptorite kohta, mis on potentsiaalsed ravimi sihtmärgid. Nüüd on medkeemia ülesandeks leida keemilised ühendid, mis nende sihtmärkidega interakteeruksid, määramaks nende bioloogilised funktsioonid ja otsustamaks nende sobivust olema ravimi sihtmärgiks. MIDA SUUREM ON RAVIMI SELEKTIIVSUS ÜHE KITSA SIHTMÄRGI SUHTES, SEDA VÄIKSEM ON TÕENÄOSUS INTERAKTSIOONIDEKS TEISTE SIHTMÄRKIDEGA JA SOOVIMATUTEKS KÕRVALNÄHTUDEKS. N: antimikroobsetest agentidest parimatel ei leidu inimorganismis sihtmärke, küll aga mikroobis
III Kontrolltööks kordamine Loeng 11 Viiruse ehitus Viirused koosneb nukleiinhappest (RNA, DNA), mis on ümbritsetud valgukesta e kapsiidiga. Nukleiinhape koos kapsiidiga on nukleokapsiid. Mõnel viirusel on replikatsioonis peremeesrakus vajalikud ensüümid, mõned viirused on ümbritsetud lipiidmembraaniga, mis sisaldab valke ja süsivesikuid. Viiruse elutsükkel Herpes simplex, DNA viirus: Virioon adsorbeerub rakuseinale ja siseneb rakku. Viirusel on kahte tüüpi geene, varajased neist vastutavad viiruse DNA/RNA sünteesi eest ning hilised kapsiidi proteiinide sünteesi ja pakkimise eest. Seejrel ühineb viiruse nukleiinhape kapsiidiga, moodustades nukleokapsiidi. See pakitake raku plasmamembraani ja virioon väljub rakust. DNA viirusevastased ravimid Sihtmärkvalgud: peavad olema viiruse elutsüklis tähtsad (infektsiooni pärssiine), erinema inimese valkudest (kõrvaltoimetevaba), sarnased erinevatel viirustel (universaa...
MEDKEEMIA. Juha Ehrlich I BIOENERGEETIKA Rakus toimub palju keemilisi reaktsioone, mis on omavahel seotud ja mille üheks ülesandeks on organismi varustamine energiaga. Tänu nendele reaktsioonidele on elutegevus võimalik. 1. termodünaamika põhimõisted: Termodünaamika — teadus soojusnähtustest ja energiavormide vastastikusest üleminekust (energiaülekanded, -muutused, -kaod). Süsteem — termodünaamika uurimisobjekt. Meid huvitav osa universumist, mis on eraldatud füüsikaliste või mõtteliste pindadega. Nt. 1 l õhku või inimene. Süsteemid võivad olla: 1. Homogeensed — punktist punkti liikudes süsteemi koostis ja omadused ei muutu või muutuvad sujuvalt. Puuduvad füüsikalised eralduspinnad. Nt. suhkrulahus. 2. Heterogeensed — koosnevad homogeensetest osadest, mida nimetatakse faasideks. Faasid on üksteises...