põhjustab 50% isendite surma IC50 poolinhibitoornekontentratsioon-kemikaali kontsentratsioon, mis põhjustab 50% isendite surma ppmpart permillion, miljondik (106) ppbpart perbillion, miljardik (109) ADME- Absorptsioon, jaotumine, metabolism, väljutamine (Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion) See, kui efektiivselt aine biolooglisedbarjäärid läbib, nimetatakse biosaadavuseks.Aine biosaadavus sõltub mitmetest selle aine omadustest: ·Hüdrofiilsus, hüdrofoobsus, lipofiilsus ·Aine ioniseerumisvõime(kas aine esineb ioonina või mitte) ·Molekulkaal Lõpuks taandub aine liikumine organismis tema võimele läbida bioloogilisi membraane, mille ehitus on suhteliselt konserveerunud nii prokarüootseteskui eukarüootsetesorganismides Ainete liikumine läbi membraani võib toimuda kas: 1. Lihtsa difusiooni teel sellisel juhul peavad ained olema võimelised vabalt membraani läbima ning oluline on aine lipofiilsusehk rasvlahustuvus 2
vahest arteriaalses ja venoosses veres · Lahustuvust väljendatakse jaotuvuskoefitsendina, mis väljendab ravimi jaotust vere ja gaasidesegu vahel ja näitab, mil määral pääseb ravim verre. Nii on N2O veres halvasti lahustuv, dietüüleeter aga hästi lahustuv · Kui verre difundeerub halvasti lahustuv anesteetikum, saabub max tase kiiresti, ja vastupidi · Üldanesteesia ajal toimub ravimi ümberjaotumine kudedes, seejuures aitavad kaasa kudede vaskulariseeritus ja ravimite suur lipofiilsus (näiteks halotaan, enfluraan). Suure lipofiilsusega ravimitase ei pruugi jõuda tasakaalu, sest rasvkoes halvem verevarustus. Minimaalse alveoolikontsentratsiooni (MAC) mõiste: farmakoni kontsentratsioon inhaleeritavas gaasidesegus, mis põhjustab 50% patsientidest liikumatuse kirurgi lõikest tingitud valu ärritusel · Dilämmastikoksiidi puhul MAC üle 100 % - sellega ei saavutagi täielikku anesteesiat
Organismi läbinuna, väljuvad ravimite toimeained kas muundumata kujul või metaboliitidena (edaspidi kokkuvõtvalt lihtsalt toimeaine) keskkonda. Seda leidub sõnnikus ja reovees, reoveesettes ja pinnavees, kompostväetises ja väetatud mullas. Ravimid võivad keskkonnale kahjulikeks osutuda, kuna nad on loodud eesmärgiga mõjutada bioloogilisi objekte. Neil on sageli biostruktuuridega sarnased füüsikalis- keemilised omadused nagu lipofiilsus, mis võimaldab läbida biomembraane ja stabiilsus, mis hoiab ära nende inaktiivseks muutumise enne raviefekti saabumist. Nii on ravimitel olemas vajalikud omadused, et akumuleeruda organismides ja kutsuda esile muutusi vee ja pinnase ökosüsteemides. Sõnniku ja reoveesette kompostväetise koostises jõuavad ravimid põllumajandusmaadele, mis on praeguseks juba globaalne probleem. Osa neist lagundatakse mulla mikroorganismide poolt mõne päeva või
· Anesteetikumi tase ajus sõltub aine lahustuvusest, kontsentratsioonist sissehingatavas gaaside segus, kopsuventilatsioonist, verevoolust kopsudes & anesteetikumi tasemete vahest arteriaalses-venoosses veres · Lahustuvust väljendatakse jaotuvuskoefitsendina,38. · Kui verre difundeerub halvasti lahustuv anesteetikum, saabub max tase kiiresti, & vastupidi · Üldanesteesia ajal toimub ravimi ümberjaotumine kudedes, seejuures aitavad kaasa kudede vaskulariseeritus & ravimite suur lipofiilsus (näiteks halotaan, enfluraan). Suure lipofiilsusega ravimitase ei pruugi jõuda tasakaalu, sest rasvkoes halvem verevarustus. MAC · Minimaalse alveoolikontsentratsiooni (MAC) mõiste: farmakoni kontsentratsioon inhaleeritavas gaasidesegus, mis põhjustab 50% patsientidest liikumatuse kirurgi lõikest tingitud valuärritusel · Dilämmastikoksiidi puhul MAC üle 100 % - sellega ei saavutagi täielikku anesteesiat