kontsentratsioonist ei sõltu ensüüm on substraadiga küllastatud V = kcat[E]t = Vmax Sellisel juhul ei regulatsioon substraadi tasemel ei toimi Kontroll substraadi tasemel: produkti akumuleerumine Tasakaalulise reaktsiooni korral viib produkti akumuleerumine pärisuunalise reaktsiooni aeglustumiseni E + S ES EP E + P Tasakaal nihkub vasakule produkti akumuleerudes Tasakaal nihkub paremale produkti eemaldades Paljud ensüümid on inhibeeritavad oma produkti poolt võimalik inhibeerida ka pöördumatuid reaktsioone Reeglina on produkt konkurentseks inhibiitoriks glükoos-6- fosfaat on heksokinaasile konkurentseks inhibiitoriks: Glükoos + ATP Glükoos-6-fosfaat + ADP Konkurentne inhibiitor seostub ensüümile substraadiga võrreldes samasse kohta Kontroll tagasiside kaudu Vaatame lihtsat metabolismirada, mis ei sisalda hargnemiskohti: Aine A lähteühend, ained B, C ja D vaheühendid ning aine E lõpp-produkt
ambroksooli koos okseladiiniga atsetüültsüsteiini 21. Köha pärssivad ravimid toimivad... *tsentraalselt, pärssides KNS-s asuvat köhakeskust *perifeerselt, pärssides hingamisteedes asuvaid retsptoreid vähendavad röga viskoossust ja aitavad seda välja köhida *a+b a+c a+b+c 22. Ekspektorandid... vähendavad röga viskoossust kergendavad röga väljaköhimist pärsivad tsentraalselt KNS-s asuvaid köharetseptoreid pärsivad kopsus olevaid retseptoreid a+b a+c 23. Leia VALE vastus. Inhibeeritavad glükokortikosteroidid... ravimi toime ilmneb alles nädala jooksul põhjustavad kõrvaltoimena häälekähedust ja köha põhjustavad kõrvaltoimena suu ja neelu kandidoosi häälekäheduse ja köha esinemist on võimalik vähendada suu ja kurgu loputamisega peale inhalatsiooni III ANTIBAKTERIAALSE TOIMEGA RAVIAINED KEMOTERAAPIA- nakkushaiguste ja kasvajate ravi keemiliste ühenditega ANTIBAKTERIAALSED PREPARAADID- antibiootikumid+sünteesitud antimikroobsed
IC50 sega tüüpi inhibitsiooni korral keeruline! Kuidaspidi mõju hakkab olema, see oleneb sellest, missugune komponent on tugevam konkurentne või ebakonkurentne komponent. Kui on tegu mittekonkurentse inhibitsiooniga, ehk , siis ja seda sõltumata substraadi kontsist. Ükskõik, mis substraadi konts on, IC 50 on võrdne Ki- ga. Produktinhibitsioon Inhibitsioon reaktsiooni produkti poolt. Reaktsioonid tihti inhibeeritavad produkti poolt. Kui mõõdame algkiirusi, siis pöördreaktsioon rolli ei oma, siiski võib inhibiitor olla. 1) täielikult pöörduv reaktsioon kuna lugejas on vahe, siis produkti kontsi kasvades pärisuunalise reaktsiooni kiirus väheneb, mida suurem produkti konts, seda tähtsamaks saab vastassuunalise reaktsiooni osakaal 2) keemiline etapp on pöördumatu substraadi muutmine produktiks (EPE+P)