levomütsetiinid FD: • Seostub ribosoomi 50S alaühikuga. Inhibeerib peptidüüli transferaasi. • Pärsib aminohapete lülitumist valgu koosseisu. • Ühine sidumiskoht klindamütsiini ja makroliitidega – konkurents ja antagonism. FK: • inhibeerib maksaensüüme • Imendub kiiresti p/o. • Eelravimit Klooramfenikool manustatakse ka i/m • Kontsentratsioon liikvoris moodustab keskmiselt 60 % plasma kontsentratsioonist • Peamine eliminatsioonitee on metabolism maksas inaktiivseks glükuroniidiks. Silmatilkadena, salvidena. N • Võimaluse korral tuleb kasutada teisi mikroobide vastaseid aineid, mis
tekitavad metaboliidid. Näiteks metanool on suhteliselt ohutu, kuid tema metabolismil tekkivad formaldehüüd ja sipelghape ülimalt toksilised. II faasi konjugatsioonireaktsioonides liitub ravim või selle I faasis tekkinud metaboliit endogeensete ainetega tekivad glükuroniidid, sulfaadid ja atsetaadid. II faasi metaboliidid on enamasti inaktiivsed (väheste eranditega). Eelravim (prodrug) Ravim, mis biotransformatsiooni käigus aktiveerub. Eelravimit sünteesitaksegi spetsiaalselt nii, et toime ilmneks alles pärast biotransformatsiooni. Näiteks L-DOPA muutub organismis dopamiiniks, heroiin muutub morfiiniks. Geneetilised faktorid Metabolismi eripära tõttu võib eelravim mitte aktiveeruda. Näiteks valuvaigisti kodeiin toimib alles pärast muutumist morfiiniks Idiosünkraasia Personaalne, geneetiline eripära. Geneetilistel eripäradel arvatakse põhinevat mõned harva esinevad ravimite kõrvaltoimed, mille teke pole selge.
aktiivsust, seda ^ või v. - Lahenduseks prodrugs e eelravimid -> sihtmärgil vabaneb kaitsev rühm. - - Metabolismi kiirendamise ja aeglustamise võtted. - Ioniseerumine - NH2 rühmad. Olles nõrgad alused, on nad veres osaliselt ioniseeritud. Membraani läbivad mitteioniseeritult, kuid ioniseeritult lahustuvad ja seonduvad retseptorile hästi. - Tugevalt polaarsed ravimid (penitsilliinid)? - - otse vereringesse viia, kasutada eelravimit (prodrug), kus ioniseeruv rühm on ajutiselt maskeeritud (kaitstud), kasutada organismi enda transportvalkusid. Katse-eksitus. - - Suurus - M<500 D, millest suuremad läbivad membraani halvasti tingituna polaarsetest rühmadest. Sobib pinotsütoos. M<200 lähevad läbi kanalite läbi membraani. - H-sidemete arv - mida suurem, seda väiksem tõenäosus jõuda sihtmärgini. Üle 5 HBD või üle 10 HBA ühend jõuvad sihtmärgini halvasti.
annaabi.ee 
