Faktor Xa otsene inhibiitor. ANTIAGREGANDID vähendavad trombotsüütide agregatsiooni. Kasutatakse profülaktikas suurte riskidega patsientidel(isheemiatõbi, stenokardia, perifeersete veresoonte haigus), korduva müokardiinfarktiga patsiendid. MSPVR Atsetüülsalitsüülhape Inhibeerib pöördumatult ensüümi tsüklooksügenaas, mis on vajalik trombotsüütidel tromboksan A2 sünteesiks. ADP retseptori antagonistid Klopodogeel, prasugeel- pöördumatud, eelravimid Tikagrelool- pöörduvtoime, aktiivravim Inhibeerib ADP seondmist ADP retsemporiga trombotsüütidel. TROMBOLÜÜTIKUMID Trombolüütikume kasutatakse olemasoleva trombi lõhustamiseks. Eesmärk on taastada verevool Streptokinaas Plasminogeeni aktivaatorid: alteplaas STREPTOKINAAS PLASMINOGEENI AKTIVAATORID:
- Alküül ja arüülrühmad - polaarsete rühmade maskeerimiseks - ROH ja PhOH (alkohol ja fenool) -> ROR või ROOR (eeter ja ester) - COOH (karboks.hape) -> COOR või CONH2 (ester ja amiid) - prim/sec amiinid -> amiid või sec/tert amiin - Alküülrühmad suurendavad hüdrofoobsust. - Sellise taktika kasutamine võib mõjutada siduvaid rühmi ja seeläbi ravimi aktiivsust, seda ^ või v. - Lahenduseks prodrugs e eelravimid -> sihtmärgil vabaneb kaitsev rühm. - - Metabolismi kiirendamise ja aeglustamise võtted. - Ioniseerumine - NH2 rühmad. Olles nõrgad alused, on nad veres osaliselt ioniseeritud. Membraani läbivad mitteioniseeritult, kuid ioniseeritult lahustuvad ja seonduvad retseptorile hästi. - Tugevalt polaarsed ravimid (penitsilliinid)? - - otse vereringesse viia, kasutada eelravimit (prodrug), kus
· Kui manustame teist ravimit, mis omab suurt võimet seonduda plasmavalkudega ja hõivab nt. 10% seotud plasmavalkudest, siis on toime tugevuse tõus märkimisväärne! 12. Mis on biotransformatsioon ja kus see toimub? Mis võib ravimiga biotransformatsiooni käigus juhtuda? Ensüümide toimel muutuvad farmakoni füüsikalis-keemilised omadused. Maksas. Enamasti väheneb biotransformatsiooni käigus farmakoni toimivus. 13. Mis on eelravimid? Parandavad toimeainete kättesaadavust. Suurendavad toimeainete selektiivsust sihtmärkide suhtes. 14. Millised ensüümid võtavad osa biotransformatsioonist? Dehüdrogenaasid, oksüdaasid, esteraasid, reduktaasid 15. Läbi milliste ensüümide esineb kõige enam ravimite koostoimeid? Mittespetsiifiliste ensüümide 16. Mida tähendab CYP450 polümorfism? Kui patsiendil on selle ensüümi defitsiit või täielik puudumine, ei saavutata piisavat valuvaigistavat toimet 17
annaabi.ee 
