retseptorile toimimisest (parkinsons). - Provokaiinid/novokaiinis on kokaiini tritsükkel asendatud kahe dietüülamiiniga, andes kõrvalmõjudeta kohaliku tuimesti. - Mis on isosteerid? - Omadused erinevad, kuid suurus, polaarsus, elektronide jaotus on sama. - Nt: Fluor on Süsiniku isosteer, kuna neil on sarnased mõõtmed teised omadused o C-F side on stabiilsem kui C-H side. - Nt Amiidi asendamine pürrooliga, selektiivsem D3 suhtes, ja ei seondu D2- le (kõrvalefektid). Antipsühhootilise ravim. - - - Valgu (ensüümi substraadi või inhibiitori ning retseptori ligandi sidumistsentri) struktuurist lähtuv ravimidisain - Looduslike inhibiitorite najal. - ACE inhibiitorit vaja, blokkida angiotensiin II süntees, mis kutsub esile vererõhu tõusu. - Inhibiitor annab vajalikud sidemed aktiivtsentriga. Peptiidside aga puudub
S4' vastavalt. Samuti esineb proteaas kahes variandis, HIV1 ja HIV2. HIV- proteaas võib lõigata peptiidsidemeid Pro ja Phe/Tyr vahel, mida imetajate proteaasid ei tee ega ole erinevalt HIV proteaasist sümmeetrilised. Substraadi vastavaid jääke tähistatakse P1-P4 ja P1'-P4'. Kuna proteaasi inhibiitori vastu tekib viiruse mutatsiooni tõttu resistentsus, tuleb neid kasutada kombinatsioonid NRTI-de ja NNRTI-dega. Saquinavir on 100x selektiivsem HIV1 ja HIV2 proteaasi suhtes inimese proteaasiga võrreldes, kuid ühe aasta jooksul muutub 45% patsientidest resistentseks. Kombineerituna NRTI-de ja NNRTI-dega areneb resistentsus aeglasemalt. Suukaudselt väikese aktiivsusega, kuid toiduga paraneb. Võetakse suures koguses, kuna seostub hästi plasmavalkudega. Trecovirsen on antisens ravim, koosneb 25 nukleotiidist ja hübridiseerub mRNA-ga, mis on pärit HIV gag-geenist. Seeläbi pärsitakse HIV
suunda, mõnel küvetil on peeglid, mis võimendavad signaali. Fluorestsents on seda tugevam, mida suurem on ekstinktsioonikoefitsient ja kvantsaagis. Kvantsaagis näitab seda tõenäosust, et ergastusenergia antakse ära emissiooni kaudu (alati võib energia minna ka soojuseks), kvantsaagis on headel fluorofooridel 1,0 lähedal. Rusikareegel: mida tundlikum on määramismeetod, seda kapriissem, mida vähemtundlik, seda lollikindlam. NB! Mida pikem on lainepikkus, seda selektiivsem ta on, seetõttu on soovitatav kasutada pikemaid lainepikkusi. Ultravioletis (alla 300nm) on palju segajaid (ntx vesi). 29.11.2017 21 Algkiiruse määramine Väga hea tulemuse annavad mõõtepiirkonnad, mis jääavad alla 1% kogureaktsioonist (enamasti 5-10% on ka hea). Ensüümi inaktiveerumine toimub ajas. Kui hakatakse mõõtma, siis kõigepealt tuleb vaadata, kas produkti moodustumine ajas on lineaarne.
annaabi.ee 
