- SH-rühm tõstis täiendavalt aktiivsust. Kaptopriil – esimene mittepeptiidne ACE inhibiitor ravimiturul. - Fenüülrühma lisamise tulemuseks on suurema aktiivsusega ACE inhibiitor - enalaprilaat. 1000x vähem vaja sisse süüa, 1000x efektiivsem, vähem kõrvalmõjusid. Vaba happea ei töötanud, estrina töötas. - - - - L8: Farmakokineetilised aspektid ravimidisainis - Mis on farmakokineetika? - Uurib ainete saatust organismis: imendumist, jaotumist kudede ja koevedelike vahel, keemilist muundumist (biotransformatsioon) ning aine ja selle metaboliitide eraldumist organismist. - Milliseid farmakokineetilisi aspekte tuleb arvestada ravimidisainis? - Lahustuvus veres ja seedetraktis - Lahustuv rasvas, läbimaks membraane - Stabiilne, elamaks üle mao happelist keskkonda ja kontakti ensüümidega
Nukleosiiditüüpi ravimid Ei ole algselt aktiivsed, kui peale fosforüleerimist trifosfaadiks võib inhibeerida pöördtranskriptaasi ning viiruse DNA sünteesi. AZT e zidovudiin/retrovir pürimidiinipõhine, AIDS-le, liitub kasvava DNA ahelaga, omades suhkrujäägi OH asemel N3 rühma, katkestab DNA ahela edasise kasvu. Atsükloviir/famtsüklovir - puriinipõhine, Herpes simplex, vöötohatis. Töötab sarnaselt tänu mittetäielikule suhkrujäägile. Geenitehnoloogia ravimidisainis 8 Rekombinantsete valkude ja peptiidide tootmine - insuliin, kasvufaktorite geenid viiakse bakterirakku ning toodetakse neis eesmärkühendit farmaatsiatööstuse nõudlusele vastavalt. Uute valguliste ravimisihtmärkide tuvastamine - eraldamine ja tuvastamine kloneerimisega. Isosüümide ja retseptorite alatüüpide tuvastamine, mis viivad selektiivsemate ravimite tegemiseni. Inimese geeniprojekt aitas kaasa sadade uute valkude avastamisele.
annaabi.ee 
