Nii arstid kui patsiendid on teadmutuses, kas võetakse ravimit või platsebot. Antakse müügiluba. - IV faas – Ravitulemuste hoolikas dokumenteerimine ja edasine patsientide jälgimine. Tõsiste kõrvalefektide ilmnemine üksikutel patsientidel. - I – III faasis on vajalik patsiendi nõusolek, aga kui patsient pole võimeline seda andma (vaimuhaiged, lapsed). - Patenteerimine – ei tohi olla avalikustatud enne. - - - - L7: Ravimidisain ja ravimi-sihtmärgi interaktsioon - Milliseid võtteid kasutatakse ravim-sihtmärk interaktsioonide optimeerimiseks? - Asendusrühmade varieerimist (nt alküülrühmade asendamist), - CH3-, CH3CH2-, CH3CH2CH2- jt kasutatakse ajela pikkuse ja sidumise mahu uurimiseks. Raske vahetada. Suurem maht võib tähendada suuremat selektiivsust retseptori suhtes (täidab tasku nt), väiksemad kõrvalnähud. Nt Adrenaliin vs Isoprenaliin. -
Kordamisküsimused I Loeng 1 Mis on meditsiiniline keemia ja mida uurib? Meditsiiniline keemia on keemiline distsipliin, mis hõlmab füsioloogia, mikrobioloogia, rakubioloogia, farmakoloogia ja farmaatsia aspekte. Distsipliini eesmärk on uute bioloogiliselt aktiivsete ühendite avastamine, identifitseerimine ja süntees, metabolismiuuringud, toimemehhanismide välja selgitamine molekulaartasandil, struktuur-aktiivsus uuringud, ravimidisain struktuuri ja farmakokineetika seisukohast. Mis on ravim? Ravim on iga valmistatud, turustatud või turustamiseks määratud aine, mis on ette nähtud haigete ravimiseks, haigusseisundi kergendamiseks, haiguste ärahoidmiseks või diagnoosimiseks inimesel või loomal, inimese või looma elutalitluse taastamiseks, korrigeerimiseks või muutmiseks (WHO). Ravimisarnasel ainel on toimeainet koguses või vormis, mis ei luba teda
ja toksilisuse põhine skriining, tertsiaarne metabolismi ja farmakokineetikat arvestav skriining, mille kõige tulemusena saadakse ravimi eellane ning võivad järgneda kliinilised katsed. 11 8-12 aastat, 500 miljardit USD Uus paradigma nõuab multiparameetrilist kriiningut, mis arvestaks samaaegselt struktuur-aktiivsust, selektiivust, toksilisust, metabolismi ja farmakokineetikat. 5-7 aastat, alla 400 miljardi USD. Klassikaline ravimidisain põhineb individuaalse kindla struktuuriga ühendite sünteesil ning biokatsetel ühe konkreetse ühendiga. Mida kujutab endast retrosüntees? Retrosünteetilise analüüsi käigus lõhestatakse mõtteliselt sihtmolekul lihtsamateks vaheühenditeks ning vastava aine süntees toimub vastupidises suunas, hiljem. Milleks kasutatakse kombinatoorset sünteesi ja paralleelsünteesi? Kombinatoorne süntees põhineb suure kogumi loomisel, mille käigus