- Järeldus: hea ravim on kompromiss lipofiilsuse ja polaarsuse vahel. - Alküül ja arüülrühmad - polaarsete rühmade maskeerimiseks - ROH ja PhOH (alkohol ja fenool) -> ROR või ROOR (eeter ja ester) - COOH (karboks.hape) -> COOR või CONH2 (ester ja amiid) - prim/sec amiinid -> amiid või sec/tert amiin - Alküülrühmad suurendavad hüdrofoobsust. - Sellise taktika kasutamine võib mõjutada siduvaid rühmi ja seeläbi ravimi aktiivsust, seda ^ või v. - Lahenduseks prodrugs e eelravimid -> sihtmärgil vabaneb kaitsev rühm. - - Metabolismi kiirendamise ja aeglustamise võtted. - Ioniseerumine - NH2 rühmad. Olles nõrgad alused, on nad veres osaliselt ioniseeritud. Membraani läbivad mitteioniseeritult, kuid ioniseeritult lahustuvad ja seonduvad retseptorile hästi. - Tugevalt polaarsed ravimid (penitsilliinid)? - - otse vereringesse viia, kasutada eelravimit (prodrug), kus
b) toksikatsioon suhteliselt nõrga toimivusega aine muutub toimivaks (näiteks metanool muutub mürgiseks alles peale biotransformatsiooni organismis, kus tekivad metanaal ja metaanhape ehk sipelghape, just viimased kahjustavad nägemisnärvi. Toimeta või suhteliselt nõrga toimega ainete muutumist biotransformatsiooni käigus toimivateks kasutatakse eelravimite (prodrugs) tootmisel. Kui aine aktiveerub alles toimimiskohas, saab tema toimet täpsemalt suunata ja vähendada kõrvaltoimeid. Biotransformatsiooni käigus tekkinud metaboliitidel (neid nimetatakse ka aktiivseteks metaboliitideks) võib olla iseseisev toime, mis võib vahel olla tugevamgi kui manustatud ravimi toime ja mis võivad põhjustada kõrvaltoimeid. Metaboliidid võivad seonduda plasmavalkudega ja vallandada allergilisi reaktsioone.
annaabi.ee 
