I faasi oksüdatsiooniprotsessides võivad tekkida toksilisemad ja/ või allergiat tekitavad metaboliidid. Näiteks metanool on suhteliselt ohutu, kuid tema metabolismil tekkivad formaldehüüd ja sipelghape ülimalt toksilised. II faasi konjugatsioonireaktsioonides liitub ravim või selle I faasis tekkinud metaboliit endogeensete ainetega tekivad glükuroniidid, sulfaadid ja atsetaadid. II faasi metaboliidid on enamasti inaktiivsed (väheste eranditega). Eelravim (prodrug) Ravim, mis biotransformatsiooni käigus aktiveerub. Eelravimit sünteesitaksegi spetsiaalselt nii, et toime ilmneks alles pärast biotransformatsiooni. Näiteks L-DOPA muutub organismis dopamiiniks, heroiin muutub morfiiniks. Geneetilised faktorid Metabolismi eripära tõttu võib eelravim mitte aktiveeruda. Näiteks valuvaigisti kodeiin toimib alles pärast muutumist morfiiniks Idiosünkraasia Personaalne, geneetiline eripära. Geneetilistel eripäradel arvatakse põhinevat mõned
aktiivsust, seda ^ või v. - Lahenduseks prodrugs e eelravimid -> sihtmärgil vabaneb kaitsev rühm. - - Metabolismi kiirendamise ja aeglustamise võtted. - Ioniseerumine - NH2 rühmad. Olles nõrgad alused, on nad veres osaliselt ioniseeritud. Membraani läbivad mitteioniseeritult, kuid ioniseeritult lahustuvad ja seonduvad retseptorile hästi. - Tugevalt polaarsed ravimid (penitsilliinid)? - - otse vereringesse viia, kasutada eelravimit (prodrug), kus ioniseeruv rühm on ajutiselt maskeeritud (kaitstud), kasutada organismi enda transportvalkusid. Katse-eksitus. - - Suurus - M<500 D, millest suuremad läbivad membraani halvasti tingituna polaarsetest rühmadest. Sobib pinotsütoos. M<200 lähevad läbi kanalite läbi membraani. - H-sidemete arv - mida suurem, seda väiksem tõenäosus jõuda sihtmärgini. Üle 5 HBD või üle 10 HBA ühend jõuvad sihtmärgini halvasti.
annaabi.ee 
